TAMSEC

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 28X0,4MG	POR CPS PRO 84X0,4MG	POR CPS PRO 98X0,4MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	28	84	98
Síla:	0,4MG	0,4MG	0,4MG

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 30X0,4MG	POR CPS PRO 90X0,4MG	POR CPS PRO 100X0,4MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	30	90	100
Síla:	0,4MG	0,4MG	0,4MG

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 28X0,4MG	POR CPS PRO 84X0,4MG	POR CPS PRO 98X0,4MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	28	84	98
Síla:	0,4MG	0,4MG	0,4MG

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 30X0,4MG	POR CPS PRO 90X0,4MG	POR CPS PRO 100X0,4MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	30	90	100
Síla:	0,4MG	0,4MG	0,4MG

nahoru

Souhrn údajů o léku TAMSEC (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tamsec

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje 0,4 mg tamsulosini hydrochloridum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Oranžová tobolka č. 2 (tvrdá želatinová), která obsahuje bílé nebo nažloutlé granule.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomy dolních močových cest na podkladě benigní hyperplázie prostaty (BPH).

4.2 Dávkování a způsob podání

Jedna tobolka denně by se měla brát po snídani nebo po prvním jídle dne.

Tobolka by měla být spolknuta vcelku, a zapita sklenicí vody, vsedě nebo vestoje (ne vleže). Tobolka by neměla být rozlomena ani rozžvýkána, protože by to narušilo uvolňování aktivní složky. Pokud má pacient potíže s polykáním (např. při dysfagii), může být tobolka otevřena a obsah spolknut bez žvýkání.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na tamsulosin (včetně lékem indukovaného angioedému) nebo na kteroukoli pomocnou složku. Anamnéza ortostatické hypotenze. Těžká jaterní nedostatečnost.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V jednotlivých případech může během léčení tamsulosinem dojít ke snížení tlaku a v důsledku toho ve vzácných případech k mdlobám. Při prvních známkách ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by si pacient měl sednout nebo lehnout, dokud symptomy nezmizí.

Před zahájením léčby tamsulosinem by pacient měl být vyšetřen, aby byly vyloučeny jiné stavy, které mohou způsobit stejné symptomy jako benigní hypertrofie prostaty. Před léčením a potom v pravidelných intervalech by se mělo provádět vyšetření konečníku prstem a v případě potřeby stanovení specifického prostatického antigenu (PSA).

K léčení pacientů s těžce poškozenými ledvinami (clearance kreatininu méně než 10 ml/min) by mělo být přistupováno s opatrností, protože tito pacienti nebyli studováni.

Po užití tamsulosinu byl vzácně hlášen angioedém. Léčení by mělo být ihned přerušeno a pacient sledován, dokud edém nevymizí, a tamsulosin by neměl být znovu podáván.

Při operaci šedého zákalu byl u některých pacientů, v současné nebo v předchozí době léčených tamsulosinem, pozorován „syndrom ochablé duhovky během operace“ (`Intraoperative Floppy Iris Syndrome' IFIS, varianta syndromu malé zornice). IFIS může vést ke zvýšeným komplikacím v průběhu operace šedého zákalu. Během předoperačního vyšetření by měli oční chirurgové a týmy zvážit, zda pacienti určení k operaci šedého zákalu jsou nebo byli léčeni tamsulosinem, aby bylo zajištěno, že budou připravena odpovídající opatření ke zvládnutí IFIS během operace.

Přínos vyplývající z přerušení léčby tamsulosinem před operací šedého zákalu dosud nebyl určen.

Zahájení léčení tamsulosinem u pacientů očekávajících operaci šedého zákalu se nedoporučuje.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly pozorovány žádné interakce, když tamsulosin byl podáván souběžně s atenololem, enalaprilem, nifedipinem a theophyllinem. Souběžné podávání cimetidinu zvyšuje a souběžné podávání furosemidu snižuje koncentraci tamsulosinu v plazmě, ale protože koncentrace tamsulosinu zůstává v normálním rozsahu, není třeba měnit dávkování léku.

Diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diclofenac, glibenclamid, simvastatin ani warfarin in vitro nemění volný podíl tamsulosinu v lidské plazmě. Ani tamsulosin nemění volný podíl diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.

Ve studiích in vitro na mikrosomálních částech jater (představujících metabolický enzymový systém související s cytochromem P₄₅₀), které zahrnovaly amitriptylin, salbutamol, glibenclamid a finasterid, nebyly pozorovány interakce. Diclofenac a warfarin mohou zvýšit rychlost vylučování tamsulosinu.

Souběžné podávání jiných antagonistů a₁-adrenoceptoru může vést k hypotenzním účinkům.

4.6 Těhotenství a kojení

Tamsulosin je určen pouze pro muže.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie, zda tamsulosin negativně ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Ale pacienti by měli mít na paměti, že se mohou objevit závratě.

8. Nežádoucí účinky

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Poruchy nervového systému:
Časté (>1/100, <1/10): závratě

Méně časté (>1/1 000, <1/100): bolesti hlavy

Vzácné (>1/10,000, <1/1 000): mdloby

Oční poruchy:

Časté (>1/100, <1/10): syndrom ochablé duhovky (IFIS, varianta syndromu malé zornice během operace šedého zákalu)

Srdeční poruchy :
Méně časté (>1/1 000, <1/100): tachykardie

Cévní poruchy :
Méně časté (>1/1 000, <1/100): ortostatická hypotenze

Poruchy respirační, hrudní a mediastinální:
Méně časté (>1/1 000, <1/100): rýma

Gastrointestinální poruchy :
Méně časté (>1/1 000, <1/100): zácpa, průjem, nevolnost, zvracení

Poruchy kůže a podkoží :
Méně časté (>1/1 000, <1/100): vyrážka, svědění, kopřivka

Vzácné (>1/10,000, <1/1 000): angioedém

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů:
Méně časté (>1/1 000, <1/100): abnormální ejakulace

Velmi vzácné (<1/10,000): priapismus

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání:
Méně časté (>1/1 000, <1/100): asténie

4.9 Předávkování

Nebyl hlášen žádný případ předávkování. Ale teoreticky by se po předávkování mohla objevit akutní hypotenze, a v tomto případě by měla být poskytnuta podpora kardiovaskulárního systému. Krevní tlak může být obnoven a tepová frekvence vrácena do normálního stavu tím, že si pacient lehne. Pokud to nepomůže, potom mohou být použity přípravky na zvýšení objemu a v případě potřeby i vazopresory. Měly by se sledovat funkce ledvin a použít obecná podpůrná opatření. Dialýza patrně nepomůže, protože tamsulosin je velmi silně vázán na proteiny v plazmě.

Pokud jde o velké množství léčivého přípravku, lze provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmotické projímadlo, například síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté alfa-adrenoreceptoru, kód ATC : G04CA02

Mechanismus účinku

Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické α_1A adrenoreceptory, které přenášejí stahy hladkých svalů, a tím uvolňuje hladké svaly prostaty a močovodu.

Farmakodynamické účinky

Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči tím, že uvolňuje hladké svaly prostaty a močovodu, a tedy zmírňuje obstrukci.

Tento léčivý přípravek rovněž zlepšuje dráždivé a obstrukční symptomy, ve kterých hrají důležitou roli stahy hladkých svalů v dolních močových cestách.

Alfa-blokátory mohou snížit krevní tlak tím, že sníží periferní resistenci. Ve studiích s tamsulosinem u normotenzních pacientů nebylo pozorováno žádné snížení krevního tlaku s jakýmkoli klinickým významem.

Účinky léčivého přípravku na zadržovací a vyprazdňovací symptomy jsou zachovány i během dlouhodobé terapie, což významně odkládá potřebu chirurgického zákroku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin je rychle absorbován ze střev a jeho biologická dosažitelnost je téměř úplná. Absorpce se zpomalí, pokud je léčivý přípravek užit po jídle. Stejnoměrné absorpce se dosáhne tím, že je tamsulosin užíván vždy po snídani.

Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.

Vrcholová plazmatická hladina je dosažena přibližně šest hodin po jedné dávce tamsulosinu, který byl užit po hlavním jídle. Ustáleného stavu se dosáhne pátého dne po vícenásobném užití, a přitom Cmax u pacientů je okolo dvou třetin vyšší než po jedné dávce. I když toto bylo demonstrováno pouze u starších lidí, stejný výsledek by se dal očekávat i u mladších pacientů.

Mezi jednotlivými pacienty jsou velké rozdíly v hladině tamsulosinu v plazmě, po jedné i více dávkách.

Distribuce

U lidí je tamsulosin z více než 99% vázán na plazmatické proteiny a distribuovaný objem je malý (okolo 0,2 l/kg).

Biologická transformace

Tamsulosin je při prvním průchodu málo metabolizován. Většina tamsulosinu je v plazmě nalezena nezměněna. Látka je metabolizována v játrech.

Při studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin způsobuje pouze malou indukci mikrosomálních jaterních enzymů.

Metabolity nejsou tak účinné, jako je sám léčivý přípravek, ani toxické.

Vylučování

Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány především v moči, přičemž je 9% dávky nezměněno.

Poločas eliminace tamsulosinu u pacientů je přibližně 10 hodin (při užití po jídle) a 13 hodin v ustáleném stavu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita po jediné dávce a mnohonásobném užití byla zkoumána na myších, potkanech a psech. Reprodukční toxicita byla zkoumána na krysách, karcinogenicita na myších a potkanech a genotoxicita in vivo a in vitro.

Běžný profil toxicity zjištěný při velkých dávkách tamsulosinu je ekvivalentní s farmakologickým účinkem spojeným s alfa adrenergickými antagonisty.

U psů byly po velmi velkých dávkách zjištěny změny v hodnotách EKG. Nicméně , nepředpokládá se, že by toto zjištění bylo klinicky významné. U tamsulosinu nebyly nalezeny žádné významné genotoxické vlastnosti.

U samic potkanů a myší byly při jejich vystavení tamsulosinu zjištěny větší proliferační změny v mléčných žlázách. Tato zjištění, která jsou patrně nepřímo spojena s hyperprolaktinemií a nastávají pouze v důsledku větších užitých dávek, se pokládají za klinicky nevýznamná.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:

natrium-alginát, kopolymer MA/EA 1:1, glycerol-dibehenát, maltodextrin, natrium-lauryl-sulfát, makrogol 6000, polysorbát 80, hydroxid sodný, simetikonová emulze (simetikon, methylcelulosa, kyselina sorbová), koloidní bezvodý oxid křemičitý

Vrchní část tobolky:

želatina, čištěná voda, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172)

Spodní část tobolky:

želatina, čištěná voda, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibilita

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu.
Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistr: PVC/PVDC/Al-blistr. Blistry jsou baleny v papírových krabičkách.

Lahvička:  HDPE lahvička s PP uzávěrem.

Velikost balení: 28, 84, 98, 30, 90, 100 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

WALMARK, a.s.

Oldřichovice 44, 739 61 Třinec

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

87/433/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.07.2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

18.07.2007

reklama