ROZEX KRÉM

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ROZEX KRÉM (SPC)

SOUHRN ÚDAJ* O PŘÍPRAVKU

ROZEX krém

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rozex krém

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

0,75 g metronidazolum ve 100 g krému

3. LÉKOVÁ FORMA

Krém.

Popis přípravku : bílý až světle béžový lesklý krém.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikace

Rozex je indikován pro léčbu rosacey dospělých v kožní aplikaci.

2. Dávkování a způsob podání

Rozex krém má být nanášen v tenké vrstvě na postižená místa kůže 2 x denně ráno a večer. Před aplikací by měla být postižená místa jemně omyta. Po aplikaci Rozex krému může pacient použít nekomedogenní a neadstringentní kosmetiku. Pro starší pacienty nemusí být dávka upravena.

Průměrná doba léčení je 3-4 měsíce. Je-li efekt léčby zřetelný, může předepisující lékař zvážit další podávání podle závažnosti příznaků. V případě recidivy je možné léčbu opakovat po 3-5 měsíční přestávce, ale jinak je třeba se vyhnout zbytečnému a prolongovanému podávání.

3. Kontraindikace

Rozex krém je kontraindikován u osob s anamnestickou přecitlivostí na metronidazol nebo na jiné obsažené látky.

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Je nutno vyloučit kontakt s očima a se sliznicemi. Objeví-li se podráždění, radíme pacientovi používat Rozex krém méně často nebo dočasně přerušit jeho užívání a je-li to nutné vyhledat radu lékaře. Na rozdíl od Rozex gelu je Rozex krém vhodný k aplikaci na suchou kůži.

Metronidazol je nitroimidazol a musí být podáván s opatrností u pacientů s anamnestickou nebo probíhající poruchou krevního obrazu. Je třeba se vyhnout zbytečnému a prolongovanému podávání tohoto léku. Je prokázáno kancerogenní působení metronidazolu u určitých živočišných druhů. Kancerogenní působení u člověka není dosud prokázáno, v každém případě je však nutné omezit expozici léčených ploch UV záření. (viz 5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku). U dětských pacientů není bezpečnost a účinnost stanovena.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s celkově podávanými léky je nepravděpodobná, protože absorpce metronidazolu po kožní aplikaci Rozex krému je nízká.

U malého počtu pacientů užívajících orálně metronidazol společně s alkoholem byly zaznamenány zažívací, oběhové a neurotoxické obtíže.

Perorální metronidazol potencuje účinek kumarínových antikoagulancií a tudíž prodlužuje protrombínový čas. Účinek lokálního metronidazolu na protrombin není znám.

6. Těhotenství a kojení

Dosud nejsou spolehlivé informace o užívání Rozex krému v těhotenství. Metronidazol prochází placentární bariérou a rychle se dostává do cirkulace fétu.U krys a myší nebyla po perorálním podání pozorována fetotoxicita.Protože reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro člověka a protože metronidazol v orálním podání je u některých hlodavců kancerogenní, nedoporučuje se podávat tento lék v těhotenství.

Po orálním podání je metronidazol secernován do mateřského mléka v podobných koncentracích jako jsou v plazmě. Ačkoli při kožní aplikaci Rozex krému jsou krevní hladiny signifikantně nižší než při orálním podání, musí být u kojících matek rozhodnuto o vhodnosti nasazení terapie. (zvážení risk-benefit léčby)

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během terapie Rozex krémem není nijak ovlivněna schopnost řízení vozidel a obsluhy přístrojů.

8. Nežádoucí účinky

Při topickém užití Rozex krému byly pozorovány pouze mírné lokální nežádoucí účinky v podobě kožního diskomfortu (pálení a píchání), erytému, podráždění kůže, svědění a zhoršení rosacey. Tyto nežádoucí účinky se objevují u méně než 3 % pacientů.

9. Předávkování

Neexistují údaje o předávkování u člověka. U krys nebyla prokázána akutní toxicita po orálním podání formule pro topické použití obsahující 0,75% metronidazolu s konečnou dávkou maximálně do 5g/kg tělesné hmotnosti. Tato dávka odpovídá 12 tubám Rozex krému pro dospělého člověka vážícího 72 kg a 2 tuby pro dítě vážící 12 kg.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dermatologikum.

Metronidazol má antibakteriální a antiprotozoární účinnost proti širokému spektru patogenních mikroorganismů. Jeho mechanismus účinku u rosacey není znám, ale farmakologická data naznačují,že se jedná o antibakteriální a protizánětlivý účinek.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Při topické aplikaci 1g Rozex krému na obličej 12-ti zdravých osob byla popsána průměrná maximální sérová koncentrace metronidazolu 32,9 ng/ml (rozpětí: 14,8 - 54,4 ng/ml). To je méně než 0,5% průměrné maximální sérové hladiny metronidazolu u stejných subjektů, kterým bylo aplikováno 250 mg tablet metronidazolu per os (průměrný Cmax = 7248 ng/ml, rozpětí 4270 -13970 ng/ ml). Tlag a Tmax pro metronidazol po topickém podání krémové formule byl signifikantně prodloužen (p < 0,05) ve srovnání s orálním podáním. Při srovnání orálních tablet a krémové formule je Tmax o 7,0 hodin pozdější (95%interval bezpečnosti: 2,7 až 11,3hod.) u krému.

Hydroxymetabolit (2-hydroxymetylmetronidazol) má Cmax po orální dávce 250 mg v rozmezí od 626 do 1788 ng/ml a pík mezi 4až 12 hodinami. Při sledování topické aplikace Rozex krému byly sérové koncentrace hydroxymetabolitu pod hranicí stanovitelnosti pokusu (< 9,6 ng/ml) na většině časových bodů.Při topickém podání má hydroxymetabolit Cmax rozpětí od hodnoty nižší než je stanovitelná hranice až po hodnotu 17,6 ng/ml.

Míra expozice [(oblast pod křivkou A.U.C.)] po jednorázovém topickém podání 1g metronidazolu je 1,2%A.U.C. odpovídá jednorázové orální dávce 250 mg metronidazolu (průměr = 912,7 ng/hr/ml a přibližně 67207 ng/hr/ml.

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Po 24 hodinové kožní aplikaci Rozex krému na abradovanou a neabradovanou kůži králíka

pod okluzí nebyla patrna žádná iritace kůže.

Metronidazol vykazuje mutagenní aktivitu při některých bakteriálních pokusech in vitro. Navíc po intraperitoneální injekci u myší dávka -odpověď zvyšuje f rekvenci mikronukleí. U pacientů s M.Crohn léčených metronidazolem v dávce od 200 do 1200 mg/den od 1 do 24 měsíců bylo pozorováno zvýšení frekvence chromozomálních aberací. Ačkoli převažují výsledky studií dokladující mutagenní potenci metronidazolu, v normálních aerobních podmínkách u dobře oxygenovaných buněk k mutacím nedochází.

Kancerogenní aktivita metronidazolu po orálním podání byla hodnocena u krys, myší a křečků. Tyto studie dokazují, že metronidazol po orálním podání zvyšuje incidenci pulmonárních tumorů u myší a ostatních včetně tumorů jater u krys. Naproti tomu dvě celoživotní studie kancerogenity u křečků přinesly negativní výsledky. Další studie pak ukázala signifikantní rozšíření kožních tumorů indukovaných UV zářením u oholených myší intraperitoneálně léčených metronidazolem (15 ug/g tělesné hmotnosti a den po dobu 28 dní).

Významnost těchto výsledků pro kožní léčbu rosacey metronidazolem není jasný a po několika dekádách systémového užívání nebyl dosud publikován doklad kancerogenního potenciálu metronidazolu u lidí. Každopádně je nutné vyloučit nebo minimalizovat expozici ploch léčených metronidazolovým krémem slunci.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Benzylalkohol, isopropylpalmitát, glycerol, sorbitol 70% (nekrystalizující), emulgující vosk, kyselina mléčná a/nebo hydroxid sodný, čištěná voda.

2. Inkompatibility

Neznámy.

3. Doba použitelnosti

3 roky.

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Ukládejte při teplotě 15-25°C.

Nedávejte do chladničky, chraňte před mrazem.

5. Druh obalu a velikost balení

Zaslepená Al stlačitelná tuba s vnitřním ochranným lakem uzavřená bílým PP šroubovacím uzávěrem s propichovacím bodcem.Krabička.

Velikost balení :30 g

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Jemně stlačte tubu a na konečky prstů vytlačte takové množství krému, které stačí pokrýt postižené místo. Po užití opět pevně uzavřete. Rozex krém není určen pro orální použití.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GALDERMA INTERNATIONAL

Tour Europlaza - La Défense 4

20, av.A.Prothin

92927 La Défense Cedex

FRANCIE

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO: 46/088/01-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.2.2001

10. DATUM REVIZE TEXTU: 18.5.2005

4

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně

Rozex krém

(metronidazolum)

krém

Držitel rozhodnutí o registraci

GALDERMA INTERNATIONAL

Tour Europlaza - La Défense 4

20, av.A.Prothin

92927 La Défense Cedex

FRANCIE

Výrobce

Laboratoires Galderma

Alby Sur Chéran

Francie

Složení

Léčivá látka

Metronidazolum ................................................ ......................... 0,750 g ve 100 g krému

Pomocné látky

Benzylalkohol, isopropylpalmitát, glycerol, sorbitol 70% (nekrystalizující), emulgující vosk, kyselina mléčná a/nebo hydroxid sodný a čištěná voda............................. q.s.p. 100 g krému

Indikační skupina

Dermatologikum

Charakteristika

Metronidazol má antibakteriální a antiprotozoární účinnost proti širokému spektru patogenních mikroorganismů.

Indikace

Tento přípravek je určen pro lokální léčbu rosacey (růžovky) pro dospělé.

Kontraindikace

Rozex krém je kontraindikován u osob s anamnestickou přecitlivostí na metronidazol nebo na jiné obsažené látky.

Nežádoucí účinky

Při topickém užití Rozex krém byly pozorovány pouze mírné lokální nežádoucí účinky v podobě kožního diskomfortu (pálení a píchání), zarudnutí, podráždění kůže, svědění a zhoršení rosacey. Tyto nežádoucí účinky se objevují u méně než 3 % pacientů.

Interakce

Interakce s celkově podávanými léky je nepravděpodobná, protože absorpce metronidazolu po kožní aplikaci Rozex krému je nízká.

Dávkování

Krém aplikujeme 2x denně v tenké vrstvě na celou léčebnou plochu po důkladném omytí kůže.

Způsob použití

Jemně stlačte tubu a na konečky prstů vytlačte takové množství krému, které stačí pokrýt postižené místo. Po užití opět pevně uzavřete. Rozex krém není určen pro orální použití, při nanášení se vyhýbejte oblasti očí a sliznicím.

Upozornění

Výdej tohoto léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis, nesmí být použit v jiném případě, nesmí být znovu užit bez vědomí lékaře, nesmí být podán jiné osobě.

Současné užívání některých jiných zevních léčiv a kosmetik není vhodné, stejně tak jako slunění a použití solária. Dále upozorňujeme na nevhodnost současného podávání alkoholu.

Na rozdíl od Rozex gelu je Rozex krém vhodný k aplikaci na suchou kůži.

Důrazné upozornění: Rozex krém není určen pro léčbu dětí a nedoporučuje se u těhotných

a kojících žen.

Uchovávání

Ukládejte při teplotě 15-25º C.

Nedávejte do chladničky, chraňte před mrazem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Balení

Tuba 30 g obsahující 0,225 g metronidazolu

Datum poslední revize: 18.5.2005