OLICARD 60 MG RETARD

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku OLICARD 60 MG RETARD (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Olicard 40 mg retard

Olicard 60 mg retard

2. kvalitativní i kvantitativní Složení

Isosorbidi mononitras 40 mg nebo 60 mg v 1 tobolce s prodlouženým uvolňováním

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. Léková forma

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku :

Olicard 40 a 60 mg retard : želatinové tobolky obsahující bílý až téměř bílý granulát.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Profylaxe a dlouhodobá léčba anginy pectoris.

4.2 Dávkování a způsob podání

Olicard 40 mg retard

1 tobolka Olicardu 40 mg retard jednou denně. Pokud je třeba podat více nitrátů, dávkování může být zvýšeno na 1 tobolku Olicardu 40 mg retard 2x denně.

Podáváme-li přípravek 2x denně, doporučuje se podávat druhou dávku v odstupu ne delším než 6 hodin po první dávce, aby byl udržen účinek léčby.

Olicard 60 mg retard

1 tobolka Olicardu 60 mg retard jednou denně.

Tobolky se polykají celé, bez žvýkání a zapíjejí se tekutinou (např. sklenicí vody).

Léčba má začít nízkými dávkami, které se pomalu zvyšují až do dosažení požadované dávky. Zvýšení dávky nebo změna v intervalu podávání může vyvolat snížení nebo ztrátu účinku.

Délku léčby určuje lékař.

4.3 Kontraindikace

• přecitlivělost na isosorbid mononitrát, jiné nitráty nebo jakoukoli složku přípravku

- akutní oběhový kolaps (šok, cévní selhání)

- kardiogenní šok, pokud není zajištěn dostatečně vysoký enddiastolický tlak v levé komoře buď intraaortální kontrapulzací nebo pozitivně inotropními léky

• závažná hypotenze (systolický tlak pod 90 mm Hg)

• současné podání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5, protože hypotenzivní účinek isosorbidu mononitrátu může být podstatně zvýšen (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pečlivé sledování pacienta je třeba v přítomnosti následujících stavů:

• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, konstriktivní perikarditis a tamponáda perikardu

• nízký plnící tlak např. u akutního infarktu myokardu, zhoršení funkce levé komory (selhání levé komory) ; je třeba se vyhnout poklesu systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg

- aortální nebo mitrální stenóza

- tendence k ortostatickým poruchám regulace cirkulace

• onemocnění spojená se zvýšeným intrakraniálním tlakem (dosud bylo pozorováno další zvýšení intrakraniálního tlaku jen po vysokých dávkách nitroglycerinu podávaných intravenózně).

Olicard není vhodný pro léčbu akutních záchvatů angíny pectoris a akutního infarktu myokardu.

U pacientů s onemocněním věnčitých tepen může podávání Olicardu vyvolat přechodnou hypoxii a ischemii způsobenou přesunem krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání jiných vazodilatancií, antihypertenziv, betablokátorů, kalciových antagonistů, neuroleptik nebo tricyklických antidepresiv a alkoholu může potencovat hypotenzivní účinek Olicardu.

Současné podávání látek, které jsou donátory mononitrátů, jako je např. léčivá látka Olicardu (isosorbid mononitrát) a inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 jako je sildenafil, vardenafil, tadalafil, může způsobit výrazné zvýšení hypotenzivního účinku (viz bod 4.3 Kontraindikace).

Olicard může potencovat hypertenzivní účinek dihydroergotaminu zvýšením jeho plazmatických hladin.

4.6 Těhotenství a kojení

V testech na zvířatech nebyly zjištěny žádné embryotoxické účinky. Zkušenosti s podáváním Olicardu u žen v těhotenství a při kojení však dosud chybí. Proto je třeba při jeho podávání v těhotenství a při kojení pečlivě zvažovat poměr prospěchu a eventuálního rizika.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Olicard může zhoršit schopnost k řízení motorových vozidel a k obsluze strojů nebo k práci v nestabilní poloze, a to zvláště na počátku léčby, při zvýšení dávek, výměně Olicardu za jiné přípravky a při kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Na počátku podávání se běžně objevuje bolest hlavy, která obvykle během několika dnů další léčby zmizí. Při prvním podání, ale i při zvýšení dávky vzácně dochází k poklesu krevního tlaku nebo ortostatické hypotenzi, která může být spojena s reflexní tachykardií a pocitem závrati, ospalosti a únavy.

Zřídka může být pozorována též nauzea, zvracení, flush (přechodné zrudnutí obličeje) a alergické kožní reakce.

Ve vzácných případech se může vyskytnout zhoršení symptomů anginy pectoris (paradoxní účinek nitrátů), způsobené výrazným poklesem krevního tlaku.

Výskyt kolapsů je řídký, občas kombinovaný s mdlobami a bradykardií.

V ojedinělých případech se může objevit exfoliativní dermatitis.

Vznik tolerance a zkřížené tolerance k jiným organickým nitrátům je popsán. Je třeba se vyvarovat trvalého podávání vysokých dávek, aby nenastal pokles nebo ztráta účinku.

4.9 Předávkování

Příznaky intoxikace

Hypotenze s ortostatickou dysregulací, reflexní tachykardie a bolest hlavy, únava, poruchy rovnováhy, závrať, zrudnutí, nauzea, zvracení a průjem.

Po vysokých dávkách se může objevit methemoglobinemie, cyanóza, dyspnoe a tachypnoe, způsobená ionty dusitanů.

Po velmi vysokých dávkách může nastat zvýšení intrakraniálního tlaku s cerebrálními příznaky. Při chronických stavech předávkování byla naměřena zvýšená hladina methemoglobinu. Klinický význam těchto nálezů je sporný.

Terapie intoxikace

Kromě obecných opatření, jako je výplach žaludku a uložení pacienta do horizontální polohy se zvýšením dolních končetin, je nutno monitorovat vitální parametry za podmínek intenzivní péče a zajišťovat příslušná opatření.

V případě výrazné hypotenze nebo šoku je nutno zajistit substituci objemu: ve výjimečných případech je možno podat noradrenalin nebo dopamin v infúzi.

Podle závažnosti intoxikace lze zvážit aplikaci těchto antidot pro léčbu methemoglobinemie :

1. vitamin C: 1g p.o. nebo sodnou sůl i.v.

2. metylénová modř: až do 50 ml 1% roztoku i.v.

3. toluidinová modř: zprvu 2-4 mg/kg t.hm. přísně i.v., dle potřeby opakované dávky po 2 mg/kg t.hm. v hodinových intervalech

4. podání kyslíku, hemodialýza, výměna krve.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vasodilatancia

ATC kód: C01DA14

Isosorbid mononitrát má přímý relaxační účinek na hladké svaly cév a působí vasodilataci. Postkapilární řečiště a hlavní arterie - zvláště koronární, které mohou dosud reagovat, jsou více ovlivněny než prekapilární řečiště.

Vazodilatace vaskulárního systému způsobuje zvýšení žilní kapacity („pooling“), žilní návrat k srdci je snížen. Komorový objem a plnící tlak klesá (snížení preloadu). Snížený komorový rádius a napětí stěn komor snižuje spotřebu energie (kyslíku) myokardem.

Pokles plnícího tlaku je příznivý pro perfusi subendokardiálních oblastí stěn, které jsou vystaveny nebezpečí ischemie, mohou být zlepšeny místní pohyby stěny a tepový objem.

Dilatace velkých arterií blízkých srdci vyvolává snížení jak systémové (pokles afterloadu), tak plicní rezistence.

Isosorbid mononitrát způsobuje relaxaci bronchiálních svalů, močového traktu, svalů žlučníku, žlučovodů a jícnu, tenkého a tlustého střeva, včetně svěračů.

Mechanismus účinků nitrátů na molekulární bázi je pravděpodobně založen na tvorbě oxidu dusnatého ( NO) a cyklického guanosylmonofosfátu (cGMP), který je považován za mediátora relaxace.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Perorálně podaný isosorbid mononitrát je rychle a kompletně vstřebán. Biologická dostupnost je přibližně 90 až 100%. Isosorbid mononitrát je téměř zcela metabolizován v játrech. Vzniklé metabolity jsou inaktivní. Plazmatický poločas je 4 -5 hodin. Isosorbid mononitrát je vylučován téměř úplně ve formě svých metabolitů ledvinami. Jen 2% jsou ledvinami eliminována nezměněna.

Tolerance

Přes nezměněné dávkování a konstantní hladiny nitrátů byl pozorován pokles účinnosti. Stávající tolerance mizí během 24 hodin po přerušení léčby. Při přerušované léčbě nebyl pozorován rozvoj tolerance.

Biologická dostupnost

Olicard 40 mg retard

Studie biologické dostupnosti provedená na 18 dobrovolnících s Coranginem 40 retard jako s referenčním lékem v roce 1990 měla tyto výsledky :

Biologická dostupnost

Olicard 60 mg retard

Studie biologické dostupnosti provedená na 18 dobrovolnících s Coranginem 60 retard jako s referenčním lékem v roce 1993 měla tyto výsledky :

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Chronická toxicita

Ve studiích chronické toxicity u potkanů nebyly zjištěny známky toxicity. Po perorálním podání isosorbid mononitrátu psům v dávce 191 mg/kg se zvýšila hladina methemoglobinu jen o 2,6% nad základní hodnotu. Hladina dusitanů v séru byla po p.o. podání isosorbid mononitrátu v dávce 191 mg/kg na hranici detekčního limitu (méně než 0,02 mg/l); alkalická fosfatáza a GPT nebyly změněny.

Mutagenní a kancerogenní potenciál

Testy mutagenity při různých testovacích systémech in vitro a in vivo byly negativní. V dlouhodobých studiích kancerogenity u potkanů nebyl zjištěn žádný náznak kancerogenního potenciálu.

Reprodukční toxikologie

Při studiích embryotoxicity u zvířat nebyly zjištěny žádné známky teratogenních nebo jiných embryotoxických účinků Olicardu. V peri- a postnatálních toxikologických studiích byly pozorovány fetotoxické účinky pouze po velmi vysokých dávkách, toxických pro matku.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Ethylcelulosa , sacharosa, kukuřičný škrob, mastek, želatina, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

Olicard 40 mg retard i Olicard 60 mg retard: 3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

 Blistr  PVC/Al (průhledný), krabička.

Velikost balení: 20, 50 a 100 tvrdých tobolek obou koncentrací.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Tobolky k perorálnímu podání.

7. Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

Solvay Pharmaceuticals GmbH

Hans Böckler Allee 20

D-30173 Hannover, Německo

8. Registrační číslo

83/126/88-C

9. Datum PRVNÍ registrace / prodloužení registrace

6.4.1988 / 14.7.2004

10. Datum revize textu

20.4.2005

1/6

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová Informace -rp

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Olicard^® 40 mg retard

Olicard^® 60 mg retard

(isosorbidi mononitras)

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

Solvay Pharmaceuticals GmbH

Hans Böckler Allee 20

30173 Hannover, SRN

výrobce

Solvay Pharmaceuticals GmbH

31535 Neustadt, SRN

Složení

Léčivá látka :

isosorbidi mononitras 40mg v 1 tvrdé tobolce s prodlouženým uvolňováním

isosorbidi mononitras 60mg v 1 tvrdé tobolce s prodlouženým uvolňováním

Pomocné látky : ethylcelulosa , sacharosa, kukuřičný škrob, mastek, želatina, oxid titaničitý.

Indikační skupina

Vasodilatans

Charakteristika

Isosorbid mononitrát uvolňuje a snižuje napětí hladkých svalů v cévách, zvláště v žilách, které rozšiřuje. Snižuje spotřebu kyslíku srdečním svalstvem.

Rychle a dobře se vstřebává ze zažívacího traktu.

Indikace

Olicard retard se používá k předcházení záchvatů srdeční angíny (angina pectoris) a k její dlouhodobé léčbě.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na isosorbid mononitrát, jiné nitráty nebo na jakoukoli složku přípravku. Dále se nesmí užívat při akutním oběhovém kolapsu (šok, cévní selhání), kardiogenním šoku a velice nízkém krevním tlaku (pod 90 mm Hg). Olicard retard nesmí být užíván současně s inhibitory fosfodiesterázy typu 5, jako je např. sildenafil, protože hypotenzivní účinek (snížení krevního tlaku) Olicardu může být podstatně zvýšen.

Při některých srdečních onemocněních lékař posoudí, zda je užívání Olicardu vhodné (např. při srdečních vadách se zúženými ústími, při pozánětlivých změnách osrdečníku a pod.).

Těhotenství a kojení

V testech na zvířatech nebyly zjištěny žádné toxické účinky na zárodek. Zkušenosti s podáváním Olicardu u žen v těhotenství a při kojení však dosud chybí. Vhodnost užívání přípravku u těhotných a kojících žen určuje lékař.

Nežádoucí účinky

Na počátku užívání přípravku se běžně objevuje bolest hlavy, která obvykle během několika dnů další léčby mizí. Při prvním podání, ale i při zvýšení dávky vzácně dochází k poklesu krevního tlaku (zvláště při změnách polohy z lehu do stoje). Tento pokles krevního tlaku může být spojen se zrychlením srdeční činnosti a pocitem závrati, ospalosti a únavy. Zřídka byla pozorována nevolnost, zvracení, přechodné zrudnutí obličeje a alergické kožní reakce. Ve vzácných případech se může objevit zhoršení příznaků anginy pectoris, způsobené výrazným poklesem krevního tlaku. Vzácně mohou nastat kolapsy, občas doprovázené mdlobami a zpomalením srdeční činnosti. V ojedinělých případech se může vyskytnout exfoliativní dermatitis (těžké kožní onemocnění).

Je třeba se vyvarovat trvalého podávání vysokých dávek, aby nenastal pokles nebo ztráta účinku.

Výskyt těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte svému lékaři.

Interakce

Účinky Olicardu retard a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat. Při současném užívání léků, které snižují krevní tlak (antihypertenziv, betablokátorů, kalciových antagonistů, vazodilatancií), dále také neuroleptik, tricyklických antidepresiv a alkoholu může být hypotenzivní účinek (snížení krevního tlaku) Olicardu retard zesílen.

Současné podání Olicardu a inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil) může způsobit významné snížení krevního tlaku.

Olicard retard může zvyšovat hypertenzivní účinek (zvýšení krevního tlaku) dihydroergotaminu.

Dávkování a způsob použití

Neurčí-li lékař jinak, užívá se 1 tobolka Olicardu 40 mg retard (60 mg retard) jednou denně, ráno po snídani. Tobolky se polykají celé, zapíjí se tekutinou.

Podle uvážení lékaře může být dávkování zvýšeno na 1 tobolku Olicardu 40 mg retard 2x denně. Druhou dávku se doporučuje podávat v odstupu ne delším než 6 hodin po první dávce.

Délku léčby Olicardem retard určuje lékař.

Upozornění

Předávkování

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Prvním příznakem předávkování je pokles krevního tlaku (zvláště při změně polohy z lehu do stoje), dále zrychlení srdeční činnosti, bolest hlavy, únava, poruchy rovnováhy, závrať, zrudnutí, nevolnost, zvracení a průjem. Mezi obecná opatření při předávkování patří výplach žaludku a uložení pacienta do horizontální polohy s podložením dolních končetin.

Řízení motorových vozidel a obsluha strojů

Olicard může zhoršit schopnost k řízení motorových vozidel a k obsluze strojů nebo k práci v nestabilní poloze, a to zvláště na počátku léčby, při zvýšení dávek, výměně Olicardu za jiné přípravky a při kombinaci s alkoholem. Tyto činnosti byste měl vykonávat jen s výslovným souhlasem lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

20, 50 a 100 tvrdých tobolek

Datum poslední revize

14.7.2004

1/3