V-PENICILIN 750MG SLOVAKOFARMA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku V-PENICILIN 750MG SLOVAKOFARMA (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 mg, odpovídá 250 mg baze phenoxymethylpenicilinu v 1 tabletě

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 mg, odpovídá 500 mg baze phenoxymethylpenicilinu v 1 tabletě

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 833 mg, odpovídá 750 mg baze phenoxymethylpenicilinu v 1 tabletě.

Pomocné látky viz. 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku: 250 mg a 500 mg - bílé kulaté tablety s půlící rýhou na jedné straně

750 mg - bílé podlouhlé tablety s výraznou rýhou na jedné straně,

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

V-Penicilin je lékem volby u streptokokové tonzilofaryngitidy, infekcí dutiny ústní a stomatologických infekcí.

V-Penicilin je alternativou k prokainpenicilinu při profylaxi revmatické horečky a středně těžkých streptokokových infekcích měkkých tkání.

Další indikací je dokončení léčby parenterálně podávaného benzylpenicilinu G, nebo prokainpenicilinu. V-Penicilin může být také použit k léčení lymeské boreliózy (erythema chronicum migrans) u dětí.

Pevné lékové formy jsou určeny pro dospělé a děti starší 3 let.

4.2. Dávkování a způsob podávání

250 mg phenoxymethylpenicilinu je ekvivalentní 440 000 IU, nebo 500 000 IU je ekvivalentní 329 mg.

Obvyklá dávka pro dospělé je 500 mg podávaných každých 6 hodin, nebo 750 mg každých 8 hodin (2000 - 2500 mg/den).

Obvyklá dávka pro děti je 10-12,5 mg/kg podávaná každých 6 hodin, nebo 15-17,5 mg/kg podávaných každých 8 hodin (40-50 mg/kg/den).

Přípravek je určen k vnitřnímu podání, perorálně v dílčích dávkách po 6-8 hodinách, při profylaktickém podávání každých 12 hodin.

Způsob podání: perorálně, nalačno nebo společně s jídlem.

Délka podávání: Pokud nerozhodne lékař jinak, lék se užívá po dobu 10 dní nebo ještě dalších 48-72 hodin po vymizení příznaků infekce a poklesu teploty.

Streptokoková tonzilofaringitida, infekce ústní dutiny a stomatologické infekce:

Dospělí 750 mg každých 8 hodin (2000-2500 mg/den)

Děti od 3 let 10-12,5 mg/kg každých 6 hodin, nebo 15-17,5 mg/kg každých 8 hodin.

Pokud neurčí lékař jinak, užívá se přípravek 10 dní.

Sekundární prevence revmatické horečky:

Děti do 5 let věku 125 mg, děti od 5 let věku a dospělí 250 mg každých 12 hodin, podávání je dlouhodobé.

K dokončení parenterální léčby aktinomykózy

Podává se obvykle 500 mg každých 6 hodin po dobu 6-12 měsíců.

Lymská borelióza u dětí (erythema migrans)

Obvykle 25-30 mg/kg každých 8 hodin po dobu 3 týdnů.

Přípravek je určen pro dospělé a děti od 3 let věku.

Pokud nejsou renální funkce vážně poškozené, není nutná úprava dávkování. Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu < 10 ml/min) se podává obvyklá dávka V-Penicilinu každých 8 hodin.

Při jaterní insuficienci je třeba dávkování V-Penicilinu upravit jen při současné renální insuficienci, protože v tomto případě jsou játra hlavní eliminační cestou.

4.3. Kontraindikace

Absolutní kontraindikací podání V-Penicilinu je hypersenzitivita na penicilinová a cefalosporinová antibiotika. Absolutní kontraindikací podávání jsou též všechny stavy, které negativně ovlivňují vstřebávání přípravku ze zažívacího traktu (vomitus, diarrhoea).

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvýšená opatrnost je nutná u pacientů s alergickým onemocněním (astma, kopřivka), nebo při onemocnění gastrointestinálního ústrojí a to i v anamnéze (ulcerózní kolitida, regionální enteritida, antibiotiky indukovaná kolitida). Relativní kontraindikací podávání V-Penicilinu je také infekční mononukleóza.

Vzhledem k tomu, že V-Penicilin, podobně jako většina penicilinů, je vylučován ledvinami, je třeba u pacientů s těžkou insuficiencí renálních funkcí redukovat dávku nebo prodloužit interval podávání.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V-Penicilin zvyšuje účinek i toxicitu metotrexátu. Probenecid tím, že snižuje tubulární sekreci penicilinu, zvyšuje jeho hladiny v plazmě a prodlužuje biologický poločas. Účinek penicilinu naopak snižují až antagonizují bakteriostatická antibiotika (tetracykliny, chloramfenikol, erytromycin aj.) a chemoterapeutika.

V-Penicilin snižuje účinek steroidních kontraceptiv tím, že stimuluje metabolismus estrogenů. Biologickou dostupnost penicilinu snižují léky, které zvyšují pH žaludečního obsahu.

4.6. Těhotenství a kojení

Bezpečnost podávání penicilinu v těhotenství nebyla ověřena odpovídajícími klinickými studiemi. Jeho podávání v těhotenství je avšak velmi rozšířeno a dosud nebyly dokumentovány žádné teratogenní účinky na plod. V reprodukčních studiích provedených na myších, potkanech a králících nebyl zjištěn teratogenní účinek ani negativní vliv na fertilitu. Po pečlivém zvážení a v indikovaných případech je možné V-Penicilin podávat těhotným ženám.

Peniciliny se v nízké koncentraci (3-15% sérové koncentrace) vylučují do mateřského mléka, proto nelze vyloučit možnost senzibilizace kojence, nebo ovlivnění jeho střevní mikroflóry. V některých případech se může u kojence vyskytnout průjem nebo kožní vyrážka. Po vyloučení alergizujících účinků na kojence je možné V-Penicilin užívat i během kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Peniciliny patří do skupiny léků, které z hlediska možnosti ovlivnění pozornosti patří do skupiny A, tj. bezpečné nebo s nepravděpodobným účinkem.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se vyskytují asi u 5 % léčené populace, alergické reakce u 2-5%. Většina nežádoucích účinků penicilinů je podmíněná hypersenzitivitou. Alergie na fenoxymetylpenicilin je obvykle zkřížena s alergií na ostatní peniciliny, někdy i na cefalosporiny. Velmi vzácně (u 0,05 % léčených) se alergické reakce mohou projevit jako typický anafylaktický šok. Jindy se mohou objevit příznaky podobné sérové nemoci: kopřivka, horečka, otoky kloubů, angioneurotický edém, intenzivní pruritus a respirační obtíže. Obvykle se tyto příznaky objevují 7-10 dní od zahájení terapie. Z dalších nežádoucích účinků se vyskytují nejrůznější kožní vyrážky, orální léze, horečka, intersticiální nefritida, eozinofilie, hemolytická anémie a další hematologické poruchy a vaskulitida.

Po perorálním podání vysokých dávek penicilinu se mohou vyskytnout zažívací potíže, jako jsou nausea, vomitus, diarrhoea, které obvykle vymizí po skončení léčby a nebývají důvodem k přerušení terapie. Toxické účinky po podání penicilinu prakticky nehrozí. Megadávky (více než 12 g penicilinu denně) mohou způsobit poruchy CNS, hlavně u dětí a starších osob s poruchou funkce ledvin. Při užívání vysokých dávek může vzniknout, vzhledem k značnému přívodu draslíku, hyperkaliémie.

4.9. Předávkování

LD50 u myší je při i.v. aplikaci 4 000 000 m.j./kg, což odpovídá v přepočtu asi 300 000 000 m.j. podaných člověku. V současné době neexistuje specifické antidotum, terapie předávkování je symptomatická a adjuvantní. Fenoxymetylpenicilin lze z krve odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

antibiotikum, acidostabilní peniciliny s úzkým antibakteriálním spektrem

ATC skupina

J01CE02

Mechanismus účinku

V-Penicilin patří do skupiny baktericidních acidorezistentních perorálních penicilinových antibiotik s úzkým bakteriálním spektrem. Jeho antimikrobiální účinek je výsledkem inhibice syntézy buněčné stěny mikroorganismu. Na tomto procesu se účastní následující mechanismy: vazba beta-laktamového léčiva na specifické proteiny pro peniciliny (penicillin-binding proteins PBP-1 a PBP-3), inhibice syntézy buněčné stěny blokádou transpeptidace peptidoglykanu. Dochází k aktivaci autolytických enzymů v buněčné stěně, která v konečném důsledku vede k lytickým lézím stěny a smrti buňky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymetylpenicilin je rezistentní vůči žaludeční aciditě, a proto se může podávat perorální cestou. Ze zažívacího traktu je absorbován ze 60-73 %.

Při podání nalačno je maximální koncentrace v plazmě dosaženo již za 0,5-1 hodinu a po dávce 250 mg je koncentrace v plazmě 2-3 µg/ml. Při podání přípravku po jídle je maximální koncentrace dosažena až za dvě hodiny po užití a může být až o 50 % nižší, než při podání nalačno. Pak hladina fenoxymetylpenicilinu v krvi rychle klesá. Fenoxymetylpenicilin se vylučuje ledvinami, z toho 10 % glomerulární filtrací a 90 % tubulární sekrecí. Přibližně 20-40 % dávky podané per os se vylučuje močí v nezměněné formě. Biologický poločas se pohybuje v rozmezí 0,5-1 hodiny, může však být výrazně prodloužen při nedostatečných renálních funkcích. Při clearance kreatininu < 10 ml/min je biologický poločas prodloužen až na 4,1 hodiny, např. u novorozenců nebo starších lidí. U těchto pacientů se vylučuje převážně žlučí.

Vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká, až 80 %.

Penicilin je distribuován do všech tkání a tělesných tekutin, včetně pleurální, perikardiální a kloubní. Koncentrace penicilinu v tkáních se rovnají koncentraci v séru, pouze v oku, prostatě a v CNS jsou hladiny nižší. Distribuční objem je 0,5 l/kg. V játrech je fenoxymetylpenicilin metabolizován přibližně z 55 %.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouhodobé experimentální studie mutagenity a karcinogenity nebyly na zvířatech provedeny, ale bezpečnost přípravku byla ověřena dostatečně dlouhodobým používáním v klinické praxi.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, mastek, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa

6.2. Inkompatibility

Přípravek je určen k perorální aplikaci, vyrábí se v tabletové formě. Fyzikální ani chemická inkompatibilita při míchání do infúzních roztoků není aktuální.

6.3. Doba použitelnosti

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma Doba použitelnosti přípravku je 5 let.

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma Doba použitelnosti přípravku je 5 let.

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma Doba použitelnosti přípravku je 5 let

1. Zvláštní opatření pro uchovávání

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma, V-Penicilin 500 mg Slovakofarma:

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma:

Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C v původním vnitřním obalu a v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem..

6.5. Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení:

30 tablet po 250 mg v blistru

30 tablet po 500 mg v blistru

30 tablet po 750 mg v blistru

20 tablet po 750 mg v blistru

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Přípravek je určen k vnitřnímu užití. Tableta se užívá nalačno nebo s jídlem, zapíjí se obvykle dostatečným množstvím vody nebo ovocné šťávy.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, a. s.

Hlohovec

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma 15/266/96-C

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma 15/266/96-C

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma 15/269/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma 05/96 8.8.2001

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma 05/96 8.8.2001

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma 10/98

10. DATUM REVIZE TEXTU

24.10.2007

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Název

V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA

(Phenoxymethylpenicillinum kalicum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Výrobce

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Složení

Léčivé látky:

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 mg odpovídá 250 mg baze phenoxymethylpenicillinu (440 000 m.j.) v 1 tabletě

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 mg odpovídá 500 mg baze phenoxymethylpenicillinu (880  000 m.j.) v 1 tabletě

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 833 mg odpovídá 750 mg baze phenoxymethylpenicillinu (1 320 000 m.j.) v 1 tabletě

Pomocné látky:

Monohydrát laktózy, mastek, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy

Indikační skupina

Antibiotikum, acidostabilní peniciĺiny s úzkým antibakteriálním spektrem

Charakteristika

V-Penicilin patří mezi léky, které zabraňují množení vnímavých choroboplodných zárodků. Je odolný proti žaludeční kyselině, a proto jej lze užívat ústy. Dobře se vstřebává ze zažívacího ústrojí, dobře proniká do tkání a tělních tekutin a vytváří v nich účinné koncentrace. Patří mezi antibiotika s úzkým spektrem účinku, takže působí jen na některé mikroorganismy. Mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy bakteriální stěny citlivých mikroorganismů, v konečném důsledku v jejím poškození a zániku mikroorganismu.

Indikace

V-Penicilin je lékem volby u streptokokové angíny, infekcí dutiny ústní a zubních infekcí.

V-Penicilin se užívá při profylaxi revmatické horečky a středně těžkých streptokokových infekcí měkkých tkání, k dokončení léčby injekčně podávaného benzylpenicilinu G, nebo prokainpenicilinu (jiné druhy penicilinu). Je možno jej také použít pro léčení lymeské boreliózy (erythema chronicum migrans) u dětí.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství a děti od 3 let věku, těhotné i kojící ženy.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti (alergii) na penicilinová a cefalosporinová antibiotika a u všech stavů, které nepříznivě ovlivňují vstřebávání přípravku ze střeva (zvracení, průjem).

Nežádoucí účinky

V-Penicilin je obvykle velmi dobře snášen. Zřídka se mohou vyskytnout alergické reakce (vyrážky provázené obvykle svěděním, otoky v obličeji, vzácně dušnost a výjimečně šok), zažívací potíže (nevolnost, zvracení, průjem), změny krevního obrazu.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se okamžitě poraďte s lékařem a přerušte užívání léku.

Interakce

Účinky přípravku V-Penicilin a účinky jiných současně užívaných léků se vzájemně mohou ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis nebo bez něj. Než začnete současně s přípravkem V-Penicilin užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s ošetřujícím lékařem.

Probenecid (lék proti bolestem kloubů) zpomaluje vylučování penicilinu ledvinami a tím prodlužuje jeho účinek. Současné užívání V-Penicilinu s některými antibiotiky, např. s tetracyklinem, chloramfenikolem nebo erytromycinem, snižuje jeho účinek. V-Penicilin snižuje účinek současně podávaných hormonálních přípravků proti otěhotnění. V-Penicilin zvyšuje účinek i toxicitu metotrexátu (lék proti nádorovým onemocněním).

Dávkování a způsob podávání

Přesné dávkování V-Penicilinu určí vždy lékař podle charakteru a závažnosti onemocnění a podle celkového stavu pacienta.

V-Penicilin se užívá takto:

Obvyklá dávka pro dospělé je 500 mg (1 tableta V-Penicilin 500 mg) podávaných každých 6 hodin, nebo 750 mg (1 tableta V-Penicilin 750 mg) každých 8 hodin (2000-2500 mg/den).

Dětem se obvykle podává 10-12,5 mg/kg (1/2 až 11/2 tablety V-Penicilinu 250mg) podávaných každých 6 hodin, nebo 15-17,5 mg/kg (1 až 2 tablety V-Penicilinu 500 mg) podávaných každých 8 hodin (40-50 mg/kg/den). U starších dětí se podávají obvykle stejné dávky jako u dospělých.

Přípravek se užívá dle rady lékaře obvykle 10 dní nebo ještě dalších 48-72 hodin po vymizení příznaků infekce a poklesu teploty. O ukončení léčby rozhoduje vždy lékař.

Sekundární prevence revmatické horečky:

Děti do 5 let věku 125 mg, děti od 5 let věku a dospělí 250 mg každých 12 hodin, podávání je dlouhodobé.

K dokončení parenterální léčby aktinomykózy

se podává 500 mg každých 6 hodin po dobu 6-12 měsíců.

Lymská borelióza u dětí (erythema migrans)

Obvykle 25-30 mg/kg každých 8 hodin po dobu 3 týdnů.

Tablety se užívají v pravidelných intervalech nalačno nebo při jídle, zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Dětem lze tablety rozdrtit.

Upozornění

V-Penicilin se musí užívat pravidelně. Zapomenete-li vzít dávku, užijte ji ihned, jakmile si vzpomenete, a dále pokračujte podle původního sledu užívání. Pokud si vzpomenete až v době, kdy jste měli užít další dávku, předchozí dávku vynechejte. Nikdy neužívejte dvojnásobnou dávku léku najednou!

Přípravek snižuje účinnost hormonálních léků užívaných k zabránění otěhotnění. O vhodnosti použití jiného způsobu k zabránění početí se poraďte se svým lékařem. Po dobu užívání V-Penicilinu nepijte alkoholické nápoje.

Předávkování

Při předávkování nebo náhodném požití většího množství tablet dítětem se ihned poraďte s lékařem.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Velikost balení

30 tablet po 250 mg v blistru

30 tablet po 500 mg v blistru

30 tablet po 750 mg v blistru

20 tablet po 750 mg v blistru

Uchovávání

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma, V-Penicilin 500 mg Slovakofarma

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma:

Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C v původním vnitřním obalu a v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Datum poslední revize

24.10.2007