UTROGESTAN

• varianty léku

Varianty

Souhrn údajů o léku UTROGESTAN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

UTROGESTAN

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tobolka obsahuje: progesteronum 100 mg

Pomocné látky viz 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Popis přípravku: Kulaté měkké želatinové tobolky světle žluté barvy, obsahující bělavou olejovitou suspenzi.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Perorální aplikace

Poruchy související s deficitem progesteronu, zejména:

- premenstruační syndrom;

- menstruační nepravidelnost způsobená dysovulací nebo anovulací;

- benigní mastopatie;

- premenopauza;

- hormonální substituční terapie menopauzy (jako doplněk k terapii estrogeny).

Vaginální aplikace: ve všech ostatních indikacích progesteronu vaginální aplikace je alternativou aplikace perorální v případě:

- nežádoucích účinků progesteronu (somnolence po perorálním podání);

- kontraindikace perorální aplikace (hepatopatie).

4.2. Dávkování a způsob podání

Doporučená dávkování musejí být striktně respektována.

Perorální podání

Průměrná denní dávka při progesteronových insuficiencích je 200 až 300 mg (2 nebo 3 tobolky), ve dvou dílčích dávkách, jedna tobolka ráno a jedna nebo dvě tobolky na noc.

- Při luteální insuficienci (premenstruační syndrom, benigní mastopatie, menstruční nepravidellnost, premenopauza) činí dávka 2 až 3 tobolky denně po dobu 10 dnů cyklu, zpravidla od 17. do 26. dne cyklu.

- Při hormonální substituční terapii menopauzy: substituční terapie samotnými estrogeny je nevhodná (riziko hyperplazie endometria).

Má se přidat progesteron, 2 tobolky denně po dobu 12 až 14 dnů v měsíci, a to v posledních dvou týdnech každého terapeutického cyklu. Tato substituční terapie musí být přerušena přibližně na jeden týden, během kterého se může vyskytnout krvácení z odnětí.

V těchto indikacích se má použít vaginální podání, ve stejném dávkování jako při perorálním podání, v případě: hepatopatie, nežádoucích účinků progesteronu (somnolence po perorálním podání).

Vaginální podání

Každou tobolku je nutno zavést hluboko do pochvy.

- Suplementace luteální fáze během spontánních nebo indukovaných cyklů v případech hypofertility nebo primárního či sekundárního ovariálního selhání, zejména při dysovulaci: doporučené dávkování je 2 až 3 tobolky denně, od 17. dne cyklu po dobu 10 dnů. V případě amenorey a diagnózy těhotenství je tuto terapii nutno co nejdříve zopakovat.

- V případě hrozícího potratu nebo k prevenci opakovaných potratů při prokázané luteální insuficienci: doporučené dávkování je 2 až 4 tobolky denně, ve dvou dílčích dávkách, až do 12. týdne amenorey, ne déle.

4.3. Kontraindikace

- těžká onemocnění jater;

- perorální aplikace je kontraindikována při závažné hepatální dysfunkci;

- děti a mladiství do puberty.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

- Více než polovina časných spontánních potratů je následkem genetických komplikací. Kromě toho mohou být časné potraty indukovány projevy infekčních onemocnění a mechanickými poruchami. Jediným účinkem progesteronu pak může být opoždění evakuace mrtvého vajíčka.

- Aplikace progesteronu se má omezit na případy deficiencí corpus luteum.

- Terapie, za doporučených podmínek použití, není kontraceptivní.

- V graviditě má být Utrogestan aplikován pouze v prvním trimestru a pouze vaginálně. Utrogestan není určen k léčbě hrozícího předčasného porodu. Aplikace mikronizovaného progesteronu v druhém a třetím trimestru gravidity může vést k rozvoji cholestatického těhotenského ikteru nebo hepatocelulárního poškození.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nejsou známy žádné významné interakce.

4.6. Těhotenství a kojení

Aplikace tohoto přípravku ve druhém a třetím trimestru gravidity může vést k rozvoji cholestatického těhotenského ikteru nebo hepatocelulárního poškození.

Nejsou k dispozici údaje, zda progesteron přechází do mateřského mléka, vzhledem k nedostatku zkušeností s užíváním přípravku v období kojení se podávání přípravku nedoporučuje.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Protože tento přípravek může vyvolat ospalost nebo závrať, je nutno opatrně zvažovat způsobilost k řízení vozidel nebo obsluze strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Perorální aplikace

- U některých pacientů se za 1 až 3 hodiny po užití Utrogestanu občas může vyskytnout somnolence nebo závrať. V takovém případě se má snížit nebo přizpůsobit dávka: 2 tobolky na noc, po dobu 12-14 dnů cyklu, nebo se má přejít na vaginální aplikaci.

- Zkrácení cyklu nebo intermenstruační krvácení. V tomto případě je třeba posunout začátek terapie na pozdější den cyklu (např. na místo 17. dne začít léčbu až 19. den). Tyto příhody mívají obvykle původ v předávkování.

Vaginální aplikace

- V různých klinických studiích nebyla zaznamenána lokální nesnášenlivost (mastný výtok, svědění, ani podráždění).

- V doporučených dávkováních nebyly v klinických studiích zaznamenány ani jiné, celkové nežádoucí účinky, obzvláště somnolence nebo závrať.

4.9. Předávkování

Předávkování se může projevit zkrácením cyklu nebo intermenstruačním krvácením.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony, ATC klasifikace: G03DA04 - progesteron.

Přípravek má farmakodynamické vlastnosti přirozeného progesteronu, zejména: gestagenní, antiestrogenní, slabě antiandrogenní, antialdosteronové.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Perorální podání

- Absorpce:

Mikronizovaný progesteron se vstřebává ze zažívacího ústrojí. Plazmatické hladiny progesteronu začínají stoupat během první hodiny, a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1 až 3 hodinách po podání. Farmakokinetické studie na dobrovolnících ukázaly, že průměrná hodnota plazmatické koncentrace progesteronu 0,13 ng/ml se po jednorázovém perorálním podání 2 tobolek zvýšila na 4,25 ng/ml po 1 hodině, 11,75 ng/ml po 2 hodinách, poté byl zaznamenán pozvolný pokles na 8,37 ng/ml po 4 hodinách, 2 ng/ml po 6 hodinách a 1,64 ng/ml po 8 hodinách. Vzhledem ke tkáňovému retenčnímu času hormonu se zdá, že pro dosažení impregnace po celých 24 hodin je nezbytné, aby byla denní dávka užívána rozděleně ve dvou dílčích dávkách v odstupu přibližně 12 hodin. Existují značné individuální odchylky, nicméně u jedné a téže osoby zůstává farmakokinetická charakteristika stejná i po několika měsících, což umožňuje dobrou individualizaci dávkování.

- Metabolismus:

Hlavními metabolity v plazmě jsou 20alfa-hydroxy-delta4alfa-pregnanolon a 5alfa-dihydroprogesteron.

Urinární eliminace je pozorována z 95% ve formě glukuronidovaných metabolitů, hlavně 3alfa,5beta-pregnandiolu.

Tyto plazmatické a urinární metabolity jsou podobné metabolitům, které se nalézají při fyziologické sekreci corpus luteum.

Vaginální podání

- Absorpce:

Vaginálně podaný progesteron je rychle absorbován, jelikož po jedné hodině lze zjistit vysoké hladiny progesteronu v plazmě.

Maximální plazmatické koncentrace progesteronu je dosaženo během 2 až 6 hodin po podání, a při aplikaci 100 mg ráno a 100 mg večer se průměrná plazmatická koncentrace 9,7 ng/ml udržuje po celých 24 hodin. Toto průměrné doporučené dávkování tedy navozuje ustálené fyziologické koncentrace progesteronu v plazmě, podobné koncentracím v luteální fázi normálního ovulačního cyklu. Slabé interindividuální odchylky hladin progesteronu dovolují předvídat reakce očekávané při standardním dávkování.

Dávkami vyššími než 200 mg denně se dosahují koncentrace progesteronu podobné koncentracím v prvním trimestru těhotenství.

- Metabolismus:

Plazmatické hladiny 5beta-pregnanolonu se nezvyšují.

Urinární eliminace je pozorována hlavně ve formě 3alfa, 5beta-pregnandiolu a vyznačuje se postupným vzestupem koncentrace (142 ng/ml maximální koncentrace v 6. hodině).

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Nejsou k dispozici žádné relevantní preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Podzemnicový olej, sojový lecithin, želatina, glycerol, oxid titaničitý.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy žádné inkompability přípravku.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a velikost balení

PVC/Al foliový blistr, krabička.

Velikost balení: 30 tobolek

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Perorální podání: celá tobolka se spolkne a zapije sklenicí vody, v časovém odstupu 1 hodiny po jídle.

Vaginální podání: tobolka se zavede hluboko do pochvy.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Laboratoires Besins International, 3, rue du Bourg l'Abbé F-75003 Paříž, Francie.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

56/056/97-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.1. 1997 / 18.5. 2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

1.6. 2005

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Informace pro použití, čtěte pozorně!

UTROGESTAN

(Progesteronum)

měkké tobolky

Držitel rozhodnutí o registraci

Laboratoires Besins International, 3, rue du Bourg l'Abbé F-75003 Paříž, Francie.

Výrobce

Laboratoires Besins-International, Paříž, Francie

Besins Manufacturing Belgium S.A., Drogenbos, Belgie

Složení

Léčivá látka: Progesteronum 100 mg v 1 tobolce

Pomocné látky: Podzemnicový olej, sójový lecithin, želatina, glycerol, oxid titaničitý.

Indikační skupina

Hormon

Charakteristika

Utrogestan obsahuje přírodní progesteron (ženský pohlavní hormon, který se podílí na přípravě těhotenství a jeho udržení) shodný s progesteronem vylučovaným ženskými vaječníky.

Indikace

Přípravek Utrogestan se používá u dospělých žen k léčení některých poruch menstruačního cyklu a onemocnění prsu.

Jsou to: menstruační poruchy vyvolané nedostatkem ženského pohlavního hormonu progesteronu, menstruační bolesti, potíže ve dnech před menstruací (premenstruační syndrom), děložní krvácení (např. následkem fibromu), menstruační poruchy v období před skončením přechodu (premenopauzální poruchy).
Používá se také k hormonální náhradě v období po skončeném přechodu (jako doplněk k léčbě estrogeny), k léčbě bolesti v prsu (mastodynie) a nezánětlivého onemocnění ženského prsu, jehož podstatou jsou změny v mléčné žláze způsobené hormonálními vlivy (benigní mastopatie).
Utrogestan se rovněž předepisuje k podpoře časných fází těhotenství.

Kontraindikace

Přípravek Utrogestan se nesmí používat perorálně při těžkých onemocněních jater nebo nedávno proběhlé (nebo vyvíjející se) žloutence. Přípravek nesmí užívat děti a mladiství do puberty.
Podávání přípravku v období kojení není doporučeno.

V případě pochybností je nezbytné, abyste se poradila se svým lékařem.

Nežádoucí účinky

Výskyt nežádoucích účinků je dán do značné míry velikostí dávky a délkou podávání hormonu v menstruačním cyklu. Dávka i délka podávání jsou však individuální a nedají se vždy předem spolehlivě určit. Může se tak vyskytnout zejména zkrácení menstruačního cyklu nebo špinění, pocity ospalosti a závratě. Pocity ospalosti a závratě jsou obvykle krátkodobé a nastupují 1-3 hodiny po požití přípravku. K jejich odstranění může lékař dávku snížit o 1 tobolku denně, aniž se sníží účinnost léčby.
Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.
V každém případě přesně dodržujte předpis vašeho lékaře.

Interakce

Účinky přípravku Utrogestan a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Utrogestan užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

U přípravku Utrogestan nejsou interakce dosud známy.

Dávkování a způsob použití:

Utrogestan lze užívat perorálně (vložit do úst a spolknout) nebo vaginálně (zavést do pochvy).

Doporučené dávkování při gynekologických poruchách je 2 až 3 tobolky denně ve dnech, které Vám určí Váš ošetřující lékař. Dávkování a délku léčby je však možno upravovat v závislosti na důvodu léčby a účinnosti, obzvláště je-li Utrogestan předepsán k podpoře těhotenství.

Jestliže se přípravek užívá perorálně: spolkněte tobolku a zapijte sklenicí vody, v časovém odstupu 1 hodiny od jídla. Obvykle se doporučuje užít hlavní dávku přípravku před spaním.
Jestliže se přípravek užívá vaginálně: každou tobolku zaveďte hluboko do pochvy. V každém případě přesně dodržujte předpis vašeho lékaře.

Upozornění

Před zahájením léčení a pravidelně v jeho průběhu budou nutná lékařská vyšetření. Před zahájením léčení sdělte svému lékaři:

• zda jste těhotná nebo přejete-li si otěhotnět;

• zda kojíte;

• zda jste prodělala jaterní onemocnění, srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu nebo trpíte-li onemocněním cév (prodělala-li jste zánět žil nebo trombózu);

• zda máte nebo jste v minulosti měla vysoký krevní tlak nebo cukrovku.

Utrogestan se v těhotenství může používat pouze v průběhu prvního trimestru a aplikuje se pouze vaginálně.

Tento přípravek byl předepsán výhradně pro vaše osobní použití v přesně určené situaci. Proto:

• jej nelze užívat za jiných okolností;

• není dovoleno opětovné použití bez vědomí lékaře;

• tento přípravek nesmíte doporučovat jiným osobám.

Tím, že Utrogestan může u některých pacientek vyvolat ospalost, může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů a podobně.). Tuto činnost byste měla vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře!
Při náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Balení

30 tobolek

Datum poslední revize textu

3.10.2007