SARIDON

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL NOB 10	POR TBL NOB 20
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tableta	Tableta
Balení:	10	20
Síla:

nahoru

Souhrn údajů o léku SARIDON (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SARIDON

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje:

Paracetamolum 250 mg

Propyphenazonum 150 mg

Coffeinum 50 mg

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, bez příchutě, z jedné strany s půlící rýhou, z druhé strany vyraženo „Saridon“ mezi linkami.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

* K mírnění bolesti různého původu, jako bolest hlavy, zubů, menstruační bolesti, postoperační a revmatická bolest.

* K mírnění bolesti a horečky spojených s nachlazením a chřipkou.

4.2. Dávkování a způsob podání

Jednotlivá dávka:

Dospělí: 1-2 tablety

Adolescenti ve věku 12-16 let: 1 tableta.

V případě potřeby podávat jednotlivou dávku až třikrát během 24 hodin.

Tablety je vhodné zapít dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny.

Jako volně prodejné analgetikum může být Saridon užíván nejdéle 1 týden a v uvedených doporučených dávkách, překročení této doby nebo dávek je možné jen na základě doporučení lékaře.

4.3. Kontraindikace

Saridon nesmí být podáván v těchto situacích:

* alergie na pyrazolony a příbuzné látky (hypersenzitivita na přípravky obsahující phenazon, propyphenazon, aminophenazon, metamizol);

* alergie na přípravky obsahující phenylbutazon;

* známá přecitlivělost na paracetamol, kyselinu acetylsalicylovou nebo při ověřené alergii na kofein;

* vrozená deficience glukozo-6-fosfátdehydrogenázy (projevující se hemolytickou anemií)

* akutní hepatální porfyrie

Saridon nesmí být podáván dětem mladším 12 let a také kojícím matkám.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost při indikování léčby přípravkem Saridon (snížení jednotlivé nebo denní dávky) vyžadují následující stavy:

* snížené jaterní funkce (např. při chronickém alkoholismu či hepatitidách);

* snížené renální funkce;

* Gilbertův syndrom (intermitentní ikterus při deficienci glukuronyltransferázy);

* poškození hematopoetického systému.

Poněvadž může dojít k vzácné, ale potenciálně velmi závažné šokové reakci, měl by být Saridon používán jen u bolestivých či horečnatých stavů vyžadujících léčbu.

Pacient má být informován, že není nutné pravidelné užívání analgetika po dlouhou dobu v případech, pokud tuto léčbu nestanovil lékař.

Nepřetržité užívání analgetik při bolestech hlavy může vést k chronické cefalgii. Zvláštní opatrnost vyžaduje léčba u pacientů s astmatem, chronickou rinitidou nebo chronickou urtikarií a zvláště se známou hypersenzitivitou na jiné protizánětlivé léky.

Vzhledem k možné individuální reakci na požití alkoholu během léčby přípravkem Saridon je doporučeno alkohol nepožívat v průběhu terapie.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Obdobně jako u ostatních analgetik není vhodné při léčbě přípravkem Saridon požívat alkohol, neboť individuální reakci nelze předvídat.

Současné užívání přípravků zvýšujících aktivitu jaterních enzymů (např. hypnotika, antiepileptika jako fenobarbital,fenytoin a karbamazepin) či rifampicinu může vést k potenciaci hepatotoxicity paracetamolu. Tato situace nastává i při abusu alkoholu. Při pomalém vyprazdňování žaludku (např. po požití propanthelinu) může dojít ke snížení vstřebávání paracetamolu ze zažívacího traktu a tím opožděnému nástupu účinku. Při zrychleném vyprazdňování žaludku (např. po požití metoklopramidu) rychlost vstřebávání je vyšší.

Zvyšuje plazmatické hladiny chloramfenikolu, čímž vzrůstá riziko toxického poškození organizmu antibiotikem.

Po podání metoklopramidu dochází k urychlení vstřebávání.

Klinická závažnost interakcí paracetamolu s warfarinem nebo kumarinovými deriváty není známá. Pravidelné a dlouhodobější užívání paracetamolu společně s perorálními antikoagulancií by proto mělo být prováděno za lékařského dohledu.

Při současném podávání paracetamolu a AZT (zidovudin) je pozorován vysoký výskyt neutropenie. Proto současné užívání Saridonu a AZT je možné jen na základě lékařského doporučení a sledování.

Kofein vykazuje antagonismus vůči mnohým látkám se sedativním účinkem (barbituráty, antihistaminika atd.). Kofein zvyšuje tachykardii způsobenou sympatomimetiky, tyroxinem atd. U látek se širokým spektrem účinků (např. benzodiazepiny) se interakce mohou objevit v různých formách a intenzitě. Orální kontraceptiva, cimetidin a disulfiram snižují metabolismus kofeinu a barbiturátů. Kofein zpomaluje eliminaci teofylinu. Kofein zvyšuje riziko vzniku závislosti u látek jako efedrin. Současné užívání některého přípravku ze skupiny inhibitorů gyrázy může prodloužit eliminační poločas kofeinu a jeho metabolitu paraxantinu.Ačkoliv se jedná o teoretický předpoklad, nejsou k dispozici klinické důkazy, že kofein stupňuje riziko vzniku návyku na analgetika typu paracetamol.

4.6. Těhotenství a kojení

Paracetamol. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní efekty. Nejsou zprávy o nežádoucích účincích na lidský plod. Nicméně, kontrolované studie na lidech chybí. Propyphenazon. Studie na laboratorních zvířatech neprokázaly teratogenní nebo embryotoxické efekty. Nicméně nedostatek zkušeností předurčuje, aby lék byl podáván těhotným jen v případech, kdy benefit z léčby převýší možná rizika. Poněvadž chybějí relevantní data o efektech kombinace paracetamol a propyphenazon na těhotné ženy, je doporučeno přípravek Saridon nepodávat během těhotenství, zejména v prvním trimestru a během posledních šesti týdnů gravidity (vzhledem k inhibici biosyntézy prostaglandinů a následného oslabení porodních stahů).

Jelikož aktivní látky jsou vylučovány do mateřského mléka a vedou k nezralosti enzymatických systémů kojence, není Saridon určen k léčbě kojících matek.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Saridon je s velkou pravděpodobností bezpečný. Je nepravděpodobné, aby ovlivňoval pozornost při řízení vozidel a podobných činnostech.

4.8. Nežádoucí účinky

Po podání přípravku Saridon byly občas zaznamenány alergické reakce charakteru kožního rashe nebo urtiky. Velmi vzácně se vyskytuje hypersenzitivní reakce s projevy jako pruritus, erytém, angioedém, dyspnoe nebo astma. Zcela ojediněle se vyskytují zprávy o anafylaktických reakcích či anafylaktickém šoku.

Byly zaznamenány izolované případy trombocytopenie, leukopenie, agranulocytozy a pancytopenie spojované s léčbou paracetamolem a propyphenazonem.

4.9. Předávkování

Symptomy z předávkování při otravách paracetamolem se objevují mezi 24-48 hodinami, ale mohou se dostavit s větší prodlevou. K otravě dochází častěji při současném požití alkoholu. Může dojít k jaternímu poškození (nekróza hepatocytů) a

zhoršení jaterních funkcí, které mohou vyústit do jaterního kómatu. Klinické projevy

jaterního poškození na začátku chybí, neboť se manifestují až 2-4 dny po předávkování. Výplach žaludku jako možné léčebné opatření je účinné v době do 6 hodin po předpokládaném předávkování. Cytotoxické poškození hepatocytů zmenšuje intravenózní podání sulfhydrylových sloučenin jako cysteamin nebo N-acetylcystein, jsou-li podány do 8 hodin od požití dávky.

Byla publikována samostatná sdělení o akutním renálním selhání po předávkování paracetamolem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum

ATC kód: N02BE51

Saridon obsahuje paracetamol a propyphenazon, oba mající analgetický a antipyretický efekt, a nízkou dávku kofeinu.

Studie akutní toxicity na zvířatech u kombinace paracetamol a propyphenazon v poměru 5:3 (stejně jako u přípravku Saridon) prokázaly nižší toxicitu kombinace oproti jednotlivým složkám samostatně.

Analgetický efekt uvedené kombinace se dostavuje za 30 minut a trvá několik hodin.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol

V lidském organismu se paracetamol po perorálním podání rychle absorbuje, absorpce je kompletní. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30-90 minut.

Po užití jedné tablety přípravku Saridon obsahu 250 mg paracetamolu maximální koncentrace 4,3 +/- 17 *m/ml (Cmax) bylo dosaženo za 32 +/- 18 minut (tmax).

Distribuční objem paracetamolu je asi 0,95 l/kg. Podobné koncentrace paracetamolu jsou dosaženy v krvi, plazmě a slinách. Koncentrace v mozkomišním moku je asi poloviční oproti plazmě. Nízká koncentrace je pouze v tukových tkáních. Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 10% .

Paracetamol proniká placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka. Po terapeutických dávkách je paracetamol konjugován s kyselinou glukuronovou (asi

60%) a kyselinou sírovou (asi 35%), převážně v játrech.

Eliminanční poločas po požití přípravku Saridon tbl. je 2,3 +/- 0,5 hodin. Prakticky celá dávka paracetamolu je vyloučena z organismu močí během 24 hodin, především ve formě neaktivních konjugátů kyseliny glukuronové a sírové.

U dětí je poločas eliminace paracetamolu nepatrně zkrácený, u starých osob je prodloužený. V případě hepatální nebo renální insuficience může dojít k prodloužení

metabolismu a eliminace paracetamolu.

Propyphenazon

Propyphenazon po perorálním podání je absorbován rychle a kompletně. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena za asi 30 minut. Vyšší plazmatické koncentrace

propyphenazonu je dosaženo po užití kombinace paracetamolu a propyphenazonu v poměru dávek 250 mg a 150 mg (jako v případě Saridonu). Cmax propyphenazonu po podání Saridonu je 2,5 +/- 0,9 *mol/ml a po podání samotného propyphenazonu 1,7 +/- 0,4 *mol/ml.

Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (kolem 10 %). Propyphenazon prochází placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka.

Propyphenazon je metabolizován hlavně v játrech. Hlavní metabolit,

N-desmethylpropyphenazon, je vylučován močí (80%).

Po kombinovaném podání paracetamolu (250 mg) s propyphenazonem (150 mg), stejně jako je obsah v přípravku Saridon, dochází k prodloužení poločasu

propyphenazonu z 64 +/- 10 minut na 77 +/- 10 minut.

Téměř celá dávka propyphenazonu je vyloučena do moče během 24 hodin, hlavně jako konjugáty kyseliny glukuronové. Pouze asi 1% propyphenazonu je vyloučeno do

moče v nezměněné formě.

V případě jaterního nebo renálního poškození může dojít k prodloužení metabolismu a eliminace propyphenazonu.

Kofein

Absorpce kofeinu po perorálním podání je rychlá a téměř úplná. Po perorální dávce

5 mg/kg Cmax je dosaženo za 30-40 minut. Distribuční objem kofeinu je přibližně

0,5 l/kg. Kofein proniká placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka.

Hlavní metabolity kofeinu, které jsou vylučovány močí, představuje kyselina 1-methylmočová, l-methylxanthin a 5-acetyl-6-amino-3-methyluracil. Hlavní metabolit, který je vylučován stolicí, je kyselina 1,7-dimethylmočová.

Střední poločas eliminace kofeinu je 4-6 hodin. Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány především do moče (86%), ne více jak 2% jsou vylučovány v nezměněné podobě.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

5.3.1. Akutní toxicita

Studie akutní toxicity (LD50) byly provedeny na potkanech s kombinací 250 mg paracetamol a 150 mg propyphenazon a zvlášť s každou látkou.

Výsledky jsou uvedeny v tabulce:

látka LD 50 mg/kg 95% interval

perorální podání spolehlivosti (mg/kg)

propyphenazon 1´414 519.5 - 2´089

paracetamol 2´500 není vyhodnoceno

kombinace obou 3´684 2´011-30´730

Kombinace obou léčivýchh látek (v poměru stejném jako v přípravku Saridon) vykazuje nižší toxicitu (LD-50), než jednotlivě každá z nich.

V jiné studii, také na potkanech, bylo určeno, že LD50 Saridonu je přibližně kolem 2°000 mg/kg.

5.3.2. Subakutní toxicita

Dávky ve výši 10-20násobku maximální terapeutické dávky přípravku Saridon podávané lidem (8 tablet na den) byly aplikovány 80 potkanům během 12 týdnů. Desetinásobky terapeutické dávky byly tolerovány bez toxických nežádoucích účinků. Při dvacetinásobku dávky byl zjištěn pokles hmotnosti zvířat, hlavně u samců a střední hepatomegalie u všech zvířat. K úhynu potkanů nedošlo.

Výsledky laboratorních sledování nevedly k modifikaci dávkování. Nebyly pozorovány příznaky jaterního poškození (transaminázy nejevily elevaci).Chronická toxicita a kancerogenita propyphenazonu byla zkoumána na 50 potkanech kontinuálně krmených s příměsí propyphenazonu v koncentraci 320, 1000 a 3200 ppm během po sobě jdoucích 105 týdnů. Vyhodnocení studie neprokázalo toxické orgánové poškození ani kancerogenitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, formaldehyd-kasein

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 30°C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Al/PVC blistr s potiskem, krabička.

Velikost balení: 10 tablet, 20 tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/250/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.12.1998 28.11.2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.11.2008

Strana 6 (celkem 6)

Strana 1 (celkem 6)

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

SARIDON

Tablety

Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce: Bayer Santé Familiale , 33, rue de l'Industrie, 74240 Gaillard, Francie

Složení:

Paracetamolum 250 mg, propyphenazonum 150 mg, coffeinum 50 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, formaldehyd-kasein

Indikační skupina:

Analgetikum-antipyretikum

Charakteristika:

Saridon je kombinace analgetických a antipyretických léčivých látek s malým množstvím kofeinu. Tyto látky jsou pečlivě vyváženy, aby pomohly od bolestí a snižovaly horečku.

Indikace:

Saridon pomáhá při bolestech hlavy a zubů, migréně, neuralgiích, revmatických bolestech a při menstruačních obtížích. Tlumí bolest po operačních zákrocích a pomáhá při bolestech a horečce doprovázejících nachlazení a chřipku.

Kontraindikace:

Přecitlivělost na deriváty propyphenazonu, pyrazolinu a paracetamolu.

Saridon nesmíte užívat, jestliže máte vážně poškozena játra nebo ledviny a nebo trpíte chudokrevností.

Jste-li těhotná nebo kojíte, neužívejte Saridon či jiná analgetika bez porady s lékařem.

Máte-li astma, trpíte-li chronickým nachlazením nebo chronickou kopřivkou, jste-li přecitlivělý(á) k jiným analgetikům nebo antirevmatickým lékům, měl(a) byste užívat Saridon pouze po poradě s lékařem. Neužívejte Saridon současně s alkoholem a při potížích souvisejících s nadměrným užíváním alkoholu.

Nežádoucí účinky:

Příležitostně byly pozorovány alergické reakce (vyrážka na kůži, kopřivka). Jestliže je zpozorujete u sebe, přerušte užívání přípravku Saridon. U citlivých jedinců byly velice zřídka pozorovány potíže dýchací a oběhového systému. Jestliže zpozorujete takovéto účinky, přerušte užívání a urychleně vyhledejte lékaře.

Užíváte-li Saridon,nebo jiná analgetika obsahující paracetamol dlouhodobě a ve vysokých dávkách, může dojít k poškození nebo k selhání ledvin.

Interakce:

Po dobu užívání přípravku Saridon, stejně tak jako u ostatních analgetik, nesmí pacient požívat alkohol. Sdělte lékaři nebo lékárníkovi, trpíte-li jinými nemocemi či alergiemi, nebo užíváte-li jiné léky (včetně volně prodejných). Informujte lékaře při předpisu jakýchkoli dalších léků, že užíváte Saridon.

Dávkování a způsob použití:

Dospělí: jednotlivá dávka 1-2 tablety

Mladiství (12-16 let): jednotlivá dávka 1 tableta

V případě potřeby lze užít jednotlivou dávku v průběhu 24 hodin až třikrát. Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny a pokud možno po jídle.

Dodržujte dávkování uvedené v této příbalové informaci nebo dávkování doporučené lékařem!

Saridon nemůže být podáván dětem do 12 let.

Upozornění:

Neužívejte vyšší dávku než je uvedena v této příbalové informaci. Stejně jako jiná analgetika nesmíte užívat Saridon pravidelně delší dobu.

Delší dobu užívání může povolit pouze Váš ošetřující lékař.

Trpíte-li bolestí nebo máte-li horečku více jak týden, navštivte Vašeho lékaře.

Při předávkování nebo požití většího množství přípravku dítětem je nutné poradit se

s lékařem.

Uchovávání:

Uchovávejte při teplotě do 30*C .

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!

Doba použitelnosti a číslo šarže jsou vyraženy ve sváru blistru.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení:

10, 20 tablet

Datum poslední revize :

28.11.2007

Strana 1 (celkem 2)