UNO

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	TBL RET 10X150MG	TBL RET 20X150MG	TBL RET 50X150MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tableta s řízeným uvolňováním	Tableta s řízeným uvolňováním	Tableta s řízeným uvolňováním
Balení:	10	20	50
Síla:	150MG	150MG	150MG

Doplněk názvu:	TBL RET 100X150MG
Cesta:	Perorální podání
Léková forma:	Tableta s řízeným uvolňováním
Balení:	100
Síla:	150MG

nahoru

Souhrn údajů o léku UNO (SPC)

Preskripce: Rp.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

UNO

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Diclofenacum natricum 150 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním: kulaté válcovité bikonvexní třívrstvé tablety se zkosenými hranami, první a třetí vrstva jsou bílé, druhá vrstva je nažloutlá.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba chronických artritid, zejména revmatoidní artritidy (chronické polyartritidy).

Přípravek je určen pro dospělé pacienty od 18 let věku.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dospělým se podává 1krát denně 150 mg sodné soli diklofenaku (1 tableta UNO).

Tablety se užívají nerozkousané s dostatkem tekutiny (např. sklenicí vody), nikoli na lačno. Při citlivém žaludku se doporučuje užívání během jídla.

U revmatických onemocněních může být nutné používání po delší dobu.

4.3. Kontraindikace

Známá přecitlivělost na diklofenak nebo na další složky přípravku. Nevyjasněné poruchy krvetvorby. Žaludeční a střevní vředy. Poslední trimetr těhotenství. Podávání dětem a mladistvým do 18 let pro příliš vysoký obsah účinné látky.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pouze po pečlivém stanovení poměru přínosu a rizika se může UNO podávat u indukovatelné porfýrie, při systémovém lupus erythematodes a při smíšených kolagenózách.

Zvlášť pečlivá kontrola pacientů je třeba při žaludečních a střevních obtížích nebo podezření na žaludeční a střevní vředy nebo střevní záněty (colitis ulcerosa, Morbus Crohn) a při jejich výskytu v anamnéze, hypertenzi a/nebo srdeční insuficienci, poruše funkce ledvin, těžkých poruchách funkce jater, těsně po větších chirurgických výkonech a u starších pacientů.

Pacienti, kteří trpí astmatem, sennou rýmou, otoky nosní sliznice (tzv. nosní polypy), chronickou obstrukční chorobou dýchacích cest, chronickými infekcemi dýchacích cest (zejména ve spojení s příznaky senné rýmy) a pacienti s přecitlivělostí na analgetika a antirevmatika všech druhů jsou při užívání diklofenaku ohroženi více než jiní pacienti astmatickými záchvaty (tzv. analgetická intolerance/analgetické astma), místními otoky kůže a sliznic (tzv. Quinckeho edém) nebo kopřivkou. Těmto pacientům se smí UNO podávat jen za určitých bezpečnostních opatření (připravenost k zásahu) a pod přímým lékařským dohledem. Totéž platí pro pacienty, kteří reagují také na jiné látky přecitlivělostí (alergicky), jako např. kožními reakcemi, svěděním a kopřivkou.

Diklofenak může dočasně inhibovat agregaci trombocytů. Pacienti s poruchami srážlivosti krve musí být pečlivě sledováni.

Při dlouhodobém podávání jsou zapotřebí pravidelné kontroly funkce jater, ledvin a krevního obrazu.

Při současném podávání diklofenaku a lithia je nutná kontrola koncentrace lithia v plazmě.

Při současném podávání diklofenaku a kalium šetřících diuretik je nutná kontrola koncentrace kalia v séru.

Při současném podávání diklofenaku a antikoagulancií se doporučuje kontrola srážlivosti krve.

Při současném podávání diklofenaku a antidiabetik se doporučuje kontrola glykémie.

Pacienta je třeba upozornit, aby při užívání diklofenaku upozornil před operacemi lékaře nebo stomatologa, že užívá přípravek UNO.

Při dlouhodobém podávání vysokých dávek analgetik mimo doporučený rozsah mohou vznikat bolesti hlavy, které se nesmí léčit zvýšením dávek.

Obecně může obvyklé podávání léčiv proti bolestem, zejméma při kombinacích většího počtu látek vést k trvalému poškození levin s rizikem jejich selhání (analgetická nefropatie).

4.5. Interakce s jinými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání diklofenaku a digoxinu, fenytoinu nebo lithia může zvýšit plazmatickou hladinu těchto léčiv.

Diklofenak může oslabit účinek diuretik a antihypertenziv.

Diklofenak může oslabit účinek inhibitorů ACE. Při jejich současném užívání s diklofenakem může být navíc zvýšeno riziko vzniku poruch funkce ledvin.

Při současném podávání diklofenaku a kalium šetřících diuretik může dojít k hyperkalémii, proto je nutná kontrola hladin kalia.

Současné podávání diklofenaku s jinými nesteroidními protizánětlivými látkami nebo glukokortikoidy zvyšuje riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Kyselina acetylosalicylová snižuje plazmatické hladiny diklofenaku, terapeutická účinnost diklofenaku klesá, ale počet nežádoucích účinků je spíš vyšší. Současné užívání obou léčiv je proto nevhodné.

Použití diklofenaku během 24 hodin před podáním nebo po podání metotrexátu může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace metotrexátu a zvýšení jeho toxicity.

Zpomalené vylučování diklofenaku může být způsobeno léky obsahujícími probenecid nebo sulfinpyrazon.

Klinické studie dosud neprokázaly interakce mezi diklofenakem a antikoagulancií. Přesto je při současné terapii z opatrnosti doporučena kontrola koagulace.

Nesteroidní protizánětlivé látky (jako diklofenak) mohou zvyšovat ledvinnou toxicitu cyklosporinu.

Ojediněle se vyskytlo ovlivnění glykémie diklofenakem, které si vyžádalo přizpůsobení dávek antidiabetik. Z opatrnosti se proto doporučuje při současné terapii diklofenakem a antidiabetiky kontrola glykémie.

4.6. Těhotenství a kojení

O bezpečnosti použití diklofenaku u těhotných žen nejsou dostatečné znalosti. Protože vliv inhibice syntézy prostaglandinů na těhotenství není vyjasněn, neměl by se diklofenak podávat v prvních šesti měsících těhotenství, respektive by měl být podáván pouze tehdy, je-li předpokládaný terapeutický přínos pro matku vyšší než riziko pro plod.

V posledním trimestru těhotenství je diklofenak kontraindikován, protože na základě svého mechanismu účinku by mohl vyvolat útlum porodních stahů, předčasný uzávěr ductus arteriosus Botalli, zesílení tendence ke krvácení u matky a dítěte a zesílení tvorby edémů u matky.

Diklofenak a jeho metabolity přestupují v malých množstvích do mateřského mléka. Protože nežádoucí důsledky pro kojence nejsou dosud známy, není obvykle nutné při krátkodobém podávání přerušit kojení. Při dlouhodobém podávání nebo při podávání vyšších dávek je třeba zvážit předčasné ukončení kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

UNO nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Při následujících nežádoucích účincích je nutno brát v úvahu, že jsou většinou závislé na dávce a interindividuálně rozdílné. Zejména riziko vzniku krvácení (vředy, slizniční defekty, záněty žaludeční sliznice) je závislé na dávce a délce léčby.

Gastrointestinální

Často se mohou vyskytnout gastrointestinální obtíže, jako nevolnost, zvracení a průjem, a také malé ztráty krve z GIT, které výjimečně mohou vyvolat anémii.

Ojediněle může dojít k poruchám trávení, plynatosti, křečím v břišní dutině, nechutenství, k žaludečním a střevním vředům (případně s krvácením a perforací), zřídka ke krvavému zvracení, výskytu krve ve stolici, nebo krvavým průjmům.

Pacienta je třeba upozornit, že při vzniku silnějších bolestí v nadbřišku a/nebo černém zbarvení stolice má užívání přípravku přerušit a informovat ihned lékaře.

V jednotlivých případech se vyskytly záněty ústní sliznice, jazyka, léze jícnu, obtíže v podbřišku (např. nespecifické krvácející záněty tlustého střeva, zhoršení Crohnovy choroby nebo colitis ulcerosa), zácpa a intestinální striktury.

CNS

Poruchy CNS, jako bolesti hlavy, podrážděnost, únava, otupělost a závratě se vyskytují ojediněle.

Ojediněle se vyskytly poruchy citlivosti, poruchy chuti, poruchy vidění (rozostřené nebo dvojité vidění), hučení v uších a přechodné poruchy sluchu, poruchy paměti, desorientace, křeče, pocity úzkosti, děsivé sny, třesy a deprese, příznaky aseptické meningitidy se ztuhlostí šíje, bolestí hlavy, nevolností, zvracením, horečkou nebo zastřeným vědomím. Zdá se že jsou predisponováni pacienti s autoimuními chorobami (systémový lupus erytematodes, smíšené kolagenózy). Pacienta je třeba upozornit, aby při vzniku nebo zhoršení výše uvedených příznaků užívání přípravku přerušil a neprodleně vyhledal ošetřujícího lékaře.

Kožní

Příležitostně se vyskytly reakce z přecitlivělosti, jako kožní vyrážky, svědění, zřídka kopřivka nebo vypadávání vlasů. Kožní vyrážky s tvorbou puchýřků, ekzémy, erytémy, fotosenzitivita, drobné krevní výrony (také alergicky podmíněné) a těžké formy kožních reakcí (Stevens-Johnsonův, Lyellův syndrom) se vyskytují v ojedinělých případech.

Renální

Ojediněle může dojít k akutní renální insuficienci, proteinúrii, hematúrii nebo k poškození ledvin (intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza). Je proto třeba pravidelně kontrolovat funkci ledvin. Projevem onemocnění ledvin až i jejich selhání mohou být snížení vylučování moči, edémy, celková nevolnost. Pacienta je třeba upozornit, že při vzniku nebo zhoršení těchto příznaků je třeba užívání přípravku přerušit a informovat ošetřujícího lékaře.

Hepatální

Příležitostně vzniká zvýšení jaterních enzymů (sérové transaminázy) v krvi. Zřídka je třeba počítat s poškozením jater (hepatitida s ikterem nebo bez něj, ojediněle probíhající také bez prodromálních příznaků). Mají se proto pravidelně kontrolovat hodnoty jaterních testů.

Pankreatické

Ojediněle se vyskytly záněty slinivky břišní.

Hematologické

Zřídka může dojít k poruchám krvetvorby (anémie, leukopénie, agranulocytóza, trombocytopénie). Prvními příznaky mohou být horečka, bolesti v krku, povrchová poranění sliznice, příznaky podobné chřipce, těžká únava, krvácení z nosu a z kůže. V těchto případech je třeba užívání přípravku přerušit a ihned vyhledat lékaře. Jakémukoli samoléčení léky proti bolesti nebo horečce je třeba zamezit. Při dlouhodobé terapii je třeba pravidelně kontrolovat krevní obraz.

V jednotlivých případech se vyskytla hemolytická anémie.

Ovlivnění imunitního systému

Těžké reakce z přecitlivělosti jsou možné. Mohou se projevit jako edém obličeje, jazyka, vnitřní otok hrtanu se zúžením dýchacích cest s dušností až k astmatickým záchvatům, bušením srdce, poklesem krevního tlaku až k nebezpečnému šoku. Při vzniku některého z těchto příznaků, které se mohou vyskytovat již při prvním užití přípravku, je nutná okamžitá lékařská pomoc.

Ojediněle se vyskytly alergicky podmíněné záněty cév a plic (pneumonitis).

V jednotlivých případech se vyskytlo v časové souvislosti se systémovým podáním nesteroidních protizánětlivých látek zhoršení infekčně podmíněných zánětů (např. vznik nekrotizující fascitidy). Toto možná souvisí s mechanismem účinku nesteroidních protizánětlivých látek. Pokud během užívání přípravku UNO vznikají nově známky infekce nebo se zhoršují, je třeba užívání přípravku přerušit a poradit se s lékařem. Je třeba zjistit zda je skutečně indikována antiinfekční nebo antibiotická terapie.

Ostatní

Vzácně může dojít zejména u pacientů s hypertenzí nebo s omezenou funkcí ledvin ke vzniku edému (např. periférní edém).

Ojediněle se vyskytly bušení srdce, bolesti na hrudi a vysoký krevní tlak.

Ojediněle může dojít k srdeční insuficienci.

4.9. Předávkování

Příznaky

Jako příznaky předávkování mohou vzniknout poruchy CNS s bolestmi hlavy, závratěmi, otupělostí a bezvědomím (u dětí také myoklonické křeče), bolesti v břiše, nevolnost a zvracení. Dále může dojít ke krvácení v GIT a k poruchám funkce jater a ledvin.

Terapie

Specifické antidotum není.

Léčba je symptomatická při sledování vitálních funkcí.

Odstranění diklofenaku (vyvoláním zvracení, výplach žaludku) a/nebo provedení zásahu zmenšení absorpce (podání aktivního uhlí) jsou smysluplné pouze během prvních 1-4 hodin po intoxikaci.

Doporučuje se kontrola vodního a elektrolytového hospodářství.

Forsírovaná diuréza, dialýza nebo hemoperfúze při eliminaci nepomáhá vzhledem k vysoké vazbě diklofenaku na proteiny.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

UNO je nesteroidní antirevmatikum, antiflogistikum.

Diklofenak má velmi dobrý analgetický, protizánětlivý, antipyretický a antiuratický účinek. V experimentálních modelech zánětů na zvířatech se ukázal být účinným prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů. U člověka redukuje zánětlivě podmíněné bolesti, otoky a horečku. Dále tlumí agregaci trombocytů indukovanou ADP a kolagenem.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání běžných přípravků diklofenaku rezistentních na žaludeční šťávu se diklofenak absorbuje kompletně distálně od žaludku. Maximální plazmatické hladiny se dosahují v závislosti od doby střevní pasáže po 1-6 hodinách, v průměru po 1-3 hodinách.

Perorálně podaný diklofenak podléhá zřetelnému first pass efektu; jen 35-70% absorbované látky dosahuje nezměněno posthepatální cirkulaci. Asi 30% účinné látky se vylučuje jako metabolity stolicí. 70% se vylučuje po přeměně v játrech (hydroxylace a konjugace) ledvinami jako neúčinné metabolity. Výrazně nezávisle na jaterních a ledvinných funkcích je poločas eliminace asi 2 hodiny. Vazba na proteiny plazmy je asi 99%.

Z tablet přípravku UNO se 25 mg sodné soli diklofenaku uvolňuje rychle a 125 mg zpomaleně. V ustáleném stavu je po užití tablety přípravku maximální plazmatické koncentrace diklofenaku (335 +- 137 ng/ml) dosaženo za 1 1/2 hodiny. Minimální plazmatické koncentrace (48,8 +- 38,5 ng/ml) je dosaženo za 12 hodin.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita

Studie akutní toxicity diklofenaku na zvířatech neprokázaly žádnou zvláštní citlivost.

Chronická toxicita

Chronická toxicita byla studována na potkanech, psech a opicích. V toxickém rozmezí, rozdílném podle druhu od dávek přes 0,5, eventuelně až 2,2 mg/kg, vznikaly ulcerace GIT a změny krevního obrazu.

Mutagenní a tumorigenní potenciál

In vitro a in vivo studie mutagenity neposkytly žádné doklady o mutagenním účinku diklofenaku.

Při sledování tumorigenního potenciálu u potkanů a myší nebyly zjištěny doklady o tumorigenním účinku.

Reprodukční toxicita

Embryotoxický potenciál byl studován na potkanech, myších a králících. Odumření plodu a zpomalení růstu vznikaly při dávkách toxických pro matku. Malformace nebyly pozorovány. Doba březosti a trvání vrhu byly diklofenakem prodlouženy. Negativní účinek na fertilitu nebyl zjištěn. Dávky pod hranicí maternální toxicity neměly žádný vliv na postnatální vývoj potomstva.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Hypromelosa 2208/100 000, mannitol, povidon, mastek, mikrokrystalická celulóza, koloidní hydratovaný oxid křemičitý, magnesium-stearát, hydrogenovaný ricinový olej, žlutý oxid železitý, Hypromelosa 2208/ 4000, sodná sůl karboxymethylškrobu (MPA), ethylcelulosa

6.2. Inkompatibility

Žádné.

6.3. Doba použitelnosti

4 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 25ႰC v původním vnitřním obalu (citlivost na vlhkost )

6.5. Druh obalu a velikost balení

Al/PVDC blistr, papírová krabička.

Velikost balení: 10, 20, 50, 100 tablet.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Tablety k perorálnímu podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ratiopharm GmbH, Ulm, Německo.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/216/00-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.4.2000

10. DATUM REVIZE TEXTU

26.1.2005

reklama