OFLOXIN 200

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 10X200MG	POR TBL FLM 14X200MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	10	14
Síla:	200MG	200MG

nahoru

Souhrn údajů o léku OFLOXIN 200 (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OFLOXIN 200

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ofloxacinum 200 mg v 1 potahované tabletě

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis přípravku: bílé až téměř bílé, kulaté bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně a s ražbou "200" na straně druhé

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ofloxacin je indikován u dospělých k léčbě středně závažných a závažných infekcí vyvolaných citlivými kmeny mikroorganizmů. Ofloxacin by měl být ordinován na základě mikrobiologického vyšetření a stanovení citlivosti mikroorganizmu.

Infekce dolních dýchacích cest; infekce močových cest; prostatitis; infekce kostí, kůže a měkkých tkání včetně ranných infekcí; nitrobřišní infekce včetně cholangitidy a infekcí malé pánve vyvolané citlivými mikroorganizmy; respirační infekce při cystické fibróze; formy plicní tuberkulózy (způsobené rezistentními mykobakterii, zejména u oslabených pacientů) v kombinaci s dalšími antituberkulotiky; sexuálně přenosné infekce s výjimkou syfilis; shigelóza, salmonelóza, průjmy cestovatelů; sepse, bakteriémie; infekce u oslabených pacientů (např. u pacientů s nádorovým onemocněním, AIDS, ap.).

U dětí jen v případě závažných, život ohrožujících infekcí (respirační infekce u cystické fibrózy, infekce při nádorových onemocněních).

4.2. Dávkování a způsob podání

Vzhledem k vysoké biologické dostupnosti a výhodným farmakokinetickým parametrům je perorální podávání ofloxacinu přednostní aplikační cestou u všech pacientů, kteří jsou schopni přijímat per os.

Podle typu a závažnosti infekce se ofloxacin obvykle podává 7-10 dní.

Dospělí pacienti s normální funkcí ledvin:

Obvyklá jednotlivá dávka je 200-400 mg ofloxacinu (1-2 potahované tablety Ofloxinu 200) každých 12 hodin; je možné též podávat celou denní dávku každých 24 hodin.

Při léčbě cystitidy může být dostatečné 3-denní podávání ofloxacinu.

U prostatitidy se naopak v léčbě pokračuje až několik týdnů.

U akutní nekomplikované gonorey se upřednostňuje léčba jednorázově podanou dávkou 400 mg.

Léčba plicní formy tuberkulózy vyvolaná rezistentními kmeny mykobakterií: 400 mg každých 12 hodin po dobu 3-12 měsíců v kombinaci s dalšími antituberkulotiky.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin:

- clearance kreatininu nad 50 ml/min: dávkování není třeba redukovat;

- clearance kreatininu 10-50 ml/min: podává se doporučená jednotlivá dávka 1x denně;

- clearance kreatininu pod 10 ml/min: podává se polovina doporučené jednotlivé dávky 1x denně.

Pacienti se závažným poškozením jater:

Neměla by být překročena denní dávka 400 mg.

Pacienti nad 60 let:

Je-li zachována normální činnost ledvin, není třeba dávkování redukovat.

Děti:

Dětem se ofloxacin podává výjimečně, jen za předpokladu, že nelze použít jiná, méně toxická antibiotika a pokud přínos léčby ofloxacinem převýší možná rizika. Celková denní dávka je obvykle 7,5 mg/kg, nesmí překročit 15 mg/kg. Podává se rozděleně ve 2 dílčích dávkách.

Způsob použití:

Přípravek se užívá 1/2-1 hodinu před jídlem, zapíjí se trochou tekutiny. Antacida, léky obsahující Mg, Al, Fe a Zn by měly být podávány nejpozději 2 hodiny před a nejdříve 2 hodiny po požití ofloxacinu.

4.3. Kontraindikace

Známá hypersenzitivita k ofloxacinu nebo jiné složce přípravku či k chinolonovým antimikrobiálním přípravkům; těhotenství, kojení.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u epilepsie, křečí, nitrolební hypertenze a psychózy v anamnéze, u vzácné dědičné poruchy snášenlivosti galaktózy - deficiencie Lapp laktázy nebo malabsorpce glukózy-galaktózy

Během léčby se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Při léčbě ofloxacinem je třeba se vyvarovat pobytu na slunci či jiných zdrojů UV světla.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek. U lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen; u dětí do 15 let se ofloxacin podává výjimečně, jen za předpokladu, že nelze použít jiná, méně toxická antibiotika a pokud přínos léčby ofloxacinem převýší možná rizika. Po ukončení podávání ofloxacinu je třeba sledovat další vývoj kloubů.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antacida, léky obsahující Mg, Al, Fe a Zn snižují vstřebávání ofloxacinu.

Současné podávání ofloxacinu s nesteroidními antirevmatiky může zvýšit riziko vzniku křečí.

Současné podávání ofloxacinu s teofylinem může ojediněle vést ke snížení clearance teofylinu, které však nebývá klinicky významné.

Při současném podávání s warfarinem či jeho deriváty je třeba sledovat protrombinový čas nebo jiné vhodné koagulační testy.

Vzhledem k možné hyper- či hypoglykémii při podávání ofloxacinu je u pacientů léčených antidiabetiky nezbytné důsledně monitorovat parametry jejich kompenzace.

4.6. Těhotenství a kojení

Při pokusech na zvířatech bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

Vzhledem k nedostatku zkušeností je používání ofloxacinu u těhotných a kojících žen kontraindikováno.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při užívání ofloxacinu bývá zpomalena reakce a ovlivněna pozornost u osob vykonávajících činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách, apod.).

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky lze na základě údajů z klinických studií s léčivou látkou ofloxacin očekávat u cca 7% pacientů. Nejčastěji postihují gastrointestinální systém (cca 5%) a nervový systém (cca 2%). Následující přehled udává nežádoucí účinky zaznamenané v souvislosti s podáváním léčivé látky ofloxacin, rozdělené do tříd orgánových systémů dle databáze MedDRA, s uvedením frekvence jejich výskytu (velmi časté= více než 10%, časté= 1 až 10%, méně časté= 0.1-1%; vzácné= 0.01-0.1%, velmi vzácné= méně než 0.01%) :

Gastrointestinální poruchy

Časté: zvracení, průjem (může být příznakem infekční enterokolitidy*), nausea, bolest břicha, žaludeční obtíže

Vzácné: zácpa, ztráta chuti k jídlu, porucha chuti

Velmi vzácné: infekční enterokolitida*, ztráta chuti

*v souvislosti s terapií antibiotiky se může vyskytnout pseudomembranózní enterokolitida (ve většině případů způsobena Clostridium difficile). I při pouhém podezření na přítomnost Clostridium difficile by podávání ofloxacinu mělo být okamžitě ukončeno. Léky inhibující peristaltiku nemají být v těchto případech podávány.

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné: elevace jaterních enzymů (AST, ALT, ALP), elevace bilirubinu

Velmi vzácné: cholestatická žloutenka, hepatitis

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy, závrať, poruchy spánku, neklid

Vzácné: ospalost, třes (způsobený poruchou svalové koordinace)

Psychiatrické poruchy

Vzácné: zmatenost, halucinace

Ušní poruchy

Velmi vzácné: poruchy sluchu, ztráta sluchu

Oční poruchy

Vzácné: Poruchy vízu (např.dvojité vidění, porucha barvocitu)

Srdeční poruchy

Vzácné: synkopa (z důvodu poklesu krevního tlaku), tachykardie

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: lymfocytóza, trombocytóza, prodloužení protrombinového času

Velmi vzácné: anémie, leukopénie (včetně agranulocytózy), thrombocytopenie, pancytopenie

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: močová retence

Vzácné: porucha renální funkce

Velmi vzácné: akutní intersticiální nefritis, elevace sérového kreatininu

Poruchy kůže a podkoží

Časté: kožní erupce, pruritus

Vzácné: fotosenzitivní erupce, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, vaskulitida, další závažné kožní reakce

Poruchy imunitního systému

Vzácné: vaskulitida, reakce přecitlivělosti (obvykle s kožními projevy), anafylaxe

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné: porucha čichu

Velmi vzácné: pneumonitis, ztráta čichu

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné: pokles/vzestup glykémie, vzestup sérového cholesterolu, vzestup sérových triglyceridů

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Velmi vzácné: bolest svalů a kloubů, ruptura šlach, bolest šlach, zánět šlach

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Vzácné: nevolnost

V naprosté většině případů reakce odezní po vysazení ofloxacinu.

4.9. Předávkování

Informace o předávkování jsou omezené. Ošetření při předávkování zahrnuje standardní postup - zejména je třeba provést výplach žaludku a zajistit přiměřenou hydrataci. Ofloxacin lze jen omezeně odstranit z těla hemodialýzou či peritoneální dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : chemoterapeutikum ze skupiny fluorochinolonů

ATC kód: J01MA01

Ofloxacin je syntetická širokospektrá fluorochinolonová antimikrobiální látka.

V koncentracích shodných s minimální inhibiční koncentrací (MIC) či mírně vyšších účinkuje baktericidně (inhibicí DNA-gyrázy = enzymu nezbytného pro duplikaci a transkripci bakteriální DNA).

Antimikrobiální spektrum:

Gramnegativní i grampozitivní bakterie citlivé k ofloxacinu: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa a Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis; stafylokoky vč. kmenů produkujících penicilinázu a některých methicilin-rezistentních kmenů; Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes.

Je účinný také proti Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (při hraničních MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae a některým dalším mykobakteriím.

Je neúčinný na celý rod streptokoků.

Většina anaerobů vyjma Clostridium perfringens je rezistentních.

Ofloxacin není účinný vůči Treponema pallidum.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se ofloxacin rychle a snadno vstřebává, biologická dostupnost je 96-100%. Po perorální dávce 400 mg je dosaženo maximální plazmatické koncentrace 3-4 g/ml za 1-2 hod. po podání. Ofloxacin dobře proniká do tkání. Dobře se distribuuje do tělesných tekutin včetně mozkomíšního moku; relativně vysoké koncentrace lze prokázat ve žluči. Distribuční objem se pohybuje v rozmezí 1,5-2,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 25%.

Ofloxacin se jen omezeně metabolizuje na desmethyl-ofloxacin a ofloxacin-N-oxid. Desmethyl-ofloxacin má mírnou antimikrobiální aktivitu.

Plazmatický poločas ofloxacinu je 5-8 hodin, při ledvinné nedostatečnosti se prodlužuje podle stupně insuficience až na 15-60 hodin. Ofloxacin se vylučuje převážně ledvinami, tubulární sekrecí a glomerulární filtrací; 75-80% podané dávky se nezměněno vylučuje močí během 24-48 hodin, méně než 5% je vyloučeno ve formě metabolitů. 4-8% z podané dávky se vylučuje stolicí. Vylučování ofloxacinu může být zpomaleno u pacientů se závažným poškozením jater (např. cirhózou).

Renální clearance ofloxacinu je 173 ml/min., celková clearance je 214 ml/min. nezávisle na dávce. Jen malé množství může být odstraněno hemodialýzou (15-25%), biologický poločas během hemodialýzy je kolem 8-12 hodin. Při peritoneální dialýze se biologický poločas pohybuje kolem 22 hodin.

Ofloxacin vykazuje významný postantibiotický efekt.

Ofloxacin přechází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Karcinogenita: Dlouhodobé studie ke zjištění karcinogenního potenciálu ofloxacinu nebyly provedeny.

Mutagenita: Ofloxacin nevykazoval mutagenitu v testech zaměřených na její průkaz.

Teratogenita: Po perorálním podání je LD50 pro myš 5 290 mg/kg, pro potkana 3 590 mg/kg a pro opici 500 mg/kg.

Při podávání perorálních dávek 810 mg/kg/den březím potkanům a 160 mg/kg/den březím králíkům nevykazoval ofloxacin žádný teratogenní vliv. V doplňkových studiích provedených na potkaních samicích, kterým byly podávány dávky až do 360 mg/kg/den, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na pozdním vývoji fetu, porodu, kojení, na životaschopnosti a růstu mláďat. Dávky podávané potkaním a králičím samicím, které odpovídaly padesátinásobku, resp. desetinásobku maximální doporučené dávky pro lidi, byly fetotoxické (t.j. vedly ke sníženému váhovému přírůstku plodu a ke zvýšené fetální mortalitě). U potkanů, kterým byly podávány dávky 810 mg/kg/den, byly pozorovány drobné variace skeletu.

Při podávání pokusným zvířatům bylo u mláďat pozorováno poškození vývoje chrupavek; u lidí tento mechanizmus nebyl zatím potvrzen.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon 25, krospovidon, poloxamer 188, magnesim-stearát, mastek, hypromelosa, makrogol 6000, oxid titaničitý.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 10, 14 nebo 20 potahovaných tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

K perorálnímu podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/846/95-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

3.11.1995/7.3.2001

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 11. 2005