OFTAQUIX 5MG/ML OČNÍ KAPKY

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	OPH GTT SOL 5X5MG
Cesta:	Oční podání
Léková forma:	Perorální kapky, roztok
Balení:	5 ML
Síla:	5MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku OFTAQUIX 5MG/ML OČNÍ KAPKY (SPC)

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Oftaquix 5 ml/ml oční kapky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml očních kapek, roztoku, obsahuje 5,12 mg levofloxacinum hemihydricum ekvivalentního 5 mg levofloxacinum.

Pomocné látky viz bod 6.1.

1 ml = 33 kapek

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok.

Čirý, světle žlutý až světle zelenavě žlutý roztok, prakticky bez viditelných částic

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, je určen k místní léčbě zevních očních bakteriálních infekcí u nemocných starších jednoho roku, které jsou způsobeny mikroorganismy citlivými na levofloxacin (viz. rovněž bod 4.4. a 5.1).

Vždy musí být vzaty v úvahu platné předpisy, týkající se používání látek s antibakteriálními účinky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

První dva dny se všem léčeným v bdělém stavu kape jedna až dvě kapky do postiženého oka (očí) každé dvě hodiny, maximálně 8krát denně. Třetí až pátý den pak jedna až dvě kapky 4krát denně.

Současně podávaná další místní léčba musí být aplikována s nejméně 15 minutovým odstupem.

Aby se zabránilo kontaminaci kapátka a roztoku, nesmí se špička kapátka při aplikaci dotknout řas ani jiných míst.

Ačkoliv byl Oftaquix 5 mg/ml aplikován během bezpečnostní studie až 15 dnů, obvyklá doba léčení je 5 dnů.

Délka léčby závisí na závažnosti potíží a na klinickém a bakteriologickém průběhu infekce.

Bezpečnost a účinnost léčení rohovkového vředu a hnisotoku novorozenců nebyla sledována.

Použití u starších osob

Úprava dávkování není nutná.

Způsob podávání

Oční podání.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku - levofloxacin - další chinolony nebo jakékoliv pomocné látky například benzalkonium-chlorid (viz také bod 6.1).

Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, nesmí být podáván během těhotenství a kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, nesmí být vstřikován pod spojivku. Roztok by neměl být aplikován přímo do přední oční komory.

Systémové podání fluorochinolonů bývá spojeno s hypersenzitivní reakcí nastupující dokonce po podání jediné dávky. Pokud se vyskytne alergická reakce na levofloxacin, přerušte léčbu.

Stejně jako v případě dalších antiinfekčních látek, může delší podávání vést k nadměrnému růstu necitlivých mikroorganismů včetně hub. Pokud se infekce zhoršuje, nebo pokud klinické zlepšení není znatelné během přiměřené doby, přerušte léčení a zahajte jinou odpovídající terapii.

Pokaždé když tak velí klinická úvaha, měl by být pacient vyšetřen pomocí zvětšovacích metod jako například štěrbinovou lampou s mikroskopem a mělo by být provedeno barvení fluoresceinem.

Oftaquix 5 mg/ml v tomto složení obsahuje benzalkonium-chlorid sloužící jak konzervační prostředek a neměl by proto být používán u pacientů, kteří nosí měkké kontaktní čočky, protože konzervační prostředek by mohl být absorbován a následně pak způsobit podráždění oka (očí).

Všeobecně by mělo být pacientům doporučeno, aby nepoužívali jakékoliv kontaktní čočky, pokud mají příznaky bakteriální konjunktivitidy.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

S přípravkem Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, byly provedeny studie zaměřené na specifické lékové interakce. Jelikož maximální plazmatické koncentrace levofloxacinu po podání do oka jsou nejméně 1000krát nižší než koncentrace prokázané po standardním podání per os, je nepravděpodobné, že by mohly být interakce po podání přípravku Oftaquix 5 mg/ml stejně významné jako v tomto případě.

Současně podávaná další místní léčba musí být aplikována s nejméně 15 minutovým odstupem.

4.6 Těhotenství a kojení

Použití přípravku Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, je během těhotenství a kojení kontraindikováno, protože bylo prokázáno, že inhibitory gyrázy způsobují vyšší počet poruch nosných kloubů ve studiích provedených na zvířatech. Zatím není známa plazmatická koncentrace levofloxacinu po aplikaci do infekcí postiženého oka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pokud se vyskytne jakékoliv přechodné ovlivnění vidění, mělo by být pacientovi doporučeno, aby před řízením či obsluhou strojů vyčkal než úplně vymizí.

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě zkušeností můžeme přibližně u 10% pacientů očekávat nežádoucí účinky. Tyto reakce jsou obvykle hodnoceny jako mírné a nevýrazné, jsou přechodné a omezené na oko.

Přípravek obsahuje benzalkonium-chlorid a po jeho aplikaci se může vyskytnout kontaktní ekzém nebo podráždění, způsobené léčivou látkou nebo konzervačním prostředkem.

Časté nežádoucí účinky ( 1% až 10% pacientů)

Pálení oka (1,6%), zhoršené vidění (1,2%), mukozní proužky (1,2%)

Méně časté nežádoucí účinky (0,1% až 1% pacientů)

Slepování víček, (0,9%), chemóza (0,7%), konjunktivální papilární reakce (0,7%), otok víček (0,5%), mírná bolest oka (0,5%), svědění oka (0,5%), bolest oka (0,5%), překrvení spojivky ( 0,2%), spojivkové folikuly (0,2%), pocit sucha v oku (0,2%), zarudnutí víčka (0,2%), fotofobie (0,2%).

Další reakce pozorované během klinických studií jsou bolesti hlavy (0,9%) a rhinitida (0,5%). Během  klinických studií nebyly zaznamenány žádné rohovkové precipitáty.

4.9 Předávkování

Celkové množství levofloxacinu v lahvičce očních kapek je příliš malé, aby mohlo mít toxické účinky po náhodném perorálním požití. Pokud je to vhodné, může být takový pacient klinicky sledován a mohou být přijata příslušná další opatření. Po lokálním předávkování přípravkem Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, by oko mělo být vypláchnuto vodou z vodovodu o pokojové teplotě.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: syntetické antibakteriální agens ze skupiny fluorochinolonů.

ATC kód: S01A

Levofloxacin je L-isomer racemátu ofloxacinu. Antibakteriální aktivita ofloxacinu záleží zejména na jeho L-isomeru.

Mechanismus účinku

Jako fluorochinolonové antibakteriální agens působí levofloxacin na DNA-DNA-gyrázový komplex a na topoisomerázu IV.

Hraniční hodnoty

Doporučují se následující předběžné MIC hraniční hodnoty, oddělující citlivé mikroorganizmy od středně citlivých a středně citlivé od rezistentních: Citlivé ≤ 2mg/L, rezistentní ≥ 8mg/L.

Antibakteriální spektrum

Pro konkrétní mikroorganismy se výskyt získané rezistence může měnit podle geografické lokalizace a času a místní informace o rezistenci je proto žádoucí zejména při léčbě závažných infekcí. Z tohoto důvodu následně prezentované informace slouží pouze jako rámcové poučení o pravděpodobnosti zda mikroorganismy budou či nebudou na levofloxacin citlivé. Uvedeny jsou pouze bakteriální druhy obvykle zodpovědné za zevní oční infekce jako je konjunktivitida.

Citlivé mikroorganismy

Aeroby, Gram-negativní:

Branhamella (Moraxella) catarrhalis

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Aeroby, Gram-pozitivní:

Staphylococcus aureus*

Streptococcus pneumonie

Streptococcus pyogenes

„Další“:

Chlamydia trachomatis

*Vztahuje se pouze na methicillin-citlivé kmeny Staphylococcus aureus. Většina methicillin-rezistentních kmenů Staphylococcus aureus (MRSA) je fluorochinolon-rezistentní.

Mikroorganismy jsou klasifikovány jako levofloxacin-citlivé podle citlivosti in vitro při hodnotách plasmatických koncentrací dosažených po systémovém podání. Lokální terapie dosahuje vyšších koncentrací než se prokazují v plasmě. Není ovšem známo, zda vůbec a případně jak, kinetika léčiva po lokální aplikaci do oka může modifikovat antibakteriální aktivitu levofloxacinu.

Zkřížená rezistence

Zkřížená rezistence mezi fluorochinolony se může vyskytnout v důsledku mutace bakteriální topoisomerázy. Jednotlivé mutace se nemusí projevit klinickou rezistencí, ale mnohočetné mutace vedou obecně ke vzniku klinické rezistence na všechna léčiva této skupiny. Nepropustnost nebo rezistenční mechanismus lékové efluxní pumpy mohou mít různý efekt na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyzikálně chemických vlastnostech různých léčiv v této skupině a afinitě transportního systému pro konkrétní léčivo.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po instalaci do oka se levofloxacin dobře udržuje v slzném filmu.

Střední koncentrace levofloxacinu měřená u zdravých dobrovolníků v slzném filmu čtyři a šest hodin po lokálním podání byla 17,0 respektive 6,6 µg/mL. Pět ze šesti sledovaných subjektů mělo čtyři hodiny po podání koncentrace 2µg/mL nebo vyšší. Čtyři ze šesti subjektů udržely tuto koncentraci 6 hodin po podání.

Koncentrace levofloxacinu v plasmě byla měřena u patnácti zdravých dospělých dobrovolníků v různých časech během patnáctidenního průběhu podávání přípravku Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok. Střední koncentrace levofloxacinu v plasmě jednu hodinu po podání se pohybovala od 0,86 ng/ml první den do 2,05 ng/ml patnáctý den. Nejvyšší maximální koncentrace levofloxacinu 2,25 ng/ml byla naměřena čtvrtý den po dvoudenním podávání každé dvě hodiny a celkové dávce osmi dávek denně. Maximální koncentrace levofloxacinu se zvýšily z 0,94 ng/ml první den na 2,15 ng/ml patnáctý den, což je více jak 1000krát menší koncentrace, než byla zjištěna po standardním orálním podání levofloxacinu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické účinky byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka po podání přípravku Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, což svědčí pro malý význam při klinickém použití.

Stejně jako ostatní fluorochinolony má levofloxacin účinek na kloubní chrupavku (mnohočetné, tekutinou vyplněné vesikuly ve chrupavce, zmnožení synoviální tekutiny, kavity ve střední zóně kloubní chrupavky) u krys a psů po podání vysokých orálních dávek.

Kataraktogenní potenciál nemohl být prokázán v důsledku nedostatku specifických vyšetření.

Poruchy zraku u zvířat nemohly být na základě získaných údajů s jistotou prokázány.

Reproduktivní toxicita

Levofloxacin nebyl teratogenní u krys při orálním dávkování do 810 mg/kg/den. Protože bylo prokázáno, že se levofloxacin kompletně absorbuje, je jeho kinetika lineární. Nebyly zaznamenány žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech mezi jedinou dávkou a mnohočetnými dávkami podanými perorálně. Systémové vystavení krys dávce do 810 mg/kg/den je přibližně 50000krát vyšší něž bylo dosaženo u člověka po dávkách 2 kapky přípravku Oftaquix 5 mg/ml, oční kapky, roztok, do obou očí. U králíků nebyl pozorován žádný teratogenní efekt, pokud jim bylo podáváno orálně do 50 mg/kg/den, nebo když jim bylo venózně podáváno do 25 mg/kg/den.

Levofloxacin nezhoršoval plodnost a rozmnožování krys při orálních dávkách do 360 mg/kg/den, přičemž bylo dosaženo přibližně 16000krát vyšší plasmatické koncentrace než po osmi podáních do oka u člověka.

Genotoxicita

Levofloxacin nepřivodil genovou mutaci u bakteriálních ani savčích buněk, ale vyvolal chromozomální aberaci u plicních buněk Čínského křečka (CHL) in vitro v dávce 100µg/mL nebo vyšší při absenci metabolické aktivace. Testy in vivo neprokázaly žádný genotoxický potenciál.

Fototoxický potenciál

Studie u myší po orálním i intravenózním podávání prokázaly fototoxickou aktivitu levofloxacinu pouze po podání velmi vysokých dávek. Kožní fotosenzibilita ani kožní fototoxicita nebyly prokázány po aplikaci 3% očního roztoku levofloxacinu do oholené kůže Guinejských prasat. Levofloxacin neprokázal genotoxický potenciál ve fotomutagenním testu a redukoval rozvoj nádoru ve fotokarcinogenním testu.

Karcinogenní potenciál

V dlouhodobé studii karcinogenity prováděné na potkanech neprojevil levofloxacin karcinogenní ani tumorogenní potenciál po dvouletém denním podávání dávky do 100 mg/kg/den v potravě.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid

Chlorid sodný

Zředěný roztok hydroxidu sodného nebo kyseliny chlorovodíkové

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

Po prvním otevření: spotřebovat do 28 dnů.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádná zvláštní opatření pro uchovávání.

Lahvičku uchovávejte pevně uzavřenou.

6.5 Druh obalu a velikost balení

5 ml roztoku je dodáváno v 5 ml bílé lahvičce z polyethylenu nízké hustoty (LDPE) s LDPE kapátkem a světle hnědým šroubovacím uzávěrem z polyethylenu o vysoké hustotě (HDPE).

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s platnými požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Finsko