VALETOL

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku VALETOL (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Valetol ^®

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Propyphenazonum 300 mg, Paracetamolum 150 mg, Coffeinum 50 mg v 1 tabletě

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis přípravku: téměř bílé tablety s půlící rýhou o průměru 13 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické Indikace

Bolesti hlavy, zubů, migréna, bolesti při nachlazení, postoperační a revmatické bolesti, ischias, neuralgie, bolestivá menstruace. Valetol je vhodný pouze pro krátkodobou léčbu.

2. Dávkování a způsob podání

Individuální, při bolesti 1 - 2 tablety, dále dle potřeby po jedné tabletě v intervalech nejméně čtyřhodinových nejvýše do celkové dávky 5 tablet za den.

3. Kontraindikace

Známá přecitlivělost na některou složku přípravku, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těžké formy renální či hepatální insuficience, akutní hepatitida, současné podání léků atakujících játra, alkoholizmus, akutní porfyrie, chronická pankreatitida, peptický vřed, tyreotoxikóza, hypertenze, srdeční arytmie, závažná onemocnění kardiovaskulárního systému, chronická hypoxie, krevní dyskrazie.

Opatrnosti je zapotřebí u pacientů s alergickou diatézou, u bronchiálního astmatu, u některých astmatiků přecitlivělých na kyselinu salicylovou (méně než v 5 % byl pozorován mírný bronchospazmus), dále při úzkostných stavech včetně agorafobie a panických atak a u nespavosti.

Přípravek není vhodný pro dlouhodobé podávání.

Přípravek není určen pro děti do 15 let.

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s vředovou chorobou gastroduodena v anamnéze, a chronickou pankreatitidou, tyreotoxikózou, hypertenzí, srdeční arytmií, při závažných onemocněních kardiovaskulárního systému, u pacientů a krevní dyskrazií, dále při úzkostných stavech a u nespavosti.

Během léčby je nevhodné pití alkoholických nápojů.

5. Interakce

Propyfenazon může zvyšovat účinek řady jiných farmak tím, že je vytlačuje z vazby na plazmatické bílkoviny, např. jiná antiflogistika, perorální antidiabetika a nepřímá antikoagulancia, fenytoin a sulfonamidy. Současné podání glukokortikoidů, jiných antiflogistik a alkoholu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení a tvorby vředu. Propyfenazon může zvyšovat účinek hematotoxických látek. Účinek propyfenazonu je snižován všemi látkami, které vyvolávají indukci mikrosomálních enzymů, např. barbituráty.

Hepatotoxické látky mohou zvyšovat možnost kumulace a předávkování paracetamolu. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu v plazmě. Induktory mikrosomálních enzymů (především rifampicin a fenobarbital) mohou zvýšit toxicitu paracetamolu tím, že při jeho biotransformaci vzniká vyšší podíl toxického epoxidu. Dextroproxyfen či kodein při současném podání s paracetamolem zvyšuje aktivitu perorálních antikoagulancií. Absorpce paracetamolu může být urychlena podáním metoklopramidu. Probenecid ovlivňuje vylučování a plazmatickou koncentraci paracetamolu.

Při současném podání kofeinu a sympatomimetik či jiných derivátů xantinu se sumují jejich bronchodilatační a toxické účinky.

6. Těhotenství a kojení

Fertilita - studie chronické toxicity paracetamolu u zvířat prokázaly výskyt atrofie varlat a inhibici spermatogeneze, relevance tohoto nálezu u člověka však není známa.

Těhotenství - přestože paracetamol prostupuje placentární bariérou, nebyly u novorozence prokázány patologické změny.

Kojení - přestože paracetamol byl prokázán v mléce kojících žen, nebyl v moči kojence detekován, ani jeho metabolity, patologické změny u kojence nebyly rovněž zaznamenány.

Kofein: Klinické studie u lidí prokázaly zvýšení rizika spontánních potratů a intrauterinní zástavu růstu po aplikaci vyšších dávek kofeinu, rovněž byly pozorovány fetální arytmie. Eliminační poločas kofeinu je v těhotenství prodloužen na cca dvojnásobek, teratogenní efekt je u malých dávek vyloučen. U zvířat byly pozorovány abnormality skeletu s retardací růstu. Kofein je distribuován v malém množství v mateřském mléce, přesto se však může u kojence kumulovat a působit psychostimulačně.

V pokusech na zvířatech s deriváty pyrazolonu byla prokázána teratogenita jen v ojedinělých případech, použití propyfenazonu neprokázalo doposud známky teratogenity či embryotoxicity u zvířat i u lidí. Pro podání propyfenazonu u těhotných žen chybí dostatek zkušeností. Propyfenazon může inhibovat kontrakce uteru během porodu u žen a zvyšovat riziko krvácení u novorozence.

Propyfenazon: V Amesově testu nebyly prokázány mutagenní změny.

Valetol se nepodává v těhotenství a při laktaci.

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhova stroje

Pozornost není ovlivněna.

8. Nežádoucí účinky

Rash, kožní alergie, jen zcela ojediněle bronchospazmus. Tlak v epigastriu, nechutenství, nauzea, vomitus, průjem. Vzácně poruchy krvetvorby, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, neutropenie, agranulocytóza, velmi zřídka palpitace, nespavost, neschopnost koncentrace, zvýšená dráždivost, hyperreflexie nebo závratě a útlum.

9. Předávkování

Příznaky intoxikace Valetolem se projevují jako příznaky intoxikace paracetamolem, propyfenazonem a kofeinem.

Předávkování již relativně nízkými dávkami paracetamolu může mít za následek závažné poškození jater a někdy akutní renální tubulární nekrózu. Do 24 hodin se může objevit nauzea, zvracení, letargie a pocení. Bolest v břiše může být prvním příznakem jaterního poškození a vzniká za 1 - 2 dny. Může vzniknout jaterní selhání, encefalopatie, koma až smrt. Komplikace selhání jater představuje acidóza, edém mozku, krvácivé projevy, hypoglykémie, hypotenze, infekce a renální selhání. Prodloužení protrombinového času je indikátorem zhoršení funkce jater a proto se doporučuje jeho monitorování. Pacienti, kteří užívají induktory enzymů (karbamazepin, fenytoin, barbituráty, rifampicin) nebo mají abuzus alkoholu v anamnéze jsou více náchylní k poškození jater. K akutnímu renálnímu selhání může dojít i bez přítomnosti závažného poškození jater. Jinými projevy intoxikace jsou poškození myokardu a pankreatitida.

Dalšími příznaky způsobené propyfenazonem a kofeinem mohou být dráždění CNS, manické chování, křeče, třes, hypertermie, tachykardie, tachypnoe, oligurie až anurie, rozvrat vodního a elektrolytového hospodářství až bezvědomí

Léčení předávkování: Je nutná hospitalizace. Vyvolání zvracení, výplach žaludku, zvláště byl-li Valetol požit před méně než 4 hodinami, poté je nutné podat methionin (2,5 g p.o.), dále jsou vhodná podpůrná opatření. Lze podat salinická projímadla a aktivní uhlí. Doporučuje se monitorování plazmatické koncentrace paracetamolu. Specifické antidotum paracetamolu acetylcystein je nutno podat do 8 - 15 hodin po otravě, příznivé účinky však byly pozorovány i při pozdějším podání. Acetylcystein se většinou podává dospělým a dětem i v. v 5 % glukóze v počáteční dávce l50 mg/kg tělesné hmotnosti během l5 minut. Potom 50 mg/kg v infuzi 5 % glukózy po dobu 4 hodin a dále l00 mg/kg do l6. hodiny od zahájení terapie. Acetylcystein lze podat i p.o. do l0 hodin od požití toxické dávky Valetolu v dávce 70 - 140 mg/kg 3x denně.

Další terapie je podpůrná a symptomatická, zacílená na udržování funkcí kardiovaskulárních, respiračních, renálních a zachování elektrolytového a vodního hospodářství (sledování kalémie), v závažnějších případech je indikovaná forsírovaná diuréza a hemodialýza.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum.

Valetol je kompozitní přípravek s analgetickými vlastnostmi.

Propyfenazon je derivát pyrazolonu, působí analgeticky, antipyreticky, antiflogisticky.

Paracetamol je rychle působící, účinné a relativně bezpečné analgetikum - antipyretikum, bez antiflogistické aktivity a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí. Neovlivňuje glykémii a je tedy vhodný i u diabetiků. Protože neovlivňuje významně krevní srážlivost ani u pacientů užívajících perorální antikoagulancia, lze jej rovněž použít u hemofiliků. Nemá vliv na hladinu kyseliny močové a její vylučování do moči a lze jej použít všude tam, kde jsou salicyláty kontraindikovány. Propyfenazon a paracetamol blokují periferní receptory bolesti.

Kofein potencuje účinnost obou analgetik, svými psychostimulačními účinky tlumí únavu a ospalost a působí jako centrální analeptikum dýchání a oběhu především při horečnatých stavech a infekčních onemocněních.

Analgetický účinek Valetolu nastupuje za 30 minut po podání a trvá několik hodin.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Propyfenazon je po p.o. podání rychle resorbován (v průběhu 30 minut) a z převážné části rychle vylučován ledvinami. Prostupuje placentární bariérou. Eliminační poločas je 1-1,5 hodiny, ostatní údaje nejsou známy.

Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychle se distribuuje do všech tkání a tělesných tekutin. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 10 - 60 minut po p.o. podání. Prochází hematoencefalickou bariérou, do slin a do mateřského mléka. Intenzivně se biotransformuje, vedle konjugačních reakcí dochází k oxidativním pochodům, přičemž vznikají toxické metabolity. Při podání terapeutických dávek dochází k rychlé biotransformaci těchto hepatotoxických intermediálních metabolitů za spolupůsobení glutathionu a za vzniku merkapturových kyselin, které se vylučují močí převážně ve formě konjugátů, méně než 5 % paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Biologický poločas se pohybuje mezi 1 - 3 hodinami, u závažné jaterní insuficience dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. U insuficience ledvin nedochází k jeho prodloužení, ale protože se převážně vylučuje ledvinami, je nutno dávku paracetamolu redukovat. Paracetamol prostupuje placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Kofein se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, rozsáhle se distribuuje v organizmu, rychle vstupuje do CNS a do slin, v nižších koncentracích přestupuje do mateřského mléka, prochází placentární bariérou. U dospělých je téměř úplně metabolizován oxidací, demetylací a acetylací a ve formě metabolitů je vyloučen ledvinami, jen 1% se vyloučí močí nezměněno. Biologický poločas je 3 - 7 hodin, prodlužuje se v těhotenství a u cirhotiků.

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Paracetamol: LD₅₀ u myši: p.o. 338 (mg/kg)

i.p. 500

Kofein: LD₅₀: u myši u křečka u potkana u králíka p.o. samci : 127 230 355 246

p.o. samice: 137 249 247 224

Propyfenazon: LD₅₀ u potkana: p.o. 1414

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam všech pomocných látek

Předželatinovaný kukuřičný škrob, povidon, sodná sůl kroskarmelosy, mastek, kyselina stearová, magnesium-stearát, aluminium-stearát, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulosa

2. Inkompatibility

Nejsou známy

3. Doba použitelnosti

2 roky

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

V původním vnitřním obalu při teplotě do 25 ^oC.

5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 10 tablet

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

K vnitřnímu užití.

7. Držitel rozhodnutí o registracI

Herbacos-Bofarma s.r.o., Pardubice, Česká republika

8. Registrační číslo

07/192/87-C

9. Datum První registrace a datum prodloužení registrace

18.8.1987 / 14.6.1995

10. Datum poslední revize textu

25.8.2004

.

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

VALETOL

tablety

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI A VÝROBCE

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

SLOŽENÍ

Léčivé látky: Propyphenazonum 300 mg, Paracetamolum 150 mg, Coffeinum 50 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: Předželatinovaný škrob, povidon 30, sodná sůl kroskarmelosy, mastek, kyselina stearová, magnesium - stearát, aluminium - stearát, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymetylškrobu, mikrokrystalická celulosa

INDIKAČNÍ SKUPINA

Analgetikum

CHARAKTERISTIKA

Valetol je složený přípravek obsahující kombinaci léčivých látek - propyfenazon, paracetamol a kofein. Propyfenazon působí proti bolesti, horečce a zánětu. Paracetamol působí proti bolesti a snižuje tělesnou teplotu. Kofein zesiluje protibolestivé účinky obou složek, zejména u bolestí hlavy, zmírňuje únavu a zvyšuje duševní aktivitu.

Protibolestivý účinek nastupuje asi po půl hodině po požití přípravku a trvá několik hodin.

INDIKACE

Valetol užívají dospělí a mladiství krátkodobě při bolestech různého původu, např. při bolestech hlavy, zubů, migréně, při bolestech pohybového ústrojí, po operacích, při bolesti z nachlazení a při chřipce, při bolestivé menstruaci.

KONTRAINDIKACE

Valetol nesmějí užívat pacienti se známou přecitlivělostí na léčivé látky přípravku anebo chemicky příbuzné látky, které se užívají proti zánětu a bolesti (např. kyselina acetylsalicylová), dále pacienti, kteří měli astmatický záchvat, kopřivku nebo alergickou rýmu po užívání těchto léků. Rovněž se nesmí užívat při přecitlivělosti na některou pomocnou látku přípravku. Dále se Valetol nesmí užívat při těžším onemocnění ledvin, jater, při akutní žloutence, při alkoholizmu, při vředové chorobě žaludku a dvanáctníku v akutním stavu. V případě, že jste prodělali vředovou chorobu žaludku a dvanáctníku, dále při onemocnění jater a ledvin, při vleklém zánětu slinivky břišní, při zvýšené funkci štítné žlázy, při závažných onemocněních srdce a krevního oběhu, včetně vysokého krevního tlaku, při poruchách krvetvorby a při alergiích se poraďte o vhodnosti užívání Valetolu s lékařem. Přípravek není určen pro dlouhodobé užívání pro riziko vzniku poruch krvetvorby.

Přípravek není určen pro děti mladší než 15 let.

Valetol se nesmí užívat v těhotenství a při kojení.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Během léčby Valetolem se mohou vyskytnout nežádoucí účinky jako kožní vyrážky nebo lehké zažívací obtíže (nevolnost a zvracení, tlak v nadbřišku, průjem). Velmi zřídka se po vyšších dávkách

objeví nespavost, neschopnost koncentrace, zvýšená dráždivost.

Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se poraďte o dalším užívání přípravku s lékařem.

Při výskytu alergických reakcí - kopřivka, senná rýma, dále při obtížích s dechem, při bušení srdce a otocích léčbu přerušte a ihned vyhledejte lékaře.

INTERAKCE

Účinky Valetolu a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Současné užívání Valetolu a některých léků na spaní, léků proti epilepsii, některých antibiotik nebo současné pití alkoholu může způsobit poškození jater. Současné pití alkoholu a užívání protizánětlivých léků zvyšuje možnost krvácení ze zažívacího ústrojí a tvorby vředu. Valetol může zvýšit účinek léků

užívaných při cukrovce a léků snižujících krevní srážlivost.

V případě, že užíváte jiné léky, a to na lékařský předpis i bez něj, poraďte se o vhodnosti užívání Valetolu s lékařem. Bez porady s lékařem neužívejte současně s Valetolem jiné volně prodejné léky.

Jestliže Vám bude další lékař předepisovat nějaký jiný lék, informujte ho, že již užíváte Valetol.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ

Obvykle dospělí a mladiství užívají při bolesti 1 - 2 tablety Valetolu, dále podle potřeby po 1 tabletě v časových odstupech nejméně čtyřhodinových. Nepřekračujte celkovou dávku 5 tablet za den.

Valetol se užívá pouze krátkodobě.

UPOZORNĚNÍ

Pokud nedojde do 3 dnů k ústupu obtíží (bolest, horečka) nebo naopak dojde ke zhoršení obtíží či se vyskytnou neobvyklé reakce, poraďte se o dalším užívání Valetolu s lékařem. Bez porady s lékařem neužívejte Valetol déle než 1 týden.

Během léčby se nesmějí pít alkoholické nápoje.

Tableta obsahuje 50 mg kofeinu, což odpovídá 1 šálku slabší kávy.

Při předávkování nebo náhodném požití více tablet dítětem je vhodné vyvolat zvracení a je nutno ihned vyhledat lékaře!

UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním vnitřním obalu při teplotě do 25 °C, aby byl přípravek chráněn před světlem a vzdušnou vlhkostí.

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ

10 tablet

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

7.9.2005