UROSTAD

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku UROSTAD (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

UROSTAD

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním obsahuje 0,4 mg tamsulosini hydrochloridum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním.

Popis přípravku: oranžové/olivově zelené tobolky, s černě vytištěným „TSL 0,4“ a s černým proužkem na obou koncích. Tobolky obsahují bílé až téměř bílé pelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomy v oblasti dolního močového traktu, související s benigní hyperplasií prostaty.

4.2 Dávkování a způsob podání

Jedna tobolka denně po snídani nebo prvním denním jídle. Tobolky se polykají celé, zapíjejí se sklenicí vody, musí být polykány vestoje nebo vsedě (nikoli vleže). Tobolky nesmí být rozlamovány ani rozdělovány, protože tím může být ovlivněno dlouhodobé působení léčivé látky.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na tamsulosin, včetně angioedému indukovaného tamsulosinem nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Dříve pozorovaná ortostatická hypotenze (ortostatická hypotenze v anamnéze).

Závažná jaterní insuficience.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání tamsulosinu může snižovat krevní tlak, což může vzácně vést až k mdlobě. Pokud se začnou objevovat příznaky ortostatické hypotenze (závratě a slabost), pacient se musí posadit nebo si lehnout, dokud příznaky nezmizí.

Před zahájením léčby tamsulosinem musí být pacient vyšetřen, aby se vyloučila přítomnost jiných onemocnění, které mohou mít stejné příznaky jako benigní hyperplasie prostaty. Prostata musí být vyšetřena per rectum a v případě potřeby je nutné před zahájením léčby určit hodnoty PSA a toto vyšetření je vhodné v pravidelných intervalech opakovat.

Při léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min) se musí postupovat opatrně, protože tito pacienti nebyli zahrnuti do studií.

Vzácně byl po použití tamsulosinu hlášen angioedém. V takovém případě musí být léčba okamžitě ukončena, pacient musí být monitorován až do vymizení edému a tamsulosin nesmí být znovu podáván.

Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosinem. IFIS se může podílet na zvýšeném množství peroperačních komplikací. Zahájení léčby tamsulosinem u pacientů plánovaných k operaci katarakty se nedoporučuje.

Přerušení léčby tamsulosinem 1-2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos a délka požadovaného zastavení terapie tamsulosinem před operací katarakty nebyla stanovena.

Během předoperačního vyšetření před operací katarakty je nutné zjistit, zda pacient byl nebo je tamsulosinem léčen. Pokud ano, je nutné zajistit vhodná opatření ke zvládnutí IFIS syndromu během operace.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při souběžném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo teofylinem nebyly pozorovány žádné interakce. Souběžné podávání cimetidinu zvyšuje a souběžné podávání furosemidu snižuje plasmatické koncentrace tamsulosinu, dokud však koncentrace tamsulosinu zůstává v normálním rozmezí, není třeba měnit dávkování.

V rámci studií in vitro s jaterními mikrosomálními frakcemi (reprezentujícími metabolický enzymatický systém související s cytochromem P450) nebyly zjištěny žádné interakce tamsulosinu s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem nebo finasteridem. Diclofenak a warfarin mohou zvyšovat rozsah eliminace tamsulosinu.

Souběžné podávání s jiným antagonistou adrenoreceptorů α₁ může snižovat krevní tlak.

4.6 Těhotenství a kojení

Tamsulosin je určen pouze pro muže.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie vlivu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti však musí být varováni, že přípravek může způsobovat závratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Během postmarketingového sledování byly při operacích katarakty pozorovány případy malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS - intraroperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem (viz bod 4.4).

4.9 Předávkování

Nebyly hlášeny případy akutního předávkování. Teoreticky se však po předávkování může objevit akutní hypotenze a v takovém případě musí být poskytnuta podpůrná léčba kardiovaskulárního systému. Normální hodnoty krevního tlaku a srdeční frekvence mohou být obnoveny při uložení pacienta do polohy vleže. Pokud uložení pacienta nepomůže, mohou být podány přípravky na expanzi objemu a v případě nutnosti vasopresory. Musí být monitorovány renální funkce a zavedena obecná podpůrná léčba. Protože se tamsulosin velmi silně váže na proteiny krevní plazmy, není pravděpodobné, že by mohla pomoci dialýza.

Pokud došlo k požití velkého množství přípravku, je možné provést gastrickou laváž a podat aktivní uhlí a osmotická projímadla, například síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonista α_1A adrenoreceptorů.

ATC kód: G04CA02

Tento léčivý přípravek se používá výhradně k léčbě onemocnění prostaty.

Mechanismus účinku

Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické α_1A adrenoreceptory, které umožňují kontrakci hladkých svalů, čímž způsobují relaxaci prostatické a uretrální hladké svaloviny.

Farmakodynamické účinky

Tamsulosin zvyšuje maximální rychlost proudu moči tím, že uvolňuje prostatickou a uretrální hladkou svalovinu a tím uvolňuje obstrukci.

Tento léčivý přípravek rovněž zlepšuje příznaky dráždění a obstrukce, na kterých se významně podílí kontrakce hladké svaloviny v dolní části močového traktu.

Alfa blokátory mohou snižovat krevní tlak snížením periferního odporu. V rámci studií s podáním tamsulosinu pacientům s normálním krevním tlakem nebylo pozorováno klinicky významné snížení krevního tlaku.

Účinky tohoto léčivého přípravku na retenci moči a potíže s močením přetrvávají i při dlouhodobé léčbě, takže nutnost chirurgického řešení je významně oddálena.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin se rychle absorbuje ze střev a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Absorpce je zpomalována potravou požitou před podáním přípravku. Stejnoměrné absorpce lze docílit podáním tamsulosinu pravidelně po snídani.

Tamsulosin má lineární kinetiku.

Maximálních koncentrací v plasmě lze dosáhnout přibližně za 6 hodin po podání jedné dávky tamsulosinu po hlavním jídle. Ustáleného stavu je dosaženo za pět dní po podání více dávek, přičemž C_max je přibližně o dvě třetiny vyšší než C_max dosažená po jediné dávce. I když tato skutečnost byla prokázána pouze u starších pacientů, u mladších pacientů lze očekávat stejný výsledek.

Mezi pacienty jsou velké rozdíly v plasmatických koncentracích tamsulosinu, a to po podání jedné i více dávek.

Distribuce

U člověka se tamsulosin z více než 99 % váže na plasmatické proteiny a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace

Tamsulosin má pouze malý metabolický efekt prvního průchodu. Většina tamsulosinu je v krevní plasmě nezměněna. Látka je metabolizována v játrech.

Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin pouze mírně indukuje mikrosomální jaterní enzymy.

Metabolity nejsou tak účinné a toxické, jako léčivá látka sama.

Exkrece

Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují převážně do moči, přičemž přibližně 9 % dávky je v ní přítomno v nezměněné formě.

Poločas eliminace tamsulosinu u pacientů je přibližně 10 hodin (pokud je užíván po jídle) a 13 hodin v ustáleném stavu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita po podání jedné dávky a po podání více dávek byla zjišťována u myší, potkanů a psů. Reprodukční toxicita byla rovněž zjišťována u potkanů, kancerogenita u myší a potkanů a genotoxicita in vivo a in vitro.

Obecný profil toxicity po velkých dávkách tamsulosinu je ekvivalentní jeho farmakologickým účinkům, které jsou společné pro antagonisty alfa adrenergních receptorů.

Po velmi vysokých dávkách byly u psů zjištěny změny v EKG. Tomuto zjištění se však nepřikládá klinický význam. Nebylo zjištěno, že by tamsulosin měl signifikantní genotoxické vlastnosti.

Po expozici tamsulosinu byly zjištěny výrazné proliferativní změny mléčných žláz samic potkanů a myší. Tyto změny, které pravděpodobně nepřímo souvisejí s hyperprolaktinémií a ke kterým dochází pouze v důsledku velkého množství podaných dávek, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:

Mikrokrystalická celulosa

Disperze kopolymeru MA/EA 1:1

Polysorbát 80

Natrium-lauryl-sulfát

Triethyl-citrát

Mastek

Tělo tobolky:

Želatina

Indigokarmín (E 132)

Oxid titaničitý (E 171)

Žlutý oxid železitý (E 172)

Červený oxid železitý (E 172)

Černý oxid železitý (E 172)

Inkoust

Šelak

Černý oxid železitý (E 172)

Propylenglykol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr : Uchovávejte v původním obalu.

Lahvička : Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce.

6.5 Druh obalu a velikost balení

HDPE lahvička s PP bezpečnostním uzávěrem proti otevření dětmi: 60 a 250 tobolek s řízeným uvolňováním

PVC/PE/PVDC/Al blistr: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 a 100 tobolek s řízeným uvolňováním

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Stada Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO