SURAL

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku SURAL (SPC)

souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SURAL

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ethambutoli dihydrochloridum 400 mg v 1 tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku: téměř bílé ploché tablety, na jedné straně s označením ETU

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Etambutol je indikován k léčbě plicní tuberkulózy. Neměl by být používán samostatně, ale vždy v kombinaci s minimálně jedním dalším antituberkulotikem. Lékem první volby u pacientů, kteří dosud neprodělali žádné léčení, je etambutol a izoniazid nebo etambutol, izoniazid a streptomycin.U pacientů dříve léčených antituberkulotiky se velmi často vyskytuje rezistence mykobakterií k běžným přípravkům. V těchto případech se doporučuje kombinovat etambutol s minimálně jedním dalším lékem, který dosud u pacienta nebyl použit a u kterého byla prokázána citlivost in vitro. V kombinaci s etambutolem se obvykle užívají tyto látky: cykloserin, pyrazinamid, viomycin, isoniazid, kyselina aminosalicylová a streptomycin.

4.2 Dávkování a způsob podání

• Plicní tuberkulóza:

Obvyklá denní dávka při léčbě plicní tuberkulózy u dospělých je 15 mg/kg, podaných v jediné denní dávce. Pacientům, kteří musí být přeléčeni se doporučuje podávat dávku 25 mg/kg denně po dobu 2 měsíců v kombinaci s dalším antituberkulotikem. Po 60 dnech se dávka snižuje na obvyklých 15 mg/kg, aplikovaných opět v jedné dávce každých 24 hodin. Délka terapie je individuální, nejméně však 6 měsíců, u některých pacientů až 9 měsíců i déle (až 2 roky, v závislosti na léčebném schématu). Nekomplikovaná tuberkulóza je obvykle úspěšně vyléčena během 6 až 12 měsíců.

• Mimoplicní tuberkulóza:

Dávkovací schéma je stejné jako u plicní formy, ale lék je nutno podávat po delší dobu (až 9 měsíců).

• Profylaxe tuberkulózy:

Přípravek není běžně doporučován k profylaxi tuberkulózy s výjimkou hrozící exacerbace choroby u pacientů infikovaných multirezistentními kmeny . Pak jej lze podat v kombinaci v dávce 15 - 25 mg/kg/den.

Maximální denní dávka činí 2,5 g.

Léčebná centra doporučují 3 různé možnosti léčebných režimů (pokud se nejedná o pacienty infikované virem HIV).

• V geografických oblastech, kde je míra rezistence na isoniazid 4 % nebo více, doporučuje se počáteční kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo etambutolu, která se podává po dobu 8 týdnů. Dále se podává isoniazid a rifampicin (pokud byla prokázána citlivost) denně nebo 2x - 3x týdně po dobu 16 týdnů. Dávkovací schéma je nutno přizpůsobit výsledkům testů citlivosti.

• Kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo etambutolu se užívá denně po dobu 2 týdnů, pak následuje podávání této kombinace 2 x týdně po dobu 6 týdnů. Dále se užívá isoniazid a rifampicin 2 x týdně po dobu 16 týdnů.

• Kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo etambutolu se užívá 3 x týdně po dobu 6 měsíců.

Děti: Nelze doporučit podávání přípravku dětem mladším 13 let.

Podávání při selhávání ledvin:

Při renálním selhávání je nutné snížit dávku nebo prodloužit interval podávání léku (24 - 48 hod) podle hodnoty glomerulární filtrace:

• 10 až 50 ml za minutu: podávat každých 24 až 36 hodin,

• méně než 10 ml za minutu: podávat každých 48 hodin.

Dávkování podle hodnoty clearence kreatininu:

• 25 až 50 ml/min: 15 - 25 mg/kg/den

• 10 až 25 ml/min: 7,5 - 15 mg/kg/den

• méně než 10 ml/min: 5 mg/kg/den.

Jelikož dialýza snižuje dostatečnou krevní hladinu léčiva (3 μg/ml), je nutná jeho dodatečná suplementace. Doporučené dávkování u hemodialýzy je 18 mg/kg/den mezi hemodialýzami a 23 mg/kg/den v den aplikace hemodialýzy. U peritoneální hemodialýzy je dávkování 18 mg/kg/den.

4.3 Kontraindikace

• Přecitlivělost na etambutol nebo pomocné látky,

• zánět n. optici,

• těhotenství a kojení,

• těžký deficit laktázy,

• děti mladší 13 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Vzhledem k riziku možného vzniku poruch vizu se doporučuje před zahájením léčby i během léčení provádět oční vyšetření, a to hlavně u starších lidí a u dětí. U pacientů s poruchami vidění jako jsou katarakta, opakované oční záněty, zánět n. optici, diabetická retinopatie apod. je posouzení změn zrakové ostrosti obtížnější. Vždy je třeba se ujistit, že příčinou změn pozorovaných během léčby nejsou probíhající oční onemocnění. U těchto pacientů je třeba vždy brát v úvahu poměr očekávaných výhod a možného poškození zraku. Pacientům je třeba zdůraznit, aby jakékoli poruchy vidění okamžitě hlásili.

• Snížené dávky se podávají u pacientů se sníženou funkcí ledvin a dávky se musí upravit podle sérové koncentrace etambutolu.

• Etambutol může negativně ovlivňovat průběh dny.

• Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsopcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

• Kombinace dvou léčiv: Při terapii etambutolem je vhodné se vyhnout očkování BCG vakcínou. Antimykobakteriální terapie brzdí proliferaci BCG kmene a tím snižuje imunomodulační účinek BCG vakcíny.

• Léčivo - potraviny: Potraviny neovlivňují absorpci etambutolu.

• Léčivo - laboratorní testy: U pacientů užívajících etambutol může dojít ke zvýšení sérové hladiny kyseliny močové vzhledem k poklesu její clearance. Při podávání etambutolu je možné i přechodné zvýšení jaterních testů, které však může být způsobeno i dalšími přípravky podávanými současně.

4.6 Těhotenství a kojení

Účinek kombinací etambutolu s jinými antituberkulotiky na plod není znám. Ačkoli nebyl při podávání těhotným ženám prokázán žádný negativní vliv na plod, je třeba při podávání ženám ve fertilním věku zvážit možné riziko teratogenicity.

Z preventivních důvodů je etambutol v těhotenství a během kojení kontraindikován.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento účinek nebyl u etambutolu prokázán.

4.8 Nežádoucí účinky

Žádné nežádoucí účinky se obvykle neobjevují při terapii dávkou 15 mg/kg.

• Nejzávažnějším nežádoucím působením etambutolu je retrobulbární neuritida se snížením ostrosti vidění, zúžením zorného pole, centrálním nebo periferním skotomem a červeno-zelenou barvoslepostí. Postižení se může projevit na jednom či na obou očích. Stupeň očního poškození je závislý na velikosti dávky a trvání terapie a může být spojen s deplecí zinku v oku. Tyto komplikace se mohou projevit několik měsíců po zahájení léčby. Poruchy vidění se obvykle upraví během několika týdnů či měsíců, v ojedinělých případech se náprava dostaví až po několika letech nebo nenastane vůbec. Vzácně se může objevit i retinální hemoragie.

• Při léčbě etambutolem je renální clearance urátů snížena přibližně na 50%. Může proto dojít ke zhoršení nemoci u pacientů s dnou.

Ostatní nežádoucí účinky jsou řídké, a protože etambutol se nikdy nepodává samostatně, mohou souviset i s jinými podávanými tuberkulostatiky:

• alergické reakce - kožní exantém, pruritus,

• leukopenie, horečka, bolesti kloubů.

• Byly také popsány: zmatenost, dezorientace, halucinace, bolest hlavy, závratě, nevolnost, žloutenka nebo přechodná jaterní dysfunkce, periferní neuritida, dále gastrointestinální potíže jako je kovová pachuť, nauzea, zvracení, anorexie a abdominální bolestivost.

4.9 Předávkování

Protože etambutol není nikdy podáván samostatně, je velmi obtížné určit dávku toxickou pro člověka. Výsledky studií akutní toxicity po jednorázovém podání ukazují na nízkou toxicitu přípravku. Léčba předávkování se zahajuje výplachem žaludku. Koncentrace v krvi může být snížena hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

V případě přecitlivělosti na tento přípravek je možné pokusit se o desenzibilizační léčbu, pokud je etambutol považován v chemoterapii za nenahraditelný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC klasifikace: Jiná tuberkulostatika - etambutol - J04AK02

Etambutol je syntetický antimykobakteriální přípravek. Jeho mechanismus účinku není zcela znám. Proniká do mykobaktérií a zdá se, že potlačuje multiplikaci interferencí se syntézou RNA. Je specificky účinný proti rostoucím mikroorganismům rodu Mycobacterium jako M. tuberculosis, M. bovis (s MIC 0,5 - 8 μg/ml), ale má malou sterilizační aktivitu. Je rovněž účinný proti některým atypickým mykobaktériím včetně M. kansasii. Účinek proti jiným mikroorganismům nebyl prokázán. Je účinný i proti mykobaktériím rezistentním na jiná antituberkulotika. Etambutol se nepoužívá samostatně, ale je přidáván do lékových kombinací pacientům s prokázanou nebo předpokládanou rezistencí na izoniazid. Zkřížená rezistence nebyla prokázána. Primární rezistence na etambutol je v rozvinutých zemích řídká, ale pokud se etambutol používá samostatně, snadno vznikají resistentní kmeny M. tuberculosis.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se 80% přípravku absorbuje z gastrointestinálního traktu a zbytek se vyloučí stolicí. Absorpce není významně ovlivněna potravou. Za 2 - 4 hodiny po perorálním podání dávky 25 mg/kg dosahuje plazmatická koncentrace svého maxima 2 - 5 μg/ml. Při dlouhodobém podávání této denní dávky jsou plazmatické koncentrace obdobné. Etambutol je distribuován do mnoha tkání (plíce, ledviny, erytrocyty aj.). Intracelulární koncentrace v erytrocytech dosahují hodnot, které činí přibližně dvojnásobek hodnot plazmatických, což znamená depotní účinek po dobu 24 hodin. Etambutol nepenetruje do mozkomíšního moku, pokud jsou meningy intaktní, ale u pacientů s tuberkulózní meningitidou je možná penetrace z 10 - 50 %.

Etambutol prochází placentou, výsledná fetální plazmatická koncentrace činí přibližně 30 % koncentrace v mateřské plazmě. Látka prochází do mateřského mléka v koncentraci podobné koncentraci v plazmě.

Vazba etambutolu na proteiny je nízká (20 - 30 %).

.Délka eliminačního poločasu po perorálním podání dosahuje 3 - 4 hodin, u pacientů se sníženou funkcí ledvin až 8 hodin.

Etambutol je částečně metabolizován v játrech na aldehydové a dikarboxylové deriváty, které jsou neúčinné a vylučují se močí glomerulární filtrací a tubulární exkrecí. Větší část dávky se objeví v moči nezměněna během 24 hodin a zbytek 8 až 15% v podobě inaktivních metabolitů.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

• Při provádění toxikologických studií na psech bylo zjištěno, že dlouhodobá vysoká dávka způsobuje poškození a selhání myokardu a depigmentaci tapetum lucidum očí. U psů, kteří byli podrobeni déletrvající léčbě, byly pozorovány degenerativní změny v centrálním nervovém systému.

• U opic (Maccacus rhesus) se po léčení vysokými dávkami po dobu delší jak 7 měsíců objevily neurologické příznaky.

• Nepatrně zvýšená mortalita byla zaznamenána u březích myší a králíků. U plodů těchto zvířat léčených během gravidity vysokými dávkami etambutolu byl pozorován rozštěp patra a abnormality páteře, u plodů krys abnormality krčních obratlů. Plody králíků byly poškozeny monoftalmií, zkráceným pravým předloktím spojeným s oboustranou kontrakcí zápěstního kloubu, zaječím pyskem a rozštěpem patra.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, povidon, kyselina stearová, škrob, mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15-25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

PE sáček, vysušovací tableta, PP kontejner s pojistným odtrhávacím uzávěrem, molitanová těsnicí vložka

100 tablet

6.6.  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o.

Praha

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/002/74-S/C

9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

4.3. 1974 / 28.11. 2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.11. 2007

1 / 5

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

SURAL

(Ethambutoli dihydrochloridum)

Tablety.

Držitel rozhodnutí o registraci

sanofi-aventis, s.r.o.

Praha

Česká republika

Výrobce

CHINOIN Pharmaceutical & Chemical Works Private Co. Ltd.

Budapešť, Maďarsko

nebo

CHINOIN Pharmaceutical & Chemical Works Private Co. Ltd.

Veresegyház, Maďarsko

Složení

Léčivá látka: Ethambutoli hydrochloridum 400 mg v 1 tabletě.

Pomocné látky: Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, povidon, kyselina stearová, škrob, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy.

Indikační skupina

Antituberkulotikum.

Charakteristika

Sural poškozuje látkovou přeměnu mykobaktérií, která jsou původci tuberkulózy. Působí pouze na aktivně rostoucí kmeny mykobaktérií, zejména proti Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis a proti většině kmenů Mycobacterium kansasii. Za 4 hodiny po podání dávky 25 mg/kg se vytváří maximální plazmatické koncentrace. Sural je částečně přeměňován v játrech a neúčinné produkty látkové výměny jsou vyloučeny močí.

Indikace

Sural je indikován k léčbě plicní tuberkulózy. Měl by se podávat vždy v kombinaci s minimálně jedním dalším antituberkulotikem. Tímto způsobem se zamezí vzniku rezistence k jiným antituberkulotikům

Přípravek mohou užívat pouze dospělí a děti starší 13 let.

Kontraindikace

Sural nesmí být užíván při přecitlivělosti na etambutol nebo pomocné látky obsažené v přípravku nebo při zrakových potížích, zvláště při zánětu očního nervu. V žádném případě nesmí být podáván dětem mladším 13 let. Sural nelze rovněž podávat těhotným a kojícím ženám a jedincům trpícím těžkou nedostatečností enzymu laktázy.

Pokud by se uvedené stavy u Vás vyskytly teprve v průběhu léčby Suralem, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Dávkování

Přesné dávkování a dobu trvání léčby stanoví lékař individuálně. Současné podávání jiných léků je možné pouze s vědomím ošetřujícího lékaře.

Dospělí užívají denně obvykle 25 mg na 1 kg tělesné hmotnosti po dobu 60 dnů a dále 15 mg/kg v kombinaci s běžnou dávkou druhého dříve neužívaného tuberkulostatika. Doporučuje se vzít celou denní dávku najednou.

Obvyklá dávka pro starší děti je 15 mg/kg denně. Tablety polykejte celé. Při vynechání dávky pokračujte dále v předepsaném dávkovacím schématu, jako by k vynechání nedošlo. Průměrná i maximální délka léčby závisí na klinickém stavu pacienta a trvá několik měsíců.

Nežádoucí účinky

Určité nežádoucí účinky se mohou vyskytnout, ale obecně mají jen přechodný charakter a není nutné přerušovat léčbu. Může se objevit zánět očního nervu (tj. zhoršení zrakové ostrosti, zúžení zorného pole, porucha vnímání červené a zelené barvy) na jednom či obou očích. Mohou se Vám také zhoršit ledvinové funkce (mohou se projevit otoky, nevolností, sníženým močením) a může u Vás dojít k provokaci akutního záchvatu dny.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte se svým lékařem.

Interakce

Účinky tohoto přípravku a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně se Suralem užívat jakýkoliv volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Upozornění

Před léčbou a během ní budete muset podstoupit vyšetření zraku, zkoušky zrakové ostrosti a barvocitu. Objeví-li se zrakové poruchy je třeba léčbu přerušit a pokračovat až po vymizení příznaků sníženými dávkami. Se zvýšenou opatrností je třeba přípravek podávat pacientům trpícím šedým zákalem, nervovými komplikacemi cukrovky, dnou nebo těm, kteří prodělali zánět očního nervu. Periodicky je nutné vyšetřovat i funkce ledvin.

Přípravek obsahuje laktózu, trpíte-li nesnášenlivostí této látky, může u Vás užívání Suralu vyvolat trávící obtíže (nevolnost, průjem, zvracení). Poraďte se se svým lékařem než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Těhotenství: Vzhledem k tomu, že možnost poškození plodu nebyla vyloučena, a vzhledem k průniku látky do mateřského mléka nelze přípravek podávat v těhotenství a v období kojení.

Předávkování

Dojde-li k předávkování nebo k náhodnému požití přípravku dítětem, okamžitě se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15-25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

100 tablet

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

28.11. 2007

1 / 2