SECATOXIN FORTE

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku SECATOXIN FORTE (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O Přípravku

1. Název přípravku

Secatoxin^® forte

2. kvalitativní a kvantitativní Složení

Dihydroergotoxini mesilas 62,5 mg ve 25 ml roztoku

(1 ml = 32 kapek = 2,5 mg dihydroergotoxini mesilas).

Pomocné látky viz 6.1

3. LéKOVá FORMA

Perorální kapky, roztok.

Čirá, bezbarvá až slabě žlutá kapalina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Secatoxin^® forte se používá k léčbě následujících onemocnění:

Psychoorganický syndrom lehčího stupně ve stáří: zmatenost, tranzitorní dezorientace, nesociální chování, deprese, ztráta sebekontroly.

Funkční poruchy periferního prokrvení : Raynaudův syndrom, akrocyanóza, erytrocyanóza, omrzliny, periferní cévní spazmy neurogenní, např. při hemiparézách, diskopatiích; Sudekův syndrom.

Organické poruchy periferního prokrvení: tromboangiitis obliterans (Büergerova nemoc), arteriosclerosis obliterans, diabetická angiopatie, tepenné spasmy při chorobách žilního původu, např. u trombóz a tromboflebitid, varikózní syndrom.

Poruchy prokrvení mozku: migréna a jiné vazomotorické bolesti hlavy u hypertoniků, arterioskleróza mozkových cév s projevy cerebrovaskulární insuficience akutní i chronické (pokud není spojena s ischemickou chorobou srdeční).

U hypertoniků: v počátečním stádiu ke snížení zvýšeného tonu sympatiku a ke zmírnění symptomatických potíží (hlavně bolesti hlavy a závratě), v pozdějších stádiích ke zlepšení mozkové cirkulace.

Oční nemoci: některé poruchy prokrvení sítnice a cévnatky.

ORL nemoci: Meniérův syndrom, tinnitus.

Secatoxin^® forte je určen pouze dospělým pacientům.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování je individuální a řídí se charakterem onemocnění, stupněm poruchy a celkovým stavem pacienta. Obvykle se podává 15 až 25 kapek 3 krát denně. Mezi jednotlivými dávkami by měl být časový odstup nejméně 5 hodin. Maximální jednotlivá perorální dávka je 2 mg, maximální denní dávka je 6 mg. K dosažení plného účinku je potřeba dlouhodobého užívání. Zlepšení symptomů onemocnění může v některých případech nastat až po 3 - 4 týdenní terapii.

Geriatrickým pacientům a nemocným s renální insuficiencí se podávají dávky stejné. Při hepatální insuficienci může dojít ke kumulaci účinné látky v krvi, a proto je nutné dávky redukovat v závislosti na stupni jaterní poruchy.

Pro zmírnění hořké chuti se doporučuje dávku nakapat do malého množství vody, popř. vodou zapít. Nejvhodnější je lék užívat asi půl hodiny před jídlem, v případě žaludeční nesnášenlivosti po jídle nebo během jídla.

4.3 Kontraindikace

Secatoxin^® forte nesmí být užíván při známé přecitlivělosti na jeho složky, při ischemické chorobě srdeční těžšího stupně, bradykardii a šokových stavech. Je kontraindikováno současné podání antimigrenik ze skupiny agonistů serotoninu na 5-HT_1D-receptoru (např. sumatriptan)

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při užívání Secatoxinu^® forte je zvýšené riziko bradykardie a hypotenze. Proto je nutné před zahájením léčby a v periodických intervalech během léčby sledovat krevní tlak a tepovou frekvenci.

Pokud dojde v průběhu léčby k výrazné hypotenzi nebo bradykardii léčba Secatoxinem^® forte by měla být přerušena.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Secatoxin^® forte zvyšuje účinek vazodilatancií, některých hypotenziv (např. reserpinu) a nepřímých antikoagulancií. Snižuje účinnost α - sympatomimetik a klonidinu. Jeho účinnost a toxicitu zvyšují α - sympatolytika, β - sympatomimetika, makrolidová antibiotika, inhibitory retrovirových proteáz, dopamin a antimigrenika ze skupiny agonistů serotoninu na 5-HT_1D-receptoru. Účinek snižují α - sympatomimetika a vasopresin.

4.6 Těhotenství a kojení

V pokuse na bílých krysách nebyl zaznamenán nepříznivý účinek dihydroergotoxinu mesylátu na plod. Na rozdíl od ergotoxinu nezpůsobil mortalitu plodu.

Mutagenní účinek byl hodnocen na periferních krevních lymfocytech mužských dobrovolníků, kteří dostávali dihydroergotoxin mesylát v terapeutických dávkách po dobu 3 měsíců. Bylo zjištěno, že ani dlouhodobé podávání této látky nevyvolává poškození chromozómů lymfocytárních buněk. Při aplikaci dihydroergotoxinu myším samicím byly zaznamenány choromozomální aberace až při vysokých dávkách. Nebyly zjištěny žádné přesmyky ani anomálie jako např. nondisjunkce nebo antimitotická aktivita.

Zkušenosti s použitím dihydroergotoxinu mesylátu u gravidních žen jsou minimální, proto je třeba opatrnosti při podávání Secatoxinu^® forte těhotným ženám obzvláště v I. a III. trimestru.

Dihydroergotoxin mesylát přechází do mateřského mléka. Z důvodu potenciálního rizika nežádoucích účinků na kojence se při užívání Secatoxinu^® forte nesmí kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách). V tomto případě se nedoporučuje uvedené činnosti vykonávat.

4.8 Nežádoucí účinky

Při doporučeném dávkování je Secatoxin^® forte obvykle dobře snášen. Mohou se vyskytnout zažívací obtíže, případně zvracení nebo snížení chuti k jídlu. Ojediněle mohou být pozorovány kožní erupce, poruchy zraku (neostré vidění), kongesce nosní sliznice, bradykardie a ortostatická hypotenze. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle reversibilní a ustupují po přerušení léčby Secatoxinem^® forte.

4.9 Předávkování

Akutní předávkování (náhodné požití přípravku dítětem, podání vysoké dávky) se projevuje nauzeou, vomitem, ztrátou chuti k jídlu, křečemi v žaludku a zduřením nosní sliznice. Dále dochází k výrazné hypotenzi, která může vést až ke kómatu. Tyto symtomy se objevují již po 2 - 4 hodinách od aplikace. Dalšími projevy akutního předávkování mohou být: bolesti hlavy, závratě, psychotické poruchy, poruchy řeči nebo zraku (modročervené vize).

Terapie

Vyvolání zvracení se nedoporučuje z důvodu rizika deprese CNS. Výplach žaludku by měl být proveden buď bezprostředně po požití nebo u komatózních pacientů. Při provádění výplachu je nutno zabezpečit průchodnost dýchacích cest umístěním pacienta do vhodné polohy (Trendelburgova poloha) nebo endotracheální intubací. Dále se podává aktivní uhlí ředěné vodou (s přísadou salinického projímadla) nebo sorbitolem. Není známo specifické antidotum dihydroergotoxinu, léčba předávkování je symptomatická. Dojde-li k hypotenzi, podávají se i. v. tekutiny a pacient se umístí do Trendelburgovy polohy. Pokud je to nedostačující, podává se dopamin nebo noradrenalin. Abdominální křeče se léčí orálně podaným atropinem. Při zduření sliznice se podává nafazolin nebo tetryzolin.

5. FARMAKOLOGICKé VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Sympatolytikum, vazodilatans.

ATC skupina : C04A E01

Mechanismus účinku

Účinek dihydroergotoxinu na CNS je pravděpodobně zprostředkován primárním účinkem na metabolismus neuronu, agonistickým účinkem na dopaminergních a serotoninových receptorech a blokádou α - adrenergních receptorů. Dopaminergní účinek souvisí s poklesem koncentrace HVA (homovanilové kyseliny) vlivem dihydroergotoxinu mesylátu. Periferní vazodilatační účinek je výsledkem blokády α - adrenergních receptorů.

Farmakodynamické vlastnosti

Dihydroergotoxin mesylát způsobuje dilataci meningeálních cév, což má za následek zlepšení prokrvení mozku, a zvyšuje utilizaci kyslíku v mozkové tkáni. Tím dochází k výraznému zlepšení mentální aktivity. V důsledku α - sympatolytického účinku vyvolává periferní vazodilataci vedoucí k mírnému poklesu krevního tlaku a zpomalení srdeční frekvence. Nemá místní vasokonstrikční účinky ani oxytocinové účinky na uterus.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Literární udaje

Dihydroergotoxin je po perorální aplikaci rychle, ale neúplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Je absorbován pasivní difúzí v neionizované formě. Místem absorpce je žaludek, ve kterém v důsledku kyselého pH žaludeční šťávy nedochází k ionizaci. Ze střeva se resorbuje špatně vzhledem k ionizaci a vysoké molekulové hmotnosti. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo během 1 - 2 hodin po aplikaci. Metabolizuje se v játrech, kde podléhá výraznému first pass metabolismu. Méně než 50 % podané dávky se dostává do systémové cirkulace. Biologický poločas se pohybuje mezi 2 až 5 hodinami. Biologická dostupnost je cca 35 %. Dihydroergotoxin mesylát se vylučuje převážně žlučí, renální eliminace je minimální.

Farmakokinetika dihydroergotoxinu po orálním podání Secatoxinu^® forte

Po jednorázové aplikaci 2 ml přípravku (5 mg dihydroergotoxinu mesylátu) byly hladiny měřitelné již po 30 min., s maximem kolem 1 hodiny od aplikace. Maximální koncentrace v krvi se pohybovala v rozmezí 186 až 408 pmol/l (průměrně 297 pmol/l). Množství dihydroergotoxinu vyloučeného močí činilo 0,4% z celkové podané dávky, přičemž většina látky se vyloučila do 12 hodin po aplikaci.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické toxikologické studie ukazují velmi nízký toxický potenciál. Studiemi na zvířatech nebylo zjištěno ovlivnění fertility.

6. Farmaceutické údaje

6.1 seznam pomocných látek

Propylenglykol, ethanol 96%, glycerol, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se .

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25⁰C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Skleněná lékovka s kapací vložkou., uzávěr z plastu. Lékovka je opatřena etiketou a s příbalovou informací vložena do papírové skládačky.

Velikost balení: 25 ml

6.6 Návod k použití přípravku

K perorálnímu užití.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Ostravská 29

747 70 Opava- Komárov, Česká republika.

8. Registrační číslo

77/146/86-C

9. Datum PRVNÍ registrace / prodloužení registrace

18.6.1986 / 24.10.2001

10. Datum revize textu

8.10.2003

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

SECATOXIN^® forte

(Dihydroergotoxini mesilas)

Perorální kapky, roztok ( kapky k vnitřnímu užití, roztok ).

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Opava- Komárov, Česká republika.

Složení

Léčivá látka:

Dihydroergotoxini mesilas 62,5 mg ve 25 ml roztoku (1 ml = 32 kapek).

Pomocné látky:

Propylenglykol, ethanol 96%, glycerol, čištěná voda

Indikační skupina

Sympatolytikum, vazodilatans.

Charakteristika

Léčivá látka přípravku, dihydroergotoxin mesylát, patří do skupiny látek , které se označují jako námelové alkaloidy. Účinek dihydroergotoxin mesylátu spočívá především v rozšíření cév mozku a končetin, což se projevuje zlepšením jejich prokrvení.

Indikace

Přípravek se užívá u poruch prokrvení mozku, lehčích psychických poruch ve stáří, u poruch funkcí obvodových cév, u obtíží při vysokém krevním tlaku (zejména bolestí hlavy a závratí), u očních onemocnění (některých poruch prokrvení sítnice a cévnatky), při Meniérově syndromu ( onemocnění charakterizované závratí, šelesty v uších, nevolností a zvracením ) a při tinnitu ( šelesty v uších ).

Přípravek mohou užívat pouze dospělí.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat u poruch prokrvení srdce těžšího stupně (ischemické choroby srdeční), známé přecitlivělosti na složky přípravku, dále při výrazně nízké tepové frekvenci a při šokovém stavu. Přípravek se též nesmí užívat zároveň s některými léky k léčbě migrény (např. sumatriptanu). Pro užívání přípravku v těhotenství musí být zvlášť závažné důvody. Kojící ženy a děti nesmí přípravek užívat.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale může se vyskytnout nevolnost, snížení chuti k jídlu, zvracení. Při výskytu těchto potíží léčbu nepřerušujte, ale užívejte přípravek během jídla nebo po jídle. Ojediněle může být pozorována vyrážka, poruchy zraku (neostré vidění), překrvení nosní sliznice, zpomalená srdeční frekvence, snížení krevního tlaku při rychlém napřímení.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Secatoxin^®forte a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis nebo bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Secatoxin^®forte užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem. Přípravek zvyšuje účinnost některých léčiv, užívaných pro snížení krevního tlaku. O případné kombinaci s těmito léky musí rozhodnout lékař.

Přípravek nesmí být užíván s některými léky k léčbě migrény (např. sumatriptan).

Dávkování a způsob použití

Přesné dávkování vždy určí lékař.

Obvykle se užívá 15 - 25 kapek 3krát denně. Mezi jednotlivými dávkami musí časový odstup nejméně 5 hodin.

Dodržujte pečlivě dávkování určené lékařem. V některých případech je k dosažení účinku potřeba dlouhodobého podávání (3 - 4 týdny).

Způsob podání

Kapejte z lahvičky ve svislé poloze, dnem vzhůru (nikoliv šikmo). Pro zmírnění hořké chuti je vhodné dávku nakapat do malého množství vody, případně vodou zapít. Nejvhodnější je užívat lék asi půl hodiny před jídlem, v případě žaludeční nesnášenlivosti během jídla nebo po jídle.

Upozornění

Tento přípravek obsahuje 33,6 % obj. ethanolu. Každá dávka obsahuje do 0,2 g ethanolu.

Vzhledem k obsahu ethanolu může být škodlivý pro pacienty s jaterním onemocněním, alkoholismem, epilepsií, mozkovým onemocněním nebo poraněním mozku, pro těhotné ženy a děti. Může měnit nebo zvyšovat účinky dalších léků.

Glycerol ve vyšších dávkách může způsobit bolest hlavy, žaludeční nevolnost a průjem.

Zejména na počátku léčby může přípravek při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluhu strojů a práci ve výškách). V tomto případě se nedoporučuje uvedené činnosti vykonávat.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25^O C, vnitřní obal v krabičce,aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

Skleněná lahvička s obsahem 25 ml roztoku, opatřená kapací vložkou.

Datum poslední revize

8.10.2003