OFLOXIN 400

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku OFLOXIN 400 (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OFLOXIN® 400

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ofloxacinum 400 mg v 1 potahované tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Léková forma: potahované tablety.

Popis přípravku: bílé až téměř bílé oválné bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně a s půlící rýhou a ražbou "400" na straně druhé

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ofloxacin je indikován u dospělých k léčbě středně závažných a závažných infekcí vyvolaných citlivými kmeny mikroorganizmů. Ofloxacin by měl být ordinován na základě mikrobiologického vyšetření a stanovení citlivosti mikroorganizmu.

Infekce dolních dýchacích cest; infekce močových cest; prostatitis; infekce kostí, kůže a měkkých tkání včetně ranných infekcí; nitrobřišní infekce včetně cholangitidy a infekcí malé pánve vyvolané citlivými mikroorganizmy; respirační infekce při cystické fibróze; formy plicní tuberkulózy (způsobené rezistentními mykobakteriemi, zejména u oslabených pacientů) v kombinaci s dalšími antituberkulotiky; sexuálně přenosné infekce s výjimkou syfilis; shigelóza, salmonelóza, průjmy cestovatelů; sepse, bakteriémie; infekce u oslabených pacientů (např. u pacientů s nádorovým onemocněním, AIDS, ap.).

U dětí jen v případě závažných, život ohrožujících infekcí (respirační infekce u cystické fibrózy, infekce při nádorových onemocněních).

4.2. Dávkování a způsob podání

Vzhledem k vysoké biologické dostupnosti a výhodným farmakokinetickým parametrům je perorální podávání ofloxacinu přednostní aplikační cestou u všech pacientů, kteří jsou schopni přijímat per os.

Podle typu a závažnosti infekce se ofloxacin obvykle podává 7-10 dní.

Dospělí pacienti s normální funkcí ledvin:

Obvyklá jednotlivá dávka je 200-400 mg ofloxacinu (1 potahovaná tableta Ofloxinu 400) každých 12 hodin.

Při léčbě cystitidy může být dostatečné 3-denní podávání ofloxacinu.

U prostatitidy se naopak v léčbě pokračuje až několik týdnů.

U akutní nekomplikované gonorey se upřednostňuje léčba jednorázově podanou dávkou 400 mg.

Léčba plicní formy tuberkulózy vyvolaná rezistentními kmeny mykobakterií: 400 mg každých 12 hodin po dobu 3-12 měsíců v kombinaci s dalšími antituberkulotiky.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin:

• clearance kreatininu nad 50 ml/min: dávkování není třeba redukovat;

• clearance kreatininu 10-50 ml/min: podává se doporučená jednotlivá dávka 1x denně;

• clearance kreatininu pod 10 ml/min: podává se polovina doporučené jednotlivé dávky 1x denně.

Pacienti se závažným poškozením jater:

Neměla by být překročena denní dávka 400 mg.

Pacienti nad 60 let:

Je-li zachována normální činnost ledvin, není třeba dávkování redukovat.

Děti:

Dětem se ofloxacin podává výjimečně, jen za předpokladu, že nelze použít jiná, méně toxická antibiotika a pokud přínos léčby ofloxacinem převýší možná rizika. Celková denní dávka je obvykle 7,5 mg/kg, nesmí překročit 15 mg/kg. Podává se rozděleně ve 2 dílčích dávkách.

Způsob použití:

Přípravek se užívá 1/2-1 hodinu před jídlem, zapíjí se trochou tekutiny. Antacida, léky obsahující Mg, Al, Fe a Zn by měly být podávány nejpozději 2 hodiny před a nejdříve 2 hodiny po požití ofloxacinu.

4.3. Kontraindikace

Známá hypersenzitivita k ofloxacinu nebo jiné složce přípravku či k chinolonovým antimikrobiálním přípravkům; těhotenství, kojení.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u epilepsie, křečí, nitrolební hypertenze a psychózy v anamnéze.

Během léčby se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Při léčbě ofloxacinem je třeba se vyvarovat pobytu na slunci či jiných zdrojů UV světla.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek. U lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen; u dětí do 15 let se ofloxacin podává výjimečně, jen za předpokladu, že nelze použít jiná, méně toxická antibiotika a pokud přínos léčby ofloxacinem převýší možná rizika. Po ukončení podávání ofloxacinu je třeba sledovat další vývoj kloubů.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antacida, léky obsahující Mg, Al, Fe a Zn snižují vstřebávání ofloxacinu.

Současné podávání ofloxacinu s nesteroidními antirevmatiky může zvýšit riziko vzniku křečí.

Současné podávání ofloxacinu s teofylinem může ojediněle vést ke snížení clearance teofylinu, které však nebývá klinicky významné.

Při současném podávání s warfarinem či jeho deriváty je třeba sledovat protrombinový čas nebo jiné vhodné koagulační testy.

Vzhledem k možné hyper- či hypoglykémii při podávání ofloxacinu je u pacientů léčených antidiabetiky nezbytné důsledně monitorovat parametry jejich kompenzace.

4.6. Těhotenství a kojení

Při pokusech na zvířatech bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

Vzhledem k nedostatku zkušeností je používání ofloxacinu u těhotných a kojících žen kontraindikováno.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při užívání ofloxacinu bývá zpomalena reakce a ovlivněna pozornost u osob vykonávajících činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách, apod.).

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky nebývají závažného charakteru, většinou není třeba léčbu ofloxacinem přerušit. Popsány byly zažívací obtíže (nauzea, zvracení, průjem, vzácně bolesti břicha, nechutenství, sucho v ústech, plynatost, zácpa), neurologické obtíže (bolesti hlavy, nespavost, závratě, vzácně nervozita, třes, ospalost, halucinace), kožní vyrážky, pruritus; alergické reakce; zhoršení vizu (dvojité vidění, porucha barvocitu), poruchy čichu; fotosenzitivita při ozařování UV paprsky. Ojediněle byla po podávání ofloxacinu zaznamenána pseudomembranózní kolitida, zánět, případně ruptura šlach.

Mohou se vyskytnout tyto změny v laboratorních nálezech:

- hematologických: anémie, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, neutrofilie, lymfocytopenie, eozinofilie, lymfocytóza, trombocytopenie, trombocytóza, zvýšená FW, prodloužení protrombinového času.

- biochemických: v séru zvýšená alkalická fosfatáza, AST, ALT, LD, bilirubin, hyperkalémie, hyperglykémie, hypoglykémie, zvýšená kreatininémie, zvýšený dusík v séru; elevace sérových triglyceridů a cholesterolu. V moči glykosurie, proteinurie, albuminurie, hematurie.

4.9. Předávkování

Informace o předávkování jsou omezené. Ošetření při předávkování zahrnuje standardní postup - zejména je třeba provést výplach žaludku a zajistit přiměřenou hydrataci. Ofloxacin lze jen omezeně odstranit z těla hemodialýzou či peritoneální dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Indikační skupina

Chemoterapeutikum

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Ofloxacin je syntetická širokospektrá fluorochinolonová antimikrobiální látka.

V koncentracích shodných s minimální inhibiční koncentrací (MIC) či mírně vyšších účinkuje baktericidně (inhibicí DNA-gyrázy = enzymu nezbytného pro duplikaci a transkripci bakteriální DNA).

Antimikrobiální spektrum: Gramnegativní i grampozitivní bakterie citlivé k ofloxacinu: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa a Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis; stafylokoky vč. kmenů produkujících penicilinázu a některých methicilin-rezistentních kmenů; Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes.

Je účinný také proti Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (při hraničních MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae a některým dalším mykobakteriím.

Je neúčinný na celý rod streptokoků.

Většina anaerobů vyjma Clostridium perfringens je rezistentních.

Ofloxacin není účinný vůči Treponema pallidum.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se ofloxacin rychle a snadno vstřebává, biologická dostupnost je 96-100%. Po perorální dávce 400 mg je dosaženo maximální plazmatické koncentrace 3-4 mikrogramy/ml za 1-2 hod. po podání. Ofloxacin dobře proniká do tkání. Dobře se distribuuje do tělesných tekutin včetně mozkomíšního moku; relativně vysoké koncentrace lze prokázat ve žluči. Distribuční objem se pohybuje v rozmezí 1,5-2,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 25%.

Ofloxacin se jen omezeně metabolizuje na desmethyl-ofloxacin a ofloxacin-N-oxid. Desmethyl-ofloxacin má mírnou antimikrobiální aktivitu.

Plazmatický poločas ofloxacinu je 5-8 hodin, při ledvinné nedostatečnosti se prodlužuje podle stupně insuficience až na 15-60 hodin. Ofloxacin se vylučuje převážně ledvinami, tubulární sekrecí a glomerulární filtrací; 75-80% podané dávky se nezměněno vylučuje močí během 24-48 hodin, méně než 5% je vyloučeno ve formě metabolitů. 4-8% z podané dávky se vylučuje stolicí. Vylučování ofloxacinu může být zpomaleno u pacientů se závažným poškozením jater (např. cirhózou).

Renální clearance ofloxacinu je 173 ml/min., celková clearance je 214 ml/min. nezávisle na dávce. Jen malé množství může být odstraněno hemodialýzou (15-25%), biologický poločas během hemodialýzy je kolem 8-12 hodin. Při peritoneální dialýze se biologický poločas pohybuje kolem 22 hodin.

Ofloxacin vykazuje významný postantibiotický efekt.

Ofloxacin přechází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Karcinogenita: Dlouhodobé studie ke zjištění karcinogenního potenciálu ofloxacinu nebyly provedeny.

Mutagenita: Ofloxacin nevykazoval mutagenitu v testech zaměřených na její průkaz.

Teratogenita: Po perorálním podání je LD50 pro myš 5 290 mg/kg, pro potkana

3 590 mg/kg a pro opici 500 mg/kg.

Při podávání perorálních dávek 810 mg/kg/den březím potkanům a 160 mg/kg/den březím králíkům nevykazoval ofloxacin žádný teratogenní vliv. V doplňkových studiích provedených na potkaních samicích, kterým byly podávány dávky až do 360 mg/kg/den, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na pozdním vývoji fetu, porodu, kojení, na životaschopnosti a růstu mláďat. Dávky podávané potkaním a králičím samicím, které odpovídaly padesátinásobku, resp. desetinásobku maximální doporučené dávky pro lidi, byly fetotoxické (t.j. vedly ke sníženému váhovému přírůstku plodu a ke zvýšené fetální mortalitě). U potkanů, kterým byly podávány dávky 810 mg/kg/den, byly pozorovány drobné variace skeletu.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek (kvalitativně)

Laktóza, kukuřičný škrob, povidon, krospovidon, poloxamer, magnesium-stearát, mastek, hydroxypropylmethylcelulóza, makrogol, oxid titaničitý

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

V suchu, při teplotě 10-25oC.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Velikost balení: 10 potahovaných tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Přípravek se užívá perorálně.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/182/99-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.4.1999

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

25. 8. 2004

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Text příbalového letáku - pro přípravek na lékařský předpis

Informace pro použití, čtěte pozorně

OFLOXIN® 400

(Ofloxacinum)

potahované tablety

Držitel rozhodnutí o regitraci/Výrobce

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

Složení

Léčivá látka: Ofloxacinum 400 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky: Laktóza, kukuřičný škrob, povidon, krospovidon, poloxamer, magnesium-stearát, mastek, hydroxypropylmethylcelulóza, makrogol, oxid titaničitý

Indikační skupina

Chemoterapeutikum

Charakteristika

Ofloxacin, léčivá látka přípravku Ofloxin® 400, se řadí mezi tzv. fluorochinolony - léky určené k léčbě středně závažných a závažných zánětlivých onemocnění vyvolaných citlivými mikroorganizmy.

Indikace

Ofloxin® 400 se používá k léčbě infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, močových cest, kostí, kůže a měkkých tkání včetně ranných infekcí, nitrobřišních infekcí a zánětů malé pánve, některých forem tuberkulózy, dále k léčbě závažných infekčních průjmů (salmonelóz, shigelóz) a některých pohlavně přenosných infekcí.

Kontraindikace

Ofloxin® 400 nesmějí užívat pacienti se známou přecitlivělostí na ofloxacin nebo jiná chinolonová chemoterapeutika či na jinou složku přípravku.

Při některých onemocněních je třeba zvláštní opatrnosti při užívání tohoto přípravku, Váš lékař by měl být proto informován o všech Vašich onemocněních a o všech lécích, které užíváte. Zvlášť pečlivě lékař zvažuje užívání u pacientů, kteří byli v minulosti léčeni pro křeče, padoucnici (epilepsii) či jiná nervová onemocnění.

Dětem do 15 let se Ofloxin® 400 podává jen výjimečně při léčbě závažných, život ohrožujících infekcí.

Přípravek Ofloxin® 400 se neužívá v těhotenství a při kojení.

Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Ofloxin® 400 se mohou vyskytnout nežádoucí účinky jako zažívací obtíže (pocit na zvracení, zvracení, průjem, vzácně bolesti břicha, nechutenství, plynatost, zácpa či sucho v ústech), bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku nebo kožní vyrážky, zánět šlach. Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se poraďte s lékařem, ale léčbu bez jeho vědomí nepřerušujte.

Interakce

Účinky přípravku Ofloxin® 400 a jiných léků současně užívaných se mohou navzájem ovlivňovat. Jde především o léky ovlivňující hladinu cukru v krvi, léky proti srážení krve a léky k léčbě revmatických nemocí.

Léky snižující kyselost žaludečních šťáv a léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek snižují účinnost přípravku Ofloxin® 400.

Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte, a to na lékařský předpis i bez něj. Bez porady s lékařem neužívejte současně s přípravkem Ofloxin® 400 žádné volně prodejné léky.

Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nějaký jiný lék, informujte ho, že již užíváte Ofloxin ® 400.

Dávkování a způsob použití

Dávkování přípravku Ofloxin® 400 vždy určuje lékař podle typu a závažnosti infekce. Dospělí pacienti s normální funkcí ledvin užívají 1 potahovanou tabletu přípravku Ofloxin® 400 každých 12 hodin.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin může lékař upravit dávkování přípravku Ofloxin® 400 podle míry zhoršení funkce ledvin. U pacientů se závažným poškozením jater nemá dávka překročit 1 potahovanou tabletu Ofloxinu® 400 denně.

Přípravek se užívá 1/2-1 hodinu před jídlem, zapíjí se trochou tekutiny. Léky snižující kyselost žaludečních šťáv a léky obsahující hořčík (Mg), hliník (Al), železo (Fe) a zinek (Zn) by měly být užívány nejpozději 2 hodiny před a nejdříve 2 hodiny po požití přípravku Ofloxin® 400.

Dávkování předepsané lékařem přesně dodržujte, doužívejte celé množství léku předepsané lékařem. Při vynechání dávky užijte lék ihned, jak si vzpomenete. Jestliže nastala doba pro užití další dávky, užijte obě dávky najednou.

Upozornění

Při užívání přípravku Ofloxin® 400 může být zpomalena reakce a ovlivněna pozornost u osob vykonávajících činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách, apod.).

Tuto činnost můžete proto vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Při léčbě přípravkem Ofloxin® 400 je třeba se vyvarovat pobytu na slunci či jiných zdrojů UV světla.

Během léčby je zakázáno pít alkoholické nápoje.

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem vyhledejte lékaře.

Uchovávání

V suchu, při teplotě 10 -25 st. C.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

10 potahovaných tablet

Datum poslední revize

25. 8. 2004