SUCCINYLCHOLINJODID VALEANT 250 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku SUCCINYLCHOLINJODID VALEANT 250 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 100 mg

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 250 mg

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

Suxamethonii iodidum 100 nebo 250 mg suché substance v l injekční lahvičce.

3. LÉKOVÁ FORMA

prášek pro přípravu injekčního roztoku

bílý nebo téměř bílý prášek bez zápachu

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Tracheální intubace, zejména k tzv. bleskové intubaci, výkony vyžadující krátkodobou relaxaci; nekrvavé repozice, divulze análního svěrače, usnadnění sutury peritonea, laryngospasmus, relaxace při císařském řezu do vybavení plodu, kardioverze apod.

4.2. Dávkování a způsob podání

Přípravek se podává pouze nitrožilně formou injekce (výjimečně infuze) až po úvodu do celkové anestézie.

Dospělým nejčastěji ve 2% nebo 5% roztoku v dávce 0,75-1,25 mg/kg (tj. 50-100 mg). Dávkování závisí na druhu výkonu a stavu nemocného; nízké dávky jsou indikovány u nemocných s malou svalovou hmotou, ve vysokém věku a při laryngospasmu; při opakované jednorázové aplikaci se podávají 2/3 původní dávky.

Injekční lahvičky obsahují 100 mg nebo 250 mg sterilní substance; obvykle se připravuje 2% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky se 100 mg, nebo 5% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky s 250 mg; substance se rozpouští poměrně zvolna. Aplikovat se mohou jen roztoky čiré, bezbarvé; přípravek je v roztoku nestálý a je nutno ho ředit až těsně před použitím.

Novorozencům a malým dětem se podává dávka do 2 mg/kg většinou v 0,5% koncentraci, která umožňuje přesné dávkování; u malých dětí lze použít k aplikaci také sublingvální řasy (přípravek se podává ve dvojnásobné dávce, účinek nastupuje později, tj. do 5 minut, postupně a často bez fascikulací). 0,5 % roztok se získá vstříknutím 20 ml vody pro injekci do lahvičky se 100 mg.

Pokračující infuze nejsou vhodné, výjimečně se užívají pro výkony do 30 minut (u dětí se neužívají pro možné riziko maligní hypertermie). Většinou se používá 0,1% roztok, který nesmí mít alkalické pH; obvyklá dávka je 2-10 mg za 60 vteřin. Celková dávka u dospělých nemá překročit 500 mg, nežádoucí účinky se značně zvýrazní. Opakované frakcionované dávky zvyšují riziko prolongované apnoe.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na přípravek, chybějící přístrojové vybavení pro umělou plicní ventilaci nebo nemožnost zajistit umělé dýchání, nitrolební arteriální aneuryzma, dekompenzovaný glaukom a otevřený bulbus, těžká nitrolební hypertenze, hyperkalémie, sepse, denervační syndromy, závažné bradykardie, kompresívní zlomeniny páteře a luxace obratlů, anamnéza maligní hypertermie, podezření na nízkou hladinu nebo atypii plazmatické cholinesterázy, paraplegie, poranění míchy, dehydratace s elektrolytovou dysbalancí, porucha plicních funkcí.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Succinylcholinjodid Valeant smí podávat jen lékař školený v anesteziologii. Opatrnosti je třeba u rozsáhlých popálenin, polytraumat, těžších poruch nervosvalového přenosu, u degenerativních onemocnění CNS, chronických abdominálních infekcí, u nitrolební hypertenze mírnějšího stupně, u subarachnoideálního krvácení, u těžších poruch funkce jater a ledvin a v těhotenství.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinek suxametonia prodlužují propanidid, inhibitory cholinesterázy, prokain, prokain-penicilin, fysostigmin, neostigmin, zvyšují jej chinin, chinidin, aminoglykosidová antibiotika, beta-blokátory adrenergních receptorů, soli lithia, síran hořečnatý, aprotinin, benzodiazepiny. Riziko vzniku arytmií až zástavy srdce hrozí při současném podávání digitalisových glykosidů, morfinu a některých anestetik (halotan), při kombinaci s halotanem může vzniknout maligní hypertermie. Suxametonium prodlužuje účinek propanididu. Zesílení nebo prodloužení účinku mohou způsobit i léky snižující hladinu draslíku. Opioidní analgetika mohou způsobit těžkou bradykardii a hypotenzi.

4.6. Těhotenství a kojení

Podávání v těhotenství je nutno zvážit vzhledem k tomu, že i po jednorázovém podání přechází účinná látka placentární bariérou. Do mateřského mléka suxametonium přestupuje jen v nepatrném množství.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek je podáván jen hospitalizovaným pacientům, řízení motorových vozidel po podání nepřichází v úvahu.

4.8. Nežádoucí účinky

Prodloužená relaxace u osob s nízkou hladinou plazmatické cholinesterázy (např. pracovníci s organofosfátovými insekticidy - hypersensitivní reakce) a s atypickou plazmatickou cholinesterázou (vrozená odchylka); duální blok po opakovaném podání vyšších dávek přípravku; bradykardie, bradyarytmie až zástava srdeční; bronchospasmus; sinusová tachykardie a systémová hypertenze; zvýšení nitrolebního, nitroočního, intragastrického a intraabdominálního tlaku; zvýšení kalémie, relativní nepoměr kalémie/kalcémie se zvýšením účinku kalia; myoglobinémie a myoglobinurie; myalgie, zejména lýtkového svalstva a svalstva hrudní stěny u svalnatých jedinců; salivace, bronchorea, zvýšení peristaltiky; u disponovaných osob maligní hypertermie.

4.9. Předávkování

Při přetrvávající relaxaci po jodidu suxamethonia (podezření na patologii plazmatické cholinesterázy) lze za umělé plicní ventilace podat nejrychleji dostupnou transfuzní jednotku čerstvé krve od dárce s normální plazmatickou cholinesterázou a vyčkat účinku. Při podezření na duální blok je vhodná EMG diagnostika (lze podat neostigmin k farmakologické dekurarizaci). Při rozvoji svalové ztuhlosti počínaje žvýkacími svaly a příznaků maligní hypertermie s hyperventilací a rychlým vzestupem tělesné teploty je okamžitým kauzálním lékem nitrožilně podaný dantrolen a komplexní symptomatická léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Velmi krátce působící periferní svalové relaxans depolarizujícího typu; výborně relaxuje zejména svalstvo hrtanu. Patří do skupiny kvartérních amoniových bazí. Suxametonium se váže na postjunkční acetylcholinové receptory nervosvalových plotének příčně pruhovaných svalů. Vyvolává v jejich funkční oblasti depolarizaci imitací acetylcholinového účinku. Účinek se manifestuje svalovými stahy, po nichž následuje relaxace, trvající až do odbourání suxametonia plazmatickou cholinesterázou.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

90% podané látky se odbourává plazmatickou cholinesterázou. První metabolit succinylmonocholin má slabý nedepolarizující kurarimimetický účinek, v další fázi biotransformace se degraduje na cholin a kyselinu jantarovou. Přibližně 10% se vylučuje v nezměněné formě močí, účinek odeznívá do 3-5 minut. Po jednorázovém podání přechází účinná látka placentární bariérou. Do mateřského mléka přestupuje jen v nepatrném množství.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Succinylcholinjodid se používá již několik desetiletí a dlouholetá celosvětová zkušenost překonala staré a neúplné informace z preklinických studií.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Přípravek neobsahuje žádné pomocné látky .

6.2. Inkompatibility

V alkalickém prostředí se rychle inaktivuje a může tvořit precipitát, proto se nesmí mísit s roztoky barbiturátů s krátkodobým účinkem (Thiopental) a při infúzní aplikaci ředit roztoky s alkalickým pH, jako je Ringer-laktát a Hartmannův roztok.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25°C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Lahvička na antibiotika s pryžovou zátkou, hliníkovým pertlovacím uzávěrem, krabička.

Velikost balení: 1 lahvička po 100mg, 1 lahvička po 250mg

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti.

Injekční lahvičky obsahují 100 mg nebo 250 mg sterilní substance; obvykle se připravuje 2% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky se 100 mg, nebo 5% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky s 250 mg; substance se rozpouští poměrně zvolna. Aplikovat se mohou jen roztoky čiré, bezbarvé; přípravek je v roztoku nestálý a je nutno ho ředit až těsně před použitím.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 100 mg: 63/522/69-A/C

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 250 mg: 63/522/69-B/C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE:

září 1969 / 21.11.2007

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

21.11.2007

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně !

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 100 mg

SUCCINYLCHOLINJODID Valeant 250 mg

prášek pro přípravu injekčního roztoku

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

VÝROBCE

VUAB Pharma a.s., Roztoky, Česká republika

SLOŽENÍ:

Suxamethonii iodidum 100 nebo 250 mg suché substance v 1 injekční lahvičce

INDIKAČNÍ SKUPINA:

Svalové myorelaxans.

CHARAKTERISTIKA:

Velmi krátce působící periferní svalové relaxans depolarizujícího typu; výborně relaxuje zejména svalstvo hrtanu. Patří do skupiny kvartérních amoniových bazí.

Suxametonium se váže na postjunkční acetylcholinové receptory nervosvalových plotének příčně pruhovaných svalů. Vyvolává v jejich funkční oblasti depolarizaci imitací acetylcholinového účinku. Účinek se manifestuje svalovými stahy, po nichž následuje relaxace, trvající až do odbourání suxametonia plazmatickou cholinesterázou.

Farmakokinetické údaje:

90% podané látky se odbourává plazmatickou cholinesterázou. První metabolit succinylmonocholin má slabý nedepolarizující kurarimimetický účinek; v další fázi biotransformace se degraduje na cholin a kyselinu jantarovou. Přibližně 10% se vylučuje v nezměněné formě močí; účinek odeznívá do 3-5 minut. Po jednorázovém podání přechází účinná látka placentární bariérou a přestupuje do mateřského mléka jen v nepatrném množství.

INDIKACE:

Tracheální intubace, zejména k tzv. bleskové intubaci; výkony vyžadující krátkodobou relaxaci; nekrvavé repozice, divulze análního svěrače, usnadnění sutury peritonea, laryngospasmus, relaxace při císařském řezu do vybavení plodu, kardioverze apod.

KONTRAINDIKACE:

Přecitlivělost na přípravek, chybějící přístrojové vybavení pro umělou plicní ventilaci nebo nemožnost zajistit umělé dýchání, nitrolební arteriální aneuryzma, dekompenzovaný glaukom a otevřený bulbus, těžká nitrolební hypertenze, hyperkalémie, sepse, denervační syndromy, závažné bradykardie, kompresívní zlomeniny páteře a luxace obratlů, anamnéza maligní hypertermie, podezření na nízkou hladinu nebo atypii plazmatické cholinesterázy, paraplegie, poranění míchy, dehydratace s elektrolytovou dysbalancí, porucha plicních funkcí. Opatrnosti je třeba u rozsáhlých popálenin, polytraumat, těžších poruch nervosvalového přenosu, u degenerativních onemocnění CNS, chronických abdominálních infekcí, u nitrolební hypertenze mírnějšího stupně, u subarachnoideálního krvácení, u těžších poruch funkce jater a ledvin a v těhotenství. Podávání v těhotenství je nutno zvážit vzhledem k tomu, že i po jednorázovém podání přechází léčivá látka placentární bariérou. Do mateřského mléka suxametonium přestupuje jen v nepatrném množství.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY:

Prodloužená relaxace u osob s nízkou hladinou plazmatické cholinesterázy (např. pracovníci s organofosfátovými insekticidy - hypersensitivní reakce) a s atypickou plazmatickou cholinesterázou (vrozená odchylka); duální blok po opakovaném podání vyšších dávek přípravku; bradykardie, bradyarytmie až zástava srdeční; bronchospasmus; sinusová tachykardie a systémová hypertenze; zvýšení nitrolebního, nitroočního, intragastrického a intraabdominálního tlaku; zvýšení kalémie, relativní nepoměr kalémie/kalcémie se zvýšením účinku kalia; myoglobinémie a myoglobinurie; myalgie, zejména lýtkového svalstva a svalstva hrudní stěny u svalnatých jedinců; salivace, bronchorea, zvýšení peristaltiky; u disponovaných osob maligní hypertermie.

INTERAKCE:

Účinek suxametonia prodlužují propanidid, inhibitory cholinesterázy, prokain, prokain-penicilin, fysostigmin, neostigmin, zvyšují jej chinin, chinidin, aminoglykosidová antibiotika, beta-blokátory adrenergních receptorů, soli lithia, síran hořečnatý, aprotinin, benzodiazepiny. Riziko vzniku arytmií až zástavy srdce hrozí při současném podávání morfinu a některých anestetik (halotan), při kombinaci s halotanem může vzniknout maligní hypertermie. Suxametonium prodlužuje účinek propanididu. Zesílení nebo prodloužení účinku mohou způsobit i léky snižující hladinu draslíku. Opioidní analgetika mohou způsobit těžkou bradykardii a hypotenzi.

DÁVKOVÁNÍ:

Přípravek se podává pouze nitrožilně formou injekce (výjimečně infuze) až po úvodu do celkové anestézie.

Dospělým nejčastěji ve 2% nebo 5% roztoku v dávce 0,75-1,25 mg/kg (tj. 50-100 mg). Dávkování závisí na druhu výkonu a stavu nemocného; nízké dávky jsou indikovány u nemocných s malou svalovou hmotou, ve vysokém věku a při laryngospasmu; při opakované jednorázové aplikaci se podávají 2/3 původní dávky.

Novorozencům a malým dětem se podává dávka do 2 mg/kg většinou v 0,5% koncentraci, která umožňuje přesné dávkování; u malých dětí lze použít k aplikaci také sublingvální řasy (přípravek se podává ve dvojnásobné dávce, účinek nastupuje později, tj. do 5 minut, postupně a často bez fascikulací). 0,5% roztok se získá vstříknutím 20 ml vody pro injekci do lahvičky se 100 mg.

Pokračující infuze nejsou vhodné, výjimečně se užívají pro výkony do 30 minut (u dětí se neužívají pro možné riziko maligní hypertermie). Většinou se používá 0,1% roztok, který nesmí mít alkalické pH; obvyklá dávka je 2-10 mg za 60 vteřin. Celková dávka u dospělých nemá překročit 500 mg, nežádoucí účinky se značně zvýrazní. Opakované frakcionované dávky zvyšují riziko prolongované apnoe.

Způsob podávání:

Injekční lahvičky obsahují 100 mg nebo 250 mg sterilní substance; obvykle se připravuje 2% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky se 100 mg, nebo 5% roztok, který se získá vstříknutím 5 ml vody pro injekci do lahvičky s 250 mg; substance se rozpouští poměrně zvolna. Aplikovat se mohou jen roztoky čiré, bezbarvé; přípravek je v roztoku nestálý a je nutno ho ředit až těsně před použitím. V alkalickém prostředí se rychle inaktivuje a proto se nesmí mísit s roztoky barbiturátů s krátkodobým účinkem (Thiopental) a při infuzní aplikaci ředit roztoky s alkalickým pH, jako je Ringer-laktát a Hartmannův roztok.

UPOZORNĚNÍ:

Succinylcholinjodid Valeant smí podávat jen lékař školený v anesteziologii.

Při přetrvávající relaxaci po jodidu suxamethonia (podezření na patologii plazmatické cholinesterázy) lze za umělé plicní ventilace podat nejrychleji dostupnou transfuzní jednotku čerstvé krve od dárce s normální plazmatickou cholinesterázou a vyčkat účinku.

Při podezření na duální blok je vhodná EMG diagnostika (lze podat neostigmin k farmakologické dekurarizaci).

Při rozvoji svalové ztuhlosti počínaje žvýkacími svaly a příznaků maligní hypertermie s hyperventilací a rychlým vzestupem tělesné teploty je okamžitým kauzálním lékem

nitrožilně podaný dantrolen a komplexní symptomatická léčba.

UCHOVÁVÁNÍ:

Uchovávat při teplotě do 25°C.

DOBA POUŽITELNOSTI:

2 roky

VAROVÁNÍ:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ:

1 lahvička po 100 mg

1 lahvička po 250 mg

DATUM POSLEDNÍ REVIZE:

21.11.2007