VELAXIN 150 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku VELAXIN 150 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 42,42 mg, což odpovídá venlafaxinum 37,5 mg.

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 84,84 mg, což odpovídá venlafaxinum 75 mg.

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 169,68  mg, což odpovídá venlafaxinum 150 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 3) s neprůhledným oranžovým víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 109,55 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 2) s neprůhledným červeným víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 219,08 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 0EL) s neprůhledným červeným víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 438,15 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

• Léčba všech druhů deprese včetně deprese s anxiózními symptomy.

• Prevence rekurentních epizod deprese následujících po adekvátní klinické odpovědi.

• Léčba sociální fobie (sociální úzkostné poruchy, Social Anxiety Disorder).

• Léčba generalizované úzkostné poruchy (GAD).

4.2 Dávkování a způsob podání

Deprese

Doporučená dávka je 75 mg denně podávaných jedenkrát denně. Obvykle je tato dávka u většiny pacientů dostačující.

Denní dávku lze pak zvyšovat až o 37,5-75 mg v průběhu dvou nebo více týdnů, ne však v intervalu kratším než 4 dny, dokud není dosaženo požadované odpovědi. Nejvyšší doporučená dávka u mírně depresivních pacientů je 225 mg/den, u těžce depresivních pacientů je 375 mg/den. Dávka by pak měla být postupně snižována na minimální účinnou dávku v souladu s odpovědí a snášenlivostí pacienta. U vyšších dávek může být zvýšené riziko nežádoucích účinků.

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD) a sociální úzkostná porucha (sociální fobie)

Doporučená dávka je obvykle 75 mg jedenkrát denně. Obvykle je tato dávka u většiny pacientů dostačující. Pokud nedojde k významnému zlepšení po 2 týdnech léčby, může být denní dávka zvýšena na 150 mg podávaných jedenkrát denně.

V případě denní dávky 75 mg byl po 1 týdnu pozorován anxiolytický účinek.

Prevence relapsu a výskytu nové epizody

Venlafaxin byl shledán účinným v průběhu dlouhodobé terapie (až do 12 měsíců v případě deprese a sociální fobie a až 6 měsíců v případě GAD - generalizované úzkostné poruchy).

Podle platných doporučení vyžadují akutní epizody těžké deprese několik měsíců nepřetržité terapie nebo déle.

Dávkování u prevence relapsu nebo prevence výskytu nové epizody je obvykle podobné jako v průběhu první epizody. Lékaři by měli své pacienty pravidelně přehodnocovat za účelem zhodnocení přínosu dlouhodobé terapie přípravkem Velaxin.

Převádění pacientů z přípravku Velaxin, tablety, na Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Depresivní pacienti, kteří jsou již léčeni přípravkem Velaxin, tablety, v terapeutické dávce, mohou být převedeni na přípravek Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, v nejbližší ekvivalentní dávce (mg/den). Někdy však mohou být nutné individuální úpravy dávkování.

Velaxin, tobolky s prodlouženým uvolňováním, se doporučuje užívat spolu s jídlem. Tobolka se má spolknout celá a zapít tekutinou. Tobolka se nemá otevírat, drtit, žvýkat a dávat do vody. Velaxin, tobolky s prodlouženým uvolňováním, se mají užívat jedenkrát denně, přibližně ve stejný čas, buď ráno nebo večer.

Pacienti s poruchami renálních nebo jaterních funkcí

Pacientům s poruchami ledvin nebo jater by měly být podávány nižší dávky venlafaxinu. U těchto pacientů může být nutné zahájit léčbu venlafaxinem v lékových formách s okamžitým uvolňováním.

U pacientů s poruchou ledvin a rychlostí glomerulární filtrace 10-70 ml/min musí být celková dávka redukována o 25-50 %. U pacientů podstupujících hemodialýzu by měla být celková dávka snížena na polovinu. Podání by mělo být odloženo až po ukončení dialyzačního sezení.

Pacientům s mírnou až středně těžkou jaterní poruchou by měla být celková denní dávka redukována o 50 %. O dávkování pro každého pacienta je nutné rozhodnout individuálně, u některých pacientů může být potřeba snížit dávku o více než 50 %.

K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s těžkou jaterní poruchou, doporučuje se však opatrnost a mělo by být zváženo snížení dávky o více než 50 %.

U pacientů s těžkou jaterní poruchou je nutné zvážit prospěch oproti riziku v průběhu léčby.

Starší pacienti

Pro samotný věk není nutno u starších pacientů upravovat obvyklé dávkování. Avšak tak jako u jiných léčiv, je třeba při léčení starších pacientů dbát zvýšené opatrnosti (např. kvůli možnosti poškozené funkce ledvin, viz renální poruchy). Vždy má být použita nejnižší účinná dávka a v případě potřeby zvýšení dávky mají být pacienti pečlivě monitorováni.

Děti a dospívající (< 18 let věku)

Venlafaxin by neměl být používán k léčbě dětí a dospívajících ve věku do 18 let (viz bod 4.3 a 4.8).

Ukončení terapie přípravkem Velaxin

Podobně jako u jiných antidepresiv může náhlé ukončení léčby venlafaxinem vyvolat symptomy z vysazení, zvláště po podávání vyšších dávek (viz bod 4.8 a 4.4). Proto se před úplným vysazením doporučuje postupná redukce dávky. Pokud byly vysoké dávky podávány déle než 6 týdnů, doporučuje se postupné snižování po dobu nejméně 2 týdnů. Délka období redukce dávky závisí na aplikované dávce, na trvání léčby a na reakcích pacienta.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

• Současná léčba antidepresivy ze skupiny inhibitorů MAO (IMAO), nebo podávání během 14 dnů po vysazení ireverzibilního inhibitoru MAO. Léčba inhibitory MAO nesmí být zahájena dříve než za 7 dní po úplném vysazení venlafaxinu (viz bod 4.5).

• Venlafaxin by neměl být používán u dětí a dospívajících do 18 let věku (viz bod 4.2 a 4.8).

• Venlafaxin by neměl být používán u pacientů s onemocněním srdce, např. srdečním selháním, onemocněním věnčitých tepen, některými změnami na EKG včetně již existujícího prodloužení QT intervalu, u pacientů s elektrolytovou nerovnováhou nebo u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí (viz bod 4.4).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Suicidium/suicidální myšlenky: Deprese je spojena se zvýšeným rizikem suicidálních myšlenek, sebepoškozování a suicidia (příhody spojené se suicidiem). Toto riziko přetrvává až do nástupu signifikantní remise. Vzhledem k tomu, že se zlepšení nemusí projevit v průběhu několika prvních týdnů léčby nebo déle, je nutné pečlivě monitorovat pacienty dokud nenastane takovéto zlepšení. Obecnou klinickou zkušeností je, že riziko suicidia může vzrůst v časných stadiích uzdravení.

Další psychiatrické stavy, u kterých je venlafaxin předepisován, mohou být rovněž spojeny se zvýšeným rizikem příhod spojených se suicidiem. Kromě toho mohou být tyto stavy komorbidní s těžkou depresivní poruchou. Proto by při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami měla být dodržována stejná opatření jako jsou dodržována při léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou.

Je známo, že pacienti s příhodami spojenými se suicidiem v anamnéze, kteří vykazují signifikantní stupeň suicidálních představ před zahájením léčby, mají vyšší riziko suicidálních myšlenek nebo pokusů o suicidium a měli by být v průběhu léčby pečlivě monitorováni. Kromě toho existuje možnost zvýšeného rizika suicidálního chování u mladých dospělých.

Pacienti (a ošetřovatelé pacientů) by měli být upozorněni na nutnost monitorovat výskyt těchto příhod a vyhledat okamžitě lékařskou pomoc, pokud se tyto symptomy vyskytnou.

U všech pacientů s depresí musí být vzato v úvahu riziko suicidia. Proto by pacienti měli v zájmu snížení rizika předávkování obdržet limitovaný počet tobolek.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let věku

• Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a hostilita (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv) byly v klinických studiích mnohem častěji pozorovány u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem. Nicméně, jestliže je rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů. Navíc nejsou k dispozici dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí.

• Léčba venlafaxinem (zejména zahájení a ukončení léčby) byla spojena s hlášeními agrese.

Psychomotorický neklid: použití venlafaxinu bylo spojeno s rozvojem psychomotorického neklidu, který může být klinicky velmi podobný akatizi, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo úzkostným neklidem a potřebou se neustále přemísťovat, provázené neschopností klidně sedět nebo stát. Toto se nejčastěji vyskytuje v prvních několika týdnech léčby. U pacientů s rozvojem těchto symptomů může být zvýšení dávky škodlivé a může být nutné zrevidovat použití venlafaxinu.

U určitých pacientů s poruchami nálady, kterým byla podávána antidepresiva včetně venlafaxinu, byla hlášena aktivace mánie nebo hypománie. U pacientů s výskytem mánie a/nebo hypománie v anamnéze musí být venlafaxin, stejně jako jiná antidepresiva, používán opatrně a pod patřičným lékařským dohledem.

Křeče jsou potenciálním rizikem antidepresiv, zejména při předávkování. Venlafaxin by měl být podáván s opatrností u pacientů s křečemi v anamnéze a léčba by měla být ukončena u každého pacienta s výskytem křečí nebo při zvýšení jejich frekvence. Podávání venlafaxinu je třeba se vyvarovat u pacientů s nestabilní epilepsií a pacienti s kontrolovanou epilepsií by měli být pečlivě monitorováni (viz bod 4.8).

Jako u ostatních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) by měl být venlafaxin používán s opatrností u pacientů již léčených antipsychotiky, neboť u této kombinace byly hlášeny symptomy připomínající případy neuroleptického maligního syndromu.

V souvislosti se současným podáním se SSRI byl hlášen serotoninový syndrom (viz bod 4.5).

Existují hlášení o kardiotoxicitě spojené s terapeutickými dávkami venlafaxinu. Před zahájením léčby venlafaxinem by mělo být provedeno vyšetření EKG. U pacientů s rozvojem symptomů, které svědčí pro tachyarytmii, jako jsou závratě nebo zatmění před očima, by EKG mělo být prováděno pravidelně.

V klinických studiích byl u 3 % pacientů léčených venlafaxinem zaznamenán výskyt kožní vyrážky. Pacienty je proto třeba poučit, aby se ihned obrátili na svého lékaře, pokud zpozorují kožní vyrážku, kopřivku nebo jakékoli jiné alergické reakce.

Vysoký nebo nízký tlak krve

Během klinických studií bylo často hlášeno na dávce závislé zvýšení krevního tlaku, zejména u denních dávek vyšších než 200 mg. Trvalé zvýšení krevního tlaku by mohlo mít nepříznivé důsledky. Proto se u pacientů užívajících venlafaxin doporučuje měření krevního tlaku. U pacientů, u kterých se vyskytlo trvalé zvýšení krevního tlaku (těžká a nekompenzovaná hypertenze) během podávání venlafaxinu, je nutné uvážit buď snížení dávky nebo přerušení léčby.

Během léčby venlafaxinem byla příležitostně pozorována posturální hypotenze. Pacienti, zejména starší, by měli být upozorněni na možnost závratí nebo nestability.

Venlafaxin může zvyšovat tepovou frekvenci, zvláště při podávání vyšších dávek. Pacientům, jejichž zdravotní stav by mohl být zvýšením tepové frekvence ohrožen, je třeba věnovat zvláštní pozornost.

Signifikantní nálezy na EKG byly pozorovány u 0,8 % pacientů léčených venlafaxinem ve srovnání s 0,7 % pacientů léčených placebem. Během klinických hodnocení byly u pacientů léčených venlafaxinem vzácně pozorovány signifikantní změny intervalu PR, QRS nebo QTc.

Venlafaxin nebyl hodnocen v dostatečném rozsahu u pacientů s nedávným infarktem myokardu nebo dekompenzovaným srdečním selháním v anamnéze. Proto by u těchto pacientů měl být přípravek používán s opatrností (viz bod 4.3).

Venlafaxin může, podobně jako ostatní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), zvyšovat riziko krvácení do kůže a sliznic, a proto je u pacientů s predispozicí ke krvácení nutná opatrnost.

Zejména u hypovolemických a dehydratovaných pacientů (včetně starších pacientů a pacientů léčených diuretiky) se může během léčby venlafaxinem vyskytnout hyponatremie a/nebo syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

V souvislosti s venlafaxinem byla hlášena mydriáza; proto by pacienti s predispozicí ke zvýšenému nitroočnímu tlaku nebo s rizikem výskytu glaukomu s úzkým úhlem měli být pečlivě monitorováni.

Zvláštní opatrnost a někdy i snížení dávky je zapotřebí v případě poruchy ledvin nebo jater (viz bod 4.2).

Bezpečnost a účinnost terapie venlafaxinem v kombinaci s látkami ke snížení tělesné hmotnosti včetně fenterminu nebyly stanoveny. Současné podávání venlafaxinu a látek ke snížení tělesné hmotnosti se nedoporučuje. Venlafaxin samotný nebo v kombinaci s jinými přípravky není indikován ke snižování tělesné hmotnosti.

V placebem kontrolovaných hodnoceních bylo u pacientů léčených nejméně 3 měsíce zaznamenáno klinicky relevantní zvýšení cholesterolu v séru u 5,3 % pacientů léčených venlafaxinem a u 0,0 % pacientů užívajících placebo. V průběhu dlouhodobé léčby by mělo být vzato v úvahu měření hladin cholesterolu v krvi.

Symptomy z vysazení jsou při přerušení léčby časté, zejména když je přerušení náhlé (viz bod 4.8). V klinických hodnoceních se nežádoucí účinky pozorované při přerušení léčby vyskytly u přibližně 31 % pacientů léčených venlafaxinem a u přibližně 17 % pacientů na placebu. Riziko symptomů z vysazení může záviset na několika faktorech včetně trvání léčby a léčebné dávce a rychlosti redukce dávky.

Nejčastěji hlášenými reakcemi z vysazení jsou závratě, smyslové poruchy (včetně parestezie a pocitů elektrického šoku), poruchy spánku (včetně insomnie a abnormálních snů), agitovanost nebo anxieta, nauzea a/nebo zvracení, třes, pocení, bolest hlavy, průjem, palpitace a emoční nestabilita. Obecně jsou tyto symptomy mírné až středně těžké, ale u některých pacientů mohou být co do intenzity těžké. Obvykle se vyskytují během prvních několika dnů po přerušení léčby, ale existují velmi vzácná hlášení těchto symptomů u pacientů, kteří neúmyslně vynechali dávku. Obecně tyto symptomy odezní samy o sobě a obvykle se vyřeší během 2 týdnů, ačkoli u některých jedinců mohou trvat déle (2-3 měsíce nebo více). Proto se při vysazování léčby doporučuje dávku venlafaxinu postupně snižovat, po dobu několika týdnů nebo měsíců, v souladu s potřebami pacienta (viz bod 4.2).

Klinické studie neprokázaly rozvoj tolerance nebo závislosti u pacientů užívajících venlafaxin, lékaři by však měli vzhledem k možnosti zneužívání jakýchkoli léků s účinkem na CNS hodnotit u pacientů výskyt známek neobvyklé medikace a zneužívání léků. Pacienty s výskytem těchto příznaků v anamnéze je třeba pečlivě sledovat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): kombinace venlafaxinu s inhibitory MAO je kontraindikována (viz bod 4.3). Bylo hlášeno, že kombinace venlafaxinu a inhibitorů MAO nebo jejich po sobě jdoucí podávání během krátkého období vyvolává závažné nežádoucí účinky: tremor, myoklonus, pocení, nauzea, zvracení, zrudnutí v obličeji, zvýšená tělesná teplota, epileptické záchvaty a úmrtí. V důsledku toho nesmí být venlafaxin nikdy podáván během nejméně 14 dnů po vysazení inhibitoru MAO. Léčba IMAO nemá být zahájena dříve než 7 dní po úplném vysazení venlafaxinu.

Serotoninergní léky: na základě známého mechanismu účinku venlafaxinu se doporučuje opatrnost při současném podávání venlafaxinu s přípravky, které mohou ovlivňovat serotoninergní neurotransmiterové systémy (jako jsou tryptany, SSRI nebo lithium) pro možnost výskytu serotoninového syndromu.

Další léky ovlivňující CNS: interakce venlafaxinu s léky ovlivňujícími CNS kromě léků níže uvedených nebyly hodnoceny, nicméně se i v těchto případech doporučuje opatrnost.

• Lithium: Byla obdržena hlášení o interakci mezi lithiem a venlafaxinem vedoucí ke zvýšeným hladinám lithia.

• Imipramin: Farmakokinetika venlafaxinu a jeho aktivního metabolitu (ODV) nebyla podáváním imipraminu v zásadě ovlivněna, a proto není třeba redukovat dávku venlafaxinu při současném podávání s imipraminem. Zároveň se ukázalo, že současné podávání zvyšuje účinky hlavního metabolitu imipraminu, desimipraminu, i účinek dalšího metabolitu, 2-OH-desimipraminu, ačkoli klinický význam tohoto jevu není znám.

• Haloperidol: Současné podávání vede ke zvýšeným plazmatickým hladinám a účinkům haloperidolu.

• Diazepam: Kombinované podávání diazepamu a venlafaxinu nezměnilo významně farmakokinetiku ani jednoho z nich a/nebo jejich metabolitů, ani psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

• Klozapin: Po přidání venlafaxinu byly hlášeny zvýšené hladiny klozapinu, což bylo pouze přechodně spojeno s nežádoucími příhodami, včetně křečí.

• Risperidon: I přes zvětšení AUC risperidonu nevykazoval venlafaxin významný účinek na farmakokinetiku risperidonu a jeho aktivního metabolitu.

• Alkohol: Venlafaxin nezhoršoval poruchy duševních nebo motorických schopností způsobené etanolem. Stejně jako v případě všech ostatních léků ovlivňujících CNS se však ani v průběhu užívání venlafaxinu nedoporučuje konzumace alkoholu.

• ECT (elektrokonvulzivní léčba): S použitím venlafaxinu souběžně s elektrokonvulzivní léčbou jsou jen malé klinické zkušenosti. Je zapotřebí opatrnosti, protože při současném užívání SSRI antidepresiv bylo hlášeno prodloužení záchvatové aktivity.

Léky metabolizované izoenzymy cytochromu P 450:

Venlafaxin je primárně metabolizován na podobně aktivní metabolit O-desmethylvenlafaxin (ODV) prostřednictvím cytochromu P 450, izoenzymu CYP2D6. Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv není však při současném podávání venlafaxinu a léků inhibujících izoenzym CYP2D6, ani při použití u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory CYP2D6, zapotřebí upravovat dávkování, protože celková koncentrace aktivní složky (venlafaxin a ODV) není ovlivněna.

Eliminace venlafaxinu probíhá především prostřednictvím CYP2D6 a CYP3A4, a proto je nutná opatrnost při současném podávání léků, které inhibují oba tyto enzymy. Tyto interakce však zatím nebyly studovány.

Bylo prokázáno, že venlafaxin je poměrně slabým inhibitorem CYP2D6 a že neinhibuje CYP1A2, CYP2C9 nebo CYP3A4. Interakce s léky metabolizovanými těmito enzymy proto nejsou pravděpodobné.

• Cimetidin: Cimetidin inhiboval metabolizmus venlafaxinu při prvním průchodu játry, neměl však významný vliv na tvorbu či eliminaci ODV, který je přítomen v systémovém oběhu v mnohem větším množství. Proto se nezdá být nutná žádná úprava dávkování při současném podávání venlafaxinu a cimetidinu. U starších pacientů nebo pacientů s jaterní dysfunkcí by mohla být tato interakce potenciálně výraznější a u těchto pacientů je při podávání venlafaxinu s cimetidinem indikováno klinické monitorování.

Současné použití venlafaxinu s přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) může vést k potenciaci serotoninergní aktivity s vyšší incidencí nežádoucích příhod.

Antihypertenziva a antidiabetika: V klinických studiích nebyl zjištěn žádný důkaz klinicky významné interakce mezi venlafaxinem a antihypertenzivy (včetně beta-blokátorů, ACE inhibitorů a diuretik) a antidiabetiky.

Léky s vysokou vazbou na bílkoviny:

Vzhledem k nízké vazbě venlafaxinu a ODV na bílkoviny (27 %, resp. 30 %) jsou lékové interakce na této úrovni nepravděpodobné.

Warfarin: U pacientů užívajících warfarin byla po přidání venlafaxinu hlášena potenciace antikoagulačních účinků včetně zvýšení hodnot Quickova testu či INR.

Indinavir: Venlafaxin změnil farmakokinetiku indinaviru snížením AUC indinaviru o 28 % a C_max o 36 %. Indinavir neovlivnil farmakokinetiku venlafaxinu a ODV. Klinický význam této interakce není znám.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost podávání venlafaxinu v průběhu těhotenství nebyla dosud ověřena, a proto by venlafaxin neměl být podáván v těhotenství nebo u suspektního těhotenství. Ženy ve fertilním věku by měly být informovány o této skutečnosti ještě před zahájením terapie venlafaxinem a měly by být rovněž poučeny, aby se poradily se svým lékařem, pokud otěhotní nebo pokud plánují těhotenství v průběhu léčby venlafaxinem.

Přípravek by neměl být podáván během těhotenství nebo při suspektním těhotenství, není-li to opravdu nutné. Ženy ve fertilním věku by měly v průběhu léčby venlafaxinem používat účinnou antikoncepci.

Při použití venlafaxinu později ve třetím trimestru by měly být vzaty v úvahu účinky z vysazení nebo přímý toxický účinek u novorozence. Syndrom může zahrnovat komplikace vyžadující podporu dýchání a výživu sondou. Takovéto komplikace mohou nastat bezprostředně po porodu.

Kojení

Venlafaxin a jeho metabolit (ODV) jsou vylučovány do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že dosud nebyla ověřena bezpečnost venlafaxinu u novorozenců, je třeba rozhodnout, jestli pokračovat v kojení či ho ukončit nebo pokračovat v léčbě venlafaxinem či ji ukončit a vzít v úvahu prospěch kojení pro dítě a prospěch léčby venlafaxinem pro matku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ačkoli bylo prokázáno, že venlafaxin neovlivňuje výkon psychomotorický, kognitivní nebo komplexní chování u zdravých dobrovolníků, jakýkoli psychoaktivní lék může zhoršit úsudek, myšlení nebo motorické schopnosti.

Přípravek může nepříznivě ovlivnit schopnost pacienta řídit motorová vozidla nebo obsluhovat nebezpečné stroje, a proto je třeba dávku i dávkování, které umožní řízení motorových vozidel a obsluhu strojů, určit individuálně u jednotlivých pacientů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky spojenými s použitím venlafaxinu v klinickém hodnocení a těmi, které se vyskytly častěji než ty spojené s placebem, byly: nauzea, insomnie, sucho v ústech, somnolence, závrať, zácpa, pocení, nervozita, astenie a abnormální ejakulace/orgasmus.

Výskyt většiny těchto nežádoucích účinků byl na dávce závislý a intenzita a frekvence většiny z nich se v průběhu času snížila. Obecně nevedly k ukončení léčby.

Nežádoucí účinky pozorované u venlafaxinu z obou hlášení - spontánních a z klinických hodnocení -jsou klasifikovány dle orgánových systémů a vyjmenovány níže jako velmi časté (>1/10); časté (<1/10 a >1/100); méně časté (<1/100 a >1/1000); vzácné (<1/1000); velmi vzácné (<1/10000):

Srdeční poruchy (viz bod 4.4) - Časté: palpitace; Méně časté: arytmie (včetně tachykardie); Velmi vzácné: torsade de pointes, prodloužení QT intervalu, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace.

Poruchy krve a lymfatického systému - Méně časté: ekchymóza, krvácení do sliznic; Vzácné: prodloužená krvácivost, krvácení, trombocytopenie; Velmi vzácné: krevní dyskrazie (včetně agranulocytózy, aplastické anemie, neutropenie a pancytopenie).

Poruchy nervového systému - Velmi časté: závrať, sucho v ústech, insomnie, nervozita, somnolence; Časté: hypertonie, parestezie, třes; Méně časté: myoklonus; Vzácné: ataxie a poruchy rovnováhy a koordinace, poruchy řeči včetně dysartrie, účinky podobné neuroleptickému malignímu syndromu, křeče (viz bod 4.4), serotoninový syndrom; Velmi vzácné: extrapyramidové poruchy včetně dyskineze a dystonie, tardivní dyskineze, akatize (viz bod 4.4).

Oční poruchy - Časté: poruchy vidění/akomodace, mydriáza.

Ušní poruchy - Časté: tinnitus.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy - Časté: dyspnoe, zívání; Velmi vzácné: plicní eosinofilie.

Gastrointestinální poruchy - Velmi časté: zácpa, nauzea (viz níže); Časté: anorex

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Velaxin a k čemu se používá.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Velaxin užívat.

3. Jak se přípravek Velaxin užívá.

4. Možné nežádoucí účinky.

5. Jak přípravek Velaxin uchovávat.

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Léčivá látka

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým účinkem obsahuje venlafaxinum 37,5 mg, 75 mg nebo 150 mg ve formě venlafaxini hydrochloridum.

Pomocné látky

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Mikrokrystalická celulosa, chlorid sodný, ethylcelulosa, mastek, dimetikon, chlorid draselný, kopovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, xanthanová klovatina, žlutý oxid železitý (E 172).

Tělo tobolky: želatina.

Víčko tobolky: sodná sůl erythrosinu (E 127), indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), želatina.

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Mikrokrystalická celulosa, chlorid sodný, ethylcelulosa, mastek, dimetikon, chlorid draselný, kopovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, xanthanová klovatina, žlutý oxid železitý (E 172).

Tělo tobolky: želatina.

Víčko tobolky: červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), želatina.

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Mikrokrystalická celulosa, chlorid sodný, ethylcelulosa, mastek, dimetikon, chlorid draselný, kopovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, xanthanová klovatina, žlutý oxid železitý (E 172).

Tělo tobolky: želatina.

Víčko tobolky: červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), želatina.

Popis přípravku

Velaxin 37,5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 3) s neprůhledným oranžovým víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 109,55 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

Velaxin 75 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 2) s neprůhledným červeným víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 219,08 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

Velaxin 150 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky (velikost 0EL) s neprůhledným červeným víčkem a čirým, bezbarvým tělem tobolky, uvnitř je 438,15 mg okrově žlutých potahovaných pelet a bílých nepotahovaných pelet.

Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC/Al blistr, papírová krabička.

Velikost balení: 28 nebo 30 tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

MAĎARSKO

1. Co je PŘÍPRAVEK Velaxin a k čemu se používá

Velaxin je léčivý přípravek, který působí na centrální nervovou soustavu a používá se k léčbě příznaků deprese a po zlepšení stavu k prevenci relapsu a výskytu nové depresivní epizody.

Velaxin je také určen k léčbě sociální fobie a generalizované úzkostné poruchy.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, Než začnete PŘÍPRAVEK Velaxin užívat

Neužívejte přípravek Velaxin:

• jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na venlafaxin nebo na kteroukoli další složku přípravku Velaxin;

• jestliže užíváte nebo jste v nedávné době (v posledních 14 dnech) užíval(a) antidepresiva ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO);

• u pacientů ve věku do 18 let se nedoporučuje lék používat;

• jestliže máte onemocnění srdce, např. srdeční selhání, onemocnění věnčitých tepen, některé změny na EKG včetně již existujícího prodloužení QT intervalu, pacienti s nerovnováhou elektrolytů nebo pacienti s nekontrolovanou hypertenzí.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Velaxin je zapotřebí

V následujících případech by měl být tento léčivý přípravek používán jen na základě odborného uvážení a rozhodnutí Vašeho lékaře:

• jestliže trpíte onemocněním jater nebo ledvin, protože vylučování léčivé látky může být sníženo, což vede k silnějším účinkům a předávkování;

• jestliže jste již někdy prodělal(a) stav s patologicky zlepšenou náladou (hypománie/mánie), neboť v těchto případech může být tento lék podáván pouze za přísné lékařské kontroly;

• jestliže jste někdy dříve měl(a) epileptický záchvat;

• jestliže trpíte glaukomem s úzkým úhlem, protože použití přípravku může být spojeno s rozšířením zornic - doporučují se kontroly nitroočního tlaku;

• máte-li potíže s krvácivostí, protože Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, stejně jako ostatní léky na zlepšení nálady patřící do skupiny inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, mohou zvyšovat riziko krvácení do podkoží nebo sliznic.

Riziko sebevraždy

Sebevražedné myšlenky nebo sebepoškození mohou být součástí Vašeho depresivního onemocnění a mohou se vyskytnout nebo zesílit až do té doby, než se projeví účinek antidepresiva. Pokud máte jakékoli úzkostné myšlenky nebo zkušenosti, řekněte to okamžitě svému lékaři.

Děti a dospívající (< 18 let věku)

Velaxin by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let. Měli byste také vědět, že u pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv). Váš lékař přesto může Velaxin pacientům do 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit, navštivte, prosím, znovu svého lékaře. Jestliže se u pacientů do 18 let, kteří jsou léčeni přípravkem Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měli byste o tom informovat svého lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Velaxin ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této věkové skupině prokázány.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání léčivé látky obsažené v přípravku Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, venlafaxinu, v průběhu těhotenství nebyla dosud ověřena, a proto by lék neměl být podáván v těhotenství nebo při podezření na těhotenství, není-li to opravdu nutné. Pokud otěhotníte nebo plánujete těhotenství v průběhu léčby, poraďte se se svým lékařem. Ženy ve fertilním věku by měly po dobu léčby venlafaxinem používat účinnou antikoncepci.

Léčivá látka obsažená v přípravku Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, a její terapeuticky účinný produkt látkové přeměny jsou vylučovány do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že dosud nebyla ověřena bezpečnost těchto složek u novorozenců, měla byste se poradit se svým lékařem, jestli pokračovat v léčbě nebo ji postupně ukončit.

Pokud je venlafaxin podáván až do porodu nebo do doby krátce před porodem, je třeba vzít v úvahu příznaky z vysazení u novorozence.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Podle výsledků klinických studií u zdravých dobrovolníků neovlivňuje přípravek psychomotorický výkon. Léky působící na centrální nervovou soustavu však mohou nepříznivě ovlivňovat úsudek, kognitivní funkce či psychomotorický výkon, a proto je třeba těmto schopnostem věnovat na počátku léčby zvláštní pozornost.

Přípravek Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, může nepříznivě ovlivnit Vaši schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje, a proto by měl lékař individuálně pro Vás určit dávku a dávkování, které umožní řízení motorových vozidel a obsluhu strojů.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Uvědomte si, prosím, že případné lékové interakce se mohou týkat i přípravků užívaných někdy v minulosti nebo někdy v budoucnosti. Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Při současném užívání přípravku Velaxin s určitými jinými léky je zapotřebí zvláštní opatrnosti, a proto je důležité, abyste informoval(a) svého lékaře zejména v těchto případech:

• pokud užíváte nebo jste během posledních 14 dnů užíval(a) jakékoli antidepresivum ze skupiny inhibitorů MAO, protože léčba přípravkem Velaxin nemá být zahájena dříve než za 14 dní po ukončení léčby jakýmkoli ireverzibilním inhibitorem MAO; léčba antidepresivy ze skupiny inhibitorů MAO by neměla být zahájena dříve než za 7 dní po úplném vysazení přípravku Velaxin;

• pokud užíváte antidepresiva typu SSRI, lithium nebo tryptany (léky na migrénu);

• pokud užíváte antikoagulancia, protože současné užívání přípravku Velaxin může zvýšit riziko krvácení a v těchto případech je nutné pečlivé sledování lékařem;

• pokud užíváte haloperidol nebo klozapin, protože současné užívání těchto léků a přípravku Velaxin může vést k zesílení účinků a může zvýšit četnost výskytu a závažnost nežádoucích účinků;

• pokud užíváte antihypertenziva nebo antidiabetika;

• pokud užíváte antacida a trpíte onemocněním jater, protože současné podávání může zesilovat účinky obou léků.

Užívání přípravku Velaxin s jídlem a pitím

Po dobu léčby nepožívejte alkoholické nápoje.

3. Jak SE PŘÍPRAVEK Velaxin užívÁ

Vždy užívejte přípravek Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, přesně podle pokynů svého lékaře - stejným způsobem a ve stejných dávkách. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud Vám lékař nedoporučil jinak, jsou obvyklé tyto dávky:

Doporučená dávka je 75 mg denně, užívá se jedenkrát denně. Většina pacientů reaguje na tuto dávku. V závislosti na Vašem individuálním stavu však může lékař změnit dávku v rozmezí 37,5-375 mg denně.

Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, by měl být užíván s jídlem. Tobolku byste pokaždé měl(a) spolknout celou a zapít ji tekutinou. Tobolku neotvírejte, nedrťte, nežvýkejte a nedávejte ji do vody. Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, by měl být užíván jedenkrát denně, přibližně ve stejnou dobu, buď ráno nebo večer.

Jestliže máte pocit, že účinky přípravku Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, jsou příliš silné nebo příliš slabé, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Velaxin, než jste měl(a)

Příznaky předávkování: nepravidelná akce srdeční, příliš rychlý nebo příliš pomalý tep, pokles krevního tlaku, záchvat křečí, spavost, bezvědomí.

V případě předávkování nebo při podezření na předávkování přivolejte lékařskou pomoc, protože pacient může potřebovat neodkladný, život zachraňující zákrok. Vzhledem k riziku křečí a riziku vdechnutí zvratků je třeba se vyvarovat vyvolání zvracení. Před příjezdem lékařské pomoci lze podat aktivní uhlí ke snížení množství léku, které by se mohlo vstřebat.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Velaxin

Vezměte si vynechanou dávku co možná nejdříve. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Vynechanou dávku byste tím nenahradil(a) a riskoval(a) byste předávkování.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Velaxin

Při náhlém přerušení léčby přípravkem Velaxin, zvláště po podávání vysokých dávek, lze pozorovat následující příznaky: únava, ospalost, bolest hlavy, pocit na zvracení, zvracení, sucho v ústech, závrať, průjem, nespavost, neklid, úzkost, nervozita, zmatenost, abnormálně zlepšená nálada, parestezie (porucha čití projevující se jako brnění, mravenčení, svrbění), pocení a závrať. Tyto příznaky jsou většinou mírné a odezní spontánně. Podobně jako u ostatních antidepresiv je však důležité vysazovat léčbu postupně, zvláště při užívání vysokých dávek. Rychlost a doba trvání postupného snižování dávky závisí na velikosti dávky, trvání léčby a na Vaší vnímavosti. Nikdy neukončujte léčbu z vlastní vůle bez předchozí domluvy s lékařem, dokonce ani tehdy, když se cítíte lépe.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, nežádoucí účinky.

Pokud se u Vás vyskytnou nežádoucí účinky, obvykle nebudou závažné a nebudou trvat dlouho. Neprodleně se však obraťte na svého lékaře, jestliže se u Vás vyskytne:

• alergická reakce jako kožní vyrážka, otok obličeje nebo jazyka, či „krátký“ dech nebo obtížné dýchání;

• vysoká teplota se svalovou ztuhlostí, záchvat, zmatenost nebo agitovanost (tělesný neklid a zvýšená pohyblivost) a pocení, nebo pokud máte trhavé pohyby svalů, které nemůžete ovládat;

• mánie nebo hypománie (neobvykle zlepšená nálada nebo nadměrné vzrušení);

Pokud je jakýkoli z následujících nežádoucích účinků těžký nebo způsobuje obtíže, sdělte to svému lékaři:

• neobvyklé modřiny nebo krvácení; černá, dehtovitě černá stolice;

• rychlý nebo nepravidelný tep srdce, zrudnutí nebo mdloby;

• nechutenství, snížená chuť k jídlu, zácpa, průjem, trávicí potíže, nevolnost nebo zvracení, snížení nebo zvýšení tělesné hmotnosti;

• neobvyklá únava nebo slabost, bolest hlavy, zatínání nebo skřípání zubů, zívání, třesavka, horečka;

• bolavé svaly nebo klouby, svalové křeče;

• ztuhlé svaly, vzácně těžkopádnost nebo ztráta rovnováhy, nesrozumitelná nebo obtížná řeč, třes, zvláštní pocity na kůži jako „mravenčení (brnění)“ nebo pálení;

• závratě, sucho v ústech, potíže se spaním nebo neobvyklé sny, ospalost, nervozita, agitovanost, zmatenost, halucinace;

• obtíže s močením nebo pocity potřeby jít na toaletu častěji než obvykle;

• abnormální ejakulace/orgasmus, snížená sexuální výkonnost, poruchy erekce, menstruační potíže u žen, vzácně tvorba mateřského mléka u nekojících žen nebo i u mužů;

• pocení, kožní vyrážka, svědivost, zvýšená citlivost pokožky na sluneční záření;

• rozmazané vidění, tinnitus (zvonění v uších),

• zvýšené padání vlasů.

Pokud zaznamenáte jakýkoliv jiný nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to, prosím, svému lékaři.

Někteří pacienti příležitostně pociťovali závratě nebo nerovnováhu při stání v důsledku poklesu krevního tlaku.

Velaxin někdy vyvolává nežádoucí účinky, kterých si nemusíte být vědomi, jako je zvýšení či snížení krevního tlaku nebo abnormální srdeční rytmus; mírné změny hladin jaterních enzymů, cholesterolu a sodíku v krvi nebo vzácněji abnormality krevních destiček.

Po užití přípravku Velaxin, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, můžete ve své stolici najít velmi malé granulované částečky z tobolek, což je normální jev.

5. JAK přípravEk Velaxin UchovávAT

Uchovávejte při teplotě do 30 ºC, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vzdušnou vlhkostí.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Velaxin nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

15.8.2007.

Strana 1 (celkem 6)