SANEPIL

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku SANEPIL (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Sanepil

Tablety

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Léčivé látky: Phenytoinum 80 mg

Phenobarbitalum 18,5 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: monohydrát laktózy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Tablety

bílé až nažloutlé tablety s dělící rýhou na jedné straně

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

Léčba epileptických záchvatů parciálních s jednoduchou symptomatologií (motorických, senzitivních) a též parciálních záchvatů s komplexní symptomatologií (psychomotorické nebo temporální epilepsie podle starší klasifikace), při primárně generalizovaných epileptických záchvatech s tonicko-klonickými konvulzemi, při sekundárních generalizovaných epileptických záchvatech s fokálním úvodem a extrapyramidových syndromech s choreoatetózou.

Užití v prevenci a léčbě posttraumatické epilepsie po těžkých kraniocerebrálních traumatech. Prevence a léčba epilepsie po neurochirurgických operacích mozku.

Přípravek je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 3 let.

4.2. Dávkování a způsob podání

Léčba se začíná menšími dávkami s postupným zvyšováním, protože oproti nekombinovaným preparátům s hydantoiny je zde riziko tlumivého účinku. Obvyklá počáteční dávka je 2-3-krát 1/2 tablety se zvyšováním o 1/2 tablety každé 3 dny až na účinnou dávku 3-4 tablety denně u dospělých. Dávkování se upravuje podle hladiny fenytoinu v krevním séru. Terapeuticky účinná hladina je 10-20 g/ml. Léčba je dlouhodobá, nemá se náhle vysadit, ani prudce snížit.

Vysazování je postupné obvykle se doporučuje snižování o 1/2 tbl v průběhu 1/2 roku. V současnosti se názory na nutnost extrémně pomalého vysazování mění.

Při změně léčby na jiné antiepileptikum je změna rychlejší a může se uskutečnit v průběhu několika dní.

Při prevenci posttraumatické epilepsie nebo epilepsie po neurochirurgických výkonech se dospělým podává 2 krát denně 1 tableta po dobu 2 let s postupným vysazováním po 1/2 tabletě každého 1/4 roku.

U dětí je doporučena počáteční dávka fenytoinu 5mg / kg/den v 2-3 denních dávkách. Maximálně je možno podávat 300 mg fenytoinu denně. Obvyklá udržovací dávka je 4-8 mg /kg/ den rozdělená do 2-3 denních dávek.

U starších pacientů ( v geriatri ) se doporučuje začít dávkou 3 mg /kg/den.

Přípravek užívat po jídle, zapít. Užívat pravidelně ve stejném čase, užívání se nesmí náhle přerušit.

4.3. Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na některou z jeho složek, při porfyrii, u těhotných starších 35 let, u těhotných s diabetes mellitus nebo u těhotných při výskytu malformací, při potratu nebo mrtvě narozených dětech v rodinné anamnéze.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Poměr rizika a prospěchu musí být zvážen u pacientů s dekompenzovanou hepatální insuficiencií, leukopenií, poruchou funkce ledvin, poruchou převodu srdečních vzruchů, během gravidity a při kojení.

Při dlouhodobé léčbě je nutno kontrolovat krevní obraz, hepatální testy, alkalickou fosfatázu, hladinu kalcia, glukózy a albuminémii. Je třeba sledovat plazmatickou hladinu fenytoinu. Vazba fenytoinu na bílkoviny plazmy je snížena při poškození ledvin. Při urémii se tvoří v organizmu inhibitor vazby na bílkoviny, který může fenytoin vytěsnit. Fenytoin se může vázat i na thyroxin vážící globulin (TBG) a znehodnocovat tak výsledky některých thyreoidálních testů.

U geriatrických pacientů se doporučuje nižší dávkování s úpravou na podkladě monitorování hladin (pomalejší metabolizmus fenytoinu a často snížená albuminémie). Během léčby je nutné monitorovat plazmatické hladiny fenytoinu.

Po dobu užívání nepít alkoholické nápoje, doporučuje se opatrnost při pobytu na slunci, pro možnost fotosenzibilizačních účinků.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce fenytoinu s jinými léčivy se vztahují buď k vazbě na bílkoviny, nebo k metabolizmu. Léčiva, která se stejně jako fenytoin váží ve vysokém stupni na plazmatické bílkoviny, např. fenylbutazon, kyselina valproová, sulfonamid, benzodiazepiny, perorální antikoagulacia, mohou vytěsnit fenytoin z jeho vazebných míst. To může vést ke zvýšení volné frakce a k rozvoji intoxikace.

Fenytoin indukuje aktivitu mikrozomálních enzymů zodpovědných za metabolizmus např.kontraceptiv obsahujících estrogeny a kortikosteroidů a snižuje tím jejich účinek. Významně se uplatňuje i autostimulace jeho vlastního metabolizmu.

Metabolizmus fenytoinu je inhibován izoniazidem a při současném podávání těchto léčiv se může zvyšovat koncentrace fenytoinu.

Fenobarbital indukcí jaterních mikrozomálních enzymů zasahuje do metabolizmu mnohých látek, zvyšuje účinek petidinu, cyklofosfamidu, metotrexátu a 6-merkaptopurinu, naopak snižuje účinek fenytoinu, perorálních antokoagulancií, glukokortikoidů, steroidních kontraceptiv, thymoleptik, digitálisových přípravků, doxycyklinu, chinidinu. Účinek fenobarbitalu zvyšuje metylfenidát, fenytoin, inhibitory MAO, perorální antidiabetika a látky okyselující moč.

Současné podávání kalcia s fenytoinem způsobuje sníženou absorpci fenytoinu vznikem nevstřebatelných komplexů a tím snižuje jeho biologickou dostupnost.

Interakce fenytoinu s amiodaronem nebo s fluoxetinem může způsobit zvýšení plazmatické hladiny fenytoinu až jeho toxicitu.

Současné užívání xantinů (aminohyllin, kofein, teofylin) s fenytoinem může způsobit jeho sníženou absorpci, a s tím spojenou nižší koncentraci fenytoinu v séru.

Dlouhodobé užívání methadonu při současném užívání fenytoinu může způsobit zvýšený metabolismus methadonu, a tím vyvolat abstinenční příznaky pacientů léčených na drogovu závislost.

Při užívání rifampinu s fenytoinem nastává stimulace hepatálního metabolizmu fenytoinu, zvyšuje se jeho eliminace, a tím klesá jeho antikonvulzní efekt.

Akutní požití alkoholu může vést ke zvýšení sérových koncentraci fenytoinu, zatímco chronický abúzus alkoholu může jeho hladinu snížit.

4.6. Těhotenství a kojení

Obě dvě účinné látky procházejí placentární bariérou a přestupují do mateřského mléka. U kojenců mohou způsobit lehkou spavost, zvracení, tremor, kožní projevy, krevní dyskrazie (methemoglobinémii), únavnost. Pro užívání přípravku během těhotenství a při kojení musí být velmi závažné důvody. Přípravek lze podávat pouze po zvážení poměru rizika a prospěchu.

Přípravek se nepodává těhotným nad 35 let.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek s velkou pravděpodobností může ovlivnit pozornost. Pacient s epilepsií nesmí být řidičem motorového vozidla.

4.8. Nežádoucí účinky

Vyskytují se asi v 10% případů. Neurotoxické příznaky jsou ataxie, nystagmus, poruchy chůze, poruchy řeči, tremor, vertigo, cefalea, zmatenost, halucinace, insomnie. Při dlouhodobém podávání se může zřídka vyskytnout periferní neuropatie. Poškození hematopoetického aparátu, zejména leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, trombopenie, pancytopenie, megaloblastická anémie.

Poškození parenchymatozních orgánů (hepatopatie, cholestatická žloutenka, hepatitis, nefropatie), hlavně tehdy, když je činnost těchto orgánů narušena.

Dyspepsie, nauzea, vomitus, obstipace.

Kožní erupce, hypertrofie dásní, hlavně u mladých pacientů, hirsutizmus u mladých žen, byl popsán lupus erytematoides, Stevens - Johnsonův syndrom a lymfadenopatie, při dlouhodobém podávání poruchy metabolizmu vápníku, pravděpodobně v  důsledku zvýšené přeměny vitaminu D v játrech, osteopatie, osteomalacie, rozvoj křivice. Byla pozorována komorová fibrilace, zástava srdce.

Ojediněle se mohou vyskytnout kognitivní poruchy ( poruchy inteligence, poruchy učení a pozornosti, poruchy novopaměti ) dále periarteritis nodosa ( bolest břicha, bolest svalů, neobvyklá únavnost a slabost, horečka, bolest hlavy, ztráta chuti k jídlu ). Zřídka se vyskytuje fibróza plic spojená s horečkou, hrudním diskomfortem, poruchami dýchání, nezvyklou slabostí a únavou.

4.9. Předávkování

Příznaky předávkování: ataxie, neostré vidění nebo diplopie, zmatenost, vertigo, ospalost, dysartrie až rozmazaná řeč, nauzea, nystagmus, neobvyklá únavnost a slabost. V dalším průběhu centrální respirační deprese a kóma.

Léčba předávkování: Okamžité přerušení léčby na dobu 24 až 48 hodin s následným nižším dávkováním. Není známo specifické antidotum, proto je nutná symptomatická léčba. K snížení resorpce je nutné vyvolat zvracení s výplachem žaludku a užití živočišného uhlí.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum

ATC klasifikace: N03AB52

Přípravek Sanepil je kombinované antiepileptikum obsahující 80 mg fenytoinu a 18,5 mg fenobarbitalu. Fenytoin je hydantoinový derivát substituovaný dvěma fenylovými jádry. Výrazně ovlivňuje několik fyziologických systémů. Mění vodivost pro ionty Na⁺, K⁺ a Ca²⁺, membránové potenciály a koncentrace aminokyselin a neurotransmiterů (noradrenalinu, acetylcholinu a GABA). Ve vysokých koncentracích fenytoin též inhibuje vyplavování serotoninu a noradrenalinu, podporuje zpětné vychytávání dopaminu a inhibuje aktivitu monoaminooxidázy.

Mechanizmus účinku fenytoinu pravděpodobně spočívá v kombinaci účinků na několika úrovních. Fenobarbital je derivát kyseliny barbiturové. Obsahuje fenylové jádro, přičemž jeho prostorová konformace je téměř identická se strukturou fenytoinu. Přesný mechanizmus jeho účinku není znám, ale podstatnou mírou k němu pravděpodobně přispívá potenciace inhibičních procesů a zeslabený přenos excitačních signálů.

Inhibice tvorby a šíření výbojů v ložiscích patologické aktivity je založena na selektivním potlačování aktivity abnormálních neuronů. Tento účinek je zprostředkován ovlivněním iontových kanálů buněčné membrány a též zvýšení GABA - mediované inhibice a potlačení glutamátem mediované excitace.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce fenytoinů je velmi závislá na složení lékové formy. Po perorálním podání se sodná sůl fenytoinů teměř úplně resorbuje. Fenytoin se ve vysokém stupni váže na plasmatické bílkoviny. Koncentrace fenytoinu v mozkomíšním moku je uměrná plazmatické koncentraci volné frakce. Primárně se fenytoin metabolizuje parahydroxylací na 5 - (p-hydroxy- fenyl) -5-fenyl-hydantoin (HPPH), který se potom konjuguje s kyselinou glukuronovou. Metabolity nejsou klinicky aktivní a vylučují se močí. Farmakokinetika fenytoinu je nelineární. To znamená, že závisí na podané dávce. Tento fenomén je podmíněný dosažením maxima jaterní kapacity při terapeutických hladinách, takže další i malé zvýšení dávky může vést k velké změně koncentrace fenytoinu. Poločas fenytoinu se pohybuje mezi 12 až 36 hodinami. Ustálené koncentrace v krvi se dosáhne za 5 - 7 dní při nízkých koncentracích, při vysokých koncentracích se mohou hladiny v krvi ustalovat až za 4 - 6 týdnů.

Fenobarbital se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu. V značné míře se váže na plazmatické bílkoviny. Metabolizuje se v játrech a působí jako induktor mikrozomálního enzymového systému. Biologický poločas fenobarbitalu je 17 - 144 hodin.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Všechny údaje byly uvedeny v předchozích částech.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Mastek, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, bramborový škrob, magnesium-stearát, formaldehyd-kasein

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Zvláštní opatření por uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřené lahvičce a krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.. (pro lahvičku)

Uchovávejte při teplotě do 25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. (pro blistry)

6.5. Druh obalu a velikost balení

1. skleněná fiolka uzavřená plastovým uzávěrem

2. AL / PVC blistr

krabička

Velikost balení: 20 tablet

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

ZENTIVA, a. s.

Hlohovec

Slovenská republika

8. Registrační číslo

21/205/69-S/C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

30.9.1969 / 12.12.2007

10. Datum revize textu

12.12.2007

.

Strana 1 (celkem 5)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Sanepil

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Složení

Léčivé látky:

phenytoinum 80 mg a phenobarbitalum 18,5 mg v 1 tabletě

Pomocné látky:

mastek, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, bramborový škrob, formaldehyd-kasein

Indikační skupina

antiepileptikum

Charakteristika

Sanepil je klasický kombinovaný přípravek, používaný k prevenci (předcházení vzniku) poúrazové epilepsie a u nemocných, u kterých není výhodnější léčba jednosložkovými nekombinovanými přípravky.

Indikace

Přípravek se používá při léčbě jednoduchých druhů epilepsie, jako prevence epilepsie po těžkých úrazech hlavy nebo operacích mozku, při léčbě některých forem náhlého zánětu mozku, projevující se bezúčelnými pohyby nebo rytmickými křečovými záškuby svalstva.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na některou z jeho složek a při porfyrii. Pro užívání přípravku při jaterní nedostatečnosti, poruchách převodu vzruchů v srdci, při nízkém počtu bílých krvinek, během těhotenství a při kojení musí být velmi závažné důvody.

Nežádoucí účinky

Při užívání přípravku se může vyskytnout poškození nervového systému, hlavně poškození funkce mozečku, které se projevuje mimovolnými pohyby oka ve vodorovném či svislém směru, poruchami chůze, poruchami pohybů, poruchami řeči, bolestí hlavy, závratěmi, chorobnými představami, nespavostí, dále při užívání přípravku hrozí poškození krvetvorného systému, útlum kostní dřeně, který se projeví nízkým počtem červených a bílých krvinek a krevních destiček. Může se také objevit podráždění žaludku, nevolnost, zvracení, zácpa, poruchy jater a ledvin, zejména je-li funkce těchto orgánů poškozena, výsev vyrážek na kůži, zbytnění dásní, zejména u mladých pacientů, nadměrné ochlupení u mladých žen, zvětšení lymfatických uzlin. Při dlouhodobém podávání mohou nastat poruchy vstřebávání vápníku, bolest v kloubech, kostech, měknutí kostí, rozvoj křivice. Při výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání poraďte s ošetřujícím lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Sanepil a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat.

To se týká zejména dalších přípravků užívaných k léčbě epilepsie, hormonálních přípravků, přípravků snižujících krevní srážlivost, ovlivňujících srdeční činnost, přípravků používaných k léčbě některých duševních onemocnění, cukrovky i některých antibiotik.Vstřebávání Sanepilu mohou snižovat léky, které snižují kyselost žaludeční šťávy.

Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, anebo začnete užívat, ať již na lékařský předpis nebo bez něj. Než začnete současně s přípravkem Sanepil užívat některý z volně prodejných léků, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Dávkování

Přesné dávkování, odstup mezi dávkami i délku léčby určí vždy lékař.

Léčba se začíná menšími dávkami s postupným zvyšováním , protože oproti nekombinovaným přípravkům je nevýhodou riziko tlumivého účinku. Obvykle je počáteční dávka 2-3krát denně ½ tablety se zvyšováním o ½ tablety každé 3 dny až na účinnou dávku 3-4 tablety denně u dospělých. Dávkování upravuje lékař podle hladiny fenytoinu v krvi.

Léčba je dlouhodobá, přípravek se nemá náhle vysadit, ani jeho dávky prudce snížit.

Vysazování je postupné a dlouhodobé. Při změně léčby na jiné antiepileptikum je změna rychlejší a může se uskutečnit v průběhu několika dní.

Při předcházení vzniku poúrazové nebo pooperační epilepsie se dospělým podává 2- krát denně 1 tableta po dobu 2 let s postupným vysazováním po ½ tabletě každé 3 měsíce.

U dětí je doporučena počáteční dávka fenytoinu 5 mg/kg/ den v 2-3 denních dávkách. Obvyklá udržovací dávka je 4 -8 mg / kg / den rozdělená do 2-3 denních dávek.

U starších pacientů se doporučuje začít dávkou 3 mg / kg / den.

Způsob podání

Přípravek užívejte po jídle. Zapijte jej dostatkem tekutiny, přípravek je možno zapít mlékem. Přípravek se musí užívat pravidelně ve stejném čase, užívání se nesmí náhle přerušit. Pokud si zapomenete vzít jednu dávku, vezměte si ji co nejdříve, dávku však nezdvojujte.

Dále pokračujte podle původního způsobu dávkování. Dojde-li k vynechání více dávek, poraďte se se svým lékařem.

Upozornění

Při užívání tohoto přípravku nesmíte řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje. Během užívání přípravku nesmíte pít alkoholické nápoje, při pobytu na slunci je třeba vhodným způsobem chránit pokožku těla.

Ženy v reprodukčním věku by se měly poradit s lékařem o jiné než hormonální antikoncepci (pilulky proti početí). Léčbu většinou nelze v průběhu těhotenství zcela přerušit, případné těhotenství by mělo být naplánováno po předchozí poradě s lékařem.

Předávkování

Příznaky předávkování: nejistá chůze, neostré nebo dvojité vidění, zmatenost, závratě, ospalost, poruchy řeči až rozmazaná řeč, pocit na zvracení, rychlé pohyby očí, neobvyklá únavnost a slabost.

Při předávkování nebo náhodném užití léku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřené lahvičce a krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. (pro lahvičku)

Uchovávejte při teplotě do 25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.. (pro blistry)

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, která je vyznačena na obalu.

Přípravek uchovávejte mimo dosah dětí.

Balení

20 tablet

Datum poslední revize textu

12.12.2007

4

Strana 1 (celkem 3)