OFTAN TIMOLOL 0,50%

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	OPH GTT SOL 1X5ML	OPH GTT SOL 3X5ML
Cesta:	Oční podání	Oční podání
Léková forma:	Perorální kapky, roztok	Perorální kapky, roztok
Balení:	1X5ML	3X5ML
Síla:	5MG/ML	5MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku OFTAN TIMOLOL 0,50% (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OFTAN TIMOLOL 0,25%

OFTAN TIMOLOL 0,50%

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

OFTAN TIMOLOL 0,25%

Timololi maleas 3,42 mg

odpovídající timololum 2,5 mg v 1 ml

OFTAN TIMOLOL 0,50%

Timololi maleas 6,84 mg

odpovídající timololum 5,0 mg v 1 ml

Objem kapky cca 30 μl, 1 ml obsahuje 30 kapek.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok.

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Glaukom s otevřeným úhlem, oční hypertenze, glaukom po chirurgickém odstranění katarakty a - u některých pacientů - sekundární glaukom. OFTAN TIMOLOL lze užít současně s miotiky u glaukomu s uzavřeným úhlem.

4.2 Dávkování a způsob podávání

Oční kapky 2,5 mg/ml nebo 5mg/ml: jedna kapka jednou až dvakrát denně do postiženého oka. Obvykle by měla být léčba zahájena roztokem 2,5 mg/ml ( jedna kapka dvakrát denně ). Není-li tato dávka dostatečná, lze použít roztok 5 mg/ml (jedna kapka jednou až dvakrát denně).

OFTAN TIMOLOL lze úspěšně kombinovat s dalšími antiglaukomatickými přípravky ( analogy prostaglandinů, miotiky, dipivefrinem a inhibitory karboanhydrázy). Přechod z jiného antiglaukomatického přípravku na OFTAN TIMOLOL nečiní žádné potíže. Vzhledem k tomu, že odpověď oka na terapii betablokátory se může měnit, je třeba přeměřit nitrooční tlak za 2 - 4 týdny po zahájení léčby přípravkem OFTAN TIMOLOL. Poté je třeba kontrolovat nitrooční tlak v pravidelných intervalech, protože v některých případech se odpověď na timolol-maleinát mění

( long-term drift ).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, srdeční insuficience, atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně, bradykardie, bronchiální astma, těžké obstrukční plicní onemocnění.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Před zahájením léčby je nutné stanovit celkový zdravotní stav každého pacienta ( viz bod 4.3 Kontraindikace). Každý pacient musí být během prvních měsíců po zahájení léčby pravidelně sledován, protože účinek timololu se může měnit. Doporučuje se kontrolovat nitrooční tlak každé

2 - 4 týdny. Stejně jako v případě ostatních antiglaukomatik může účinek timololu při dlouhodobé terapii - v řádu let - slábnout.

Při lokální aplikaci se timolol částečně systémově vstřebává. Ačkoliv je toto množství velmi malé, může vyvolat nežádoucí účinky obdobné jako při systémovém podání betablokátorů.

Pokud je nemocný současně léčen betablokátory podávanými perorálně, měl by být sledován jeho nitrooční tlak a celkový stav velmi pozorně, protože se účinek obou podání může potencovat.

Zvláštní pozornosti je třeba při léčení pacientů v následujících případech:

Srdeční selhávání. Stimulace sympatiku může hrát významnou roli při udržování krevního oběhu u pacientů se sníženou myokardiální kontraktilitou. Blokáda beta-adrenergních receptorů může v tomto případě způsobit kardiální dekompenzaci. Podávání přípravku OFTAN TIMOLOL musí být okamžitě přerušeno při prvních známkách srdečního selhávání.

Obstrukční choroba bronchopulmonální. Přípravky obsahující timolol by neměly být podávány nemocným s obstrukční nebo bronchospatickou plicní nemocí, protože timolol může inhibovat bronchodilataci navozenou endogenními nebo exogenními katecholaminy.

Cerebrovaskulární poruchy. Pokud se během léčby přípravkem OFTAN TIMOLOL objeví známky sníženého průtoku krve mozkem, je třeba zvážit změnu terapie.

Chirurgické výkony. Přípravky obsahující betablokátory musí být podávány velmi opatrně pacientům, u kterých je plánován chirurgický výkon v celkové anestézii. Doporučuje se postupné vysazení přípravků, aby se zabránilo inhibici kardiálních reflexů zprostředkovaných beta-adrenergní aktivitou. Sníží se tak riziko hypotenze a srdeční zástavy během anestézie.

Diabetes mellitus. Beta-adrenergní blokátory musí být podávány velice opatrně pacientům náchylným ke spontánní hypoglykémii a diabetikům léčeným inzulínem nebo perorálními antidiabetiky. Beta-adrenergní blokáda může zastřít příznaky akutní hypoglykémie nebo thyreotoxikózy.

Myasthenia gravis. U pacientů s myastenií léčených očními kapkami obsahujícími timolol bylo popsáno celkové zhoršení stavu.

V průběhu léčby přípravkem by neměly být nošeny měkké kontaktní čočky, kontakt s benzalkonium-chloridem může způsobit jejich zakalení a vlivem jeho dlouhodobého uvolňování z čoček by mohlo dojít k poškození rohovky. Tvrdé kontaktní čočky musí být před aplikací kapek vyjmuty a znovu nasazeny nejdříve za 15 minut po aplikaci.

Přípravek OFTAN TIMOLOL nesmí být podáván dětem.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Oční kapky OFTAN TIMOLOL lze kombinovat s dalšími přípravky pro léčbu glaukomu.

Je-li přípravek užíván současně s blokátory kalciových kanálů nebo perorálními beta blokátory, je třeba věnovat pozornost systémovým nežádoucím účinkům.

Cimetidine může zvýšit koncentraci timololu v plasmě.

4.6 Těhotenství a kojení

Užívání betablokátorů během těhotenství a kojení se obecně nedoporučuje. Oční kapky OFTAN TIMOLOL lze během těhotenství nebo kojení užívat jen tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlní riziko hrozící plodu nebo kojenci.

Novorozence i kojenci musí být sledováni se zaměřením na možné důsledky blokády β-receptorů.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

OFTAN TIMOLOL nevyvolává přímo únavu nebo poruchy vidění, takže bezprostředně neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla. Pacient však musí být před prvním podáním informován o možném hypotenzním vlivu timololu, který může způsobit závrať a ospalost a tedy snížení pozornosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Přípravek je velmi dobře snášen. Byla však zaznamenána dysfunkce slzné žlázy a tečkovitá keratopatie a vzácně lehce snížená korneální citlivost. Byla popsána i konjunktivitida, blefaritida a nespecifické příznaky v oku. Tyto změny jsou po ukončení léčby reverzibilní.

Systémové projevy: bradykardie, hypotenze, exacerbace kardiální insuficience a bronchospazmus.

OFTAN TIMOLOL může stejně jako ostatní betablokátory maskovat hypoglykémii spojenou s diabetes mellitus. U pacientů s myasthenia gravis bylo zaznamenáno zhoršení celkového stavu v souvislosti s používáním očních kapek obsahujících timolol maleát.

Timolol v léčebných dávkách prakticky neovlivňuje gastrointestinální systém. Případná hypotenze však může být pociťována jako nevolnost.

Jako důsledek ovlivnění CNS byly zcela výjimečně popsány úzkost, deprese, zmatenost a halucinace.

Byly popsány bolesti hlavy, sucho v ústech a nevolnost, závratě, palpitace a reaktivní hypertenze. U pacientů hypersenzitivních vůči timolol maleátu se může objevit vyrážka nebo urtikárie.

4.9 Předávkování

Předávkování je nutné se vyvarovat. Vzhledem k vysoké absropci v systémocé cirkulaci lze v případě předávkování očekávat těžké systémové nežádoucí účinky: bradykardii, hypotenzi, bronchospazmus a akutní srdeční selhání. Pro léčbu těžké bradykardie nebo bronchospasmu lze podat intravenózně isoprenalin, dobutamin pro zvládnutí hypotenze a konvenční terapii digitalisem, diuretiky a kyslíkem pro léčbu akutního srdečního selhání.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologica

ATC kód: S01ED01

Léčivou látkou v přípravku OFTAN TIMOLOL je L-izomer timolol-maleinátu. Je to neselektivní antagonista beta-adrenergních receptorů užívaný v léčbě hypertenze a anginy pectoris, ale jeho hlavní užití je v terapii glaukomu. Timolol dobře proniká rohovkou. K absoropci do systémové cirkulace dochází přes konjunktivální a nasální sliznici. OFTAN TIMOLOL snižuje nitrooční tlak cestou snížení tvorby komorové vody. Místem účinku je ciliární těleso.

Stejně jako ostatní beta-blokátory nemá OFTAN TIMOLOL žádný výrazný vliv na odtékání komorové vody. Nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu ani stabilizující účinek na membrány. Timolol nemá žádný výrazný vliv na velikost zornic a akomodaci.

OFTAN TIMOLOL je prokazatelně účinný v léčbě glaukomu s otevřeným úhlem, oční hypertenze a mnoha typů sekundárního glaukomu. Je dobře snášen a při jeho užívání nevzniká závislost. Může však vzniknout určitá tolerance díky receptorové „up-regulaci“ a dávkování je třeba znovu zhodnotit za několik měsíců po začátku léčby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Timolol je dobře absorbován při orálním podání, ale podléhá výraznému first-pass metabolismu a je vylučován především ledvinami. Ke snížení tvorby komorové vody dochází díky místnímu účinku v oku. Po místní aplikaci OFTAN TIMOLOLu dojde k poklesu nitroočního tlaku za dvě hodiny, maximálního účinku je dosaženo za 3 - 4 hodiny a účinek trvá po dobu 10 - 24 hodin. Začínající pokles nitroočního tlaku lze obvykle zaznamenat během první půlhodiny po aplikaci jednorázové dávky OFTAN TIMOLOLu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Během dlouhodobých studií, při nichž byly použity extrémně vysoké dávky, přesahující stonásobek maximální doporučené perorální dávky u člověka (1 mg/kg/den) bylo zjištěno, že timolol zvyšuje výskyt adrenálních feochromocytomů u potkanů a plicních tumorů a děložních polypů u myší. Ukázalo se, že dávky nižší než 100 mg/kg/den nemají žádný mutagenní či karcinogenní potenciál nebo vliv na snížení plodnosti. Jedna oční kapka přípravku OFTAN TIMOLOL 0,50 % obsahuje asi 0,2 mg timololu. Bylo zjištěno, že timolol během dlouhodobého lokálního podávání způsobuje poškození korneálního epitelu u králíků. Tato lehká cytotoxicita byla reverzibilní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný na úpravu pH, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Benzalkonium-chlorid v přípravku OFTAN TIMOLOL může způsobit zakalení měkkých kontaktních čoček.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

Po prvním otevření lahvičky: 28 dnů.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Transparentní LDPE lahvička s kapací vložkou, šroubovací pojistný uzávěr, krabička.

1 lahvička o obsahu 5 ml.

3 lahvičky o obsahu 5 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

K očnímu podání

Balení je připraveno k okamžitému vkapávání do spojivkového vaku.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SANTEN OY

Niittyhaankatu 20

FIN-33721 Tampere

Finsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/825/99-C

64/826/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.12.1999/ 23.3.2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

23.3.2005

1

1

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informace dříve, než začnete tento přípravek používat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je OFTAN TIMOLOL a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete OFTAN TIMOLOL používat

3. Jak se OFTAN TIMOLOL používá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Uchovávání přípravku OFTAN TIMOLOL

OFTAN TIMOLOL 0,25%

OFTAN TIMOLOL 0,50%

Oční kapky, roztok

Léčivá látka

OFTAN TIMOLOL 0,25%

Timololi maleas 3,42 mg odpovídající timololum 2,5 mg v 1 ml roztoku.

OFTAN TIMOLOL 0,50%

Timololi maleas 6,84 mg odpovídající timololum 5,0 mg v 1 ml roztoku.

Objem 1 kapky cca 30 µl, 30 kapek v 1 ml.

Pomocné látky

Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný na úpravu pH, voda na injekci.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

SANTEN OY, Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finsko.

Balení

1 lahvička o obsahu 5 ml

3 lahvičky o obsahu 5 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

1. CO JE OFTAN TIMOLOL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

OFTAN TIMOLOL je oftalmologikum pro léčbu glaukomu a nitrooční hypertenze.

Léčivá látka přípravku OFTAN TIMOLOL je neselektivní antagonista beta-adrenergních receptorů a je užívána v léčbě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris. Její hlavní využití je však v léčbě zeleného zákalu. Timolol dobře proniká rohovkou. K poklesu nitroočního tlaku dochází snížením tvorby komorové vody. Hlavním místem účinku je řasnaté tělísko ( kruhová struktura v přední části oka obsahující hladký sval, který se podílí na řízení zakřivení čočky ).

Indikace

OFTAN TIMOLOL je určen pro léčbu zeleného zákalu s otevřeným úhlem, zeleného zákalu vzniklého po chirurgickém odstranění šedého zákalu, druhotného zeleného zákalu a zvýšeného nitroočního tlaku. Lze jej využít i pro léčbu zeleného zákalu s uzavřeným úhlem v kombinaci s látkami zužujícími zornici.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE OFTAN TIMOLOL POUŽÍVAT

Nepoužívejte OFTAN TIMOLOL:

- jestliže jste přecitlivělý(á) (alergický(á) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku očních kapek OFTAN TIMOLOL

- jestliže trpíte srdeční nedostatečností, při síňokomorovém bloku II. a III. stupně, při nízké frekvenci srdeční činnosti a dále při průduškovém astmatu nebo těžké obstrukční plicní chorobě.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku OFTAN TIMOLOL je zapotřebí:

OFTAN TIMOLOL obsahuje konzervační látku benzalkonium-chlorid. V průběhu léčby přípravkem OFTAN TIMOLOL by neměly být nošeny měkké kontaktní čočky, kontakt s benzalkonium-chloridem může způsobit jejich zakalení a vlivem jeho dlouhodobého uvolňování z čoček by mohlo dojít k poškození rohovky.

Před nakapáním přípravku do spojivkového vaku je třeba vyjmout oční čočky. Znovu nasadit čočky je možné nejdříve za 15 minut.

OFTAN TIMOLOL může stejně jako ostatní betablokátory zakrývat příznaky nízké hladiny krevního cukru u nemocných s cukrovkou.

V případě výskytu jakýchkoli obtíží se poraďte s lékařem.

Těhotenství a kojení

OFTAN TIMOLOL se může používat během těhotenství a kojení jen tehdy, pokud je jeho podání nevyhnutelné.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

OFTAN TIMOLOL nevyvolává přímo únavu nebo poruchy vidění, takže bezprostředně neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla. Pacient však musí být před prvním podáním informován o možném hypotenzním vlivu timololu, který může způsobit závrať a ospalost a tedy snížení pozornosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, především jsou-li určeny pro léčbu očí, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Riziko celkových a očních nežádoucích účinků stoupá, je-li přípravek podáván současně s blokátory kalciových kanálů a beta blokátory podávanými ústy ( v tabletách).

Oční kapky OFTAN TIMOLOL lze kombinovat s dalšími přípravky pro léčbu zeleného zákalu (látkami zužujícími zornici, dipivefrinem a látkami zabraňujícími tvorbě karbonanhydrázy).

3. JAK SE OFTAN TIMOLOL POUŽÍVÁ

Vždy používejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělým pacientům se obvykle podává 1 kapka 1-2krát denně do postiženého oka. Doporučuje se zahájit léčbu přípravkem OFTAN TIMOLOL 0,25%, který se podává místně do oka - jedna kapka dvakrát denně. Není-li odpověď na léčbu dostatečná, je třeba kapat dvakrát denně jednu kapku přípravku OFTAN TIMOLOL 0,50%.

Nitrooční tlak je třeba změřit za 2 - 4 týdny po zahájení léčby a dále sledovat v pravidelných intervalech.

Přípravek se vkapává do spojivkového vaku postiženého oka. Konec kapacího uzávěru lahvičky se nesmí při kapání dotknout oka ani okolních tkání.

Užívá-li se i další místně podávaný oční přípravek, je nutné podávat OFTAN TIMOLOL vždy nejméně s pětiminutovým odstupem.

OFTAN TIMOLOL není určen dětem.

Přípravek se obvykle podává měsíce až roky.

Jestliže jste použil(a) více očních kapek OFTAN TIMOLOL, než jste měl(a):

Obvyklé příznaky při předávkování betablokátory jsou: snížená frekvence srdeční činnosti, pokles krevního tlaku, akutní selhání srdce a bronchospasmus (zúžení průdušek).

V případě výskytu jakýchkoli obtíží se poraďte s lékařem.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) použít OFTAN TIMOLOL :

Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil(a) vynechanou dávku.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i OFTAN TIMOLOL nežádoucí účinky.

Oční kapky OFTAN TIMOLOL jsou obvykle velmi dobře snášeny.

V souvislosti s léčbou byla popsána suchost oka, drobná povrchová poškození rohovky, lehký zánět spojivky a očního víčka a lehce snížená citlivost rohovky. Tyto stavy se však vyskytují vzácně a zcela se vyhojí. Může dojít i k bronchospazmu (zúžení průdušek), ke snížení frekvence srdeční činnosti a poklesu krevního tlaku.

Zaznamenány byly i bolesti hlavy, sucho v ústech a nevolnost, závratě, ospalost a nepravidelnosti srdeční činnosti. U pacientů přecitlivělých na timolol-maleinát se může rozvinout vyrážka.

O případném výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí informujte lékaře.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU OFTAN TIMOLOL

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Po prvním otevření lahvičky jsou oční kapky použitelné 28 dní.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Datum poslední revize textu: 23.3.2005

1