XYLOCAINE 10% SPRAY

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku XYLOCAINE 10% SPRAY (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Xylocaine 10 % spray

2. kvalitativní I kvantitativní Složení

Lidocainum 10 mg v 0,1 ml roztoku (odpovídá jedné dávce). Pomocné látky viz odstavec 6.1.

3. Léková forma

Roztok k rozprašování.

Popis přípravku: čirý, téměř bezbarvý roztok s vůní po banánu, alkoholu a mentholu.

4.Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

• Výkony v nose, např.před punkcí maxilárních sinů

• Výkony v dutině ústní, např.před injekční aplikací

• Výkony v nosohltanu, např.před gastrointestinální endoskopií

• Výkony v respiračním traktu, např.před vkládáním nástrojů a intubací

• Výkony v hrtanu, trachee a bronších

• Výkony v porodnictví a gynekologii, např.vaginální porod, sutury sliznice a cervikální biopsie

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen pro použití na sliznice. Vyvolává účinnou povrchovou (topickou) anestezii, která trvá asi 10-15 minut. Anestezie nastupuje v průběhu 1-5 minut v závislosti na místě aplikace. Podobně jako u jiných lokálních anestetik závisí bezpečnost a účinnost podání na vhodné dávce, správné aplikační technice a přiměřené opatrnosti a připravenosti na možné komplikace.

Následující doporučení pro dávkování je nutné chápat pouze jako orientační. Optimální dávka závisí též na zkušenostech lékaře a znalosti zdravotního stavu pacienta.

Každé stisknutí dávkovacího ventilu uvolní 10 mg lidokainu. Není nutné sušit ošetřované místo před aplikací lidokainu.

Xylocaine 10% spray nelze aplikovat na manžetu endotracheálních trubic vyrobených z plastu (viz 4.4 „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití“).

Doporučené dávkování pro dospělé pacienty:

* Pro výkony trvající méně než 1 minutu

** Pro výkony trvající déle než 5 minut

*** Při řízené ventilaci by měla být dávka snížena

Absorpce lidokainu se mění v závislosti na místě aplikace. Velmi dobře se absorbuje z trachey a bronchů. Z tohoto důvodu jsou různé i maximální doporučené dávky.

U dětí by neměla být dávka lidokainu větší než 3 mg/kg při aplikaci na sliznici hrtanu a trachey a 4-5 mg/kg při aplikaci na sliznici nosu, dutiny ústní a nosohltanu.

Pro děti mladší než 3 roky jsou vhodnější méně koncentrované roztoky lidokainu.

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku a na lokální anestetika amidového typu.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Předávkování nebo opakované podání v krátkých intervalech mohou mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací lidokainu a závážné nežádoucí účinky. Absorpce lidokainu přes sliznici je velmi variabilní. Zvláště snadno se lidokain absorbuje sliznicí trachey a bronchů. Aplikace do těchto míst může vést k rychlému vzestupu plazmatických koncentrací lidokainu a zvýšenému riziku projevů systémové toxicity, např.křečí.

Přípravek by měl být používán opatrně u pacientů s traumatizovanou a/nebo infikovanou sliznicí v místě předpokládané aplikace přípravku. V tomto případě lze očekávat zvýšenou absorpci lidokainu.

Léčba závažných nežádoucích účinků vyžaduje zařízení pro resuscitaci, včetně kyslíku a potřebných léčiv (viz.4.9"Předávkování").

U pacientů v celkové anestezii s paralýzou dýchacího svalstva mohou být zvýšené plazmatické koncentrace lidokainu ve srovnání se spontánně dýchajícími pacienty. U spontánně dýchajících pacientů je část podané dávky lidokainu spolknuta a metabolizována v játrech ještě předtím než dosáhne systémového oběhu.

Orofaryngeální aplikace lokálního anestetika může negativně ovliv*ovat polykací reflex a zvyšovat nebezpečí aspirace. Znecitlivění jazyka a sliznice dutiny ústní zvyšuje riziko traumatizace kousnutím.

Pokud je pravděpodobné, že dojde ve zvýšené míře k absorpci lidokainu, je nutné věnovat zvýšenou pozornost následujícím skupinám pacientů:

• pacienti s kardiovaskulárním onemocněním a srdečním selháním;

• pacienti s částečným nebo kompletním blokem převodního systému srdce;

• staří pacienti a pacienti v celkově špatném zdravotním stavu;

• pacienti s těžkou renální dysfunkcí;

• pacienti s pokročilou hepatální insufuciencí.

Přípravek nesmí přijít do kontaktu s oční sliznicí.

Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) by měli být pod přísným dohledem, případně monitorováno EKG, neboť účinky těchto léčiv na srdeční činnost mohou být aditivní.

Xylocaine 10% spray nelze aplikovat na manžetu endotracheálních trubic vyrobených z plastu. Baze lidokainu může v kontaktu s manžetou endotracheální trubice vyrobenou z PVC, ale i jiných plastických materiálů, způsobit poškození manžety. Podstatou poškození je tvorba drobných otvorů, díky čemuž může dojít ke ztrátě tlaku v manžetě.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Lidokain by měl být podáván opatrně pacientům užívajícím jiná lokální anestetika nebo látky strukturně podobné lidokainu (např. antiarytmika mexiletin nebo tokainid), protože toxické účinky jsou aditivní.

Specifické interakční studie s lidokainem a antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny, ale doporučuje se postupovat opatrně (viz také 4.4).

Léčiva, která snižují clearance lidokainu (např. cimetidin nebo betablokátory), mohou vyvolat vznik potenciálně toxických koncentrací lidokainu, pokud je lidokain podáván opakovaně ve vysokých dávkách po delší dobu. Tato interakce je tedy klinicky bezvýznamná při krátkodobém používání doporučených dávek lidokainu (např. Xylocaine spray).

4.6 Těhotenství a kojení

Nebylo zaznamenáno žádné specifické poškození reprodukčních funkcí žen ve fertilním věku ani vývoj malformací plodů u těhotných žen při podávání lidokainu. Lidokain se podobně jako jiná lokální anestetika vylučuje do mateřského mléka, ale toto množství je tak malé, že ohrožení kojence je nepravděpodobné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V závislosti na dávce může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.

4.8 Nežádoucí účinky

Lokální reakce: Bylo popsáno místní podráždění v místě aplikace přípravku. Po aplikaci na sliznici hrtanu před endotracheální intubací byly hlášeny reverzibilní příznaky jako je bolest v krku, chrapot a ztráta hlasu. Použití tohoto přípravku vyvolá povrchovou anestezii během výkonu (endotracheální intubace), ale nezabrání bolestivosti ošetřeného místa po provedeném výkonu.

Alergické reakce: Alergické reakce (v nejtěžších případech anafylaktického typu) jsou v případě lokálních anestetik amidového typu vzácné (< 0,1 %).

Akutní systémová toxicita: Lidokain může mít toxické účinky, pokud je dosaženo vysokých plazmatických koncentrací vlivem rychlé absorpce látky (např. z oblasti pod hlasivkami) nebo předávkováním (viz. 5.1 a 4.9).

4.9 Předávkování

Projevy akutní systémové toxicity postihují nejdříve centrální nervový systém (CNS) a kardiovaskulární soustavu.

Projevy toxicity CNS jsou odstup*ovány. Prvními příznaky toxicity lokálního anestetika jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, zvýšená citlivost sluchu a hučení v uších. Poruchy zraku a svalový třes se objevují při vážnější intoxikaci a předcházejí nástupu celkových křečí. Tyto příznaky nesmějí být zaměněny za neurotické chování. Bezvědomí a záchvat tonicko-klonických křečí bývají terminálním stádiem intoxikace lokálním anestetikem a trvají od několika sekund až do několika minut. V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené schopnosti ventilace se rozvíjí hypoxie a hyperkapnie. V těžkých případech může dojít k apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik.

Odeznívání intoxikace je důsledkem redistribuce lokálního anestetika z CNS a jeho metabolizace. Rychlost tohoto procesu závisí na množství lokálního anestetika. Kardiovaskulární projevy toxicity jsou také velmi závažné. Výsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika je bradykardie, arytmie a někdy i srdeční zástava. Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimku tvoří nemocní v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

Léčba předávkování:

V případě toxických projevů je nutné okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika. V případě křečí je nutné zahájit antikonvulzivní léčbu. K hlavním zásadám patří: oxygenoterapie, potlačení křečí a podpora systémového oběhu. V nezbytných případech zavádíme řízenou ventilaci. Antikonvulzní látky podáváme intravenózně, pokud křeče trvají déle než 15-20 sekund (např.thiopental 1-3 mg/kg i.v., diazepam 0,1 mg/kg i.v. a midazolam). Podání svalových relaxancií je možné až po podání antikonvulziv po navození dostatečné poruchy vědomí (např.succinylcholinjodid 1 mg/kg, vecuronium, rocuronium, atd.). Možnost tracheální intubace a umělé plicní ventilace je podmínkou jejich použití.

Při projevech selhávání kardiovaskulárního systému je indikován efedrin 5-10 mg i.v. a jeho podání opakováno, pokud je potřeba, po 2-3 minutách. Pokud se dostaví oběhová zástava, zahajuje se okamžitě kardiopulmonální resuscitace. Zásadní význam zde hrají optimalizace ventilace, podpora cirkulace a léčba acidózy, protože hypoxie a acidóza zvyšují systémovou toxicitu lokálních anestetik. Měl by být okamžitě podán adrenalin 0,1-0,2 mg i.v. nebo intrakardiálně a podání opakováno, pokud je potřeba.

Dětem podáváme dávky přiměřené jejich věku a tělesné hmotnosti.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum amidového typu.

ATC klasifikace: N01 BB02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Lidokain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace impulzů nervovým vláknem tím, že brání influxu sodíkových iontů přes membránu nervového vlákna. Podobný účinek vykazují lokální anestetika i na jiných excitabilních membránách, např.v mozku a myokardu. Předpokládá se, že lokální anestetika amidového typu účinkují uvnitř sodíkového kanálu v membráně neuronu. Při intoxikaci má lidokain přímý negativně inotropní a negativně dromotropní účinek, které mohou vyvolat srdeční zástavu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován po aplikaci intratracheální a bronchiální. Dobře se absorbuje též z gastrointestinálního traktu, ale pouze malá část se dostává do systémového oběhu v nezměněné formě, neboť dochází k biotransformaci v játrech.

Vazba lidokainu na plazmatické proteiny dosahuje asi 64 %. Lokální anestetika amidového typu jsou v plazmě vázána na kyselý α-1-glykoprotein, ale také na albumin. Vazebná místa na kyselém α-1-glykoproteinu se vyznačují vysokou afinitou, ale nízkou kapacitou pro lidokain. U albuminu je tomu naopak.

Lidokain přechází přes hematoencefalickou a placentární bariéru, pravděpodobně pasivní difuzí.

Lidokain se metabolizuje především v játrech. N-dealkylace, jako hlavní mechanismus biotransformace lidokainu u lidí, vede ke vzniku monoethylglycinxylididu (MEGX). Následuje hydrolýza za vzniku 2,6-xylidinu a hydroxylace za vzniku 4-hydroxy-2,6-xylidinu. MEGX může být alternativně dealkylován na glycin xylidid (GX). Farmakologické účinky MEGX a GX jsou podobné lidokainu, ale oba metabolity jsou méně účinné. GX má delší eliminační biologický poločas než lidokain (asi 10 hodin) a může docházet k jeho kumulaci při dlouhodobém podávání.

Asi 90 % podané dávky lidokainu se vylučuje ve formě metabolitů a méně než 10 % se vylučuje v nezměněné formě močí. Hlavním metabolitem prokázaným v moči je konjugát 4-hydroxy-2,6-dimethylxylidinu, který vzniká přeměnou 70-80 % podané dávky lidokainu.

Eliminační biologický poločas (t_1/2) lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5-2,0 hodiny. Díky rychlé metabolizaci v játrech může jakýkoliv zásah ovliv*ující funkci jater ovlivnit farmakokinetiku lidokainu. Eliminační biologický poločas může být dvakrát i více prodloužen u pacientů s hepatální insuficiencí. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho metabolitů.

Faktory jako je acidóza a použití látek tlumících nebo stimulujících CNS mají vliv na plazmatické koncentrace lidokainu, které již mohou vyvolat systémové účinky. Systémové účinky lidokainu jsou klinicky zřejmé při koncentracích lidokainu 5-10 mg/l ve venózní krvi.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve studiích na zvířatech byly potvrzeny toxické účinky na centrální nervovou soustavu a kardiovaskulární soustavu po aplikaci vysokých dávek lidokainu. Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky ve studiích na reprodukční toxicitu a mutagenicitu v podmínkách in vitro a in vivo. Studie na karcinogenicitu nebyly provedeny s ohledem na předpokládanou délku terapeutického použití a ošetřovanou plochu.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Ethanol 95 %, makrogol 400, banánové aroma, menthol, sacharin, čištěná voda.

6. . Inkompatibility

Nejsou uvedeny.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Při teplotách nižších než 8 °C se může objevit precipitát, který se rozpouští při zahřátí na teplotu 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Skleněná lahvička z bezbarvého skla, dávkovací ventil, uzávěr z umělé hmoty, nasazovací aplikátor z polypropylénu, krabička.

Velikost balení: 50 ml.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Aplikátor je vytvarován tak, aby byl připraven k přímému použití. Není tedy žádoucí aplikátor dále ohýbat. Aplikátor se nesmí zkracovat, protože se tak poruší funkce spreje. Pokud je nutné aplikátor čistit, lze aplikátor ponořit na 5 minut do vroucí vody. Aplikátor lze autoklávovat (20 minut při 120 °C).

7. Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

AstraZeneca UK Ltd., Macclesfield, Cheshire, Velká Británie.

8.Registrační číslo

01/140/72-C

9. Datum PRVNÍ registrace/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.5.1996 /18.2.2004

10. Datum revize textu

24.8.2005

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Xylocaine 10 % spray

(lidocainum)

roztok k rozprašování

Držitel rozhodnutí o registraci

AstraZeneca UK Ltd., Macclesfield, Cheshire, Velká Británie.

Výrobce

AstraZeneca AB, S-151 85 Södertälje, Švédsko.

Složení

Léčivá látka: lidocainum 10 mg v 0,1 ml roztoku (odpovídá jedné dávce).

Pomocné látky: ethanol 95 %, makrogol 400, banánové aroma, menthol, sacharin a čištěná voda.

Indikační skupina

Lokální anestetikum.

Charakteristika

Lidokain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace impulzů nervovým vláknem tím, že brání influxu sodíkových iontů přes membránu nervového vlákna. Podobný účinek vykazují lokální anestetika i na jiných excitabilních membránách, např. v mozku a myokardu. Předpokládá se, že lokální anestetika amidového typu účinkují uvnitř sodíkového kanálu v membráně neuronu. Při intoxikaci má lidokain přímý negativně inotropní a negativně dromotropní účinek, které mohou vyvolat srdeční zástavu.

Farmakokinetické údaje

Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován po aplikaci intratracheální a bronchiální. Dobře se absorbuje též z gastrointestinálního traktu, ale pouze malá část se dostává do systémového oběhu v nezměněné formě, neboť dochází k biotransformaci v játrech.

Vazba lidokainu na plazmatické proteiny dosahuje asi 64 %. Lokální anestetika amidového typu jsou v plazmě vázána na kyselý α-1-glykoprotein, ale také na albumin. Vazebná místa na kyselém α-1-glykoproteinu se vyznačují vysokou afinitou, ale nízkou kapacitou pro lidokain. U albuminu je tomu naopak.

Lidokain přechází přes hematoencefalickou a placentární bariéru, pravděpodobně pasivní difuzí.

Lidokain se metabolizuje především v játrech. N-dealkylace, jako hlavní mechanismus biotransformace lidokainu u lidí, vede ke vzniku monoethylglycinxylididu (MEGX). Následuje hydrolýza za vzniku 2,6-xylidinu a hydroxylace za vzniku 4-hydroxy-2,6-xylidinu. MEGX může být alternativně dealkylován na glycin xylidid (GX). Farmakologické účinky MEGX a GX jsou podobné lidokainu, ale oba metabolity jsou méně účinné. GX má delší eliminační biologický poločas než lidokain (asi 10 hodin) a může docházet k jeho kumulaci při dlouhodobém podávání.

Asi 90 % podané dávky lidokainu se vylučuje ve formě metabolitů a méně než 10 % se vylučuje v nezměněné formě močí. Hlavním metabolitem prokázaným v moči je konjugát 4-hydroxy-2,6-dimethylxylidinu, který vzniká přeměnou 70-80 % podané dávky lidokainu.

Eliminační biologický poločas (t_1/2) lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5-2,0 hodiny. Díky rychlé metabolizaci v játrech může jakýkoliv zásah ovliv*ující funkci jater ovlivnit farmakokinetiku lidokainu. Eliminační biologický poločas může být dvakrát i více prodloužen u pacientů s hepatální insuficiencí. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho metabolitů.

Faktory jako je acidóza a použití látek tlumících nebo stimulujících CNS mají vliv na plazmatické koncentrace lidokainu, které již mohou vyvolat systémové účinky. Systémové účinky lidokainu jsou klinicky zřejmé při koncentracích lidokainu 5-10 mg/l ve venózní krvi.

Indikace

Terapeutické indikace:

• Výkony v nose, např. před punkcí maxilárních sinů

• Výkony v dutině ústní, např. před injekční aplikací

• Výkony v nosohltanu, např. před endoskopií gastrointestinálního traktu

• Výkony v respiračním traktu, např. před vkládáním nástrojů a intubací

• Výkony v hrtanu, trachee a bronších

• Výkony v porodnictví a gynekologii, např. vaginální porod, sutury sliznice a cervikální biopsie

Přípravek lze podávat dětem starším než 3 roky (viz „Dávkování“).

Kontraindikace

Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku a na lokální anestetika amidového typu.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Nebylo zaznamenáno žádné specifické poškození reprodukčních funkcí žen ve fertilním věku ani vývoj malformací plodů u těhotných žen při podávání lidokainu. Lidokain se podobně jako jiná lokální anestetika vylučuje do mateřského mléka, ale toto množství je tak malé, že ohrožení kojence je nepravděpodobné.

Nežádoucí účinky

Lokální reakce: Bylo popsáno místní podráždění v místě aplikace přípravku. Po aplikaci na sliznici hrtanu před endotracheální intubací byly hlášeny reverzibilní příznaky jako je bolest v krku, chrapot a ztráta hlasu. Použití tohoto přípravku vyvolá povrchovou anestezii během výkonu (endotracheální intubace), ale nezabrání bolestivosti ošetřeného místa po provedeném výkonu.

Alergické reakce: Alergické reakce (v nejtěžších případech anafylaktického typu) jsou v případě lokálních anestetik amidového typu vzácné (< 0,1 %).

Akutní systémová toxicita: Lidokain může mít toxické účinky, pokud je dosaženo vysokých plazmatických koncentrací vlivem rychlé absorpce látky (např. z oblasti pod hlasivkami) nebo předávkováním (viz „Farmakokinetické údaje“ a „Předávkování“).

Interakce

Lidokain by měl být podáván opatrně pacientům užívajícím jiná lokální anestetika nebo látky strukturně podobné lidokainu (např. antiarytmika mexiletin nebo tokainid), protože toxické účinky jsou aditivní.

Specifické interakční studie s lidokainem a antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny, ale doporučuje se postupovat opatrně (viz také Upozornění).

Léčiva, která snižují clearance lidokainu (např. cimetidin nebo betablokátory), mohou vyvolat vznik potenciálně toxických koncentrací lidokainu, pokud je lidokain podáván opakovaně ve vysokých dávkách po delší dobu. Tato interakce je tedy klinicky bezvýznamná při krátkodobém používání doporučených dávek lidokainu (např. Xylocaine spray).

Dávkování

Doporučené dávkování pro dospělé pacienty:

* Pro výkony trvající méně než 1 minutu

** Pro výkony trvající déle než 5 minut

*** Při řízené ventilaci by měla být dávka snížena

Absorpce lidokainu se mění v závislosti na místě aplikace. Velmi dobře se absorbuje z trachey a bronchů. Z tohoto důvodu jsou různé i maximální doporučené dávky.

U dětí by neměla být dávka lidokainu větší než 3 mg/kg při aplikaci na sliznici hrtanu a trachey a 4-5 mg/kg při aplikaci na sliznici nosu, dutiny ústní a nosohltanu.

Pro děti mladší než 3 roky jsou vhodnější méně koncentrované roztoky lidokainu.

Způsob podání

Přípravek je určen pro použití na sliznice. Vyvolává účinnou povrchovou (topickou) anestezii, která trvá asi 10-15 minut. Anestezie nastupuje v průběhu 1-5 minut v závislosti na místě aplikace. Podobně jako u jiných lokálních anestetik závisí bezpečnost a účinnost podání na vhodné dávce, správné aplikační technice a přiměřené opatrnosti a připravenosti na možné komplikace.

Následující doporučení pro dávkování je nutné chápat pouze jako orientační. Optimální dávka závisí též na zkušenostech lékaře a znalosti zdravotního stavu pacienta.

Každé stisknutí dávkovacího ventilu uvolní 10 mg lidokainu. Není nutné sušit ošetřované místo před aplikací lidokainu.

Xylocaine 10% spray nelze aplikovat na manžetu endotracheálních trubic vyrobených z plastu (viz „Upozornění“).

UpozorněnÍ

Předávkování nebo opakované podání v krátkých intervalech mohou mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací lidokainu a závážné nežádoucí účinky. Absorpce lidokainu přes sliznici je velmi variabilní. Zvláště snadno se lidokain absorbuje sliznicí trachey a bronchů. Aplikace do těchto míst může vést k rychlému vzestupu plazmatických koncentrací lidokainu a zvýšenému riziku projevů systémové toxicity, např. křečí.

Přípravek by měl být používán opatrně u pacientů s traumatizovanou a/nebo infikovanou sliznicí v místě předpokládané aplikace přípravku. V tomto případě lze očekávat zvýšenou absorpci lidokainu.

Léčba závažných nežádoucích účinků vyžaduje zařízení pro resuscitaci, včetně kyslíku a potřebných léčiv (viz „Předávkování“).

U pacientů v celkové anestezii s paralýzou dýchacího svalstva mohou být zvýšené plazmatické koncentrace lidokainu ve srovnání se spontánně dýchajícími pacienty. U spontánně dýchajících pacientů je část podané dávky lidokainu spolknuta a metabolizována v játrech ještě předtím než dosáhne systémového oběhu.

Orofaryngeální aplikace lokálního anestetika může negativně ovliv*ovat polykací reflex a zvyšovat nebezpečí aspirace. Znecitlivění jazyka a sliznice dutiny ústní zvyšuje riziko traumatizace kousnutím.

Pokud je pravděpodobné, že dojde ve zvýšené míře k absorpci lidokainu, je nutné věnovat zvýšenou pozornost následujícím skupinám pacientů:

• pacienti s kardiovaskulárním onemocněním a srdečním selháním;

• pacienti s částečným nebo kompletním blokem převodního systému srdce;

• staří pacienti a pacienti v celkově špatném zdravotním stavu;

• pacienti s těžkou renální dysfunkcí;

• pacienti s pokročilou hepatální insufuciencí.

Přípravek nesmí přijít do kontaktu s oční sliznicí.

Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) by měli být pod přísným dohledem, případně monitorováno EKG, neboť účinky těchto léčiv na srdeční činnost mohou být aditivní.

Xylocaine 10% spray nelze aplikovat na manžetu endotracheálních trubic vyrobených z plastu. Baze lidokainu může v kontaktu s manžetou endotracheální trubice vyrobenou z PVC, ale i jiných plastických materiálů, způsobit poškození manžety. Podstatou poškození je tvorba drobných otvorů, díky čemuž může dojít ke ztrátě tlaku v manžetě.

Předávkování

Projevy akutní systémové toxicity postihují nejdříve centrální nervový systém (CNS) a kardiovaskulární soustavu.

Projevy toxicity CNS jsou odstup*ovány. Prvními příznaky toxicity lokálního anestetika jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, zvýšená citlivost sluchu a hučení v uších. Poruchy zraku a svalový třes se objevují při vážnější intoxikaci a předcházejí nástupu celkových křečí. Tyto příznaky nesmějí být zaměněny za neurotické chování. Bezvědomí a záchvat tonicko-klonických křečí bývají terminálním stádiem intoxikace lokálním anestetikem a trvají od několika sekund až do několika minut. V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené schopnosti ventilace se rozvíjí hypoxie a hyperkapnie. V těžkých případech může dojít k apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik.

Odeznívání intoxikace je důsledkem redistribuce lokálního anestetika z CNS a jeho metabolizace. Rychlost tohoto procesu závisí na množství lokálního anestetika. Kardiovaskulární projevy toxicity jsou také velmi závažné. Výsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika je bradykardie, arytmie a někdy i srdeční zástava. Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimku tvoří nemocní v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

Léčba předávkování:

V případě toxických projevů je nutné okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika. V případě křečí je nutné zahájit antikonvulzivní léčbu. K hlavním zásadám patří: oxygenoterapie, potlačení křečí a podpora systémového oběhu. V nezbytných případech zavádíme řízenou ventilaci. Antikonvulzní látky podáváme intravenózně, pokud křeče trvají déle než 15-20 sekund (např. thiopental 1-3 mg/kg i.v., diazepam 0,1 mg/kg i.v a midazolam). Podání svalových relaxancií je možné až po podání antikonvulziv po navození dostatečné poruchy vědomí (např. succinylcholinjodid 1 mg/kg, vecuronium, rocuronium, atd.). Možnost tracheální intubace a umělé plicní ventilace je podmínkou jejich použití.

Při projevech selhávání kardiovaskulárního systému je indikován efedrin 5-10 mg i.v. a jeho podání opakováno, pokud je potřeba, po 2-3 minutách. Pokud se dostaví oběhová zástava, zahajuje se okamžitě kardiopulmonální resuscitace. Zásadní význam zde hrají optimalizace ventilace, podpora cirkulace a léčba acidózy, protože hypoxie a acidóza zvyšují systémovou toxicitu lokálních anestetik. Měl by být okamžitě podán adrenalin 0,1-0,2 mg i.v. nebo intrakardiálně a podání opakováno, pokud je potřeba.

Dětem podáváme dávky přiměřené jejich věku a tělesné hmotnosti.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

V závislosti na dávce může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Při teplotách nižších než 8 °C se může objevit precipitát, který se rozpouští při zahřátí na teplotu 25 °C.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu (EXP.).

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

50 ml. V balení je přiložen aplikátor z umělé hmoty.

Aplikátor je vytvarován tak, aby byl připraven k přímému použití. Není tedy žádoucí aplikátor dále ohýbat. Aplikátor se nesmí zkracovat, protože se tak poruší funkce spreje. Pokud je nutné aplikátor čistit, lze aplikátor ponořit na 5 minut do vroucí vody. Aplikátor lze autoklávovat (20 minut při 120 °C).

Datum poslední revize TEXTU

24.8.2005