UBISTESIN FORTE

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 50X1.7ML
Cesta:	Injekce
Léková forma:	Injekční roztok
Balení:	50X1.7ML
Síla:

nahoru

Souhrn údajů o léku UBISTESIN FORTE (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

UBISTESIN^*forte

2. Složení kvalitativní a kvantitativní

1 ml roztoku obsahuje

Articaini hydrochloridum 40,00 mg

Epinephrinum 0,01 mg

( ut. Epinephrini hydrochloridum 0,012 mg )

3. Léková forma

Injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok bez opalescence

4. Klinické údaje

4.1 Indikace

Infiltrační a svodná anestezie ve stomatologii

UBISTESIN ^*forte je především indikován u zákroků vyžadujících hlubokou anestezii

a prodloužené omezení krevního průtoku:

- chirurgie měkkých a tvrdých tkání

- ošetření zubní dřeně ( amputace, exstirpace )

- extrakce retinovaných a frakturovaných zubů ( osteotomie )

- dlouhé chirurgické výkony ( operace podle Caldwella-Luca, osteosyntéza, exstirpace

cyst, mukogingivální operace, resekce kořenového hrotu )

4.2 Dávkování a způsob podání

Dodržujte následující dávkování:

Měl by být použit nejmenší možný objem roztoku, který stačí k efektivní anestezii.

U extrakcí zubů v horní čelisti stačí pro infiltrační anestezii většinou dávka 1,7 ml UBISTESINU forte; obvykle s vyloučením palatinální aplikace. V případě vícečetných extrakcí sousedících zubů je možné objem anestetika v přepoču na 1 zub snížit.

Pokud je nutná sutura nebo chirurgický zákrok na gingivě a je třeba aplikovat roztok palatinálně, vystačí se s 0,1 ml anestetika na každý vpich.

U jednoduchých extrakcí dolních premolárů se rovněž vystačí s dávkou 1,7 ml pro infiltrační anestezii; potřebu vyšší dávky či aplikaci na foramen mandibulae posoudí lékař.

Vestibulární aplikace 0,5 - 1,7 ml UBISTESINU forte postačí i pro preparaci zubů v průběhu konzervačního a protetického ošetření.

Svodná anestezie by měla být použita pro extrakce molárů v dolní čelisti.

U všech chirurgických zákroků by měl být UBISTESIN forte dávkován individuálně podle rozsahu a délky výkonu.

U dětí s hmotností 20 - 30 kg je dostatečná dávka 0,25 - 1 ml; u dětí s hmotností 30 - 45 kg

pak 0,5 - 2 ml.

Zvýšená plazmatická hladina UBISTESINU forte se může vyskytnout u starších pacientů

z důvodu sníženého metabolismu a nižšího distribučního objemu. Riziko akumulace UBISTESINU forte vzrůstá při opakované aplikaci. Podobný efekt může vzniknout při všeobecně snížené kondici pacienta a také při těžkých poruchách jater a ledvin. Ve všech těchto připadech se doporučují nižší dávky ( minimální množství pro dostatečnou anestezii ).

Podobně by se měla snížit dávka UBISTESINU forte u pacientů s anginou pectoris

a aterosklerózou.

Maximální dávka pro zdravého dospělého pacienta je 500 mg artikainu ( 7 mg/kg tělesné hmotnosti ), tj. 12,5 ml UBISTESINU forte, resp. 7 zásobních vložek, u dětí 5 mg/kg..

U dětí s hmotností 20 - 30 kg by nemělo být podáno více než 1,5 ml během 2 hodin nebo

více než 2,5 ml během 24 hodin; u dětí s hmotností 30 - 45 kg by se nemělo aplikovat více

než 2 ml během 2 hodin, anebo více než 5 ml za 24 hodin.

K zabránění intravaskulární aplikace musí být vždy opatrně provedena kontrolní aspirace ve dvou rovinách ( rotace jehly o 180^o ), i když negativní výsledek aspirace není zárukou neúmyslné intravaskulární aplikace.

Množství aplikovaného anestetika by nemělo přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj.objem

1 zásobní vložky za 1 minutu.

Otevřená zásobní vložka nesmí být použita u jiného pacienta. Zbytek anestetika musí být znehodnocen.

4.3 Kontraindikace

Z důvodu obsahu artikainu nesmí být UBISTESIN^*forte použit v případě:

známé alergie či hypersenzibility na artikain a lokální anestetika amidového typu

u těžkých poruch převodního srdečního systému ( např. II. a III. stupeň A-V bloku, výrazné

bradykardie

akutní srdeční nedostatečnosti

těžké hypotenze

Z důvodu obsahu adrenalinu se nesmí UBISTESINforte také použít v případě:

paroxyzmální tachykardie nebo vysokofrekvenční arytmie

výrazné koronární nedostatečnosti

těžké hypertenze

thyreotoxikózy

glaukomu

dekompenzovaného diabetes mellitus

feochromocytomu

Přecitlivělost na pomocné látky obsažené v přípravku.

UPOZORNĚNÍ

UBISTESINforte nesmí být používán u pacientů s alergií či přecitlivělostí na sulfity

( siřičitany ) nebo u nemocných s bronchiálním astmatem, u kterých může vyvolat akutní alergickou reakci s anafylaktickým šokem.

4.4 Zvláštní upozornění

UBISTESINforte může být se zvýšenou opatrností používán v případech:

těžkých poruch jaterních a ledvinových funkcí

angíny pectoris

aterosklerózy

aplikace do zánětlivé oblasti

těžkých poruch krevní srážlivosti.

Musí být zabráněno intravaskulární aplikaci ( viz 4.2 Dávkování a způsob podání ).

4.5 Interakce

Sympatomimetický efekt adrenalinu může být zvýšen při současném podávání MAO inhibitorů nebo tricyklických antidepresiv. Adrenalin může snižovat uvolňování inzulinu z pankreatu

a omezovat tak účinek orálních antidiabetik. Doprovodný účinek neselektivních beta-blokátorů může vést ke zvýšení krevního tlaku z důvodu obsahu adrenalinu v UBISTESINU forte. Některá inhalační narkotika ( např. halothan ) mohou způsobovat větší citlivost srdečního svalu na katecholaminy a tak být příčinou vzniku arytmií při použití UBISTESINU forte.

Během léčby antikoagulancii ( např. heparin či kyselina acetylosalicylová ) je zvýšené nebezpečí závažného krvácení při podání lokálního anestetika.

4.6 Těhotenství a kojení

O použití UBISTESINU forte v průběhu těhotenství není dostatek studií. Měl by být proto podáván jen v nezbytných případech. Zejména v počátečních stádiích těhotenství by měl lékař pozorně zvážit veškerá rizika spojená s podáním tohoto anestetika.

Přestup léčivé látky do mateřského mléka, vzhledem k rychlému odbourávání a eliminaci této složky, nebyl prokázán.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Přestože po podání UBISTESINU forte nebylo prokázáno snížení pozornosti nebo zpomalení reakcí, o tom, zda je pacient schopen řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat

strojní zařízení, musí rozhodnout lékař.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky mohou vzniknout při předávkování, specificky i jako následek náhodné

intravaskulární aplikace či při nadměrném vstřebávání ( např. v zánětlivých nebo nadměrně vaskularizovaných tkáních ) a probíhají jako centrální nervové a/nebo cévní příhody.

Z důvodu obsahu artikainu jsou při použití UBISTESINU forte možné následující nežádoucí účinky:

Mírné centrální příznaky - kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.
Těžké příznaky - ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýza dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příznaky se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, popř. kardiovaskulárním selháním.

Alergické reakce na artikain jsou velmi vzácné.

Z důvodu obsahu adrenalinu jako vazokonstriktoru jsou možné jeho nežádoucí účinky:

Navzdory nízké koncentraci adrenalinu v UBISTESINU forte ( 1/100.000 ) se mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky jako např. pocit horka, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací

a nežádoucích účinků.

SPECIÁLNÍ UPOZORNĚNÍ

Z důvodu obsahu siřičitanu sodného se mohou v ojedinělých případech vyskytnout alergické reakce nebo přecitlivělost, především u starších pacientů s bronchiálním astmatem, které se projevují zvracením, průjmem, dušností, astmatickým záchvatem, ztrátou vědomí či šokem.

4.9 Předávkování

Příznaky způsobené léčivou látkou ( artikain ):

K mírným centrálním příznakům patří kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Mezi těžké příznaky patří ospalost, zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma

a paralýza dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příhody se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, kardiovaskulárním selháním.

Příznaky způsobené obsahem adrenalinu:

Kardiovaskulární příznaky jako zarudnutí, pocení, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací

a nežádoucích účinků.

Léčba

VŠEOBECNÁ OPATŘENÍ:

Diagnostika ( dýchání, krevní oběh, ztráta vědomí ), udržování vitálních funkcí ( dýchání, krevní oběh, distribuce kyslíku, intravenózní přístup ).

SPECIÁLNÍ OPATŘENÍ

Hypertenze: Zvednout horní část těla, v případě nutnosti aplikovat sublinguálně

prostředky obsahující nifedipin nebo v ústech rozpustit tabletu

s obsahem kaptoprilu nebo metoprololu.

Křeče: Chránit pacienta před doprovodnými poraněními, v případě nutnosti

aplikovat i.v. diazepam.

Hypotenze: Horizontální poloha, v případě nutnosti i.v.infuze elektrolytického

roztoku, vazopresorů.

Bradykardie: I.v. atropin.

Anafylaktický šok: Kontaktovat rychlou záchrannou službu, mezitím protišoková

poloha, vydatná infuze elektrolyt.roztoku, v případě nutnosti

i.v. adrenalin, i.v.kortison.

Kardiální šok: Protišoková (Trendelenburgova ) poloha, kontaktovat rychlou

záchrannou službu.

Kardiovaskulární zástava: Okamžitá kardiopulmocerebrální resuscitace, kontaktovat rychlou

záchrannou službu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakokinetické vlastnosti

Artikain je lokální anestetikum amidového typu s thiofenovým jádrem, které vede k reverzibilní inhibici dráždivosti vegetativních, senzitivních a motorických nervových vláken. Blokáda sodíkových kanálů v membráně nervových vláken je pravděpodobně mechanismem účinku anestetika.

Adrenalin způsobuje lokální vazokonstrikci, což zpomaluje vstřebávání artikainu. Výsledkem

je pak dlouhodobá koncentrace lokálního anestetika v místě vpichu, stejně tak jsou potlačeny systémové nežádoucí účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

UBISTESINforte se rychle vstřebává. Nástup anestezie je velmi rychlý, doba latence je

1 až 3 minuty. Charakteristický je spolehlivý účinek a dobrá místní snášenlivost.

Trvání anestezie pulpy je nejméně 75 minut, měkké tkáně jsou znecitlivěny 120 až 240 minut.

Maximální plazmatické hladiny artikainu je dosaženo po 17 minutách od intraorální aplikace.

Distribuční objem je 1,67 l/kg a poločas rozpadu přibližně 25 minut.

Vazba artikainu na plazmové proteiny je až 95 %. Artikain je v krvi zcela metabolizován

v krevní plazmě a v játrech a metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Adrenalin je rychle odbouráván v játrech a dalších tkáních. Metabolity jsou vylučovány

ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnost přípravku

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

UBISTESIN^*forte

injekční roztok

Výrobce a držitel rozhodnutí o registraci: 3M ESPE AG

D-82229 Seefeld

SRN

Kvalitativní a kvantitativní složení

1 ml injekčního roztoku obsahuje:

Léčivé látky: Articaini hydrochloridum 40 mg

Epinephrini hydrochloridum 0,012 mg

( odpovídá Epinephrinum 0,010 mg )

Pomocné látky: Bezvodý siřičitan sodný, chlorid sodný, voda na injekci.

Charakteristika:

Lokální anestetikum amidového typu s thiofenovým jádrem a s vazokonstrikční přísadou pro použití ve stomatologii.

Indikace:

Infiltrační a svodná anestezie ve stomatologii.

UBISTESIN^*forte je především indikován u výkonů vyžadujících hlubokou anestezii

a prodloužené omezení krevního průtoku jako jsou:

chirurgie měkkých a tvrdých tkání

ošetření zubní dřeně ( amputace, exstirpace )

extrakce retinovaných a frakturovaných zubů

dlouhé chirurgické výkony ( operace dle Caldwella-Luca, osteosyntéza, exstirpace cyst,

mukogingivální operace, resekce kořenového hrotu).

Kontraindikace

UBISTESINforte se nesmí na základě své léčivé látky artikainu používat u pacientů:

s alergií nebo přecitlivělostí na artikain a lokální anestetika amidového typu

s těžkými poruchami funkce převodního srdečního systému ( např. A-V blok II. a III.st.

a s výraznou bradykardií

s akutní srdeční nedostatečností

s těžkou hypotenzí

UBISTESINforte je vzhledem k přísadě vazokonstrikční látky epinefrin kontraindikován:

u paroxyzmální tachykardie nebo stálé vysokofrekvenční arytmie

u výrazné koronární nedostatečnosti

u těžké hypertenze

u thyreotoxikózy

u glaukomu

u dekompenzovaného diabetes mellitus

u feochromocytomu

Přecitlivělost na pomocné látky obsažené v přípravku.

UBISTESINforte nesmí být použit u pacientů s alergií či přecitlivělostí na sulfity

( siřičitany ) nebo u nemocných s bronchiálním astmatem, u kterých může vyvolat akutní alergickou reakci s anafylaktickým šokem.

UBISTESINforte může být jen se zvýšenou opatrnost použit při:

těžkých poruchách funkce ledvin a jater

angině pectoris

ateroskleróze

injekci do zánětlivé oblasti

těžkých poruchách krevní srážlivosti

Použití v těhotenství a kojení

O použití UBISTESINU forte v průběhu těhotenství není dostatek studií. Měl by být proto podáván jen v nezbytných případech. Zejména v počátečních stádiích těhotenství by měl lékař zvážit veškerá rizika podání tohoto anestetika.

Přestup léčivé látky do mateřského mléka, vzhledem k jejímu rychlému odbourávání

a eliminaci, nebyl prokázán.

Upozornění

Zabránit chybné intravazální aplikaci ( viz.odst. „Dávkování a způsob podání“)

Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Přestože při podání UBISTESINU forte nebylo prokázáno snížení pozornosti nebo zpomalení reakcí, o tom, zda pacient je schopen řídit motorové vozidlo či obsluhovat strojní zařízení, musí rozhodnout lékař.

Interakce

Sympatomimetický efekt adrenalinu může být zvýšen současným podáváním MAO inhibitorů nebo tricyklických antidepresiv. Epinefrin může snižovat uvolňování inzulinu z pankreatu

a omezovat tak účinek orálních antidiabetik. Doprovodný účinek neselektivních beta-blokátorů může vést ke zvýšení krevního tlaku z důvodu obsahu adrenalinu v UBISTESINU forte.

Některá inhalační narkotika ( např. halothan ) mohou způsobovat větší citlivost srdečního svalu na katecholaminy a tak být příčinou vzniku arytmií při použití UBISTESINU forte.

Během léčby antikoagulancii ( např. heparin či kyselina acetylosalicylová ) je při podání

lokálního anestetika zvýšené nebezpečí krvácení.

Dávkování a způsob podání

O dávce zásadně rozhoduje lékař.

Měl by být použit co nejmenší objem roztoku, který stačí k účinné anestezii.

U extrakcí zubů v horní čelisti se vystačí většinou s dávkou 1,7 ml UBISTESIN forte na 1 zub relativně bolestivá palatinální aplikace není nutná. V případě vícečetné extrakce sousedících zubů lze dávku pro 1 zub snížit.

Pokud je nutná sutura nebo chirurgický zákrok na gingivě a je třeba aplikovat palatinálně, vystačí se s dávkou 0,1 ml na každý vpich.

Pro jednoduché extrakce dolních premolárů vystačí většinou dávka 1,7 ml pro infiltrační anestezii; vyšší potřebu , anebo aplikaci na foramen mandibulae posoudí lékař.

Vestibulární injekce 1 - 1,7 ml UBISTESINU forte umožňuje bezbolestnou preparaci kavit

i broušení pilířových zubů.

Pokud se ošetřují dolní moláry, je vhodné aplikovat svodnou anestezii.

Při aplikaci pro chirurgické zákroky volí lékař dávku UBISTESINU forte podle rozsahu

a délky výkonu.

U dětí s hmotností 20 - 30 kg je dostatečná dávka 0,25 - 1 ml; u dětí s hmotností 30 - 45 kg pak 0,5 - 2 ml.

U starších pacientů se z důvodu sníženého metabolizmu a nižšího distribučního objemu může vyskytnout zvýšená plazmatická hladina UBISTESINU forte. Riziko akumulace anestetika vzrůstá především při opakované aplikaci. K podobnému efektu může dojít při všeobecně snížené kondici pacienta a také při těžkých poruchách jater a ledvin. Ve všech těchto případech se doporučují nižší dávky ( minimální množství při dostačující hloubce anestezie ).

Dávka UBISTESINU forte by měla být podobně snížena u pacientů s anginou pectoris

a aterosklerózou.

Maximální dávka pro zdravého dospělého pacienta je 500 mg artikainu ( 7 mg/kg tělesné hmotnosti ), tj. 12,5 ml UBISTESINU forte, resp. 7 zásobních vložek, u dětí 5 mg/kg..

U dětí s hmotností 20 - 30 kg by nemělo být podáno více než 1,5 ml během 2 hodin nebo více než 2,5 ml během 24 hodin; u dětí s hmotností 30 - 45 kg by nemělo být podáno více než

2 ml během 2 hodin nebo více než 5 ml během 24 hodin.

K zabránění intravaskulární aplikace musí být vždy opatrně provedena kontrolní aspirace ve dvou rovinách ( rotace jehly o 180^o ), i když negativní výsledek aspirace není zárukou meúmyslné intravaskulární aplikace.

Množství aplikovaného anestetika by nemělo přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj. objem

1 zásobní vložky za minutu.

Zásobní vložka s roztokem anestetika se vloží do aplikační injekční stříkačky, typu karpule.

Stlačením pístu dojde k propíchnutí dna vložky a anestetikum lze aplikovat.

Otevřená zásobní vložka již nesmí být použita u jiného pacienta. Zbytek anestetika musí být znehodnocen.

Opatření v případě předávkování

VŠEOBECNÁ ZÁKLADNÍ OPATŘENÍ

Diagnostika ( zástava dechu, oběhové potíže, mdloby ), narušení/obnovení vitálních funkcí

( dýchání, krevní oběh, distribuce kyslíku, intravenózní přístup ).

SPECIÁLNÍ OPATŘENÍ

Hypertenze: Zvednout horní část těla, v případě nutnosti aplikovat sublinguálně

prostředky obsahující nifedipin v ústech rozpustit tabletu

s obsahem kaptoprilu nebo metoprololu.

Křeče: Chránit pacienta před doprovodnými poraněními, v případě

nutnosti aplikovat i.v. diazepam.

Hypotenze: Horizontální poloha, v případě nutnosti i.v. infuze elektrolyt.

roztoku, vazopresorů.

Bradykardie: I.v. atropin.

Anafylaktický šok: Kontaktovat rychlou záchrannou službu, mezitím protišoková

poloha, vydatná infuze elektrolytického roztoku, v případě

nutnosti i.v. adrenalin, i.v. kortison.

Kardiální šok: Protišoková ( Trendelenbugova )poloha, zavolat záchrannou

službu.

Kardiovaskulární zástava: Okamžitá kardiopulmocerebrální resuscitace, kontaktovat

rychlou záchrannou službu.

Nežádoucí účinky

Pacient se má obrátit na lékaře, pokud by na sobě pozoroval jakékoliv nežádoucí účinky,

na které ho lékař neupozornil.

Nežádoucí účinky se mohou dostavit při předávkování, specificky i jako následek náhodné intravaskulární aplikace či při nadměrném vstřebávání ( např. v zánětlivých nebo nadměrně vaskularizovaných tkáních ) a probíhají jako centrální nervové a/nebo cévní poruchy.

Z důvodu obsahu artikainu jsou po podání UBISTESINU forte možné následující nežádoucí účinky:

Mírné centrální příznaky - kovové pachutě, hučení v uších, závratě, nevolnost, zvracení, neklid, pocit úzkosti, zrychlené dýchání.

Těžké příznaky - ospalost. zmatenost, třes, svalové záškuby, tonické křeče, koma a paralýzy dechového centra.

Těžké kardiovaskulární příznaky se projevují poklesem krevního tlaku, poruchou srdečního rytmu, bradykardií, popř. kardiovaskulárním selháním.

Alergické reakce na artikain jsou velmi vzácné.

Z důvodu obsahu epinefrinu jako vazokonstriktoru a to i navzdory jeho velmi nízké koncentraci , která je v UBISTESINU forte 1/100.000 se, mohou objevit příznaky jako:

pocit horka, bušení srdce, bolesti hlavy, zvýšení krevního tlaku, anginózní potíže, tachykardie, tachyarytmie a kardiovaskulární selhání.

Nejasný klinický obraz může být následkem současného výskytu různých komplikací

a nežádoucích účinků.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

Na základě obsahu siřičitanu sodného se mohou ojediněle vyskytnout alergické reakce nebo přecitlivělost, především u pacientů s bronchiálním astmatem, které se projevují zvracením, průjmem,. dušností, astmatickým záchvatem, ztrátou vědomí či šokem.

Uchovávání

Při teplotě do 25^oC. Přípravek uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu !

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Balení:

50 zásobních vložek po 1,7 ml.

Datum poslední revize:

20.2.2002

1