OFLOXIN INF

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INF SOL 1X100ML/200MG
Cesta:	Infuze
Léková forma:	-
Balení:	100ML
Síla:	2MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku OFLOXIN INF (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OFLOXIN INF

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ofloxacini hydrochloridum 220 mg ( odpovídá Ofloxacinum 200 mg) ve 100 ml infuzního roztoku

3. LÉKOVÁ FORMA

Infuzní roztok

Popis přípravku: čirý, světle žlutozelený roztok bez viditelných částic

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ofloxacin je indikován u dospělých k léčbě středně závažných a závažných infekcí vyvolaných citlivými kmeny mikroorganizmů. Ofloxacin by měl být ordinován na základě výsledku mikrobiologického vyšetření a stanovení citlivosti mikroorganizmu.

Infekce dolních dýchacích cest; ORL infekce; infekce močových cest; prostatitis; infekce kostí, kůže a měkkých tkání včetně ranných infekcí; nitrobřišní infekce včetně cholangitidy a infekcí malé pánve vyvolané citlivými mikroorganizmy; respirační infekce při cystické fibróze; formy plicní tuberkulózy (způsobené multirezistentními mykobakterii, zejména u oslabených pacientů) v kombinaci s dalšími antituberkulotiky; sexuálně přenosné infekce s výjimkou syfilis; shigelóza, salmonelóza, průjmy cestovatelů; sepse, bakteriémie; infekce u oslabených pacientů (např. u pacientů s nádorovým onemocněním, AIDS, apod.).

Přípravek se nemá podávat osobám mladším 18 let. Dětem a mladistvým jej lze podat pouze za předpokladu, že nelze použít jiná antibiotika a pokud přínos léčby převýší možná rizika (jedná se o závažné, život ohrožující infekce, např. respirační infekce u cystické fibrózy, infekce při nádorových onemocněních).

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování závisí na typu a závažnosti infekce a klinickém stavu pacienta.

V případě zlepšení stavu je možné po úvodní parenterální léčbě přípravkem Ofloxin  inf pokračovat v perorální aplikaci přípravku (Ofloxin 200 potahované tablety) ve stejném dávkování. Ofloxacin se obvykle podává 7-10 dní.

Dospělí pacienti s normální funkcí ledvin:

Obvyklá jednotlivá dávka je 200-400 mg ofloxacinu (1-2 infuzní lahvičky Ofloxinu  inf) každých 12 hodin.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin:

• clearance kreatininu nad 50 ml/min: dávkování není třeba redukovat;

• clearance kreatininu 10-50 ml/min: podává se doporučená jednotlivá dávka 1x denně v intervalu 24 hodin;

• clearance kreatininu pod 10 ml/min: podává se polovina doporučené jednotlivé dávky 1x denně v intervalu 24 hodin.

Pacienti se závažným poškozením jater:

Neměla by být překročena denní dávka 400 mg ofloxacinu.

Pacienti nad 60 let:

Dávkování je třeba upravit v případě snížené funkce ledvin.

Děti:

Dětem a mladistvým jej lze podat pouze za předpokladu, že nelze použít jiná antibiotika, a pokud přínos léčby převýší možná rizika (jedná se o závažné, život ohrožující infekce, např. respirační infekce u cystické fibrózy, infekce při nádorových onemocněních).

Celková denní dávka je obvykle 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti, nesmí překročit 15 mg/kg. Podává se rozděleně ve 2 dílčích dávkách.

Způsob podání:

1 infuzní lahvička Ofloxin inf se aplikuje intravenózně po dobu nejméně 30 minut.

100 ml přípravku Ofloxin inf obsahuje 15,4 mmol iontů Na⁺ a 15,9 mmol iontů Cl^-.

Do infuzní lahvičky přípravku Ofloxin inf se nesmí připichovat žádné další roztoky či léky.

Ofloxin inf je kompatibilní s následujícími roztoky a léky: fyziologickým roztokem, 5% glukózou, 10% glukózou, roztokem Ringer laktátu, Hartmannovým roztokem, 4,2 % bikarbonátem.

Ofloxin inf není kompatibilní s heparinem a manitolem.

Zbytek nespotřebovaného přípravku Ofloxin inf musí být znehodnocen podle platných předpisů, nesmí být skladován v ledničce, zmražen ani jinak uchován pro případnou pozdější aplikaci.

4.3. Kontraindikace

Známá hypersenzitivita k ofloxacinu nebo jiné složce přípravku či k chinolonovým antimikrobiálním přípravkům.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatrnosti je třeba u epilepsie, křečí, nitrolební hypertenze a psychózy v anamnéze (zvýšené riziko projevů nežádoucích účinků nervového systému a psychotické reakce - viz kapitola 4.8 Nežádoucí účinky).

Během léčby se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Při léčbě ofloxacinem je třeba se vyvarovat pobytu na slunci či jiných zdrojů UV světla.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek. U lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání ofloxacinu s nesteroidními antirevmatiky či léky snižujícími křečový práh může zvýšit riziko vzniku křečí.

Současné podávání ofloxacinu s prokainamidem může vést ke zvýšení hladin prokainamidu - u pacientů je třeba pečlivě monitorovat plazmatické hladiny prokainamidu, EKG záznam a podle potřeby upravit jeho dávkování.

Při současném podávání ofloxacinu s antihypertenzivy či barbiturátovými anestetiky může být ojediněle pozorován náhlý pokles krevního tlaku.

Současné podávání ofloxacinu s teofylinem může ojediněle vést ke snížení clearance teofylinu, které však nebývá klinicky významné.

Současné podávání ofloxacinu ve vysokých dávkách s léky, které jsou vylučovány tubulární sekrecí, může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací z důvodu jejich snížené eliminace.

Při současném podávání s warfarinem či jeho deriváty je třeba sledovat protrombinový čas nebo jiné vhodné koagulační testy.

Vzhledem k možné hyper- či hypoglykémii při podávání ofloxacinu je u pacientů léčených antidiabetiky nezbytné důsledně monitorovat parametry jejich kompenzace.

Během léčby ofloxacinem mohou být zjištěny falešně pozitivní výsledky při stanovení opiátů nebo porfyrinů v moči.

4.6. Těhotenství a kojení

Při pokusech na zvířatech bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.Vzhledem k nedostatku zkušeností je používání ofloxacinu u těhotných a kojících žen kontraindikováno.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při užívání ofloxacinu bývá zpomalena reakce a ovlivněna pozornost u osob vykonávajících činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách, apod.).

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky zpravidla nebývají závažného charakteru, většinou není třeba léčbu ofloxacinem přerušit. Popsány byly zažívací obtíže (nauzea, zvracení, průjem, vzácně bolesti břicha, nechutenství, sucho v ústech, plynatost, zácpa), neurologické obtíže (bolesti hlavy, nespavost, závratě, vzácně nervozita, zmatenost, třes, ospalost, halucinace), kožní vyrážky, pruritus; alergické reakce; poruchy zraku (zhoršení vizu, dvojité vidění, porucha barvocitu), poruchy sluchu a rovnováhy, poruchy čichu; fotosenzitivita při ozařování UV paprsky.

Intravenózní aplikace ofloxacinu může být provázena tachykardií a poklesem krevního tlaku.

Při intravenózním podání ofloxacinu může dojít k iritaci žíly proximálně od místa aplikace provázené zarudnutím a bolestivostí (výskyt stoupá v závislosti na rychlosti přívodu infuze), která mizí během několika hodin po ukončení infuze či změně místa aplikace a zpravidla nevede k přerušení léčby. Vzácně může být pozorována tromboflebitis.

V ojedinělých případech byl při léčbě fluorochinolony pozorován zánět šlachy, který může vést až k její ruptuře. Rizikovým faktorem pro vývoj tenditis při léčbě fluorochinolony je zejména současná léčba kortikosteroidy. Podezření na zánět šlachy je důvodem k ukončení léčby ofloxacinem.

Velmi vzácně se vyskytují obtíže svalové (ojediněle rhabdomyolýza), kloubní či šlachové provázené bolestivostí.

Léčba ofloxacinem může být spojena se zvýšením některých biochemických parametrů (viz níže), které mohou být ojediněle provázeny klinickými známkami poruchy funkce jater (velmi vzácně může vést k rozvoji hepatitis či těžkého jaterního poškození) nebo ledvin (vzácně může vyústit do akutního renálního selhání).

Změny hematologických parametrů (podrobněji viz níže) jsou ojediněle projevem suprese kostní dřeně, vzácně může být zaznamenána hemolytická anémie.

Velmi vzácně mohou pacienti popisovat živé sny až noční můry. Zejména u predisponovaných pacientů může být ovlivněna afektivita (úzkost, deprese, manie, apod.) a zaznamenány psychotické reakce (halucinace, paranoia, apod.), extrapyramidové příznaky nebo křeče. Závažný průběh takového stavu může vést k předčasnému ukončení léčby ofloxacinem i po jedné dávce.

Vzácně byl při léčbě ofloxacinem zaznamenán tinnitus a porucha sluchu s trvalým poškozením.

Ojediněle byla po podávání ofloxacinu zaznamenána pseudomembranózní kolitida.

Při léčbě ofloxacinem může být vzácně též pozorována vaskulitis alergického původu.

V souvislosti s podáním ofloxacinu nelze vyloučit možnost vzniku anafylaktické reakce.

Mohou se vyskytnout tyto změny v laboratorních nálezech:

- hematologických: anémie, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, neutrofilie, lymfocytopenie, eozinofilie, lymfocytóza, trombocytopenie, trombocytóza, zvýšená FW, prodloužení protrombinového času

- biochemických:

v séru: zvýšení alkalické fosfatázy, AST, ALT, LD, bilirubinu, hyperkalémie, hyperglykémie, hypoglykémie, zvýšená kreatininémie, zvýšený dusík v séru; elevace sérových triglyceridů a cholesterolu

v moči: glykosurie, proteinurie, albuminurie, hematurie

4.9. Předávkování

Informace o předávkování jsou omezené.

Ošetření při předávkování zahrnuje standardní postup, léčba je symptomatická a podpůrná se zaměřením na zajištění vitálních funkcí. Ofloxacin se vylučuje převážně ledvinami (75-80 % podané dávky se nezměněno vylučuje močí během 24-48 hodin), jeho eliminaci lze urychlit forsírovanou volumovou diurézou.Ofloxacin lze jen omezeně odstranit z těla hemodialýzou (průměrně 15-25 %) či peritoneální dialýzou (méně než 2 %).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Fluorochinolonové chemoterapeutikum

ATC kód: J01MA01

Ofloxacin je syntetická širokospektrá fluorochinolonová antimikrobiální látka.

V koncentracích shodných s minimální inhibiční koncentrací (MIC) či mírně vyšších účinkuje baktericidně (inhibicí DNA-gyrázy = enzymu nezbytného pro duplikaci a transkripci bakteriální DNA).

Antimikrobiální spektrum:

Gramnegativní i grampozitivní bakterie citlivé k ofloxacinu: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa a Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis; stafylokoky vč. kmenů produkujících penicilinázu a některých methicilin-rezistentních kmenů; Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes.

Je účinný také proti Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (při hraničních MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae a některým dalším mykobakteriím.

Streptokoky skupiny A, B, a C jsou hraničně citlivé.

Většina anaerobů vyjma Clostridium perfringens je rezistentních.

Ofloxacin není účinný vůči Treponema pallidum.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Ofloxacin dobře proniká do tkání. Dobře se distribuuje do tělesných tekutin včetně mozkomíšního moku; relativně vysoké koncentrace lze prokázat ve žluči. Distribuční objem se pohybuje v rozmezí 1,5-2,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 25%.

Ofloxacin se jen omezeně metabolizuje na desmethyl-ofloxacin a ofloxacin-N-oxid. Desmethyl-ofloxacin má mírnou antimikrobiální aktivitu.

Plazmatický poločas ofloxacinu je 5-8 hodin, při ledvinné nedostatečnosti se prodlužuje podle stupně insuficience až na 15-60 hodin. Ofloxacin se vylučuje převážně ledvinami, tubulární sekrecí a glomerulární filtrací; 75-80% podané dávky se nezměněno vylučuje močí během 24-48 hodin, méně než 5% je vyloučeno ve formě metabolitů. 4-8% z podané dávky se vylučuje stolicí. Vylučování ofloxacinu může být zpomaleno u pacientů se závažným poškozením jater (např. cirhózou).

Renální clearance ofloxacinu je 173 ml/min., celková clearance je 214 ml/min. nezávisle na dávce. Jen malé množství může být odstraněno hemodialýzou (15-25%), biologický poločas během hemodialýzy je kolem 8-12 hodin. Při peritoneální dialýze se biologický poločas pohybuje kolem 22 hodin.

Ofloxacin vykazuje postantibiotický efekt.

Ofloxacin přechází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Karcinogenita: Dlouhodobé studie ke zjištění karcinogenního potenciálu ofloxacinu nebyly provedeny.

Mutagenita: Ofloxacin nevykazoval mutagenitu v testech zaměřených na její průkaz.

Teratogenita: Po perorálním podání je LD50 pro myš 5 290 mg/kg, pro potkana 3 590 mg/kg a pro opici 500 mg/kg.

Při podávání perorálních dávek 810 mg/kg/den březím potkanům a 160 mg/kg/den březím králíkům nevykazoval ofloxacin žádný teratogenní vliv. V doplňkových studiích provedených na potkanních samicích, kterým byly podávány dávky až do 360 mg/kg/den, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na pozdním vývoji fetu, porodu, kojení, na životaschopnosti a růstu mláďat. Dávky podávané potkanním a králičím samicím, které odpovídaly padesátinásobku, resp. desetinásobku maximální doporučené dávky pro lidi, byly fetotoxické (t.j. vedly ke sníženému váhovému přírůstku plodu a ke zvýšené fetální mortalitě). U potkanů, kterým byly podávány dávky 810 mg/kg/den, byly pozorovány drobné variace skeletu.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, dihydrát edetanu disodného, voda na injekci

6.2. Inkompatibility

Ofloxin inf není kompatibilní s heparinem a manitolem.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

V suchu, při teplotě 10-25oC, chránit před světlem

6.5. Druh obalu a velikost balení

Obal: bezbarvá skleněná lahvička, pryžová zátka, Al pertlovací uzávěr s plastovým krytem, štítek, krabička.

Balení: lahvička se 100 ml infuzního roztoku

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Přípravek je určen k intravenózní aplikaci.

Po odstranění plastového odtrhávacího kloboučku se povrch zátky otře desinfekčním roztokem a přípravek je připraven k podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/382/00-C