URAPLEX

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku URAPLEX (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

URAPLEX

2. Kvalitativní i kvantitativní složení

Trospii chloridum 20mg v 1 obalené tabletě.

3. Léková forma

obalená tableta

Popis přípravku: světle hnědožluté obalené tablety o průměru 7 mm

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo pollakisurie u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem ( idiopatická nebo neurogenně podmíněná hyperaktivita měchýře).

4.2. Dávkování a způsob podání

1 obalená tableta dvakrát denně ( 40 mg trospia chloridu denně).

Tablety se polykají celé, před jídlem a nalačno, zapijí se sklenicí vody.

U pacientů se závažnou renální insuficiencí ( kreatininová clearance 10-30 ml / min/ 1,73m² ) je doporučená dávka 1 tableta ( 20 mg trospia chloridu ) denně nebo ob den.

Po 3-6 měsících užívání je třeba další pokračování léčby znovu zhodnotit.

Dětem mladším než12 let se přípravek nepodává pro nedostatek zkušeností .

4.3. Kontraindikace

Močová retence, závažné gastrointestinální potíže ( včetně toxického megakolon ), myastenia gravis, glaukom s úzkým úhlem, tachyarytmie.

Hypersenzitivita na léčivou nebo pomocné látky.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u pacientů:

• s obstrukcí gastrointestinálního traktu jako je pylorostenóza

• s obstrukcí močového průtoku s rizikem vzniku močové retence

• s autonomní neuropatií

• s hiátovou hernií a refluxní esofagitidou

• kde je nežádoucí tachykardie ( např. hypertyreóza, ICHS, městnavé srdeční selhání )

U pacientů s těžkou nedostatečností jater se přípravek nedoporučuje pro nedostatek zkušeností s podáním. U pacientů s lehkou až střední poruchou funkce jater je třeba zvláštní opatrnosti.

Trospium chlorid je vylučován převážně renální exkrecí. U pacientů s vážným poškozením ledvinných funkcí bylo pozorováno signifikantní zvýšení plasmatické hladiny léčivé látky. Pacienty s lehkou až střední renální nedostatečností je třeba pravidelně sledovat.

Před zahájením terapie se musí vyloučit organická příčina urgence, pollakisurie nebo inkontinence jako např. srdeční nebo ledvinné choroby, polydipsie nebo záněty či nádory močových cest.

Uraplex obsahuje monohydrát laktózy, sacharózu a pšeničný škrob.

Pacienti s intolerancí laktózy, fruktózy, s defektem laktázy, sacharózo-izomaltázy, nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí by neměli tento přípravek užívat.

Pacienti s alergií na pšenici ( nikoliv s celiakií ) by neměli tento přípravek užívat.

Pacienti s celiakií jej užívat mohou.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakodynamické interakce:

Anticholinergní účinek je zesílen přípravky s amantadinem, tricyklickými antidepresivy; tachykardizující účinek je zesílen β-sympatomimetiky. Snížení účinku nastává po kombinaci s prokinetiky ( např. metoklopramid ). Vzhledem k ovlivnění gastrointestinální motility a sekrece nelze vyloučit změny v absorpci ostatních současně podávaných léků.

Farmakokinetické interakce:

Při současném užívání přípravku s léčivy jako guar, cholestyramin, colestipol, nelze vyloučit snížení absorpce trospii chloridu a proto se tato kombinace nedoporučuje.

Metabolické interakce trospium chloridu s cytochromem P450 ( P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) nebyly při zkouškách in vitro zaznamenány. Vzhledem k typu metabolismu trospia chloridu se žádné metabolické interakce neočekávají.

4.6. Těhotenství a kojení

V pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný přímý ani nepřímý škodlivý účinek na vývoj plodu, průběh gravidity, porodu nebo na postnatální vývoj. U krys prochází trospium chlorid placentou a přechází do mateřského mléka.

Žádná data při užití přípravku u těhotných nebo kojících žen nejsou k dispozici.

Pro podávání v těhotenství a laktaci je třeba zachovat opatrnost.

4.7.Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Schopnost řídit a obsluhovat stroje může snížit zejména porucha akomodace. Nicméně testování parametrů charakterizujících schopnost řídit ( zraková orientace, obecná reaktivita, reaktivita pod stresem, koncentrace a motorická koordinace ) neprokázalo negativní účinky trospium chloridu na tyto funkce.

4.8. Nežádoucí účinky

Během léčby se mohou projevit anticholinergní účinky přípravku jako je sucho v ústech, dyspepsie, obstipace.

Velmi časté nežádoucí účinky ( >10% )

gastrointestinální systém : sucho v ústech

Časté nežádoucí účinky: (>1%)

gastrointestinální systém: dyspepsie, obstipace, bolesti břicha, nausea

Méně časté nežádoucí účinky (< 1%)

gastrointestinální systém: flatulence

Vzácné nežádoucí účinky (<0,1%)

močové cesty: poruchy mikce ( např. tvorba moč.residua )

kardiovaskulární systém: tachykardie

poruchy vidění: poruchy akomodace ( vyskytují se zejména u pacientů s nedostatečně korigovanou hypermetropií )

gastrointestinální ústrojí: průjem

dýchací ústrojí: dyspnoe

kůže: raš

celkové: slabost, bolest na hrudi

Velmi vzácné nežádoucí účinky (<0,01%)

močové ústrojí: retence moče

kardiovaskulární ústrojí: tachyarytmie

muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie

kůže: angioedém

játra a žlučové cesty: mírné až střední zvýšení jaterních transamináz

celkové: anafylaxe

CNS: bolesti hlavy, závratě

4.9. Předávkování

Po podání maximální jednotlivé dávky 360 mg trospium chloridu zdravým dobrovolníkům byly popsány ve zvýšené míře sucho v ústech, tachykardie, poruchy mikce. Až dosud nebyly popsány žádné příznaky závažného předávkování nebo intoxikace. Jako projev intoxikace lze očekávat silně vyjádřené anticholinergní účinky.

Postup při předávkování:

• žaludeční laváž , absorpční uhlí

• lokální podání pilokarpinu u pacientů s glaukomem

• katetrizace močového měchýře u pacientů s retencí moče

• u závažných příznaků je doporučeno použít parasympatomimetikum ( např.neostigmin)

• při nedostatečném účinku výše uvedených opatření ( při výrazné tachykardie a/nebo oběhovém selhání ) užití betablokátorů ( např. 1mg propranololu i.v. za monitorování TK a EKG )

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Spazmolytikum.

ATC kód :G04BD15

Trospium chlorid je kvarterní derivát nortropanu a patří do skupiny parasympatolytik resp. anticholinergik, protože kompetuje v závislosti na koncentraci o vazebná místa s acetylcholinem, postsynaptickým endogenním transmiterem .

Má vysokou afinitu k muskarinovým receptorům subtypu M1-, M2-, M3- a vykazuje také nepatrnou afinitu k nikotinovým receptorům.

Anticholinergní účinky trospium chloridu se projevují relaxací hladké svaloviny a funkcí orgánů zprostředkovanou muskarinovými receptory.

V předklinických i klinických zkoušeních bylo prokázáno, že trospium chlorid tlumí kontraktilitu hladkého svalstva gastrointestinálního a urogenitálního traktu.

Kromě toho tlumí sekreci bronchiálního sekretu, slin, potu a inhibuje akomodaci.

Ovlivnění centrálního nervstva nebylo zaznamenáno.

Výsledky 2 klinických studií bezpečnosti přípravku na zdravých dobrovolnících neprokázaly vliv na repolarizační fázi myokardu. Současně bylo prokázáno že vliv na zrychlení tepové frekvence je stabilně závislý na dávce.

Při dlouhodobé klinické studii bylo u 1,5% ( 3/197 ) pacientů zjištěno prodloužení QT intervalu nad 60 ms. Klinický význam tohoto zjištění nebyl prokázán.

Rutinní monitoring bezpečnosti ve dvou placebem kontrolovaných 3měsíčních klinických studiích takovýto účinek trospium chloridu neprokázal: V první studii bylo zjištěno prodloužení QTcF intervalu ≥ 60ms u 1,6% (4/258) pacientů užívajících trospium chlorid, oproti 3,5% (9/256 ) pacientů užívajících placebo. Podobné výsledky byly ve druhé studii, kde 2,5% (8/326) pacientů léčených trospium chloridem mělo QT≥60 ms, oproti 2,5% (8/325) pacientů užívajících placebo.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je dosaženo maximální plasmatické koncentrace po 4-6 hodinách. Po jednotlivé dávce 20 mg je maximální plasmatická koncentrace asi 4ng/ml. Po podání jednotlivé dávky 20-60 mg je plasmatická hladina přímoúměrná podané dávce. Biologická dostupnost po jednotlivé dávce 20 mg trospium chloridu je 9,6 ± 4,5% (střední hodnota ± standardní odchylka). Intraindividuální odchylka je v ustáleném stavu 16%, interindividuální odchylka je 36%.

Současný příjem potravy, zejména s vysokým obsahem tuku, snižuje biologickou dostupnost trospium chloridu. Po tučném jídle je C _max a AUC nižší o 15-20% než při hladovění.

Hodnoty C _max a AUC vykazují diurnální variabilitu s večerním snížením v závislosti na ranní dávce.

Většina systémově dostupného trospium chloridu je vylučována v nezměněné formě renální exkrecí, pouze malá část ( asi 10% renální exkrece se objevuje v moči jako spiroalkohol - metabolit vznikající esterhydrolýzou.

Terminální poločas eliminace se pohybuje kolem 10-20 hodin. K akumulaci nedochází. Vazba na plasmatické proteiny činí 50-80%.

Farmakokinetika u starších pacientů nejeví příliš velké odchylky. Nejsou ani rozdíly vázané na pohlaví.

U pacientů s renálním selháním ( kreatininová clearance 8-32ml/min) byla průměrná hodnota AUC čtyřikrát vyšší, C _max byla dvakrát vyšší a průměrný poločas byl dvakrát delší oproti zdravým subjektům.

Farmakokinetické studie u pacientů s mírnou až střední hepatální insuficiencí prokázaly, že u těchto pacientů není nutná úprava dávkování. Tyto výsledky odpovídají omezené roli hepatálního metabolismu v odbourávání trospium chloridu.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinické údaje o bezpečnosti neprokázaly žádné zvláštní riziko toxicity, genotoxicity, kancerogenity a reprodukční toxicity pro lidskou populaci.

U krys prochází trospium chlorid placentární bariérou a přechází do mateřského mléka.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Pšeničný škrob, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, sacharóza, sodná sůl karmelózy, uhličitan vápenatý (E 170), makrogol 8000, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E 172), bílý vosk, karnaubský vosk

Upozornění pro diabetiky: 1 obalená tablety odpovídá 0,06 g uhlohydrátů ( 0,005 chlebových jednotek).

6.2. Inkompatibility

Nejsou známé.

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25˚C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Vnitřní obal: PVC/Al blistr

Vnější obal: krabička

Velikost balení: 20, 50, 100 obalených tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Přípravek je určen k perorálnímu podání, nevyžaduje specielní pokyny ani zařízení a nejedná se o radiofarmakum.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnem, Německo

8. Registrační číslo

73/526/95-C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

19.7.1995 / 30.4.2002

10. Datum revize textu :

16.11.2005

3

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně !

URAPLEX

(trospii chloridum)

Obalené tablety

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnem, Německo

Složení:

Trospii chloridum 20 mg v 1 obalené tabletě.

Pomocné látky:

Pšeničný škrob, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, povidon 39,6, sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, sacharóza, sodná sůl karmelózy, uhličitan vápenatý (E 170), makrogol 8000, oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), bílý vosk, karnaubský vosk.

Upozornění pro diabetiky: 1 obalená tableta odpovídá 0,06 g sacharidů.

Indikační skupina:

Spasmolytikum.

Charakteristika:

Uraplex patří do skupiny léčiv, které blokují účinky nervového přenašeče (acetylcholinu) převážně na zakončeních vegetativního nervového systému (nedá se vůlí ovlivnit) v hladké svalovině. Uvolňuje křeče hladkého svalstva zažívacího a močopohlavního ústrojí.

Indikace:

Léčba příznaků urgentní inkontinence ( naléhavého nezvladatelného nucení k močení) a/nebo pollakisurie ( častého močení ) u pacientů s hyperaktivním ( dráždivým ) močovým měchýřem (poruchy vyprazdňování močového měchýře neznámé příčiny, nebo způsobené některými nervovými poruchami).

Kontraindikace:

Uraplex nesmíte užívat při:

• poruchách odtoku moče z močových cest ( močová retence )

• závažném rozšíření tlustého střeva s úpornou zácpou ( toxické megakolon )

• chorobné svalové slabosti a rychlé unavitelností svalů ( myastenia gravis )

• glaukomu s úzkým úhlem ( zvýšení nitroočního tlaku způsobené zúžením uhlu mezi rohovkou a duhovkou )

• onemocnění srdce se zrychlenou a nepravidelnou činností ( tachyarytmie )

• přecitlivělosti na léčivou nebo pomocné látky.

Dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti trospium chloridu u dětí do 12 let nejsou k dispozici. Děti mladší 12 let proto nesmí trospium chlorid užívat.

V pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný přímý ani nepřímý škodlivý účinek na vývoj plodu, průběh těhotenství, porodu nebo na vývoj po narození.. Žádná data při užití přípravku u těhotných nebo kojících žen nejsou k dispozici.

Nežádoucí účinky:

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale při jeho užívání se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Časté (> 1%)

Trávicí trakt: sucho v ústech, trávicí obtíže, zácpa, bolest břicha, nevolnost

Vzácné (< 1%)

Močové cesty: poruchy močení (např. tvorba zbytkové moči)

Srdce, cévy: zrychlení srdeční činnosti (tachykardie)

Poruchy zraku: poruchy akomodace projevující se neostrým viděním na krátké vzdálenosti (tento nežádoucí účinek se vyskytuje především u pacientů s dalekozrakostí, jejichž zrak nebyl adekvátně upraven)

Trávicí trakt: průjem, zvýšený odchod střevních plynů (flatulence)

Dýchací cesty: dušnost (dyspnoe)

Kůže: vyrážka

Celkový stav: slabost (astenie), bolest na hrudi

Ojedinělé případy (< 0,1%)

Močové cesty: zadržování moči

Srdce, cévy: rychlá a nepravidelná srdeční činnost (tachyarytmie)

Kůže: otoky kůže a sliznic alergického původu (angioedém)

Játra a žlučník: mírné až středně závažné zvýšení hladin jaterních enzymů v séru

Celkový stav: závažné generalizované alergické reakce (anafylaxe)

Při případném výskytu jakýchkoli nežádoucích účinků se neprodleně poraďte s lékařem.

Interakce:

Účinky přípravku Uraplex a jiných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte Uraplex. Než začnete současně s přípravkem Uraplex užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Vyskytnout se mohou následující interakce:

• zvýšení anticholinergního účinku (viz. nežádoucí účinky) amantadinu (přípravek k léčbě parkinsonismu), tricyklických antidepresiv (některé léky k léčbě abnormálních depresivních stavů charakterizovaných pocitem smutku).

• zvýšení tachykardiogenního působení (zrychlení srdeční činnosti) beta-sympatomimetik (léky používané ke stimulaci srdce, proti astmatu a k potlačení stahů dělohy)

• oslabení účinku prokinetik (léky používané k léčbě poruch vyprazdňování žaludku např. metoklopramid)

Protože trospium chlorid může ovlivnit pohyblivost trávicího traktu a sekreci látek v trávicím traktu, nelze vyloučit možnost ovlivnění vstřebávání jiných současně užívaných léků.

Potlačení vstřebávání trospium chloridu léky jako je např. guar, cholestyramin a cholestipol nelze vyloučit. Proto se současné užívání těchto léků s trospium chloridem nedoporučuje.

Metabolické interakce trospium chloridu s cytochromem P450 ( P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) nebyly při zkouškách zaznamenány. Vzhledem k typu odbourávání trospium chloridu se žádné metabolické interakce neočekávají.

Mějte prosím na paměti, že uvedené údaje se vztahují také na léky, které jste užívali v nedávné době.

Dávkování:

Pokud lékař nedoporučí jinak, doporučuje se následující dávkování. Dodržujte prosím pokyny k dávkování, aby byla léčba Uraplexem úspěšná.

Pokud lékař nedoporučí jinak, užívají dospělí a děti od 12 let obvykle 2krát denně 1 tabletu (což odpovídá 40 mg trospium chloridu denně).

Doporučená dávka pro pacienty se závažně poškozenými funkcemi ledvin (kreatininová clearance 10-30 ml / min/ 1,73m² ) je 1 tableta denně ráno nebo 1 tableta obden (což odpovídá 20 mg trospium chloridu denně nebo obden).

Tablety se polykají před jídlem celé, nerozkousané a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.

Délku léčby určuje lékař. Pokračování léčby by mělo být přehodnocováno v pravidelných intervalech každých 3-6 měsíců.

Upozornění:

Opatrnosti je třeba u pacientů:

• se zúžením zažívacího ústrojí jako je pylorostenóza

• s poruchou odtoku moče z močového měchýře s rizikem zadržování moče

• s autonomní neuropatií ( onemocnění periferních nervů )

• s brániční kýlou a zánětem jícnu

• kde je nežádoucí zrychlení srdeční činnosti ( např. u zvýšené činnosti štítné žlázy, při onemocnění srdečních tepen, při městnavém srdečním selhání ).

U pacientů s těžkou nedostatečností jater se přípravek nedoporučuje pro nedostatek zkušeností s podáním. U pacientů s lehkou až střední poruchou funkce jater je třeba zvláštní opatrnosti.

Trospium chlorid je vylučován převážně ledvinami. U pacientů s vážným poškozením ledvinných funkcí se musí snížit dávkování. Pacienty s lehkou až střední renální nedostatečností je třeba pravidelně sledovat.

Uraplex obsahuje monohydrát laktózy, sacharózu a pšeničný škrob.

Pacienti s intolerancí laktózy, fruktózy, s defektem laktázy, sacharózo-izomaltázy, nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí by neměli tento přípravek užívat.

Pacienti s alergií na pšenici ( nikoliv s celiakií ) by neměli tento přípravek užívat.

Pacienti s celiakií jej užívat mohou.

Ve studiích prověřujících ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla (na základě parametrů jako je orientace zrakem, schopnost reagovat, reakce při stresu, koncentrace a motorická koordinace) nebylo zjištěno negativní ovlivnění trospium chloridem.

Až dosud nebyly popsány žádné příznaky závažného předávkování nebo intoxikace. Jako projev intoxikace lze očekávat silně vyjádřené anticholinergní účinky. Po podání maximální jednotlivé dávky 360 mg trospium chloridu zdravým dobrovolníkům byly popsány ve zvýšené míře sucho v ústech, zrychlený tep, poruchy močení..

Pokud máte podezření na předávkování neprodleně se poraďte s lékařem.

Pokud jste užili méně tablet než Vám bylo předepsáno nebo jste vynechali dávku, pokračujte v užívání podle předepsaných pokynů.

V případě výskytu nežádoucích účinků kontaktujte svého lékaře, který určí případná opatření nebo zváží možnost změny léku.

Uchovávání:

Přípravek uchovávejte při teplotě 15-25ºC.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Při náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Balení:

20, 50, 100 tablet

Datum poslední revize: 16.11.2005

1

1