UNDESTOR

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku UNDESTOR (SPC)

SOUHRN ÚDAJ* O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

UNDESTOR

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 měkká tobolka obsahuje 40 mg testosteroni undecanoas (TU), ester mastné kyseliny přirozeného hormonu testosteronu. Pomocná látka: Oranžová žluť (E110)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

měkká tobolka

Lesklé oválné měkké průhledné oranžové želatinové tobolky s bílým potiskem "ORG DV3", uvnitř žlutý olej.

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

U mužů: substituce testosteronu u primárních nebo sekundárních hypogonadálních poruch, například:

- po kastraci,

- eunuchoidismus

- hypopituitarismus

- endokrinní impotence

- příznaky mužského klimakteria jako snížené libido a snížená mentální a tělesná aktivita

- určité typy neplodnosti způsobené poruchami spermatogeneze.

U transsexuálů z ženského na mužské pohlaví:

- maskulinizace

Kromě toho může být u mužů terapie testosteronem indikována u osteoporózy způsobené nedostatkem androgenů.

2. Dávkování a způsob podání

Obecně platí, že dávkování má být upraveno individuálně podle reakce pacienta.

Jako počáteční dávka obvykle postačuje 120 - 160 mg Testosteroni undecanoas denně po dobu 2 - 3 týdnů, následována udržovacími dávkami 40 - 120 mg Testosteroni undecanoas denně.

Undestor se užívá po jídle s malým množstvím tekutin. Tobolky se polykají vcelku, nerozkousané. Je lépe užít polovinu denní dávky ráno a druhou polovinu večer. Při užívání lichého počtu tobolek se užívá větší dávka ráno.

Obecně terapie (změna) transsexuálů z ženského na mužské pohlaví začíná podáním androgenů v určitém časovém období (18-24 měsíců). V tomto období dochází k žádaným fyziologickým a psychologickým změnám spojeným se změnou z ženského na mužské pohlaví. Při použití přípravku Undestor je použita počáteční dávka 160 mg/den. Přesto toto dávkování musí být upraveno dle individuální odpovědi pacienta. Při podání Sustanonu je použita počáteční dávka 250 mg/ 2 týdny a též se upravuje dle individuální odpovědi na terapii.

Následně po tomto prvním období je naplánován rekonstruktivní chirurgický výkon (mastektomie, ovariektomie, hysterektomie, phalloplastika). Terapie androgeny je zastavena 2-3 týdny před plánovaným výkonem.

Po operaci by měla znovu pokračovat dlouhodobá celoživotní substituce přípravkem Undesteron nebo Sustanon- individuálně upravené dávkování pro udržení virilizace a prevence osteoporózy.

4.3. Kontraindikace

- prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty nebo karcinom prsu u muže

- těhotenství

- kojení

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

- Používání androgenů u (pre)pubertálních chlapců vyžaduje zvýšenou pozornost, protože by mohlo dojít k předčasnému uzávěru epifýz nebo k překotnému pohlavnímu vývoji. Je třeba pravidelně kontrolovat kostní věk.

- U pacientů s latentním nebo zjevným srdečním selháním, poruchami ledvin, hypertenzí, epilepsií nebo migrénou (nebo s těmito chorobami v anamnéze) je nutné pečlivé sledování lékařem, protože v ojedinělých případech může být vyvoláno zhoršení nebo rekurence těchto stavů.

Pokud se budeme držet faktu, že transsexuálové z ženského na mužské pohlaví mají stejné hladiny testosteronu jako hypogonadální muži, parametry, které by měly být sledovány během dlouhodobé terapie jsou stejné jako parametry odpovídající GCP- viz Sledování u dlouhodobé terapie hypogonadálních mužů- viz jaterní testy (SGOT, SGPT, ALP, GMT, celkový bilirubin), erytropoeza (haemoglobin, počet erytrocytů a hematokrit) a hladiny lipidového spektra. Doporučené hodnocení těchto parametrů není součástí SPC přípravku Undestor ani Sustanon, ale odpovídá standardům při testosteronové substituci.

Používání u pacientů-mužů s benigní hypertrofií prostaty vyžaduje zvýšenou pozornost.

- Při výskytu nežádoucích účinků spojených s užíváním androgenů je nutno užívání přípravku Undestor přerušit. Po vymizení příznaků je možno terapii obnovit při nižším dávkování.

- Užívání steroidů může ovlivnit výsledky některých laboratorních testů.

- Upozornění pro sportovce: jedna ze složek přípravku Undestor může vyvolat pozitivní reakci při dopingovém testu.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léky indukující enzymy mohou hladinu testosteronu zvyšovat nebo snižovat. Proto může být zapotřebí dávkování Undestoru upravit.

4.6. Těhotenství a kojení

V uvedených indikacích není Undestor určen pro podávání ženám, podává se výhradně mužům.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pokud je známo, Undestor nemá žádný vliv na pozornost a soustředění.

4. 8. Nežádoucí účinky

V souvislosti s terapií androgeny byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

- u prepurbertálních chlapců:

překotný pohlavní vývoj, zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu a předčasný uzávěr epifýz,

- u mužů:

priapismus a jiné příznaky nadměrné sexuální stimulace, oligospermie a snížený objem ejakulátu,

- u všech pacientů:

retence vody a sodíku.

• priapismus a jiné příznaky nadměrné sexuální stimulace

Vzhledem k hladinám testosteronu by měly být ženy považovány za stejnou skupinu jako hypogonadální muži.Byly pozorovány nápadně shodné účinky androgenů u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví s těmito účinky u hypogonadálních mužů. Proto, když je použita u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví testosteronová terapie (Undestor, Sustanon), nelíší se případné nežádoucí účinky a interakce od nežádoucích účinků a interakcí popsaných v nynějším SPC pro Undestor nebo Sustanon při substituci hypogonadálních mužů. Že u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví léčených přípravky Undestor a Sustanon může být pozorována retence natria a vody ( všechny androgeny způsobují určitý stupeň retence natria a zvětšení objemu extracelulární tekutiny.

Většina nežádoucích účinků, které se objeví při substituci testosteronem u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví jsou v té chvíli účinky nežádoucími a očekávanými vzhledem ke změně z ženy na muže - zhrubnutí hlasu, mužské známky růstu vlasů a ochlupení, zvýšená produkce kožního mazu, změny hmotnosti, distribuce tělesného tuku, zvýšení svalové hmoty.

Při terapii přípravkem Undestor dochází k poklesu HDL cholesterolu a nesignifikantnímu vzestupu LDL cholesterolu u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví i u hypogonadálních mužů. Celkový cholesterol a triglyceridy zůstávají srovnatelné během terapie. Snížení HDL cholesterolu je dáno snížením HDL₂ i HDL₃ cholesterolu. Apolipoprotein A₁ je snížen také. Pro další terapii je důležité, že Undestor u transsexuálů z ženského na mužské pohlaví nepůsobí změnu jaterních funkcí (vč. SGOT, SGPT, ALP, GMT a celkového bilirubinu).

Při terapii přípravkem Sustanon byly pozorovány změny lipidového spektra, zvýšení hladin homocysteinu a snížení SHBG.

Undestor i Sustanon podávaný transsexuálům z ženského na mužské pohlaví má stejné fyziologické účinky mužského hormonu testosteronu jako jsou účinky těchto preparátů pozorované při jejich podávání hypogonadálním mužům. Nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během androgenní terapie transsexuálů jsou obecně srovnatelné s nežádoucími účinky ve skupině hypogonadálních mužů, jak je popsáno v SPC a měly by být monitorovány jako u ostatních jedinců s androgenní substitucí.

4.9. Předávkování

Akutní toxicita po perorálním podání Testosteroni undecanoas je velmi nízká. Velké dávky Undesteronu mohou vyvolat gastrointestinální potíže způsobené rozpouštědlem (kyselina olejová) obsaženým v tobolce. Léčba spočívá ve vyprázdnění žaludku a podpůrných opatřeních.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: - androgeny, testosterone. ATC kód: G03BA03

Testosteron je hlavní endogenní hormon nezbytný pro normální růst a vývoj mužských pohlavních orgánů a mužských sekundárních pohlavních znaků. V dospělosti je testosteron nezbytný pro funkci varlat a přídatných struktur a zachování libida, pocitu zdraví, erektilní schopnosti, funkce prostaty a semenných váčků.

Podání Undestoru mužům s hypogonadismem vyvolá klinicky signifikantní zvýšení plazmatické hladiny testosteronu, dihydrotestosteronu a androstendionu, dále pak snížení SHBG (sex hormone binding globulin- globulinu vázajícího pohlavní hormony) . U mužů s primárním (hypergonadotropním) hypogonadismem má léčba Undestorem za následek normalizaci hladin gonadotropinu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je Testosteron undekanoát absorbován spolu s kyselinou olejovou ze střev do lymfatické soustavy, čímž se vyhne inaktivaci při prvním průchodu játry. Během absorpce je testosteron undekanoát částečně redukován na dihydrotestosteron undekanoát. Z lymfatické soustavy je uvolňován do plazmy. V plazmě a v tkáních jsou testosteron undekanoát i dihydrotestosteron undekanoát hydrolyzovány za vzniku přirozených mužských androgenů testosteronu a dihydrotestosteronu.

Jednorázové podání 80 - 160 mg Undesteronu vyvolá klinicky signifikantní zvýšení celkové plazmatické hladiny testosteronu s maximem přibližně 40 nmol/l (C_max) dosažených přibližně 4 - 5 hodin (t _max) po podání. Zvýšená plazmatická hladina testosteronu přetrvává po dobu nejméně 8 hodin.

Testosteron a dihydrotestosteron jsou metabolizovány přirozenými cestami. K erekci dochází převážně močí ve formě konjugátů etiocholanolunu a androsteronu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Žádné zvláštní údaje.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Panenský ricinový olej, propylenglykol-monolaurát, glycerol, želatina, oranžová žluť.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr obsahující 10 tobolek, uložený v zataveném hliníkovém sáčku, krabička

Balení: 30, 60 a 120 měkkých tobolek

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Nespotřebovaný přípravek nebo odpadní materiál musí být odborně zlikvidován podle místních předpisů.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

N.V. Organon, Oss, Nizozemsko

8. Registrační číslo

56/023/91-S/C

9. Datum registrace / prodloužení registrace

31.7.1991/ 27.9. 2006

10. Datum revize textu

11.4. 2007

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace Rp

Informace pro použití, čtěte pozorně !

V této příbalové informaci se dozvíte:

1. Co je Undestor a k čemu se používá

2. Než začnete užívat Undestor

3. Jak užívat Undestor

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak uchovávat Undestor

UNDESTOR

měkké tobolky

• Léčivá látka je: testosteroni undecanoas 40 mg v 1 měkké tobolce.

• Pomocné látky: panenský ricinový olej, propylenglykol-monolaurát, glycerol, želatina, oranžová žluť.

Držitel rozhodnutí o registraci :

N.V. Organon , Oss, Nizozemsko.

Výrobce:

N.V. Organon, Oss, Nizozemsko

1. Co je Undestor a k čemu se používá

Léčivá látka přípravku Undestor se ve Vašem těle změní v testosteron. Testosteron je přirozený mužský hormon, důležitý pro normální růst, vývoj a funkci mužských orgánů a pro mužské sekundární pohlavní znaky. Přípravky obsahující testosteron jsou obyčejně předepisovány k náhradě hormonu, jestliže ho tělo nemůže v dostatečné míře samo produkovat. Undestor tobolky jsou lesklé, oválné, měkké, průhledné, oranžové barvy s označením DV nad číslicí 3 a bíle Org . Obsahují žlutý olej.

2. Než začnete užívat Undestor

Neužívejte Undestor jestliže

• máte nádor prostaty

Dbejte opatrnosti při užívání

Zvláštní péče lékaře je třeba při léčbě mladých chlapců, jelikož náhrada testosteronu může způsobit předčasný pohlavní vývoj a porušit růst. Zvláštní péče lékaře je také třeba při léčbě starších mužů, neboť mužské hormony mohou ovlivnit růst ( zvětšení) prostaty.

Lékařský dohled je také důležitý v jiných případech. Proto sdělte svému lékaři zda máte nebo jste někdy měli:

• srdeční onemocnění

• onemocnění ledvin

• vysoký krevní tlak

• epilepsii

• migrénu

• problémy s prostatou, jako jsou problémy s močením

Těhotenství a kojení

V uvedených indikacích není Undestor určen pro podávání ženám, podává se výhradně mužům.

Řízení a používání strojů

Pokud je známo nemá Undestor vliv na pozornost a soustředění.

Užívání jiných léčivých přípravků

Jiné léčivé přípravky mohou ovlivnit účinek Undestoru nebo Undestor může ovlivnit účinek jiných léčivých přípravků. Musíte sdělit svému lékaři nebo lékárníkovi, zda užíváte (nebo zamýšlíte užívat) rifampicin (antibiotikum) nebo léčivé přípravky pro léčbu epilepsie nebo nespavosti.

Varování pro sportovce

Undestor obsahuje látku, která může způsobit pozitivitu dopingového testu.

3. Jak užívat přípravek Undestor

Obyčejně se užívají 3 - 4 tobolky denně během prvních 2-3 týdnů , s následným snížením na 1 - 3 tobolky denně. Užívejte Undestor po jídle. Tobolku polkněte celou, nežvýkejte, zapijte trochou vody nebo jinou tekutinou.Užívejte polovinu denní dávky ráno a druhou polovinu večer. Tvoří-li denní dávku lichý počet tobolek, vezměte větší část ráno.

Máte-li dojem, že účinek přípravku Undestor je příliš silný nebo naopak nedostatečný, sdělte to okamžitě svému lékaři.

Vezmete-li více přípravku Undestor než máte:

Jestliže jste požili více tobolek najednou, nemějte obavy. Sdělte to svému lékaři. Olej v tobolkách může způsobit průjem.

Zapomenete-li vzít Undestor

Vezměte si zapomenutou dávku hned, jakmile si vzpomenete. Jestliže jste zapomněli ranní dávku a uplynuly-li více než 2 hodiny po snídani, počkejte do oběda a vezměte zapomenutou dávku.

Možné nežádoucí účinky

Jako všechny léčivé přípravky i Undestor může mít nežádoucí účinky.

Obecně:

• Zvýšenou pohlavní touhu

• Nadměrné zadržování tekutin v tkáních, obyčejně se projevující otokem kotníků nebo nohou

U mužů:

• Mimořádně prodlouženou, bolestivou erekci penisu

• Porušený tvar spermií

• Pokles počtu spermií, včetně změn objemu ejakulátu

U starších mužů

• Problémy s močením

U mladých chlapců

• Předčasný pohlavní vývoj

• Častější výskyt erekcí

• Zvětšený penis

• Porucha růstu

Sdělte svému lékaři pokud možno co nejdříve, jestliže jsou některé nežádoucí účinky nepříjemné nebo přetrvávající. Jestliže jste zaznamenali nějaké nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosíme informujte svého lékaře nebo lékárníka.

4. Jak uchovávat Undestor

Uchovávejte při teplotě do 30°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem a vlhkostí.

Uchovávejte Undestor mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Velikost balení: 30, 60 a 120 měkkých tobolek

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

11.4. 2007