NEMEXIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku NEMEXIN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NEMEXIN

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 potahovaná tableta obsahuje 50 mg naltrexoni hydrochloridum.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis přípravku: světle žluté, oválné, potahované tablety, na jedné straně s vyraženým potiskem "R11" a na druhé straně s půlící rýhou a vyraženým potiskem "50".

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba Nemexinem je indikována jako část komplexní terapie (zahrnující psychoterapeutický program) při léčbě závislosti na opioidech.

Nemexin:

- snižuje riziko recidivy

- podporuje abstinenci

- snižuje touhu po opioidech

4.2. Dávkování a způsob podání

Před léčbou přípravkem Nemexin musí být zaručena úspěšná detoxikace pacienta.

Naltrexon podávaný osobám závislým na opioidech může způsobit život ohrožující abstinenční symptomy. Před léčbou je nutné se toxikologickým vyšetřením na opioidy ujistit, že pacient neužil opiáty nejméně 7-10 dní. V každém případě by měl být před podáním Nemexinu proveden test s naloxon hydrochloridem (Narcanti). Doporučený postup je injekce 0,2 mg naloxon hydrochloridu intravenózně nebo subkutánně. Jestliže se do 30 sekund neobjeví žádné příznaky abstinenčního syndromu, podá se další dávka 0,6 mg naloxon hydrochloridu a pacient je sledován dalších 30 minut. Jestliže se objeví abstinenční příznaky, léčba naltrexonem není možná. Léčba může být zahájena v případě, že je test negativní. Jestliže existuje nejistota, zda je pacient "opioid-free", test lze opakovat s dávkou 1,6 mg. Jestliže se ani po tomto testu neobjeví žádná reakce, pacientovi lze podat 25 mg naltrexon hydrochloridu.

Obvyklá dávka je jedna tableta (50 mg naltrexone hydrochloridu) jedenkrát denně.

Tato dávka je např. schopna blokovat efekt 25 mg i.v. podaného heroinu po 24 hodin. Dávkování může být např. upraveno tak, že pacient užívá 2 tablety (100 mg naltrexon hydrochloridu) v pondělí a ve středu a 3 tablety (150 mg naltrexon hydrochloridu) v pátek. Tento způsob dávkování vylepšuje pacientovu spolupráci při léčbě. Vynechanou dávku lze doplnit kdykoliv (1 tableta každý den až do příští obvyklé dávky).

Tablety se užívají s malým množstvím tekutiny.

Nejkratší doporučená délka léčby jsou 3 měsíce, ale může být v závislosti na klinických výsledcích prodloužena. K dispozici jsou již údaje o léčbě přípravkem Nemexin v délce až jednoho roku.

4.3. Kontraindikace

Léčba Nemexinem je kontraindikována:

- při známé přecitlivělosti na naltrexon nebo pomocné látky

- v průběhu těhotenství a v období kojení

- při těžkém selhání jater

- při těžkém selhání ledvin

- akutní hepatitidě

- pro pacienty užívající opioidní analgetika

- pro pacienty závislé na opioidech, u kterých se nepodařila detoxikace

- pro pacienty s akutními symptomy vynechání drogy

- pro pacienty s pozitivním toxikologickým vyšetřením na opioidy

- pro pacienty, kteří vykazují abstinenční symptomy po dávce naloxon hydrochloridu (Narcanti).

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Život-ohrožující může být příjem vysoké dávky opioidů během léčby přípravkem Nemexin.

Léčba Naltrexonem je neaversivní terapie, nezpůsobující alkoholovou nevolnost ani disulfiramovou reakci.

Nemexin může způsobit dočasné zvýšení diastolického krevního tlaku, snížení tělesné teploty a dýchací frekvence.

Obvyklé symptomy při podání opioidů jako je vznik závislosti, euforie a mióza se během léčby nevyskytují.

Stupeň aktivity enzymu transaminázy může být během léčby Nemexinem zvýšený. Vzhledem k tomu, že naltrexon je vylučován převážně ledvinami, měli by být pacienti se selháním činnosti ledvin průběžně sledováni.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pro pacienty léčené naltrexonem jsou léčiva obsahující opioidy striktně kontraindikována.

Naltrexon může blokovat účinek léků obsahujících opioidy jako např. antitusika, protiprůjmové léky a analgetika.

Jestliže v nepředvídané situaci potřebuje pacient opioidní analgetika je možné podat velkou dávku pro dosažení vhodné analgezie.

Pacienti užívající Nemexin by měli být průběžně sledováni z důvodu možného výskytu dechového útlumu nebo jiných symptomů opiátové intoxikace.

Naltrexon předchází agonistickému efektu opioidů u pacientů užívajících nízké dávky heroinu nebo jiného opioidu.

4.6. Těhotenství a kojení

Ačkoliv pokusy na zvířatech neprokázaly teratogenní účinky naltrexonu, těhotné nebo kojící ženě by měl být podáván jen v nezbytně nutných případech.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neuvádí se.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se mohou rovněž vyskytnout jako chronický abstinenční syndrom u pacientů kteří nejsou léčeni přípravkem Nemexin.

Užívání naltrexonu pacienty závislými na alkoholu může způsobit nespavost, úzkost, břišní bolesti a křeče, nevolnost, zvracení, pasivitu, svalové a kloubní bolesti, bolesti hlavy, ztrátu chuti, průjem, zácpu, žízeň, zvýšený tlak, deprese, podrážděnost, závrať, kožní vyrážky, opožděnou ejakulaci, poruchy potence, mrazení, bolesti na hrudi, pocení a zvýšenou slzivost.

V jednom případě se vyskytla idiopatická trombocytopenická purpura (viz. varování). Během léčby může být zvýšený stupeň aktivity jaterních transamináz.

4.9. Předávkování

V případě předávkování Naltrexonem je nutné neustálé sledování pacienta a jeho symptomatická léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Antidotum, detoxikancia

Nemexin je kompetitivní antagonista opiátů, bez rizika vzniku závislosti. Snižuje i procento recidivy po odebrání opiátů. Pomáhá udržovat abstinenci snižováním touhy po droze (anti-craving-effect). Jako následek kompetitivní inhibice je také silně redukován euforický efekt opiátů.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Účinná látka přípravku Nemexin, naltrexon hydrochlorid je specifický antagonista opiátů. Po orálním podání je naltrexon rychle a úplně absorbován ze zažívacího traktu. Následuje ve velkém rozsahu přeměna "first pass" mechanismem na hlavní metabolit 6-beta -naltrexol. Biologická dostupnost drogy je asi 20%.

Průměrná hladina v krvi je 8,55 mg/ml, stupeň vazby na proteiny je asi 21%. Plasmatický poločas je asi 4 hodiny v případě Naltrexonu a přibližně 13 hodin pro 6-beta-naltrexol. Droga se vylučuje během 48 hodin především ledvinami, přednostně (asi z 60%) jako Naltrexon a 6-beta-naltrexol ve formě glukuronidu.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

V akutních, subakutních ani v chronických studiích na hlodavcích i nehlodavcích nebyly prokázány žádné zvláštní toxické účinky naltrexonu. Podle některých údajů však může naltrexon ve vysokých dávkách působit hepatotoxicky. V klinických zkouškách byl také při vyšších dávkách prokázán reverzibilní vzestup jaterních enzymů. V dlouhodobých studiích na myších a potkanech nebyl prokázán karcinogenní potenciál. Podobně nebyl prokázán ani mutagenní potenciál léčivé látky ve zkouškách in vitro ani in vivo.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, potahová soustava Opadry YS-1-6378-G žlutá

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 30°C, uchovávat vnitřní obal v krabičce.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Blistr PVC/PE/Aclar, krabička.

Velikost balení:

1 x 7, 2 x 7, 4 x 7 tablet v blistru.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádný zvláštní není.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Torrex Chiesi CZ s.r.o., Praha, ČR

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

19/061/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

6.3.2002

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.7.2006

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Milá pacientko, milý paciente!

Přečtěte si prosím pečlivě následující informace, protože obsahují důležité údaje o tom, na co je třeba dbát při užívání tohoto léku. V případě dotazů se obraťte na svého lékaře.

Název přípravku

NEMEXIN

(naltrexoni hydrochloridum)

potahované tablety

Výrobce

Bristol-Myers Squibb, Rue du Docteur Gilles, 28230 Epernon, Francie

Držitel rozhodnutí o registraci

Torrex Chiesi CZ s.r.o., Praha, Česká republika

Složení

1 tableta obsahuje: 50 mg naltrexoni hydrochloridum

pomocné látky: monohydrát laktózy,mikrokrystalická celulóza krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý,magnezium-stearát, potahová soustava Opadry YS-1-6378-G žlutá.

Indikační skupina a způsob účinku

Co je Nemexin - potahované tablety?

Nemexin se používá jako protijed (antidotum)

Charakteristika

Nemexin snižuje touhu po opiátech po odvykací terapii a zmírňuje euforické pocity po jejich požití. Účinek přípravku Nemexin spočívá ve značné redukci příjmu opiátů z důvodu snížení touhy po droze.

Protože užíváním Nemexinu jsou blokována vazebná místa pro opioidy (látky související s vyvoláním závislosti), větší počet pacientů je tak schopen abstinovat a vyhnout se opětovnému užívání drog.

Indikace

Proč máte Nemexin užívat?

Nemexin se užívá jako podpůrné léčivo odvykací terapie při léčbě závislosti na opiátech.

Kontraindikace

Kdy nesmíte přípravek Nemexin užívat?

Přípravek Nemexin nesmíte užívat při:

• známé přecitlivělosti na naltrexon nebo pomocné látky obsažené v přípravku

• užití opiátů pro ovlivnění bolesti bez souhlasu lékaře, který vám ordinuje Nemexin

• užití opiátů bez úspěšné odvykací terapie

• akutních abstinenčních symptomech

• pozitivním toxikologickém vyšetření na opiáty

• těžkém onemocnění jater, ledvin nebo akutní hepatitidě

• výskytu abstinenčních symptomů po injekci naloxonu

Na co je třeba dbát při těhotenství a v době kojení?

O užívání přípravku během těhotenství nebo kojení může rozhodnout pouze lékař,

s přihlédnutím k poměru užitku a rizika pro matku a dítě.

Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Neuvádí se.

Nežádoucí účinky

Které nežádoucí účinky se mohou vyskytnout při léčbě přípravkem Nemexin?

Nemexin je obvykle snášen dobře. Případné nežádoucí účinky, které se také mohou vyskytnout během odvykací periody, kdy Nemexin není užíván, se obvykle vyskytují jen na počátku léčby a potom odezní.

Nejčastěji se mohou vyskytnout poruchy spánku, úzkost, nervozita, břišní bolesti a křeče, nevolnost, zvracení, pasivita, svalové a kloubní bolesti, bolesti hlavy, ztráta chuti k jídlu, průjem, zácpa, žízeň, zvýšený krevní tlak, deprese, podrážděnost, závratě, kožní vyrážky, opožděná ejakulace, poruchy potence, mrazení, bolesti na hrudi, pocení, zvýšená slzivost.

V jednom případě se vyskytlaidiopatická trombocytopenická purpura (onemocnění nejčastěji charakterizované mírným kožním nebo slizničním krvácením), která po odpovídající léčbě vymizela.

Jestliže jste u sebe zpozorovali nežádoucí účinky nebo jiné neobvyklé reakce, okamžitě uvědomte svého lékaře.

Interakce s jinými léky

Které léky ovlivňují účinek přípravku Nemexin?

Účinky přípravku Nemexin a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které užíváte a to na lékařský předpis i bez něj.

Během léčby přípravkem Nemexin byste neměli užívat jiné léky obsahující opiáty, protože jejich účinek se může vzájemně rušit. Informujte svého lékaře, jestliže potřebujete užívat přípravek proti kašli nebo léky proti průjmu a bolestem. Předepíše Vám léčiva bez obsahu opiátů.

V nezbytně nutných případech lze podat pro zmírnění bolesti zvýšenou dávku opiátů. V těchto situacích je nezbytně nutné odborné sledování pacienta, protože vyskytující se dechový útlum a ostatní symptomy mohou být silnější a déle trvající.

Návod ke správnému užívání

Následující údaje platí, pokud Vám Váš lékař nepředepsal Nemexin jinak.

Obvykle se užívá 1 potahovaná tableta Nemexinu 1x denně spolu s malým množstvím tekutiny.

Délku léčby určí Váš lékař. Doporučená délka užívání jsou 3 měsíce v některých případech i déle.

Předávkování a jiné chyby v užívání

Případy předávkování Nemexinem nejsou známy.

Upozornění

U pacientů závislých na opiátech může Nemexin vyvolat příznaky podobné závažnému stavu po náhlém odnětí drogy.

Informujte každého lékaře, který Vás léčí, že užíváte Nemexin.

Nemexin nesmí být užit jinou osobou.

Pokyn pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C, uchovávat vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem

Varování

Nemexin se nesmí užívat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Léková forma a obsah přípravku v balení

1 balení obsahuje 7, 14 nebo 28 tablet

Datum poslední revize textu příbalové informace

19.7.2006