URSOFALK

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku URSOFALK (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Ursofalk^®

2. kvalitativní a kvantitativní SLOŽENÍ

Léčivá látka: acidum ursodeoxycholicum 250 mg v 1 tobolce

3. Léková forma

Tvrdé tobolky k vnitřnímu užití

Tvrdé bílé tobolky, netransparentní, uvnitř bílý prášek nebo granule

4. Klinické údaje

1. Terapeutické indikace

Disoluce cholesterolových žlučových konkrementů. Konkrementy nesmějí být větší než 15 mm a nesmějí být kontrastní na rentgenovém snímku. Funkční schopnost žlučníku musí být i přes jejich přítomnost zachována.

Reaktivní gastritida při duodenogastrickém refluxu.

Symptomatická léčby primární biliární cirhózy v ranném stádiu onemocnění (bez známek dekompenzace).

2. Dávkování a způsob podání

Dávkování přípravku je individuální v závislosti na diagnóze a klinickém stavu pacienta.

Disoluce cholesterolových žlučových konkrementů:

Obvyklá denní dávka Ursofalku je 10 mg/kg tělesné hmotnosti/den

2 tobolky Ursofalku u pacientů do 60 kg tělesné hmotnosti

3 tobolky Ursofalku u pacientů do 80 kg tělesné hmotnosti

4 tobolky Ursofalku u pacientů do 100 kg tělesné hmotnosti

5 tobolek Ursofalku u pacientů nad 100 kg tělesné hmotnosti

Přípravek musí být užíván pravidelně. Průměrná doba potřebná k disoluci konkrementů se pohybuje přibližně od 6 měsíců do 2 let. Jestliže po 12 měsících nedojde ke zmenšení žlučových kamenů, je pokračování v léčbě neúčelné. V průběhu léčby je třeba zhodnotit léčebný účinek každých 6 měsíců sonografickou nebo rentgenologickou kontrolu. Při kontrolách je nutno rovněž sledovat, zda nedošlo ke kalcifikaci konkrementů. V kladném případě musí být léčba ukončena.

Tobolky se užívají nerozkousané s malým množstvím tekutiny večer před spaním.

Reaktivní gastritida při duodenogastrickém refluxu:

250 mg (jedna tobolka) Ursofalku 1x denně. Doba léčby je závislá na průběhu onemocnění, obvykle trvá 10-14 dní.

Tobolky se užívají nerozkousané vždy večer před spaním. Zapíjejí se malým množstvím tekutiny.

Symptomatická léčba primární biliární cirhózy v raném stádiu onemocnění:

Denní dávka je závislá na tělesné hmotnosti a činí obvykle 10 - 15 mg kyseliny ursodeoxycholové/kg/den (2-6 tobolek):

Tobolky se užívají nerozkousané s malým množstvím tekutiny večer před spaním.

Přípravek musí být užíván pravidelně.

V této indikaci není doba léčby časově omezena.

U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou na počátku léčby zhoršit klinické příznaky onemocnění, například svědění. V takovém případě je třeba v léčbě pokračovat dávkou jedna tobolka denně. Tuto denní dávku je pak možno postupně zvyšovat vždy o jednu tobolku týdně až do dosažení původně předepsané dávky.

3. Kontraindikace

Ursofalk^® je kontraindikován u akutního zánětu žlučníku a žlučových cest, obstrukce vývodných žlučových cest (choledochu nebo cystiku), při rentgenologicky nekontrastním žlučníku, kalcifikovaných žlučových konkrementech, porušené kontraktilitě žlučníku,

v případě častých biliárních kolik, v pokročilém stádiu primární biliární cirhózy vzhledem k možnosti nedostatečného terapeutického účinku.

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Ursofalk^® musí být užíván pod lékařskou kontrolou. V průběhu léčby je třeba kontrolovat jaterní enzymy (AST, ALT, GMT, ALP): v prvých 3 měsících ve čtyřtýdenních intervalech, později jedenkrát za čtvrt roku.

Pro zhodnocení účinnosti léčby a včasné zjištění případné kalcifikace konkrementů by se za 6-10 měsíců (v závislosti na velikosti konkrementů) měla provést orální cholecystografie s přehlednými snímky vstoje a vleže nebo sonografie.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky jako cholestyramin nebo colestipol se mohou vázat na kyselinu ursodeoxycholovou ve střevě a snižovat tak její vstřebávání a účinnost. Proto není současné užívání uvedených látek s kyselinou ursodeoxycholovou účelné. Podobně mohou působit i antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo hydroxid hlinitý/křemičitan hořčíku.

Pokud je současná léčba přípravkem obsahujícím některou ze zmíněných látek nutná, je třeba, aby byl pacientem užit vždy buď 2 hodiny před, nebo 2 hodiny po podání Ursofalku.

Ursofalk^® může zvyšovat absorpci cyklosporinu ve střevě. Proto je nutno u pacientů léčených současně tímto přípravkem monitorovat hladiny cyklosporinu a případně upravit jeho dávkování.

V ojedinělých případech může Ursofalk^® snižovat absorpci ciprofloxacinu.

4.6. Těhotenství a kojení

Při podávání ursodeoxycholové kyseliny ve studiích u experimentálních zvířat byly zjištěny negativní účinky na plod v časných stádiích březosti. Zkušenosti s vlivem přípravku na lidský plod v prvních třech měsících těhotenství nejsou dostatečné. Z těchto důvodů by ženy ve fertilním věku měly být léčeny Ursofalkem jenom při současném použití spolehlivých antikoncepčních prostředků. Před zahájením léčby se musí vyloučit těhotenství. V zájmu bezpečnosti léčby by Ursofalk^® neměl být podáván ženám v prvních třech měsících těhotenství.

Není známo, zda kyselina ursodeoxycholová přechází do mateřského mléka, proto se rovněž nedoporučuje podávat přípravek v období laktace.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ursofalk^® nemá žádný vliv na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

V průběhu léčby může dojít ke kalcifikaci žlučových kamenů.V ojedinělých případech se může vyskytnout řidší stolice a kopřivka.

Při léčbě primární biliární cirhózy v pokročilém stádiu byla vzácně pozorována dekompenzace cirhózy jater. Klinický stav se upravil po ukončení léčby.

Při podávání Ursofalku nemocným s primární biliární cirhózou si v ojedinělých případech pacienti stěžovali na silné bolesti v pravém nadbřišku.

4.9. Předávkování

Předávkování Ursofalku může mít za následek průjem. V tomto případě je třeba snížit dávku přípravku a pokud průjem přesto přetrvává, terapii ukončit.

Obecně však k předávkování Ursofalku nedochází, protože se kyselina ursodeoxycholová se zvyšující dávkou hůře vstřebává a ve zvýšené míře se vylučuje stolicí.

Při předávkování přípravku nejsou nutná žádná specifická opatření. Při průjmových stolicích se podávají symptomaticky tekutiny a elektrolyty.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Ursofalk^® patří do ATC skupiny A05AA02, disolvens cholesterolových žlučových kamenů.

Kyselina ursodeoxycholová je přirozeně se vyskytující žlučová kyselina, která se v malém množství nachází v lidské žluči. Po perorálním podání inhibuje vstřebávání cholesterolu a snižuje jeho syntézu v játrech a vylučování endogenního cholesterolu do žluči. Postupné rozpouštění cholesterolových konkrementů je způsobeno pravděpodobně disperzí cholesterolu a vytvářením tekutých krystalů.

U cholestázy a onemocnění jater účinek kyseliny ursodeoxycholové spočívá podle dosavadních poznatků v relativní výměně lipofilních, detergenčním látkám podobných, toxických žlučových kyselin za hydrofilní, cytoprotektivní a netoxickou kyselinu ursodeoxycholovou, ve zlepšení sekreční funkce hepatocytů a  imunoregulačních pochodů.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Kyselina ursodeoxycholová se po perorálním podání rychle vstřebává v jejunu a horní části ilea pasivním, v terminálním ileu aktivním transportem. Absorbované množství se pohybuje mezi 60-80 %. Po vstřebání v tenkém střevě se tato žlučová kyselina metabolizuje konjugací s aminokyselinami glycinem a taurinem. Konjugáty se vylučují žlučí v tenkém střevě. „First pass-clearance“ dosahuje až 60 %.

Ve střevě jsou kyselina ursodeoxycholová a její konjugáty degradovány střevními baktériemi. Vznikají kyseliny 7- keto-lithocholová a lithocholová. Kyselina lithocholová je hepatotoxická a u některých zvířecích druhů vyvolává parenchymatózní poškození jater. U lidí se tato kyselina vstřebává jen v malé míře. Vstřebaný podíl je v játrech detoxikován sulfatací.

Biologický poločas eliminace kyseliny ursodeoxycholové činí 3,5 až 5,8 dne.

1. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Studie akutní toxicity u vybraných zvířecích druhů neprokázaly žádnou specifickou citlivost vůči kyselině ursodeoxycholové.

Chronická toxicita

Ve studii subchronické toxicity u opic byl zjištěn u zvířat, která dostávala vyšší dávky kyseliny ursodeoxycholové, hepatotoxický účinek projevující se jednak změnami funkce jater (hodnot jaterních enzymů), jednak morfologickými změnami - proliferací žlučovodů, portálními zánětlivými ložisky a hepatocelulární nekrózou.

Kancerogenita a mutagenita

V dlouhodobých experimentálních studiích u myší a krys nebyly zjištěny žádné nálezy svědčící pro kancerogenitu nebo mutagenitu kyseliny ursodeoxycholové.

Studie reprodukční toxicity

Při pokusech u březích krys při dávce 2 000 mg kyseliny ursodeoxycholové/kg tělesné hmotnosti (odpovídající denní dávce 560 tobolek u člověka s hmotností 70 kg) byla novorozená mláďata bez ocásků. U králíků nebyly až do dávky 300 mg/kg zjištěny žádné teratogenní účinky.

Kyselina ursodeoxycholová neměla žádný negativní vliv na fertilitu krys a neovlivňovala perinatální ani postnatální vývoj mláďat.

Není známo, zda účinná látka přechází do mateřského mléka.

6. Farmaceutické údaje

1. Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob, magnesium-stearát, oxid křemičitý koloidální bezvodý, želatina, laurylsíran sodný (nebo natrium-lauryl-sulfát), oxid titaničitý, čištěná voda

2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

3. Doba použitelnosti

5 let

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Bez zvláštních požadavků.

5. Druh obalu a velikost balení

Blistr PVC/Al, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Balení: 50, 100 tobolek a 250mg (2 nebo 4 blistry v anglickém jazyce po 25 tobolkách)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Přípravek je vázán na lékařský předpis.

Tobolky se užívají celé, nerozkousané s malým množstvím tekutiny

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstrasse 5

D-79041 Freiburg, SRN

8. Registrační číslo

43/397/92-S/C

9. Datum první registrace/ prodloužení registrace

24.7.1992/22.7.1998

10. Datum poslední revize textu

8.9. 2004

1/5

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

URSOFALK^®

(Acidum ursodeoxycholicum)

Tvrdé tobolky k vnitřnímu užití

Ursofalk^® je vyráběn:

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstrasse 5

Postfach 6529

79041 Freiburg, SRN

Držitel registračního rozhodnutí

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstrasse 5

Postfach 6529

79041 Freiburg, SRN

SLOŽENÍ

Léčivá látka: acidum ursodeoxycholicum 250 mg v jedné tobolce

Pomocné látky: kukuřičný škrob, magnesium-stearát, oxid křemičitý koloidální bezvodý, želatina,

natrium-lauryl-sulfát, oxid titaničitý (E 171), čištěná voda

INDIKačNÍ SKUPINA

disolvens cholesterolových žlučových kamenů

1. CO JE URSOFALK^® A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Ursofalk^® je užíván k rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů, při zánětu žaludeční sliznice při zpětném toku obsahu z dvanáctníku do žaludku (reaktivní gastritida při duodenogastrickém refluxu), jako pomocná léčba při prvotní jaterní cirhóze při déletrvajícím městnání žluči (primární biliární cirhóza).

Léčivou látkou v přípravku Ursofalk^®je kyselina ursodeoxycholová přirozeně se vyskytující žlučová kyselina, která po ústním užití omezuje vstřebávání cholesterolu, snižuje jeho tvorbu a vylučování do žluči. Nemá toxický vliv na jaterní tkáň (není hepatotoxická), je ji možno podávat i nemocným s chronickým onemocněním jater a městnáním žluči.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE URSOFALK^® UŽÍVAT

Kdy nesmíte Ursofalk^® užívat?

Jestliže máte akutní zánět žlučníku a žlučových cest, neprůchodnost (obstrukci) vývodných žlučových cest (choledochu nebo cystiku), rentgenologicky nekontrastní žlučník, zvápenatělé žlučové kameny a kameny s velikostí nad 15 mm, porušenou činnost ( kontraktilitu) žlučníku, v případě častých žlučníkových kolik, v pokročilém stádiu primární biliární cirhózy vzhledem k možnosti nedostatečného léčebného účinku.

Zvláštní opatrnosti při použití Ursofalku

Léčba Ursofalkem vyžaduje pravidelné lékařské kontroly.

V průběhu léčby je třeba hodnotit léčebný účinek rentgenologicky nebo sonograficky a pravidelně kontrolovat krevní jaterní testy (jaterní enzymy AST, ALT, GMT, ALP). Při kontrolách je nutné rovněž sledovat, zda nedošlo ke zvápenatění kamenů. Pokud ano, musí se léčba ukončit. Proto se dostavujte na pravidelné kontroly a dbejte pokynů svého lékaře.

Jaterní testy se kontrolují během prvních tří měsíců léčby každé 4 týdny, později každé 3 měsíce.

Tobolky se užívají nerozkousané s malým množstvím tekutiny večer před spaním.

Těhotenství

Při podávání ursodeoxycholové kyseliny pokusným zvířatům byly zjištěny negativní účinky na plod (embryotoxické účinky). Zkušenosti s vlivem přípravku na lidský plod v prvních třech měsících těhotenství nejsou dostatečné. Z těchto důvodů by ženy ve fertilním věku měly být léčeny Ursofalkem jenom při současném použití spolehlivých antikoncepčních prostředků. Před zahájením léčby se musí vyloučit těhotenství. V zájmu bezpečnosti léčby by Ursofalk^® neměl být podáván ženám v prvních třech měsících těhotenství.

Kojení

Není známo, zda kyselina ursodeoxycholová přechází do mateřského mléka, proto se rovněž nedoporučuje podávat přípravek při kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Žádné negativní účinky na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje nejsou známy.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Účinky Ursofalku a účinky současně užívaných přípravků obsahujících látky jako cholestyramin nebo colestipol se mohou navzájem ovlivňovat. Zmíněné látky se mohou vázat na kyselinu ursodeoxycholovou ve střevě a snižovat tak její vstřebávání a účinnost. Proto není současné užívání těchto látek s kyselinou ursodeoxycholovou účelné. Podobně mohou působit i látky snižující kyselost žaludečního obsahu (antacida), obsahující hydroxid hlinitý nebo hydroxid hlinitý/křemičitan hořčíku.

Pokud je současná léčba přípravkem obsahujícím některou ze zmíněných látek nutná, je třeba, aby byl užíván vždy buď 2 hodiny před nebo po podání Ursofalku.

Ursofalk^® může zvyšovat vstřebávání cyklosporinu ve střevě. Proto je nutno u pacientů léčených současně tímto přípravkem kontrolovat hladiny cyklosporinu a případně upravit jeho dávkování.

Ojediněle může přípravek snížit vstřebávání ciprofloxacinu.

Váš lékař by měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, užíval(a) v nedávné době nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis bez něj. Než začnete současně s Ursofalkem užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

3. JAK SE URSOFALK^® UŽÍVÁ

1. Dávkování a způsob podání

Dávkování přípravku je individuální v závislosti na diagnóze a klinickém stavu pacienta.

Rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů:

Obvyklá denní dávka Ursofalku je 10 mg/kg tělesné hmotnosti/den

2 tobolky Ursofalku u pacientů do 60 kg tělesné hmotnosti

3 tobolky Ursofalku u pacientů do 80 kg tělesné hmotnosti

4 tobolky Ursofalku u pacientů do 100 kg tělesné hmotnosti

5 tobolek Ursofalku u pacientů nad 100 kg tělesné hmotnosti

Tobolky užívejte nerozkousané s malým množstvím tekutiny.

Přípravek užívejte pravidelně. Průměrná doba potřebná k rozpuštění kamenů se pohybuje přibližně od 6 měsíců do 2 let. Jestliže po 12 měsících nedojde ke zmenšení žlučových kamenů, je pokračování v léčbě neúčelné.

V průběhu léčby je třeba zhodnotit léčebný účinek každých 6 měsíců sonografickou nebo rentgenologickou kontrolu. Při kontrolách je nutno rovněž sledovat, zda nedošlo ke zvápenatění kamenů. Pokud ano, léčba musí být ukončena.

O době léčby vždy rozhodne lékař.

Zánět žaludeční sliznice při zpětném toku obsahu dvanáctníku do žaludku (reaktivní gastritida při duodenogastrickém refluxu):

250 mg (jedna tobolka) Ursofalku 1x denně. Doba léčby je závislá na průběhu onemocnění, obvykle trvá 10-14 dní. O době léčby vždy rozhoduje lékař.

Tobolky se užívají nerozkousané vždy večer před spaním. Zapíjejí se malým množstvím tekutiny.

Symptomatická léčba prvotní žlučové cirhózy (primární biliární cirhóza) v raném stádiu onemocnění:

Denní dávka je závislá na tělesné hmotnosti a činí obvykle 10 - 15 mg kyseliny ursodeoxycholové/kg/den (2-6 tobolek):

Tobolky užívejte nerozkousané s malým množstvím tekutiny večer před spaním.

Přípravek užívejte pravidelně.

V této indikaci není doba léčby časově omezena.

U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou na počátku léčby zhoršit klinické příznaky onemocnění, například svědění. V takovém případě je třeba v léčbě pokračovat dávkou jedna tobolka denně. Tuto denní dávku je pak možno postupně zvyšovat vždy o jednu tobolku týdně až do dosažení původně předepsané dávky.

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Při léčbě Ursofalkem může dojít ke zvápenatění žlučových kamenů. V ojedinělých případech se může vyskytnout řidší stolice a kopřivka.

U primární biliární cirhózy v pokročilém stádiu onemocnění bylo vzácně pozorováno zhoršení cirhózy jater. Klinický stav se upravil po ukončení léčby.

Při podávání Ursofalku nemocným s primární biliární cirhózou si pacienti v ojedinělých případech stěžovali na silné bolesti v pravém nadbřišku.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU URSOFALK^®

Nejsou zvláštní požadavky na uchovávání přípravku.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

6. DALŠÍ INFORMACE

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

Česká republika

EWOPHARMA s.r.o.

Korunní 127

130 00 Praha 3

tel. 00420 267311613

Překlad cizojazyčných výrazů uvedených na vnitřním obalu

Batch No: Číslo šarže:

EXP.(Expiry): Použitelné do:

Mfg: Datum výroby:

Balení

50, 100 tobolek ā 250 mg v jednom balení (2 nebo 4 blistry po 25 tobolkách)

Datum poslední revize textu

8.9. 2004

1/4

Ursofalk^® - příbalová informace 1

1 Last modified: 2004-01-15