OESTROGEL DISPENSOR

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	GEL 1X80GM
Cesta:	Kožní podání
Léková forma:	-
Balení:	1X80GM
Síla:	0.62MG/GM

nahoru

Souhrn údajů o léku OESTROGEL DISPENSOR (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OESTROGEL (R) DISPENSOR

Perkutánní gel v nádobce s odměrným dávkovačem.

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Estradiolum (anhydricum) 60 mg ve 100 g gelu.

3. LÉKOVÁ FORMA

Bezbarvý, průsvitný gel s charakteristickou lihovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

- Substituce při nedostatku estrogenů a s tím spojených projevů, zejména při přirozené nebo uměle vyvolané menopauze: vazomotorických příznacích (návaly horka, noční pocení), trofických poruchách pohlavních orgánů (vulvovaginální atrofie, dyspareunie, inkontinence moči) a psychologických projevech (poruchy spánku, astenie, apod.).

- Prevence osteoporózy v postmenopauze.

4.2. Dávkování a způsob podání

Transdermální aplikace.

Estradiol gel je v nádobce, která je opatřena odměrným dávkovačem. Jedna dávka obsahuje 1,25 g gelu což odpovídá 0,75 mg estradiolu.

Průměrná denní dávka činí 2,5 g gelu, což jsou 2 tlakovým dávkovačem odměřené dávky denně po dobu 24 až 28 dnů v každém měsíci.

V případě potřeby může být dávka upravena po dvou až třech cyklech v závislosti na klinických projevech. Úprava dávkování může znamenat:

- snížení dávky na 1/2 - (1,25 g gelu = 1 odměrná dávka) v případě příznaků při nadbytku estrogenu, jakými jsou napětí v prsech, otok v oblasti břicha a pánve, úzkost, nervozita nebo agresivita;

- zvýšení dávky o 1/2 (3,75 g gelu = 3 odměrné dávky) při přítomnosti projevů nedostatku estrogenu, jakými jsou přetrvávající návaly horka, suchost sliznice pochvy, bolesti hlavy, poruchy spánku, únava, sklon k depresi.

Podávání gestagenu musí být spojeno s touto léčbou nejméně 12 dní každého cyklu pokud je přítomná děloha.

Po ukončení každého cyklu léčby se může objevit krvácení z vysazení.

Gel se aplikuje na čistou kůži, přednostně po umytí, ráno nebo večer, v oblasti břicha, stehen, ramen, paží nebo bederní oblasti, mimo prsy. Gel se také neaplikuje přímo na sliznice. Gel není třeba vmasírovat do kůže, ale doporučuje se nechat jej před oblečením 2 minuty zaschnout. Gel nezpůsobuje skvrny.

4.3. Kontraindikace

Lék nesmí být předepsán v následujících situacích:

- současné venózní tromboembolické nemoci;

- nedávné arteriální trombotické příhodě (zejména koronární nebo cerebrální cévní příhodě);

- známém nebo suspektním maligním estrogeno-dependentním onemocnění (např. karcinomu prsu nebo dělohy);

- neobjasněném krvácení z rodidel;

- závažném jaterním onemocnění;

- přecitlivělosti k jakékoli složce gelu;

- těhotenství nebo kojení;

- mozkové ischemické příhodě při ateroskleróze, - okluzi retinálních cév.

Ačkoliv krátkodobě nejsou faktory krevní srážlivosti touto léčbou ovlivněny, v následujících situacích je třeba se této léčbě obvykle vyvarovat (jedná se o upozornění při absenci dostatečných epidemiologických údajů):

- srdeční embolické příhodě;

- nedávné a potvrzené anamnéze venózní tromboembolické nemoci.

4.4. Speciální upozornění

- U některých pacientek může být absorpce estradiolu transkutánní cestou nedostatečná. Pokud přetrvávají příznaky nedostatku estrogenů, doporučuje se v takových případech použít vyšší dávku, jinou formu nebo jiný způsob podání léku.

- Protože se při dlouhodobém a izolovovaném používání estrogenů zvyšuje riziko karcinomu endometria, doporučuje se kombinovat léčbu s gestagenem nejméně posledních 12 dní léčby každého cyklu.

- Studie kontrolovaných kazuistik ukazují, že hormonální substituční léčba je spojena se zvýšeným rizikem tromboembolické nemoci (v počtu 10000 žen se vyskytuje 1 případ ročně v běžné populaci, při hormonální substituční léčbě 2 až 3 případy ročně).

Před zahájením léčby estrogeny a pravidelně v průběhu léčby je třeba provádět lékařské vyšetření. Pozornost je třeba věnovat zejména vyšetření prsů, dělohy, krevního tlaku a tělesné hmotnosti. Při pozitivní rodinné anamnéze tromboembolické nemoci je třeba vyšetřit koagulaci.

Hormonální substituční léčba by měla být ordinována až po zhodnocení kardiovaskulárních nebo metabolických funkcí pacientky, stav pacientky by měl být důsledně sledován v následujících situacích:

- obezitě (pro zvýšené riziko venózní trombózy);

- při upoutání na lůžko (doporučuje se ukončit léčbu jeden měsíc před plánovaným chirurgickým výkonem);

- komplikovaném diabetu (zejména při existující mikroangiopatii);

- vysokém krevním tlaku.

Přínos a rizika léčby je třeba zvážit a pečlivě monitorovat u pacientek při následujících situacích:

- endometrióze;

- hyperplazii endometria, fibromu dělohy;

- benigních nádorech kůže;

- diseminovaném lupus erythematodes;

- prolaktin-secernujícím tumoru hypofýzy;

- porfyrii.

Pečlivě je třeba sledovat pacientky i s následujícími stavy:

- rekurentní cholestázou;

- opakovaným pruritem během těhotenství;

- renálním selháním;

- epilepsií;

- astmatem;

- při rodinné anamnéze karcinomu prsu;

- onemocnění jater;

- otospongióze.

4.5. Interakce

- Kombinace vyžadující zvýšenou opatrnost:

* Látky indukující enzymy:

antikonvulziva (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, primidon), barbituráty, griseofulvin, rifabutin, rifampicin: riziko snížení účinnosti estrogenů.

Současné užívání přípravků, které obsahují tyto sloučeniny, vyžaduje pečlivé monitorování klinického stavu pacientky a možnou úpravu dávkování estrogenů.

Pečlivé monitorování klinického stavu a možná úprava dávky estrogenů.

- Kombinace, které je třeba mít na paměti:

* Cyklosporin

Možné snížení eliminace cyklosporinu játry může způsobit zvýšení plazmatických koncentrací cyklosporinu, sérového kreatininu a transamináz.

4.6. Těhotenství a laktace

Tento lék není v těhotenství ani během kojení indikován.

Výsledky mnoha epidemiologických studií ukazují, že na rozdíl od dietylstilbestrolu estradiol podaný samostatně nebo v kombinaci s jinými léky nevyvolává riziko malformace plodu při použití na začátku těhotenství.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Není známa.

4.8. Nežádoucí účinky

Většina následujících hlášených závažných příhod byla zaznamenána zejména při podávání umělých estrogenů a při perorálním užívání. Takové příhody byly velmi vzácné. Dojde-li k rozvoji některého z následujících stavů, doporučuje se z bezpečnostních důvodu léčbu ukončit:

- kardiovaskulární nebo tromboembolická nemoc;

- cholestatická žloutenka;

- benigní mastopatie, tumor dělohy (např. při zvětšení objemu fibromu);

- adenom jater: může se objevit nitrobřišní hemorhagie;

- galaktorea: při rozvoji tohoto projevu je třeba pátrat po adenomu hypofýzy.

Mohou se objevit mnohem častější, avšak méně závažné příhody, které obvykle nevedou k ukončení léčby, ale je možné upravit dávku v závislosti na tom, zda se jedná o nadbytek nebo nedostatek estrogenů:

Projevy při nedostatku estrogenů:

- přetrvávající návaly horka;

- bolesti hlavy, migréna;

- suchost sliznice pochvy;

- iritace očí při použití kontaktních čoček.

Projevy při nadbytku estrogenů:

- nauzea, zvracení, křeče v břiše, plynatost;

- napětí v prsech;

- podrážděnost;

- otok, pocit "tíže v nohou";

- zvýšená sekrece cervikálního hlenu.

Jiné nežádoucí účinky:

- metrorhagie (je třeba pátrat po jiném přidruženém onemocnění, zejména endometrióze);

- exacerbace epilepsie;

- chloazma nebo melazma, které může být trvalé.

4.9. Předávkování

Příznaky předávkování obvykle zahrnují pocit napětí v prsech, otok v oblasti břicha a pánve, úzkost, podrážděnost (viz oddíl 4.2 Dávkování a způsob podání). Příznaky vymizejí po ukončení léčby nebo při snížení dávky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC klasifikace: G03CA03

Estrogeny (urogenitální systém a pohlavní hormony).

Léčba přirozenými estrogeny aplikovanými transkutánně má následující výhody:

- použití přirozeného estrogenu secernovaného ovarii, zejména 17-beta-estradiolu;

- vyhýbá se efektu prvního průchodu játry, ve kterých dochází k syntéze angiotenzinu, lipoproteinů VLDL a některých faktorů srážlivosti, které jsou považovány za zdroj kardiovaskulárních, tromboembolických a metabolických vedlejších účinků.

Kontrolované studie provedené s transdermálními formami estrogenů ukazují, že účinek v prevenci osteoporózy se mění (závisí na konkrétním stavu pacientky), je však proporcionální k podané dávce estrogenů.

U tohoto gelu byl účinek při dávce 2,5 g gelu denně po dobu 21 dní z 28 dosažen u 89% léčených žen (u placeba u 45% žen).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Perkutánně se absorbuje přibližně 10% podané dávky: jedna náplň dávkovače (1,25 g gelu) odpovídá absorpci 75 mikrogramů estradiolu.

Přechodně se ukládá do korneální vrstvy epidermis.

Odtud pomalu difunduje cestou kapilár v dermis do oběhu.

Plazmatická koncentrace 17-beta-estradiolu dosažená u menopauzálních žen po aplikaci dvou náplní dávkovače (2,5 g gelu) denně byla průměrně 80 pg/ml, přitom poměr estron / estradiol byl podobný jako u žen v období pohlavní aktivity.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Většina studií neprokazuje vztah mezi běžnými dávkami substituční léčby estrogeny a rizikem vzniku karcinomu prsu, některé studie hovoří o zvýšení rizika vzniku karcinomu prsu při dlouhodobé léčbě (více než 5 let). Doporučuje se, aby byly při dlouhodobé léčbě u každé ženy zváženy výhody této léčby a její možná rizika.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek

Carbomerum 934, Trolaminum, Ethanolum absolutum, Aqua purificata.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Skladování

Při teplotě 15-25 st. C, nevystavovat teplotám nad 50 st. C.

6.5. Druh obalu

Vnitřní obal: plastová nádoba s vnitřní LDPE vrstvou, plastový tlakový dávkovač na 1,25 g gelu v 1 dávce (PP/HDPE), slabě průsvitný kryt (PP), příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Balení: 80 g gelu.

6.6. Návod k použití

Doporučená dávka gelu se aplikuje na čistou kůži, přednostně po umytí, ráno nebo večer, v oblasti břicha, stehen, ramen, paží nebo bederní oblasti. Gel se neaplikuje na prsy a na sliznice.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Laboratories Besins - Iscovesco, Paris, Francie.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

56/057/97-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.1.1997

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

31.7.2000

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

56/057/97-C

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

OESTROGEL DISPENSOR

(Estradiolum)

perkutánní gel

v tlakové nádobce s dávkovacím ventilem

V: Laboratoires Besins Iscovesco, Paříž, Francie.

S: Estradiolum (anhydricum) 60 mg ve 100 g gelu. 1 odměřená dávka, která se

uvolní jedním stiskem dávkovacího ventilu, obsahuje v 1,25 g gelu

0,75 mg estradiolu.

PL: Carbopol 934, trietanolamin, etylalkohol 95% v/v, čištěná voda.

DI: Hnací plyn: Freon 12, butan, propan, částečně fluorovaný alkan.

IS: Hormon.

CH: Přípravek obsahuje estrogen (hormon vylučovaný ženskými vaječníky až do

menopauzy čili ukončení pravidelného menstruačního krvácení u žen

v přechodu).

Léková forma gelu umožňuje průchod léčiva kůží.

I: Oestrogel se používá u dospělých žen k léčení příznaků nedostatku

estrogenů spojených s ukončením pravidelného menstruačního krvácení u žen

v přechodu: návaly horka, atrofie (zmenšení normálně vyvinutého orgánu, na

němž se podílí úbytek jeho buněk nebo zmenšení jejich velikosti)

močopohlavního ústrojí, změny nálad a pokles duševní výkonnosti.

KI: Přípravek nesmí používat děti a mladiství.

Přípravek se nesmí používat v těhotenství.

Pro používání přípravku v období kojení musí být zvlášť závažné důvody.

NÚ: Tento přípravek může u některých osob vyvolávat nežádoucí účinky. Mohou

se objevit bolesti a napětí prsů, bolesti hlavy, nevelký mléčný či mléčně

zakalený výtok z prsů, (obvykle jako kapka při zatlačení na prs) nebo

podráždění očí u nositelů kontaktních čoček.

Případný výskyt těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí

oznamte ošetřujícímu lékaři.

IT: Účinky přípravku Oestrogel a účinky jiných současně užívaných léků se

mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech

lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na

lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku

Oestrogel užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím

lékařem.

Některé látky, které by se současně s Oestrogelem nanášely na kůži, by

mohly narušit vazbu Oestrogelu ke kůži a omezit průnik léku kůží. Proto

se vyvarujte používání silných čistících a hojících prostředků na kůži

(produkty s chloridem benzalkonia nebo benzethonia), kosmetických

prostředků s vysokým obsahem alkoholu (adstrigencia, ochranné prostředky

proti slunečnímu záření a prostředků působících na rozpuštění kůže

(keratolytika - např. kyselina salicylová, kyselina mléčná). Nesmí se

souběžně používat žádná kožní léčiva, která poškozují tvorbu kůže

(cytotoxická léčiva).

D: Obvykle se podává 1 odměřená dávka 2krát denně:

- buď 3 týdny ze 4týdenního cyklu;

- nebo 25 dní v každém kalendářním měsíci.

Při nadměrném účinku (bolestivé napětí v prsou, otok v oblasti břicha

a pánve, úzkost, podrážděnost, agresivita) se má dávka Oestrogelu snížit

na polovinu - to jest 1 dávku denně. Úpravu dávky určí lékař.

Při nedostatečném účinku (návaly horka, suchost v pochvě, trvající duševní

rozlady) se má dávka Oestrogelu zvýšit na dvojnásobek to jest 4 dávky

denně. Úpravu dávky určí lékař.

Pokud nejste po operaci dělohy, Váš lékař Vám může předepisovat ještě

navíc, vždy po dobu 10-14 dnů v jednom menstruačním cyklu, další

hormonální přípravek ze skupiny gestagenů, který je určen k ochraně Vaší

děložní sliznice.

Během každé přestávky v léčení se může objevit děložní krvácení.

ZP: Gel (odměřenou dávku) rozetřete po velké ploše kůže, např. na břiše,

ramenou, pažích, stehnech a podobně (s výjimkou prsů a na sliznici, např.

do pochvy). Nanášení je nejlépe provádět po umytí, buď ráno nebo večer.

Vtírání nebo vmasírování gelu není nutné. Je zapotřebí nechat gel

zaschnout asi 5 minut před obléknutím.

Oestrogel je bez zápachu a nebarví. Protože přípravek obsahuje 45%

alkoholu, nemá se přípravek nanášet přímo na sliznice.

UZ: Nezapomeňte Vašeho lékaře informovat o jakýchkoli gynekologických

onemocněních nebo onemocněních prsu, která jste prodělala v minulosti,

o jakémkoli zánětu žil a vmetcích krevních sraženin (tromboembolické

onemocnění nebo o onemocnění jater a žlučových cest (žlučníkové

kameny), vysokém krevním tlaku, nervových chorobách, zejména

záchvatovitého charakteru (epilepsie, migrény) a duševních obtížích nebo

nynějším onemocnění srdce a krevního oběhu. Lékaři udejte také případný

výskyt rakoviny prsu u Vašich přímých příbuzných a také, zda jste

kuřačka. Při dlouhodobém podávání samotných estrogenů se zvyšuje riziko

nádoru sliznice děložní, proto se doporučuje přidávat hormon ze skupiny

gestagenů přinejmenším po dobu 10 dnů v měsíci.

Před zahájením léčby estrogeny a pravidelně v jejím průběhu jsou nutná

lékařská vyšetření, při kterých Váš ženský lékař bude vyšetřovat: tělesnou

hmotnost, krevní tlak, prsy, pochvu a poševní nátěr.

Při náhodném požití nebo použití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

U: Přípravek uchovávejte v pokojové teplotě.

Tlaková nádoba se nesmí: vystavovat nadměrnému teplu, propichovat,

vhazovat do ohně, ani když je prázdná.

VA: Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na

obalu.

Přípravek se musí uchovávat mimo dosah dětí.

BA: Tlaková nádobka s dávkovacím ventilem obsahující 80 g gelu (64 dávek).