TACHMALCOR

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku TACHMALCOR (SPC)

SOUHRN ÚDAJU O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tachmalcor^®

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Detajmii bitartras 25 mg v 1 obalené tabletě

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalená tableta.

Popis přípravku: růžové, lesklé obalené tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

- Symptomatické a léčbu vyžadující supraventrikulární poruchy srdečního rytmu jako např. AV junkční tachykardie, supraventrikulární tachykardie v souvislosti s WPW syndromem nebo paroxysmální fibrilace síní,

- profylaktická léčba závažné, symptomatické, život ohrožující komorové tachykardie

4.2 Dávkování a způsob podání

V závislosti na stupni závažnosti poruchy srdečního rytmu je obvyklé doporučené dávkování u dospělých 1- 2 tablety 3-4x denně tj. 75-200 mg/den. Při nedostatečném účinku může být dávka zvýšena na 300 mg/den.

Podle poruchy rytmu se doporučuje dávkování:

při supraventrikulární tachykardii 1-3 tablety 3-4x denně tj. 75-300 mg,

při ventrikulární tachykardii 1-2 tablety 4-6x denně tj. 100-300 mg/den

- dlouhodobá terapie

Po dosažení terapeutického efektu je v mnohých případech možno pozvolna přejít na udržovací dávku 1 tabletu 3-4x denně tj.75-100 mg/den.

Děti:

U dětí je doporučená denní dávka 1 nebo 2 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělená do 4 jednotlivých dávek.

Terapie ventrikulární arytmie může být započata po pečlivém kardiologickém vyšetření a za stálého monitorování pacienta. Je třeba pravidelně provádět kontrolní vyšetření (např. měsíčně standardní EKG vyšetření popř. čtvrtletně dlouhodobé EKG monitorování, případně zátěžové EKG vyšetření). Při zhoršení jednotlivých parametrů, např. prodloužení komplexu QRS resp. intervalu QT o více než 25 % nebo intervalu PQ o více než 50% popř. prodloužení intervalu QT na více než 500 ms nebo zvýšení počtu či závažnosti poruch srdečního rytmu, by měla být dávka snížena nebo léčba ukončena.

Způsob podání:

Obalované tablety se užívají nezávisle na jídle, polykají se nerozkousané a zapíjejí dostatečným množstvím vody.

Délka léčby závisí na individuální snášenlivosti přípravku pacientem a na klinickém obrazu onemocnění.

Při užívání přípravku je třeba mít na paměti, že doposud pro žádné antiarytmikum třídy I nebylo prokázáno, že by léčba poruch srdečního rytmu měla efekt na prodloužení života.

4.3 Kontraindikace

Tachmalcor se nesmí užívat během prvních tří měsíců po infarktu myokardu nebo při omezené výkonnosti srdce (ejekční frakce levé komory nižší než 35%) s vyjímkou pacientů s potenciální fatální komorovou arytmií, při známé přecitlivělosti k léčivé látce detajmiumbitartaratu nebo pomocným látkám, bradykardii , poruchách srdečního rytmu, u kterých je silně zpomaleno popř. přerušeno vedení vzruchu (AV blokáda II. a III. stupně, bifascikulární blokáda, blokáda levého raménka s AV blokádou I. stupně), při akutních poruchách srdečního rytmu se ztrátou vědomí (Adams-Stokesovy záchvaty), neléčeném těžkém srdečním selhávání (srdeční insuficience stadia III. - IV. podle NYHA), digitalisové intoxikaci, selhání krevního oběhu (šoku), zánětlivých onemocněních srdce, těžkých funkčních poruchách jater .

4.4 Zvláštní upozornění

Se zvláštní opatrností se má Tachmalcor používat u pacientů se srdečním selháváním, s hyponatrémií nebo s hyperkalémií a s AV blokádou I. stupně. U starších lidí (přes 60 let) je třeba počítat s možným zvýšením výskytu nežádoucích účinků.

Dávkování se musí stanovit pro každého pacienta individuálně.Terapie tímto přípravkem vyžaduje pravidelné lékařské kontroly. Profylaktické podávání Tachmalcoru při poruchách rytmu srdečních komor (ventrikulárních arytmií) smí být zahájeno jen po pečlivém zvážení poměru rizika ku prospěchu léčby. Indikace léčby Tachmalcorem by měla být vždy pečlivě zvažována vzhledem k možnému negativnímu vlivu na prognózu nemocných v neindikovaných případech.

4.5 Interakce

Při kombinaci s jinými antiarytmiky, zejména stejné třídy, se může zesílit negativně dromotropní a kardio-depresivní účinek. Je třeba se vyvarovat kombinace s antiarytmiky třídy Ia a Ic Stejné interakce jsou možné s blokátory beta-receptorů a kardioglykosidy. Při syndromu WPW se Tachmalcor nesmí podávat společně s verapamilem (riziko AV blokády). Současné užití chinidinu může zesílit účinek Tachmalcoru na převodní systém srdeční (Hisův-Purkyňův systém). Tachmalcor může zesílit účinek kurareformních myorelaxancií. Draselné soli a saluretika šetřící draslík mohou zesilovat účinek a výskyt nežádoucích účinků Tachmalcoru. Léčiva, která snižují hladinu draslíku v krvi (např. diuretika vyplavující draslík, laxancia po delším užívání, karbenoxolon, rozsáhlé infuze glukózy), mohou snižovat účinnost Tachmalcoru. Při současném užívání hormonů s cholestatickým efektem (perorální kontraceptiva, anabolika, androgeny) může v ojedinělých případech dojít k dlouhotrvajícím poruchám sekrece žluči.

4.6 Těhotenství a kojení

V graviditě, obzvláště v 1. trimestru, a v období kojení se Tachmalcor užívá pouze po přísném zvážení poměru rizika pro plod ku prospěchu léčby pro matku.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Tachmalcor obvykle neovlivňuje pozornost při řízení motorových vozidel a obsluze strojů. Na začátku léčby se mohou objevit bolesti hlavy a závratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky vyskytující se při léčbě detajmiumhydrogentartarátem se projevují ovlivněním kardiovaskulárního systému, centrálního nervového systému nebo gastrointestinálního traktu. Rozsah nežádoucích účinků závisí na užité dávce a na typu a závažnosti základního onemocnění.

Občas, zejména při zahájení léčby, se vyskytují nežádoucí účinky jako bolesti hlavy, závratě, slabost, pocit horka a AV blok I. stupně. Zejména u starších pacientů existuje zvýšené riziko převodních poruch nebo AV bloků vzhledem k tomu, že latentní převodní poruchy se vyskytují častěji v pokročilém věku.

Občas byly pozorovány nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt jako ztráta chuti k jídlu, nauzea, zvracení nebo zácpa. Přechodně může být v prvních týdnech léčby zaznamenáno mírné zhoršení funkce jater (mírné cholestatické změny; eozinofilie; vzestup alkalické fosfatázy, ALT, gamma-glutamyltranspeptidázy, LAP (latency-associated peptide) a přímého bilirubinu).

Ojediněle může být zaznamenán pokles krevního tlaku, srdeční selhání, AV blok vyššího stupně, asystolie, krátkodobý SA blok a proarytmické účinky v podobě změn nebo zesílení kardiálních arytmií (ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace), které mohou mít závažný vliv na srdeční činnost a mohou vést až k srdeční zástavě.

V ojedinělých případech byly zaznamenány změny krevního obrazu (agranulocytóza, eozinofilie, trombocytopenie).

Ve velmi vzácných případech byly pozorovány projevy cholestatické hepatózy, pravděpodobně alergického původu. Při výskytu příznaků jako je horečka, svědění, zažloutnutí sklér a kůže, světlá stolice a tmavá moč by léčba měla být přerušena. Tyto příznaky cholestázy vymizejí po ukončení léčby.

Zřídka se vyskytují mžitky před očima a dvojité vidění; tyto nežádoucí účinky jsou závislé na podané dávce.

4.9 Předávkování

Tachmalcor je účinné antiarytmikum, jehož neodborné podávání může vést k život ohrožujícím stavům. Intoxikace se projevují poruchami vedení vzruchu různé závažnosti. V EKG se objevují nejprve změny intervalu PQ, později též v komlexu QRS. Nejdéle se udržuje rozšíření intervalu PQ. Následující AV blokády a stále se zpomalující bradykardické rytmy komor mohou vést až k systolické zástavě srdce. Inkompletní AV blokády mohou vést k extrasystolii, flutteru nebo fibrilaci komor. Intoxikace u jednoho dítěte způsobila generalizované tonicko-klonické křeče, poruchy dechových funkcí a nakonec oběhovou zástavu. Terapie intoxikace: zajištění vitálních funkcí s intenzivním monitorováním oběhu a dýchání. Detoxikace gastrickou laváží, hemoperfuzí a forsírovanou diurézou. Specifická opatření: K léčbě tachyarytmií lze použít sodné ionty ve formě chloridu sodného nebo mléčnanu sodného (20-80 ml 1molárního roztoku ve 2 minutách i.v.), defibrilace, lidokain (0,1 - 0,2 g/h i.v. infuzí až do max. 2,4 g/24 hod). AV blokáda II. a III. stupně, bradykardie, asystolie: Orciprenalin (0,5-1 mg jako i.v. bolus), atropin (1-2 mg jako i.v. bolus), dočasná kardiostimulace. Srdeční insuficience, šok, pokles krevního tlaku: Beta-sympatomimetika, dopamin (4-10 μg/kg/min i.v. infuzí), dobutamin (2,5-10 μg/kg/min i.v. infuzí), popřípadě doplnění objemu náhražkami krevní plazmy. Křeče :diazepam (5-10 mg i.v.).

5. FARMAKOLOGICKÉ ÚDAJE

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmika

Detajmiumbitartarat je antiarytmikum třídy I. podle Vaughan Williamse, s účinkem chinidinového typu. Léčivá látka tlumí počáteční rychlý proud sodných iontů do buňky, odpovědný za strmý vzestup akčního potenciálu (účinkuje jako blokátor natriového kanálu). Tím zpomaluje rychlost vedení, prodlužuje refrakterní periodu a zvyšuje excitabilní práh. Zploštěním fáze 4 akčního potenciálu klesá spontánní automacie pacemakerových buněk. Stejným způsobem je tlumena patologická tvorba vzruchů. Detajmiumbitartarat zpomaluje rychlost vedení především v oblasti síní, v Hisově-Purkyňově systému (prodlužuje interval H-V v elektrogramu Hisova svazku) a v komorách. Dojde k potlačení jak fokální arytmie, tak i reentry tachykardie. Detajmiumbitartarat má tedy výrazný negativně dromotropní účinek.V terapeutických dávkách a pokud nejsou přítomna závažná preexistující kardiální poškození, nedochází ani k prakticky relevantnímu negativně inotropnímu ani negativně chronotropnímu účinku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximální účinek ( c_max: 24,1 ng/ml ± 8,6) se dostavuje v závislosti na příjmu potravy po 1-3 hodinách a trvá až 6 hodin. Biologický poločas je 13,4 hodin. 59% je vázáno na plazmatické proteiny. Distribuční objem ve steady state V_ss je 1,345 litrů, což svědčí pro vysokou afinitu ke tkáním.

Průměrná hodnota celkové clearance je 3,236 ml/min, což převyšuje celkovou renální a hepatální clearance a ukazuje na to, že detajmium bitartrat je metabolizován nebo vylučován i jinými orgány a tkáněmi. Protože renální clearance Cl_R = 315 ml/min převyšuje clearance kreatininu, detajmium bitartrat není vylučován pouze glomerulární filtrací, ale také aktivní tubulární sekrecí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita :

Při posuzovaní akutní toxicity detajmiumbitartatu u potkanů byly zjištěny intoxikace od dávek 10 mg/kg podaných intravenózně a 290-300 mg/kg podaných perorálně.

Chronická toxicita :

Při posuzování chronické toxicity na potkanech byla dobře tolerována 6 měsíců trvající každodenní perorální aplikace 1/16,1/8 i 1/4 akutní perorální LD50.

Relativně vysoká dávka 1/4 akutní perorální LD50 (72 mg/kg) způsobila po několikaměsíční každodenní aplikaci mírné zvýšení aktivity alkalické fosfatasy v séru a pokles počtu erytrocytů.

Kancerogenita/mutagenita/reprodukční toxicita :

Příslušné studie neexistují. Během dlouholetého terapeutického užívání nebyly zjištěny žádné známky kancerogenních, mutagenních ani teratogenních účinků léčivé látky.

6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Cellulosum microcristallinum, silica praecipitata, magnesii stearas, simethiconi emulsio, saccharosum, talcum, calcii carbonas, glucosum liquidum, gelatina, Rubor Poncea 4 R, cera carnauba.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Uchovávání

Uchovávat v původním vnitřním obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bílý neprůhledný blistr, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Velikost balení : 50 obalených tablet

6.6 Návod k použití

K vnitřnímu užití.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AWD.pharma GmbH & Co.KG, Dresden, SRN

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

13/003/91-S/C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25.3.1991/12.9.2001

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

9.7.2003

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Milá pacientko, milý paciente,

čtěte, prosím, následující Informaci pro použití pozorně, protože obsahuje důležité informace o tom, čeho máte dbát při použití tohoto léčivého přípravku. S případnými dotazy se, prosím, obraťte na svého lékaře nebo lékárníka.

Informace pro použití, čtěte pozorně

Tachmalcor^®

(Detajmii bitartras)

obalené tablety k vnitřnímu užití

Složení

Léčivá látka : Detajmii bitartras 25 mg v 1 obalené tabletě

Pomocné látky : mikrokrystalická celulosa, simetikonová emulze, srážený oxid křemičitý, stearan hořečnatý, sacharosa, uhličitan vápenatý, mastek, želatina, tekutá glukosa, karnaubský vosk, Ponceau 4R .

Léková forma a farmakoterapeutická skupina

Přípravek Tachmalcor obsahuje léčivou látku detajmii bitartras. Jedná se o antiarytmikum, lék užívaný k léčbě určitých poruch srdečního rytmu.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

AWD.pharma GmbH & Co.KG, Dresden, SRN

Indikace

Přípravek se užívá k léčbě poruch srdečního rytmu, především tachykardie ( zrychlená srdeční činnost).

Kontraindikace

Kdy nesmíte užívat Tachmalcor?

Tachmalcor se nesmí užívat během prvních tří měsíců po srdečním infarktu nebo při omezené výkonnosti srdce, při známé přecitlivělosti vůči léčivé látce nebo pomocným látkám obsaženým v přípravku, při zpomalené srdeční činnosti, při poruchách srdečního rytmu, u kterých je silně zpomaleno popř. přerušeno vedení srdečního vzruchu, při poruchách srdečního rytmu se ztrátou vědomí (Adamsovy-Stokesovy záchvaty), při neléčené těžké srdeční nedostatečnosti, při předávkování srdečními glykosidy (např. digoxinem) při selhání krevního oběhu (šoku), při zánětlivých onemocněních srdce, při těžkých poruchách činnosti jater .

Kdy smíte Tachmalcor užívat pouze za určitých podmínek a jen se zvláštní opatrností.

V níže uvedeném textu se uvádí , kdy smíte Tachmalcor užívat pouze za určitých podmínek a jen se zvláštní opatrností. Poraďte se o tom, prosím, se svým lékařem, a to i tehdy, jestliže se Vás uvedené údaje týkaly někdy v minulosti.

Při příliš vysoké hladině draslíku (hyperkalémii) nebo příliš nízké hladině sodíku (hyponatrémii) v krvi rozhodne lékař, zda je léčba Tachmalcorem možná. Zvláštní opatrnost při užívání Tachmalcoru je nutná u pacientů s lehčím stupněm srdeční nedostatečnosti.

Na co musíte dbát v těhotenství a v období kojení?

Informujte, prosím, svého lékaře o plánovaném nebo existujícím těhotenství nebo o tom, že kojíte. V těhotenství, zejména v první třetině, se Tachmalcor smí užívat pouze po dohodě s lékařem a po přísném zvážení poměru mezi užitkem a rizikem. Užíváte-li Tachmalcor v období kojení, z opatrnosti je třeba dítě odstavit.

Co je třeba mít na zřeteli u starších lidí?

U starších lidí (přes 60 let) je třeba počítat se zvýšeným výskytem nežádoucích účinků (viz oddíl Nežádoucí účinky).

Bezpečnostní opatření pro použití a varování

Jakých bezpečnostních opatření se musí dbát?

Přesné dávkování musí být stanoveno pro každého pacienta jednotlivě. Léčba tímto přípravkem vyžaduje pravidelné lékařské kontroly. Během léčby Vám bude lékař pravidelně provádět kontrolní vyšetření EKG.

Interakce

Které jiné léky ovlivňují účinek Tachmalcoru, a naopak, účinek kterých léků je ovlivňován Tachmalcorem?

Účinky přípravku Tachmalcor a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Tachmalcor užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Při kombinaci s jinými léky proti poruchám srdečního rytmu (antiarytmiky), zvláště stejné třídy, může dojít k zesílení tlumivých účinků na vedení srdečního vzruchu. Stejné interakce jsou možné s blokátory beta-receptorů (léčiva srdce a krevního oběhu) a se srdečními glykosidy (digoxin). Při tzv. syndromu WPW se Tachmalcor nesmí užívat společně s přípravky obsahujícími   léčivou látku verapamil. Tachmalcor může zesílit účinek léků uvolňujících napětí svalů (kurareformních myorelaxancií). Draselné soli a močopudná léčiva šetřící draslík mohou zesílit účinek a výskyt nežádoucích účinků Tachmalcoru. Léčiva, která snižují hladinu draslíku v krvi (např. močopudná léčiva vyplavující draslík, projímadla po delším užívání, přípravky obsahující léčivou látku karbenoxolon, rozsáhlé infuze glukózy) mohou snižovat účinnost Tachmalcoru. Při současném užívání hormonů způsobujících městnání žluči může v ojedinělých případech dojít k dlouhotrvajícím poruchám vylučování žluči

Mějte, prosím, na zřeteli, že tyto údaje mohou platit i pro léky užívané před nedávnem.

Dávkování, způsob použití a trvání léčby

Následující údaje platí, pokud Vám Váš lékař nepředepsal Tachmalcor jinak. Dodržujte, prosím, předepsané použití, protože jinak by Tachmalcor nemohl správně působit!

Kolik Tachmalcoru máte užívat, a jak často?

Přesné dávkování vždy určí lékař. Na počátku léčby dospělí obvykle užívají 3-4x denně 1-2 tablety (75-200 mg/den). Při nedostatečném účinku může lékař dávku zvýšit na maximálně 12 tablet denně, tj. 300 mg/den. Při síňových poruchách rytmu se obvykle užívá 3-4x denně 1-3 tablety (75-300 mg/den); Při komorových poruchách rytmu se obvykle užívají 1-2 tablety 4-6x denně (100-300 mg/den) Po dosažení léčebného účinku je možné přejít na udržovací dávku 1 tableta 3-4x denně (75-100 mg/den).

Děti:

U dětí je doporučená denní dávka 1 nebo 2 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělená do 4 jednotlivých dávek.

Jak a kdy máte užívat Tachmalcor?

Dražé se užívají nezávisle na jídle, polykají se nerozkousané a zapíjejí dostatečným množstvím vody.

Jak dlouho byste měl(a) užívat Tachmalcor?

O délce léčby rozhodne ošetřující lékař.

Chyby při použití a předávkování

Na co musíte dbát, jestliže jste užil(a) příliš málo Tachmalcoru nebo když jste ho zapomněl(a) užít?

Kdybyste užil(a) příliš malé množství nebo úplně zapomněl(a) užít jednotlivou dávku, neužívejte dodatečně větší množství Tachmalcoru, ale držte se předepsaného dávkování. Budete-li na pochybách, poraďte se s lékařem.

Na co musíte dbát, když přerušíte nebo předčasně ukončíte léčbu?

V žádném případě nesmíte svévolně léčbu přípravkem přerušit.

Léčba smí být přerušena nebo ukončena pouze po předchozí poradě s ošetřujícím lékařem. Při náhlém přerušení léčby se mohou znovu objevit poruchy srdečního rytmu.

Co je třeba udělat, jestliže jste Tachmalcor užil(a) ve velkém množství?

Při užití vysokých dávek Tachmalcoru může v závislosti na velikosti dávky dojít k silným poruchám srdečního rytmu, např. k silnému zpomalení nebo nepravidelnosti srdečních stahů, ke kmitání (flutteru) a míhání (fibrilaci) srdečních komor. Při předávkování nebo náhodném užití přípravku dítětem ihned vyhledejte lékaře.

Nežádoucí účinky

Jaké nežádoucí účinky se mohou vyskytnout při užívání Tachmalcoru?

Občasné nežádoucí účinky Zejména na začátku léčby, se mohou vyskytnout bolesti hlavy, závrať, slabost, pocit horka a zpomalení tepové frekvence Ke zpomalení tepové frekvence jsou náchylní zvláště starší pacienti. Dále může dojít k poklesu krevního tlaku se srdeční nedostatečností a silnému zpomalení tepové frekvence. Občasné nežádoucí účinky na trávicí ústrojí se projevují nechutenstvím, nucením na zvracení, zvracením a zácpou.V prvních týdnech léčby se může přechodně vyskytnout lehká porucha činnosti jater

Vzácné nežádoucí účinky Vzácně se mohou objevit mžitky před očima a dvojité vidění. Tyto projevy jsou závislé na velikosti dávky, po snížení dávky se nadále nevyskytují.

Velmi vzácné nežádoucí účinky Ve velmi vzácných případech je možná porucha vylučování žluči, která je pravděpodobně zapříčiněna alergickou reakcí a projevuje se horečkou, svěděním, žlutým zabarvením očního bělma, světlou stolicí a tmavou močí (tzv. cholestatická hepatóza).

Nežádoucí účinky vyskytující se v ojedinělých případech V ojedinělých případech může dojít k zesílení poruch srdečního rytmu, jež mohou vést k  těžké poruše srdeční činnosti s možností srdeční zástavy.

Výskyt výše uvedených nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.

Pokyny a údaje o době použitelnosti přípravku

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Uchovávání

Přípravek uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl chráněn před světlem.

Balení

50 obalených tablet

Datum poslední revize textu

9.7.2003