PENTOMER RETARD 400 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku PENTOMER RETARD 400 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PENTOMER RETARD 400 mg

PENTOMER RETARD 600 mg

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Pentoxifyllinum 400 mg nebo 600 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku

PENTOMER RETARD 400 mg

Bílé, oválné, podlouhlé, potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách, délka 18,4 mm, šířka 7,8 mm, uvnitř bílé jádro.

PENTOMER RETARD 600 mg

Bílé, oválné, podlouhlé, potahované tablety a půlící rýhou na obou stranách, délka 20 mm, šířka 9,5 mm, uvnitř bílé jádro

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Léčba ischemické choroby dolních končetin (na podkladě obliterující aterosklerózy, diabetu, vaskulitidy) ve stadiu klaudikací i trofických poruch. Léčba angioneuropatií (Raynaudova choroba, akrocyanóza). Léčba poruch prokrvení CNS.

Přípravek se podává dospělým a mladistvým s tělesnou hmotností nad 50 kg.

4.2. Dávkování a způsob podání

Doporučené dávky pro dospělé a mladistvé s tělesnou hmotností přes 50 kg:

1200 mg pentoxifylínu na den rozděleně do 2-3 dílčích dávek, což odpovídá 1 tabletě přípravku PENTOMER^® RETARD 400 mg 3krát denně nebo 1 tabletě přípravku PENTOMER^® RETARD 600 mg 2krát denně. Tablety se polykají nerozkousané po jídle a zapíjejí se sklenicí vody. U pacientů se současně zřetelně sníženou funkcí ledvin (clearence kreatininu pod 0,167 ml/min.) je nutno dávkování upravit (na 50-70% normální dávky). U hypotenzních a oběhově labilních pacientů by mělo být plné dávky dosaženo velmi pozvolně (možný pokles TK, stenokardie).

Délka léčby závisí na stavu pacienta.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na pentoxifylín nebo jiné metylxantiny nebo na další složky přípravku.

Čerstvý infarkt myokardu, masivní krvácení.

4.4. Zvláštní upozornění

Pentoxifylín by neměl být podáván při těžké koronární a cerebrální skleróze a při těžké srdeční arytmii.

Při léčbě ischemické choroby dolních končetin by měl být pentoxifylin podáván pouze tehdy, jestliže jiná terapie, jako např. trénink chůze a nebo opatření ke zvýšení průsvitu cév, není možná.

Zvlášť pečlivou lékařskou péči vyžadují pacienti se značně sníženou funkcí ledvin.

Vyskytne-li se při léčbě pentoxifylínem krvácení do sítnice musí být léčba přerušena. Po absorpci účinné látky může dojít k vyloučení kostry tablety stolicí. Uvolňování účinné látky tím není ovlivněno.

4.5. Interakce

Pentoxifylín může zesilovat účinek antikoagulancií a hypotenziv. U diabetiků léčených inzulínem nebo perorálními antidiabetiky může dojít ke zvýšení jejich hypoglykemizujícího účinku (hypoglykemická reakce).

4.6. Těhotenství a laktace

Dostatečné zkušenosti s použitím pentoxifylínu v těhotenství nejsou k dispozici. Pokusy na zvířatech neukázaly žádnou embryotoxicitu ani teratogenitu.

Pentoxifylín a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka. Poškození kojence zatím nebylo pozorováno. Až do získání dalších poznatků by pentoxifylín v těhotenství a v laktaci neměl být podáván.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Přípravek pozornost neovlivňuje.

4.8. Nežádoucí účinky

Při léčbě pentoxifylínem se mohou často vyskytnout nežádoucí účinky v oblasti GIT (např. nevolnost, zvracení, pocit plnosti, tlak v žaludku, průjem).

Mohou se vyskytnout také závratě a bolesti hlavy.

Zřídka dochází k poklesu krevního tlaku, angině pectoris, srdečním arytmiím, návalům a k alergickým reakcím, jako je svědění, zarudnutí kůže a kopřivka. Ojediněle může dojít k městnání žluči (intrahepatická cholestáza) a k vzestupu jaterních enzymů (transamináz a alkalických fosfatáz). Ojediněle byly pozorovány velmi těžké alergické reakce vyskytující se několik minut po podání (angioneurotický edém, spazmus bronchů, anafylaktický šok).

Při prvních náznacích alergické reakce je nutno okamžitě léčbu přerušit. Ojediněle byl pozorován výskyt krvácení (kůže, sliznice, žaludek, střevo). Ojediněle byla také pozorována trombocytopénie a aplastická anémie. Proto by měl být pravidelně kontrolován krevní obraz.

4.9. Předávkování

Příznaky:

Závratě, nauzea, hypotenze, tachykardie, návaly, bezvědomí, horečka, agitovanost, areflexie, tonicko-klonické křeče, zvracení se zvratky v podobě kávové sedliny a arytmie.

Léčba:

Léčba je symptomatická. Nejdůležitější je kontrola krevního tlaku a dýchání. Při křečích je možno podávat diazepam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Reologikum, vazodilatans.

Pentoxifylín zlepšuje reologické vlastnosti krve, snížením její viskozity. Toto se vysvětluje zvýšením flexibility erytrocytů inhibicí fosfodiesterázy s následným vzestupem intracelulárního ATP, potlačením agregace erytrocytů jako důsledku vzestupu intracelulárního ATP a snížení plazmatického fibrinogenu, potlačením agregace trombocytů.

U parenterálně podaného pentoxifylínu jsou popisovány vazodilatační účinky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Pentoxifylín je po perorálním podání rychle a takřka úplně absorbován. Pentoxifylín podléhá výraznému first pass metabolismu, takže systémová dostupnost je pouze 20-30%. Po perorálním podání neretardovaných lékových forem se dosahuje maximální hladiny v plazmě po méně než 1 hodině.

Pentoxifylín se v játrech prakticky úplně metabolizuje. Aktivní hlavní metabolit I je v plazmě v daleko vyšší koncentraci (2:1) než mateřská látka. Plazmatický poločas pentoxifylínu je 0,4-0,8 hodiny, poločas metabolitů 1-1,6 hodin.

Pentoxifylín se z největší části vylučuje močí, pouze ze 4% stolicí. Nezměněný pentoxifylín se vylučuje pouze stopově.

Farmakokinetické parametry pentoxifylinu po podání 1 tablety PENTOMERu RETARD 600 mg:

C_max: 156,96 ± 88,21 ng/ml; T_max: 1,82 ± 1,15 hod.;

AUC: 758,8 ± 546,4 hod. x ng/ml.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita

Dávky ve výši od 80 mg/kg vyvolávají u člověka příznaky uvedené v odstavci Nežádoucí účinky.

LD50 u myší jsou 195 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenózní aplikaci a 1385 mg/kg tělesné hmotnosti po perorální aplikaci a u potkanů 230 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenózní aplikaci a 1770 mg/kg tělesné hmotnosti po perorální aplikaci. To znamená, že toxicita pentoxifylínu je nízká.

Chronická toxicita

Při podávání pentoxifylínu v potravě po dobu 1 roku potkanům v dávkách až denně 1000 mg/kg tělesné hmotnosti a psům až při denní dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti nebyla prokázána žádná toxická poškození orgánů. Při podávání po dobu 1 roku v denní dávkách 300 mg/kg tělesné hmotnosti nebo vyšších byly u jednotlivých psů zjištěny inkoordinace, oběhové selhání, hemoragie, plicní otoky nebo obří buňky ve varlatech.

Mutagenita

Podrobné studie nebyly prováděny, proto mutagenní účinky nelze s dostatečnou jistotou vyloučit.

Kancerogenita

Při podávání perorálních dávek pentoxifylínu až do 450 mg/kg tělesné hmotnosti denně myším po dobu 18 měsíců nebyly pozorovány kancerogenní účinky.

U potkaních samic dostávajících perorálně pentoxifylín v dávkách až 450 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 18 měsíců byl pozorován zvýšený výskyt benigních fibroadenomů prsní žlázy. Benigní fibroadenom prsní žlázy se však často spontármě vyskytuje u starších potkanů.

Reprodukční toxicita

U potkanů byl po extrémně vysokých dávkách pozorován zvýšený počet intrauterinních úmrtí.

Je třeba uvést, že v reprodukčních studiích u myší, potkanů, králíků a psů nebyl získán důkaz teratogenity, embryotoxicity, poruch fertility nebo perinatálního vývoje.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

PENTOMER RETARD 400 mg:

Povidonum 360, Copolymerum methacrylatum RS granulatum, Cellulosum microcrystallinum, Talcum, Magnesii stearas, Silicia colloidalis anhydrica , Hydroxyperopylmethylcellulosum, Macrogolum 6000, Copolymerum acrylati dispersio 30%, Titanii dioxidum.

PENTOMER RETARD 600 mg:

Cellulosum microcrystallinum, Hydroxypropylmethylcellulosum, Lactosum monohydricum, Magnesii stearas, Silica colloidalis anhydrica, Macrogolum 6000, Copolymeri acrylati dispersio 30% Hydrosypropylnethylcellulosi phthalas, Titanii dioxidum.

6.2. Inkompatibility

Žádné.

6.3. Doba použitelnosti

PENTOMER RETARD 400 mg:

5 let.

PENTOMER RETARD 600 mg:

4 roky.

6.4. Skladování

Při obyčejné teplotě.

6.5. Druh obalu

Bílý. PVC/Al blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení:

PENTOMER RETARD 400 mg i PENTOMER RETARD 600 mg

20, 50 nebo 100 tablet s prodlouženým uvolňováním.

6.6. Návod k použití

Tablety pro perorální užívání.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

PENTOMER RETARD 400 mg

83/359/98-C

PENTOMER RETERD 600 mg

83/360/98-C

9. DATUM REGISTRACE

23.12. 1998 / 21.11. 2007

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

21.11. 2007

4/4

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je PENTOMER RETARD a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete PENTOMER RETARD užívat

3. Jak se PENTOMER RETARD užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Uchovávání přípravku PENTOMER RETARD

6. Další informace

PENTOMER RETARD 400 mg

PENTOMER RETARD 600 mg

(Pentoxifyllinum)

tablety s prodlouženým uvolňováním

Léčivou látkou přípravku je pentoxifyllinum 400 mg nebo 600 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Pomocné látky

PENTOMER RETARD 400 mg:

Povidon 360, granulát methakrylátového kopolymeru typu RS, mikrokrystalická celulosa, mastek, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 6000, polyakrylátová disperze 30%, oxid titaničitý.

PENTOMER RETARD 600 mg:

Mikrokrystalická celulosa, hydroxypropylmethylcelulosa, monohydrát laktosy, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, makrogol 6000, poylakrylátová disperze 30% ftalát hypromelosy, oxid titaničitý.

Držitel rozhodnutí o registraci

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo..

Výrobce

Merckle GmbH, Blaubeuren, Německo.

1. CO JE PENTOMER RETARD A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Pentoxifylin, léčivá látka přípravku, zlepšuje průtokové vlastnosti krve tím, že zvyšuje deformabilitu (schopnost měnit tvar) červených krvinek, potlačuje shlukování červených krvinek a krevních destiček a snižuje vazkost krve. Tím se zlepší krevní oběh a vyživování tkání v místech zhoršeného průtoku krve. Při léčbě poruch prokrvení dolních končetin se zmírňují klidové bolesti a noční křeče v lýtkách, při chůzi pak ujde pacient bez bolesti delší vzdálenost.

Přípravek užívají dospělí a mladiství s tělesnou hmotností nad 50 kg při léčbě ischemické choroby dolních končetin, t.j. jejich nedostatečného prokrvení vzniklého na podkladě obliterující aterosklerózy (kornatění tepen s ucpáváním jejich průsvitu), cukrovky nebo zánětu cév, a to ve stadiu klaudikací (kulhání) i poškození tkání z nedostatku jejich výživy. Dále se přípravek užívá k léčbě angioneuropatií (funkčně podmíněných onemocnění cév se zúžením jejich průsvitu) jako jsou Raynaudova choroba a akrocyanóza (modravé zbarvení končetin) a při léčbě poruch prokrvení mozku.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PENTOMER RETARD UŽÍVAT

Neužívejte PENTOMER RETARD, jestliže jste přecitlivělý(á) na pentoxifylin, nebo na jiné metylxantiny (např. kofein, teofylín) nebo na další složky přípravku PENTOMER RETARD.

Přípravek rovněž nesmějí užívat nemocní s čerstvým srdečním infarktem a s výraznými krvácivými stavy.

Zvláštní opatrnosti při užití přípravku PENTOMER RETARD je zapotřebí, jestliže trpíte těžkou sklerózou koronárních (srdečních) nebo mozkových tepen nebo sníženou funkcí ledvin. V takových případech můžete přípravek užívat pouze ze zvlášť závažných důvodů, které posoudí lékař.

Užívání přípravku PENTOMER RETARD s jídlem a pitím

Tablety se polykají nerozkousané po jídle a zapíjejí se sklenicí vody.

Těhotenství

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. V těhotenství se smí přípravek užívat pouze pokud je to nezbytně nutné a pokud jeho přínos pro matku převáží nad případným rizikem pro plod.

Kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. V období kojení lze přípravek užívat pouze pokud je to nezbytně nutné, protože léčivá látka přípravku přechází do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek neovlivňuje pozornost.

Důležité informace o některých složkách PENTOMER RETARD:

Po vstřebání účinné látky může dojít k vyloučení potahu tablety stolicí. Uvolňování účinné látky tím není ovlivněno.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Účinky přípravku PENTOMER RETARD a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže vám jiný lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte PENTOMER RETARD. Než začnete současně s užíváním přípravku PENTOMER RETARD užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým lékařem.

Pentoxifylin může zesílit účinky léčiv snižujících srážlivost krve a léčiv snižujících krevní tlak. U diabetiků léčených inzulínem nebo perorálními antidiabetiky může dojít ke zvýšení jejich hypoglykemizujícího účinku (schopnosti snižovat hladinu cukru v krvi).

3. JAK SE PENTOMER RETARD UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Neurčí-li lékař jinak, užívají dospělí a mladiství s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg obvykle 1 tabletu přípravku PENTOMER RETARD 400 mg 3krát denně nebo 1 tabletu přípravku PENTOMER RETARD 600 mg 2krát denně. Pokud trpíte výrazně sníženou funkcí ledvin nebo nízkým či kolísavým krevním tlakem, lékař Vám upraví dávkování podle potřeby.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku PENTOMER RETARD je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku PENTOMER RETARD, než jste měl(a),

nebo při náhodném požití tablet dítětem se poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít PENTOMER RETARD,

nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil(a) vynechanou dávku.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i PENTOMER RETARD nežádoucí účinky.

Často se mohou vyskytnout nežádoucí účinky v oblasti trávicího ústrojí, jako jsou nevolnost, zvracení, pocit plnosti, tlak v žaludku, průjem.

Mohou se vyskytnout i závratě a bolesti hlavy. Zřídka se může vyskytnout pokles krevního tlaku, angina pectoris, poruchy srdečního rytmu, návaly horka a alergické reakce, jako jsou svědění, zarudnutí kůže a kopřivka.

Případný výskyt těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte svému lékaři.

Jestliže se u vás projeví některý z následujících nežádoucích účinků: otok obličeje, rtů, víček, výrazné dýchací obtíže, mdloby nebo poruchy vidění, přerušte užívání přípravku a vyhledejte okamžitě lékaře.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU PENTOMER RETARD

Uchovávejte při obyčejné teplotě.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí..

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Velikost balení: 20, 50 nebo 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6. DALŠÍ INFORMACE

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

ratiopharm CZ, s.r.o.

Bělehradská 54

120 00 Praha 2

www.ratiopharm.cz

Datum poslední revize textu :

21.11. 2007

3/3