OKACIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku OKACIN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OKACIN

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Lomefloxacini hydrochloridum 3,31 mg, odpovídá Lomefloxacinum 3,0 mg v 1 ml roztoku (= 33 kapek).

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok, bez zápachu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba bakteriálních infekcí oka, jako je konjunktivitis, blepharitis a blepharo-konjunctivitis, vyvolané mikroorganismy citlivými na lomefloxacin.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti od 12 let

• 1 kapka do spojivkového vaku každých 5 minut po dobu 20 minut. Dále se pokračuje udržovací dávkou, tj. 1 kapka dvakrát až třikrát denně po dobu 7 až 9 dnů v pravidelných časových odstupech 8 - 12 hodin.

nebo

• 1 kapka každou hodinu do spojivkového vaku po dobu 10 hodin. Dále se pokračuje udržovací dávkou, tj. 1 kapka dvakrát až třikrát denně po dobu 7 až 9 dnů v pravidelných časových odstupech 8 - 12 hodin.

Senioři:

U starších jedinců není nutná úprava dávkování.

Kapky jsou sterilní až do doby prvního otevření uzávěru. Pacientům je nutné zdůraznit, že se nesmí aplikátorem dotknout oka nebo jeho okolí, protože by mohlo dojít ke kontaminaci roztoku.

Pokud je nutné aplikovat do oka více než jeden lék, je nutné mezi aplikacemi dodržet interval nejméně 5 minut.

4.3 Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při přecitlivělosti na účinnou látku nebo kteroukoli složku přípravku.

Těhotenství a období kojení. Děti do 12 let.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při dlouhodobé terapii lomefloxacinem, obdobně jako jinými anti-infekčními přípravky, může stoupnout riziko vývoje sekundárních infekcí vyvolaných houbami nebo mikroorganizmy rezistentními na lomefloxacin.Při systémové léčbě, nikoliv však při lokální terapii, byla popsána fotosenzibilita, přesto je doporučeno při léčbě přípravkem vyvarovat se intenzivnímu slunečnímu svitu a UV záření. Přípravek nesmí být nikdy aplikován injekčně subkonjunktiválně nebo přímo do přední oční komory.

Přípravek obsahuje benzalkonium-chlorid jako konservans, proto nesmí být aplikován, pokud pacient nosí kontaktní čočky. Před aplikací kapek musí být čočky vyjmuty a mohou být znovu nasazeny nejdříve za 15 minut po podání.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

-->Lomefloxacin, obdobně jako jiná baktericidní antibiotika[Author ID2: at Tue Feb 5 17:21:00 2002 ]-->, nesmí být podáván souběžně s jinými bakteriostatickými přípravky, protože jejich účinnost proti množícím se bakteriím může být snížena. [Author ID0: at Thu Nov 30 00:00:00 1899 ]

-->Přestože byla po systémovém podání jiných chinolonů popsána akumulace teofylinu a prodloužené vylučování kofeinu, nebylo toto působení nalezeno po lomefloxacinu. [Author ID2: at Tue Feb 5 17:21:00 2002 ]--> [Author ID2: at Tue Feb 5 17:21:00 2002 ]

4.6 Těhotenství a kojení

Pro objektivní posouzení bezpečnosti aplikace lomefloxacinu do očí těhotným ženám nebo kojícím matkám není dostatek zkušeností. U zvířecích mláďat vyvolal lomefloxacin na dávce závislou arthropatii. Případné riziko pro lidi není známo. Není také známo, zda se lomefloxacin vylučuje do mateřského mléka. Cíleně provedené klinické studie zatím neexistují, proto se jeho aplikace těhotným ženám a kojícím matkám nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje nebylo po podání lomefloxacinu očních kapek popsáno.

4.8 Nežádoucí účinky

Jako nejčastěji popisované nežádoucí účinky bylo pálení a píchání v oku po aplikaci. Vzácně byla pozorována tečkovitá keratitis nebo reakce přecitlivělosti, jako je např. vyrážka nebo kopřivka.

4.9 Předávkování

Riziko předávkování i po perorálním náhodném požití je vysoce nepravděpodobné, protože celá lahvička přípravku obsahuje 15 mg lomefloxacinu a doporučená dávka látky při celkovém podání je 400 mg denně.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum

ATC kód: S01AX17

Lomefloxacin je syntetický fluorochinolon. Lomefloxacin je specifický inhibitor bakteriální DNA gyrázy a interferuje s replikací bakteriální DNA, transkripcí, reparací, rekombinací a dalšími ději vyžadujícími změnu prostorového uspořádání DNA.

Cílovými molekulami chinolonů jsou A podskupiny enzymu bakteriální gyrázy (topoisomeráza II) a topoisomerázy IV. Dochází k tvorbě stabilního komplexu mezi lomefloxacinem a gyraza teramerem A2B2. Stabilní komplex chinolon-gyráza tlumí aktivitu gyrazy a působí rychlé usmrcení citlivých bakterií.

In vitro byl prokázán rychlý batericidní účinek lomefloxacinu, který působí baktericidně na široké spektrum grampozitivních i gramnegativních bakterií.

Minimální baktericidní koncentrace (MBC) in vitro je pro citlivé mikroorganizmy často identická s minimální inhibiční koncentrací (MIC), anebo až 2krát vyšší.

Silně citlivé (MIC 90 < 3,13 µg /ml) jsou následující kmeny mikroorganismů: Acinetobacter, Bacillus, H. influenzae a egyptius, Branhamella catarrhalis., Neisseria spp., E. coli, Klebsiella oxytoca a pneumonie., Moraxella spp. , Shigella spp., Enterobacter spp. a cloacae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.,Serratia spp.,Providentia stuarti., Staphylococcus epidermidis a S. aureus.

Středně citlivé (MIC 99 = 3,13-25 µg /ml) jsou následující kmeny mikroorganismů: Streptococcus pneumoniae a jiné streptokoky, Pseudomonas maltophila, Alcaligenes faecalis, C. trachomatis, Corynebacterium diphtheroideae, Enterococcus faecalis, Flavobacterium spp., Micrococcus spp., Propionibacterium acnes.

Slabě citlivé (MIC 90 = 25-100 µg /ml)

Žádné bakterie nebyly významné pro bakteriální konjunktivitidu.

Velmi slabě citlivé a rezistentní (MIC 90 > 100 µg /ml) jsou:

mykobakterie, houby.

Antibakteriální účinnost in vivo

In vivo u králíků zabránilo preventivní podávání 3krát denně rozvoji oční infekce S. epidermidis a Pseudomanas aeruginosa; u morčat s korneálním abscesem vyvolaným Pseudomonas aeruginosa nastalo do 6 - 8 dnů zhojení, a to po úvodní dávce 5 kapek podané během 20 minut s další terapií 2 - 3krát denně po 1 kapce do spojivkového vaku.

Při srovnání s jinými, běžně užívanými antibiotiky v in vitro studiích, byl zjištěn jen nízký výskyt rezistence. Byla popsána zkřížená rezistence s různými chinolony.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

-->Nitrooční aplikace[Author ID2: at Tue Feb 5 18:48:00 2002 ]

Studiemi bylo prokázáno, že Okacin oční kapky dobře penetruje do komorové vody a ostatních očních tkání. Po aplikaci jedné kapky 5krát po 5 minutách do očí králíků byly nalezeny terapeutické koncentrace v rohovce, bělimě, víčkách, spojivce a komorové vodě.

Po dvoudenním podávání Okacinu oční kapky v doporučeném dávkování (úvodní dávky 5 kapek během 20 minut, dále 5krát denně 1 kapka) pacientům po operaci katarakty byla za 90 minut po poslední dávce koncentrace lomefloxacinu v komorové vodě 2,7 µg /ml; od 30 do 180 minut po poslední dávce byla koncentrace lomefloxacinu vyšší než 1 µg/ml.

-->Doba setrvání v slzném filmu[Author ID2: at Tue Feb 5 18:48:00 2002 ]

V experimentech na zvířatech byla hladina Okacinu v slzách vyšší než MIC hodnoty u nejcitlivějších mikroorganizmů po dobu 8 hodin. Naměřené hladiny v slzách byly za 8 hodin po podání jedné kapky 27 µg/ml. Takto dlouhá doba setrvání (retenční čas) spolu s dobrou biologickou dostupností dovolují účinnou léčbu po aplikaci dvakrát denně (doporučuje se počáteční intenzivní dávkování).

-->Hladina v krvi[Author ID2: at Tue Feb 5 18:48:00 2002 ]

Po lokální aplikaci 0,3% nebo 0,5% lomefloxacinu do očí v dávce 2 kapky 4krát denně po dobu dvou týdnů byla nalezená koncentrace lomefloxacinu v krvi pod detekovatelným minimem 0,005 µg/ml, a proto po lokální aplikaci doporučených dávek se nedají u lidí předpokládat žádné systémové farmakologické ani toxikologické účinky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické toxické účinky byly sledovány po podání významně vyšších dávek než těch, které se užívají k léčbě očními kapkami obsahujícími lomefloxacin.

Akutní toxicita LD₅₀ mg/kg bylo stanovena na myších a potkaních samcích a samicích po perorální, intravenózní a subkutánní aplikaci. Po perorálním podání byla LD₅₀ u myších a potkaních samců 1,746 mg/kg a 2,133 mg/kg a u myších a potkaních samic 1,608 mg/kg a 2,323 mg/kg. Po intravenózním podání to bylo 253 mg/kg a 338 mg/kg u samců a 272 mg/kg a 328 mg/kg u samic. Po subkutánním podání byla LD₅₀ u samců 1,535 mg/kg a >2,000 mg/kg; u samic byla LD₅₀ 1,248 mg/kg a 1,638 mg/kg.

-->Subakutní a chronická toxicita[Author ID2: at Tue Feb 5 18:48:00 2002 ]

Subakutní a chronická toxicita byla provedena na potkanech a psech po dobu 13 týdnů a na opicích po dobu 52 týdnů. Nejcitlivějším zvířecím druhem byli psi, u kterých se vyskytly projevy slinění, zvracení a úbytku tělesné hmotnosti, a to při nižších dávkách než u ostatních zvířecích druhů (po perorálním podání - psi: 25 mg/kg, potkani 300 mg/kg a 50 mg/kg opice). Maximální dávka, která ještě nezpůsobila žádné patologické změny, byla u psů 12,5 mg/kg, u opic 25,0 mg/kg a u potkanů 30 mg/kg tělesné hmotnosti.

Reprodukční studie

Ve studiích na potkanech nebyla v dávkách nižších než 100 mg/kg perorálně ovlivněna fertilita a reprodukce. Pouze při vysokých dávkách 300 mg/kg p.o. byla pozorována nižší hmotnost plodů a placent. Králíci byli citlivější a již dávky 100 mg/kg p.o. podávané v průběhu březosti měly za následek zvýšení úmrtnosti, výrazný pokles hmotnosti a příjmu potravy. Mortalita plodů byla vysoká. Avšak při dávce 25 mg/kg p.o. již tyto účinky nebyly pozorovány.

Mutagenicita

Lomefloxacin nevyvolal mutagenní účinky u žádného ze sledovaných experimentálních modelů s výjimkou Amesova testu u bakterií kmene TA 102.

Arthrotoxicita

Při vysokých systémových dávkách (100 mg/kg) byla u mladých králíků pozorována středně závažná arthrotoxicita. Pro srovnání nepřesáhla celková podaná dávka při oční aplikaci, včetně počáteční vyšší dávky, 2 mg za den. Lomefloxacin 0,3% oční kapky nevyvolal žádné arthrotické nežádoucí účinky u 148 dětí, které byly ve věku do 14 let. Arthrotoxita nebyla u lidí na rozdíl od zvířat pozorována, a to ani při intenzivních počátečních dávkách.

Oční toxicita

V experimentálních studiích nebyla při dávkování 2 kapky 6krát denně po dobu 13 týdnů pozorována žádná lokální intolerance, oční dráždivost ani systémové změny. V dalších studiích, při současné expozici UV záření, nebylo prokázáno žádné fototoxické ani cocataraktogenní působení Okacinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, glycerol, dihydrát edetanu-disodného,hydroxid sodný, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Fluorochinolony reagují s dvojmocnými kovovými ionty a tvoří inaktivní precipitáty. Mezi aplikací Okacinu a jiných očních přípravků musí být dodržen nejméně interval 5 minut, aby se zabránilo případné precipitaci.

6.3 Doba použitelnosti

V neporušeném obalu: 2 roky

Po prvním otevření: 28 dnů.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bílá polyethylenová /LDPE/ lahvička s pojistným polyethylenovým uzávěrem,krabička.

Velikost balení: 1 x 5 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Bezprostředně po použití je nutné lahvičku pečlivě uzavřít. Při aplikaci je třeba zabránit kontaktu kapátka s okem či jeho okolím, aby se zamezilo kontaminaci kapek.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/570/97-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30. 7. 1997 / 17.4.2002

10. DATUM REVIZE TEXTU

5.4.2006

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

OKACIN

(Lomefloxacinum)

oční kapky, roztok

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Složení

Léčivá látka: Lomefloxacini hydrochloridum 3,31 mg, odpovídá Lomefloxacinum 3,0 mg v 1 ml roztoku (= 33 kapek)

Pomocné látky: Benzalkonium-chlorid, glycerol, dihydrát edetanu disodného, hydroxid sodný, voda na injekci.

Indikační skupina

Oftalmologikum, antibiotikum.

Charakteristika

Lomefloxacin, léčivá látka Okacinu, je baktericidní širokospektré chinolonové antibiotikum s rychlým nástupem účinku. Zastavuje růst a množení většiny bakterií, které usmrcuje. Má minimální negativní účinek na oční tkáně.

Indikace

Okacin se užívá při bakteriálních očních infekcích, při vleklém zánětu spojivek, víček a při bakteriálním zánětu okrajů víček a spojivek. Přípravek mohou používat děti od 12 let, mladiství a dospělé osoby.

Kontraindikace

Okacin se nesmí užívat při přecitlivělosti na kteroukoliv složku přípravku nebo při známé přecitlivělosti na kterékoliv chinolonové antibiotikum.

Těhotenství a období kojení.

Přípravek se nesmí podávat dětem do 12 let.

Nežádoucí účinky

Jako nejčastěji popisované nežádoucí účinky bylo pálení a píchání v oku po aplikaci. Vzácně byly pozorovány tečkovité změny na rohovce nebo reakce přecitlivělosti, jako je např. vyrážka nebo kopřivka.

Při případném výskytu těchto vzácných nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí, přerušte léčbu a vyhledejte ošetřujícího lékaře.

Interakce

Lomefloxacin, obdobně jako jiná baktericidní antibiotika, nesmí být podávána souběžně s jinými bakteriostatickými přípravky, protože jejich účinnost proti množícím se bakteriím může být snížena.

Přestože byla po systémovém podání jiných chinolonů popsána akumulace teofylinu a prodloužené vylučování kofeinu, nebylo toto působení nalezeno po lomefloxacinu.

Účinky přípravku Okacin a účinky jiných současně užívaných léků by se mohly vzájemně ovlivňovat. Váš lékař proto má být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Než začnete současně s užíváním přípravku užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Dávkování

Přesné dávkování vždy určí lékař. Pokud lékař nestanoví jinak, začíná se léčba obykle následovně:

Dospělí a děti od 12 let

• buď 5krát po jedné kapce v průběhu 20 minut (tj. vždy 1 kapka v odstupu asi 5 minut),

• nebo po 1 kapce každou hodinu po dobu 6 až 10 hodin (tj. 7 až 11 kapek).

Dále se pokračuje udržovací léčbou: 1 kapka 2krát až 3krát denně po dobu 7 až 9 dní v pravidelných časových odstupech 8 až 12 hodin.

Při vynechání jedné nebo několika dávek v léčbě nepokračujte a ihned vyhledejte ošetřujícího lékaře.

Upozornění

Předávkování nebylo dosud popsáno. Při náhodném požití přípravku dítětem do 6 let navštivte ihned ošetřujícího lékaře, který provede výplach žaludku.

Při aplikaci je nutná opatrnost, neměli byste se aplikátorem dotknout oka nebo jeho okolí, protože by mohlo dojít ke kontaminaci roztoku.

Pokud je nutné aplikovat do oka více než jeden lék, je nutné mezi aplikacemi dodržet interval nejméně 5 minut.

Přípravek obsahuje benzalkonium-chlorid jako konservans, proto nesmí být aplikován, pokud nosíte kontaktní čočky. Před aplikací kapek musí být čočky vyjmuty a mohou být znovu nasazeny nejdříve za 15 minut po podání.

Během léčby byste se měli vyvarovat intenzivnímu slunečnímu svitu a UV záření (např. horské slunce, solárium).

Ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje nebylo po podání lomefloxacinu očních kapek popsáno.

Pro objektivní posouzení bezpečnosti aplikace lomefloxacinu do očí těhotným ženám nebo kojícím matkám není dostatek zkušeností, a proto se přípravek těhotným a kojícím ženám neaplikuje.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování

-->Při bakteriální infekci očí nesmíte nosit kontaktní čočky.[Author ID2: at Tue Feb 5 17:21:00 2002 ]

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu a lahvičce za nápisem Exp.

Po použití lahvičku pečlivě uzavřete!

Maximální doba použití po prvním otevření je 28 dnů.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

Balení

Kapací lahvička o obsahu 5 ml.

Datum poslední revize

5.4.2006