QUESTRAN

• varianty léku

Varianty

Souhrn údajů o léku QUESTRAN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

QUESTRAN

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Colestyraminum 4,0 g prášku v 1 sáčku

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek .

Popis přípravku: bílý prášek s  pomerančovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

Cholestyramin je indikován:

1 - k  redukci hypercholesterolémie a prevenci ischemické choroby srdeční u pacientů s

hypercholesterolémií

2 - ke snížení pruritu při částečné obstrukci žlučových cest

3 - ve spojení s  rehydratací jako pomocná terapie při úpravě průjmů, vyvolaných nedokonalou

absorpcí žlučových kyselin.

4 - jako detoxikans při otravě chloredonem nebo po předávkování kumarinových antikoagulancií

(fenprokumonem, Pelentan aj.)

Přípravek je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

QUESTRAN se nikdy neužívá v suchém stavu; vždy je třeba jej smísit s tekutinou (4g přípravku QUESTRAN s 60 - 200 ml např.vody nebo ovocné šťávy), důkladně zamíchat a ponechat stát 10 minut před použitím, aby suspenze byla homogenní.

Protože může vázat molekuly řady různých léčiv a snížit tak jejich absorpci ze střeva, smí se léčiva podávaná per os při terapii přípravkem QUESTRAN aplikovat nejpozději jednu hodinu před a nejdříve čtyři hodiny po podání přípravku QUESTRAN.

Dávkování dospělým:

Ke snížení cholesterolemie a nebezpečí koronárních příhod bývá počáteční dávka 8 g cholestyraminu denně, rozděleně ve 2 jednotlivých dávkách (4 g tj. 1 sáček dvakrát denně), ráno a večer. Po dvou týdnech se dávka zdvojnásobí na dvakrát denně 8 g cholestyraminu. Pokud by to bylo nutné, je možné zvýšit dávku až na 24 g cholestyraminu denně. Běžně se doporučuje dávkování dvakrát denně, je však možné podávání v jediné anebo až v šesti jednotlivých dávkách za den. Zvyšovat dávky je třeba pozvolna za periodické kontroly krevních lipidů a lipoproteinů.Dávky cholestyraminu vyšší než 24 g denně mohou porušovat normální absorpci tuků z potravy. Dávku 24 g

lze považovat za denní dávku, která nemá být překročena. Trvání terapie může být velmi dlouhodobé.

Ke snížení pruritu při částečné obstrukci žlučových cest se užívá 4 až 8 g cholestyraminu denně.

Ke zmírnění průjmu vyvolaného sníženou absorpcí žlučových kyselin se užívá 12 g cholestyraminu denně, rozděleně do tří jednotlivých dávek. Dodatečně se dávkování upraví podle potřeby.

Při intoxikaci chlordekonem je denní dávka 16 g cholestyraminu, rozděleně do dílčích dávek, s pozdější úpravou dávek podle potřeby.

Při předávkování fenprokumonu je denní dávka cholestyraminu 12 g denně ve třech dílčích dávkách, s další úpravou podle potřeby.

Dávkování dětem:

K redukci hypercholesterolemie je u dětí vhodné podávat jedinou dávku denně; její výše se pohybuje v rozmezích analogickém - po přepočtu na hmotnost dítěte - dávkám u dospělých , a to podle vztahu:(dávka pro dospělého x hmotnost dítěte v kg) : 70

Ke zmírnění průjmu vyvolaného sníženou absorpcí žlučových kyselin je nutno rychle zavést vhodnou rehydrataci a případně podávat 4g cholestyraminu denně, rozděleně do dvou dávek, po tři dny.

Pro detoxikaci chlordekonu a fenprokumonu se doporučuje dávkování analogické jako u dospělých s přepočtem na hmotnost (při ideaální hmotnosti dospělého = 70 kg)

4.3 Kontraindikace

Absolutní:

• QUESTRAN je kontraindikován při známé přecitlivělosti pacienta na cholestyramin nebo na jiné

složky přípravku a

- při úplné neprůchodnosti žlučových cest

- při fenylketonurii t.j. při neschopnosti organismu odbourávat fenylalanin.

Relativní:

- Relativní kontraindikaci představuje gravidita a období kojení (viz bod 4.6).

4.4 Specielní upozornění

Nežádoucí účinky se nejčastěji týkají GIT, vzniká především zácpa, která bývá dobře zvládnutelná běžnými protiobstipačními prostředky anebo snížením až vysazením dávky.

U starších pacientů (nad 60let) vzniká zácpa častěji. Je velmi nežádoucí u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a s hemoroidálními varixy.

U pacientů, léčených přípravkem QUESTRAN pro průjmy při snížené absorpci žlučových kyselin, může cholestyramin vyvolat hyperchloremickou acidózu (jakožto iontoměnič naváže žlučovou kyselinu, uvolní chlorid, a ten se absorbuje).

Náhlé přerušení terapie cholestyraminem u pacientů s vyváženým perorálním dávkováním digitalisových glykosidů může prudce zvýšit podíl kardiotonika absorbovaného ze střeva a vážně pacienta ohrozit.

Za denní dávku, která se překročit nemá, lze považovat 24 g denně. Trvání terapie může být velmi dlouhodobé.

Ostatní údaje o nežádoucích účincích viz v bodě 4.8.

4.5 Interakce

QUESTRAN může na sebe navázat molekuly četných perorálně podávaných léčiv a snížit tak jejich absorpci a účinnost. Jde např. o kumarinová antikoagulancia, fenylbutazon, chlorithiazid, tetracykliny, penicilin, hormony štítné žlázy, estrogeny, digitalisové glykosidy.

Pokud se pacient léčí kromě přípravku QUESTRAN ještě nějakým dalším perorálně podávaným lékem, musí tento jiný lék užívat nejméně jednu hodinu před a nejméně čtyři hodiny po podání přípravku QUESTRAN.

4.6 Těhotenství a laktace

Cholestyramin se neabsorbuje, poškození plodu látkou samotnou tedy nelze očekávat.

Dostatečné množství přiměřeně prováděných klinických studií u těhotných žen však není k dispozici. Možnost poruch resorpce vitaminů, rozpustných v tucích, vyžaduje opatrnost a proto podávání v těhotenství a v období kojení není vhodné.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů

QUESTRAN lze považovat za přípravek z tohoto hlediska bezpečný.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinek je zácpa, zejména po vyšších dávkách a u pacientů vyššího věku (nad 60 let). Zácpa bývá mírná, přechodná, reaguje na konvenční terapii; jen někdy je nutné snížit nebo přerušit dávkování přípravku QUESTRAN.

Méně časté nežádoucí účinky:

Abdominální dyskomfort, flatulence, anorexie, nauzea, zvracení, dyspepsie, pyróza, dyspepsie, steatorea; projevy hypovitaminózy A, D, K (hemeralopie - poruchy metabolismu Ca - krvácivost v důsledku hypoprotrombinemie), osteoporóza, hyperchloremická alkalóza. Krvácení ze žaludečních a duodenálních vředů, meléna, krvácení z rekta, z hemoroidálních varixů. Dysfagie, divertikulitida, ruktus, pankreatitida. Krvácení z dásní, zubní karies. Změny hodnot jaterních testů. Vzácně impakty ve střevě. Kalcifikace ve žlučových cestách (jejich kauzální vztah k cholestyraminu však je nejistý).

Prodloužený protrombinový čas, ekchymózy, anemie.

Rash, podráždění kůže, jazyka, perinea. Alergické projevy, urtikarie, astmatické stavy, rýma, dechový dyskomfort. Bolesti kloubů, svalů, bolesti v zádech, artritidy. Bolesti hlavy, anxieta, parestézie, bolesti v oblasti n. femoralis, únava, tinnitus, zmatenost, synkopa.

Uveitis. Hematurie, dysurie, polyurie. Změny tělesné hmotnosti, zvýšené libido, edémy.

Při terapii průjmů , vyvolaných žlučovými kyselinami při jejich malabsorpci, může QUESTRAN zejména u dětí vyvolat hyperchloremickou acidózu; již preventivně je nutná rehydratace a remineralizace.

4.9 Předávkování

Projevy předávkování dosud nebyly popsány; nejspíše by se vyvinula především zácpa s možnou obstrukcí v GIT; další postup by závisel na míře a lokalizaci obstrukce a na charakteru a stupni ovlivnění střevní motility.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina - hypolipidemika.

Cholestyramin je ve vodě nerozpustný iontoměnič, který se po p.o. podání neabsorbuje; ve střevě se na něj navážou žlučové kyseliny a ve formě nerozpustného komplexu se vyloučí stolicí - namísto aby se zpětně absorbovaly ze střeva, jak je tomu za normálních okolností. Zvýšené ztráty vedou ke zvýšené syntéze žlučových kyselin de novo, a to především z preformovaného cholesterolu. Tím se snižují hladiny volného cholesterolu i cholesterolu nízkodenzitních lipoproteinů v séru. - Cholestyramin jakožto iontoměnič může ovšem s vysokou afinitou vázat i některé jiné anionty než žlučové kyseliny.

Vyvázání žlučových kyselin ve střevě může snížit absorpci tuků i např. vitaminů v tucích rozpustných.

U pacientů s částečnou obstrukcí žlučových cest vede snížení hladiny žlučových kyselin v krvi i ke snížení depozit žlučových kyselin v kůži a snižuje tak pruritus.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Cholestyramin se ze střeva neabsorbuje a vylučuje se stolicí.

5.3 Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Z výsledků preklinického výzkumu neplynou další údaje, která by významným způsobem měnily hodnocení bezpečnosti cholestyraminu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Xanthani gummi, Aspartamum, Propylenglycoli alginas, Acidum citricum, Aroma aurantii, Silica colloidalis anhydrica.

6.2 Inkompatibility

Cholestyramin může navázat množství jiných látek než jen žlučové kyseliny a může tak snížit jejich absorpci; výčet léčiv uvedený v bodě 4.5 představuje interakce na základě fyzikálně-chemické inkompatibility.

6.3 Doba použitelnosti

36 měsíců od data výroby.

6.4 Uchovávání

Uchovávejte v suchu, při teplotě 15-30°C.

6.5 Druh obalu

Vícevrstevné sáčky (složení směrem z vnější strany - papír/Al/PE), papírová skládačka, příbalová informace v češtině.

50 x 4g (sáčky).

6.6 Návod k použití

O přípravu suspenze k p.o. užití viz bod 4.2.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Bristol-Myers Squibb.Co., Park avenue, New York, New York, USA

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

31/ 111/ 75 - C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20. 2. 1991/8.12.1996 / 29.11.2000

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

29.11.2000

3/3

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

QUESTRAN

(Colestyraminum)

prášek

Držitel rozhodnutí o registraci

BRISTOL-MYERS SQUIBB spol. s r.o., Praha, Česká republika

Výrobce

BRISTOL-MYERS SQUIBB, Meymac, Francie

Složení

Léčivá látka:

Colestyraminum (kolestyramin) 4,0 g v 1 sáčku

Pomocné látky:

Polypropylenglykol-alginát, kyselina citronová , pomerančové aroma, xanthanová klovatina, aspartam a koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Indikační skupina

Hypolipidemikum, antipruriginózum

Charakteristika

Kolestyramin je nerozpustná látka, která se ve střevě nevstřebává. Naváže na sebe žlučové kyseliny, takže se nemohou zpětně vstřebat a vyloučí se stolicí. Nové žlučové kyseliny se vytvářejí z cholesterolu a opět se vyloučí; tím se snižují v krvi hladiny cholesterolu i hladiny látek, cholesterol obsahujících. U pacientů s poruchami průchodnosti žlučových cest sníží kolestyramin i svědění, vyvolané nadměrným množstvím žlučových kyselin.

Indikace

Kolestyramin se užívá pro snížení hladiny cholesterolu v krvi při předcházení srdečnímu infarktu a při vysokých hladinách cholesterolu v krvi a jiných poruchách metabolizmu tuků tam, kde nestačí úpravy diety. Dále jej užívají pacienti s částečnou neprůchodností žlučových cest (při úplné neprůchodnosti nemá podávání kolestyraminu smysl), ke snížení svědění.

Kolestyramin se užívá také jako pomocné léčivo při průjmech, vyvolaných vysokým obsahem volných žlučových kyselin ve střevě při poruše jejich vstřebávání; může také vyvázat léčivo fenprokumon, pokud bylo předávkováno, a dá se použít při otravě chlordekonem.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství i děti od 2 let.

Kontraindikace

QUESTRAN se nesmí použít při úplné neprůchodnosti žlučových cest, při známé přecitlivělosti pacienta na kolestyramin nebo na některé pomocné látky obsažené v přípravku a při chorobě zvané fenylketonurie, kdy organismus není schopen odbourávat aminokyselinu fenylalanin.

V těhotenství se kolestyramin může užívat pouze, jsou-li pro to zvlášť závažné důvody. Kojící žena může kolestyramin užívat, jen pokud je to nezbytné.

Nežádoucí účinky

Přípravek se obvykle dobře snáší, ale mohou se vyskytnout nežádoucí účinky, které se většinou týkají trávicího ústrojí.

Nejčastější nežádoucí účinek je zácpa, hlavně u pacientů nad 60 let. Může být úporná,někdy ustoupí po obvyklých prostředcích proti zácpě, někdy nutí snížit dávkování nebo dokonce přerušit léčbu, aby se zamezilo případnému zhoršení hemoroidálních obtíží anebo úplné zástavě stolice. Pacienti s ischemickou srdeční chorobou (srdeční anginou) se úporné zácpě musí vyhnout.

Méně často se vyskytne bolest nebo nepříjemný pocit v břiše, nadýmání, nechutenství, nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy, zánět břišní slinivky, mastná stolice, zvýšení pohlavní dráždivosti, zčervenání a podráždění kůže.

Při dlouhodobém podávání přípravku QUESTRAN se může zvýšit hladina chloridů v krvi, méně často se mohou objevit drobné tečkovité krevní výrony na sliznicích, krvácení z hemoroidů, ze žaludečního vředu, změny srážlivosti krve.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí to ohlašte ošetřujícímu lékaři, který rozhodne o dalším postupu.

Během léčby budete muset podstoupit různá vyšetření (např. sledování hladin cholesterolu a tukových látek v krvi).

Interakce

Účinky přípravku QUESTRAN a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Jestli Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte QUESTRAN. Než začnete současně s užíváním přípravku QUESTRAN užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Protože QUESTRAN může na sebe navázat četná léčiva a tak snížit jejich vstřebávání, musí se při současném podávání dalších léčiv s přípravkem QUESTRAN ostatní léčiva podat buď alespoň 1 hodinu před přípravkem QUESTRAN anebo alespoň 4 hodiny po něm.

QUESTRAN může snížit vstřebávání a tím i účinnost některých léků; jde např. o fenylbutazon, pelentan, chlorothiazid, antibiotika tetracykliny a penicilin, přípravky hormonů štítné žlázy, přípravky srdečních léků skupiny digitalisu (náprstníku).

U pacientů, kteří dostávají digitalis i QUESTRAN, může náhlé vysazení přípravku QUESTRAN náhle zvýšit vstřebávání digitalisu a nadměrně silnými účinky digitalisu pacienta ohrozit zpomalením srdeční činnosti a nepravidelnostmi tepu.

Dávkování a způsob použití

QUESTRAN se nikdy neužívá v suchém stavu jako prášek, vždycky je třeba jej předem smísit s nějakou tekutinou; obsah 1 sáčku se nasype do sklenice, přidá se voda, ovocná šťáva nebo odstředěné

mléko, dobře se promíchá lžičkou a čeká se 10 minut, raději o něco déle, teprve potom je lék připraven k užití.

Pokud lékař neurčil jinak, užívá se QUESTRAN obvykle takto:

Dospělí:

Doporučená dávka je jeden až čtyři sáčky denně užívané před jídlem.

Dávka nejvýše 6 sáčků na dospělého za den se nesmí překročit.

Děti:

Dávkování určí lékař.

Upozornění

Předávkování přípravku QUESTRAN by vyvolalo především zácpu. Při předávkování přípravkem QUESTRAN nebo při náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte v suchu, při teplotě 15-30°C.

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek se musí uchovávat mimo dosah a dohled dětí.

Balení

50 sáčků po 4,0 g kolestyraminu

Datum poslední revize

2.11.2005