NAKLOFEN DUO TOBOLKY

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku NAKLOFEN DUO TOBOLKY (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NAKLOFEN® duo

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Diclofenacum natricum 75 mg (25 mg ve formě enterosolventních pelet a 50 mg ve formě pelet s prodlouženým uvolňováním) v jedné tobolce

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním

Popis přípravku: tvrdé, neprůhledné želatinové tobolky s řízeným uvolňováním, vrchní část je modrá, spodní část je bílá, obsahující pelety bílé až smetanové barvy

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

Přípravek je indikován u následujících onemocnění:

• zánětlivá revmatická onemocnění (revmatoidní artritida, seronegativní spondylartritida, ostatní artritidy)

• degenerativní revmatická onemocnění kloubů a páteře (artróza, spondylóza)

• artritidy vyvolané tvorbou krystalů (dna, pseudodna)

• extraartikulární revmatismus (periartritida, bursitida, myositida, tendinitida, synovitida)

• další zánětlivé a bolestivé stavy muskuloskeletárního systému

• bolestivé a zánětlivé afekce v gynekologii (primární a sekundární dysmenorea, po porodu, pokud matka nekojí)

• při poranění měkkých tkání, při stomatologických výkonech, po chirurgických výkonech a při ledvinových a žlučových kolikách

Přípravek je určený pro dospělé.

4.2 Dávkování a způsob podávání

Maximální denní dávka je 150 mg diklofenaku. Dávka závisí na závažnosti onemocnění. Počáteční dávka je 75 mg diklofenaku (1 tobolka) jednou až dvakrát denně. Jsou-li příznaky závažné, zejména ráno, lze po kratší časové období užívat 150 mg diklofenaku (2 tobolky) v jedné dávce.

Obvyklá udržovací dávka je 75 mg diklofenaku (1 tobolka).

Tobolky by se měly polykat celé, během jídla nebo bezprostředně po jídle zapít trochou tekutiny.

Tobolky s řízeným uvolňováním nejsou vhodné pro děti.

4.3 Kontraindikace

Aktivní peptický vřed, opakující se vředy nebo gastrointestinální krvácení (též v anamnéze).

Hypersensitivita na diklofenak nebo ostatní složky přípravku.

Nesnášenlivost salicylátů či jiných nesteroidních antirevmatik, kde dřívější podávání vyvolalo akutní zhoršení astmatického onemocnění, urtikárii nebo akutní rýmu.

Třetí trimestr gravidity.

4.4 Zvláštní upozornění

Diklofenak, podobně jako další nesteroidní protizánětlivé léky, může vyvolávat nežádoucí účinky středního až závažného stupně (gastrointestinální krvácení).

Nemocní s anamnézou onemocnění gastrointestinálního traktu, kteří jsou léčeni diklofenakem, by měli být pod lékařským dohledem. U těchto nemocných by se měl diklofenak užívat pouze ve výjimečných případech. Tito nemocní by měli současně s diklofenakem užívat protivředové léky.

Opatrnost je nutná při ulcerózní kolitidě a Crohnově chorobě vzhledem k možnosti zhoršení této choroby.

Při zhoršení funkce ledvin středního stupně se nepožaduje úprava dávky.

Delší užívání diklofenaku může, i když pouze ve vzácných případech, mít závažné hepatotoxické účinky; proto se doporučuje pravidelné provádění jaterních funkčních testů.

Opatrnosti je též třeba u nemocných se závažnou poruchou renálních nebo jaterních funkcí, se srdečním selháním, při poruchách hemostázy, u nemocných s epilepsií, porfyrií a u nemocných, kteří jsou léčeni antikoagulancii či fibrinolytiky. Vzhledem k účinku na renální prostaglandiny může diklofenak, podobně jako ostatní nesteroidní protizánětlivé léky, způsobit renální selhání. Nejvyšší riziko je u nemocných se zhoršenou renální funkcí, se srdečním selháním či zhoršenou funkcí jater.

Při infekčních onemocněních je třeba brát v úvahu protizánětlivý a antipyretický účinek sodné soli diklofenaku, který může maskovat symptomy těchto onemocnění.

4.5 Interakce

Současné užívání diklofenaku a

lithia či digoxinu může zvyšovat jejich hladiny v krevním séru

některých diuretik může, podobně jako u ostatních nesteroidních protizánětlivých léků, snižovat jejich diuretický účinek

diuretik šetřících draslík může zvyšovat hladiny draselných iontů v krevním séru

kyseliny acetylsalicylové či dalších nesteroidních protizánětlivých léků zvyšuje riziko nežádoucích účinků

cyklosporinu může zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinu

metotrexátu zvyšuje toxicitu metotrexátu

antihypertenziv snižuje účinnost antihypertenzních léků

Diklofenak obecně neovlivňuje účinek perorálních antidiabetik; nicméně se doporučuje opatrnost, pokud se tyto léky podávají současně.

4.6 Těhotenství a kojení

I když diklofenak nemá žádné teratogenní účinky, těhotným ženám by se měl podávat pouze tehdy, pokud potenciální prospěch opravňuje podstoupení rizika pro plod. Diklofenak se nesmí užívat v třetím trimestru gravidity. I když se mateřským mlékem vylučují pouze malá množství diklofenaku, užívání přípravku během laktace se nedoporučuje.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Není známo, že by diklofenak měl účinek na schopnost řídit motorová vozidla či obsluhovat strojní zařízení.

4.8 Nežádoucí účinky

Gastrointestinální účinky

Nežádoucí gastrointestinální účinky, zejména takové, které se projevují v horním gastrointestinálním traktu, mohou nastat zhruba u 20 % nemocných. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou nevolnost, průjem, zácpa, bolesti břicha, dyspepsie a nadýmání. U 3 % nemocných vyžadují nežádoucí účinky přerušení léčby. Závažnější nežádoucí účinky, jako je krvácení, tvorba vředů či perforace, se vyskytují zhruba u 1 % nemocných, kteří byli léčeni tímto přípravkem po dobu 3 až 6 měsíců. Tyto účinky mohou vzniknout náhle a nemocný by měl být upozorněn na možnost jejich výskytu.

Byly též udávány jednotlivé případy nežádoucích účinků v oblasti dolního gastrointestinálního traktu včetně nespecifické hemoragické kolitidy a opakování či zhoršení ulcerózní kolitidy či Crohnovy choroby.

Účinek na centrální nervovou soustavu

Bolesti hlavy a závratě se vyskytují zhruba u 1 až 9 % nemocných. Ostatní nežádoucí účinky, jako jsou závratě, deprese, insomnie, únava, úzkost, vzrušení či ospalost, se vyskytují vzácně (menší výskyt než 1 %).

Renální účinky

Vzácně: renální selhání, akutní renální selhání, hematurie (výskyt nižší než 1 %).

Jednotlivé případy: intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza nebo proteinurie.

Hepatické účinky

Vzácně: žloutenka, asymptomatická hepatitida, akutní hepatitida, chronická aktivní hepatitida, hepatocelulární nekróza, cholestáza (výskyt nižší než 1 %).

Jednotlivé případy: fulminantní hepatitida.

Účinky na kůži a reakce z přecitlivělosti

Vyrážka nebo exantém se vyskytují u 1 až 3 % nemocných.

Vzácně (u méně než 1 % nemocných) může nastat pruritus či urtikárie.

Jednotlivé případy: citlivost vůči světlu, anafylaktická reakce (bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok)

Kardiovaskulární účinky

U 3 až 9 % nemocných může dojít k retenci vody a edému.

Účinky na hematopoetické orgány

Jednotlivé případy: anémie, trombocytopénie, leukopénie, agranulocytóza.

4.9 Předávkování

Klinické známky předávkování jsou nevolnost, zvracení, epigastrická bolest, závratě, hučení v uších a vzrušivost, případně též hemateméza, melena, poruchy vědomí, respirační deprese, křeče a renální selhání.

V případě požití většího počtu tobolek je třeba vyvolat zvracení s následným výplachem žaludku a podáním aktivního uhlí.

Neexistuje žádný specifický protijed. Léčba je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní antirevmatikum

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Sodná sůl diklofenaku je nesteroidní antirevmatikum s analgetickou, antiflogistickou a antipyretickou účinností. Jeho hlavním mechanismem působení i vyvolávání nežádoucích účinků je inhibice aktivity enzymu cyklooxygenázy s výslednou inhibicí tvorby prostaglandinů, prostacyklinu a tromboxanových produktů. Uvádí se, že během léčby sodnou solí diklofenaku byly zjištěny poklesy hladin různých prostaglandinů v moči, žaludeční mukóze a synoviální tekutině.

V průběhu dvaceti let, kdy je tento lék na trhu, byla účinnost sodné soli diklofenaku vyzkoušena v mnoha klinických studiích a v klinické praxi.

Při podávání v terapeutických dávkách nemá sodná sůl diklofenaku prakticky žádný účinek na krvácivost.

Při dlouhodobé léčbě se analgetický účinek sodné soli diklofenaku nezmenšuje.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání přesahuje absorpce diklofenaku 90 %; z toho zhruba 60 % absorbované dávky diklofenaku je biologicky dostupných následkem metabolismu při prvním průchodu játry.

Místem absorpce diklofenaku je dvanácterník a tenké střevo; vzhledem k tomu příjem potravy snižuje rychlost absorpce se zpožděním a snížením maximálních hladin v krevní plazmě, zatímco rozsah absorpce zůstává nezměněný. Při dlouhodobé léčbě však potrava nemá žádný účinek na hladiny diklofenaku v krevní plazmě.

Distribuce diklofenaku v lidském těle nebyla zcela objasněna. Více než 99 % diklofenaku se váže na proteiny krevní plazmy, většinou na albuminy. Diklofenak difunduje rychle do synoviální kapaliny, kde dosahuje 60 až 70 % hodnot hladin v krevní plazmě. Tři až šest hodin po podání je synoviální koncentrace léku a jeho metabolitů vyšší, než jsou hladiny v krevní plazmě. Diklofenak se ze synoviální tekutiny vylučuje pomaleji než z krevní plazmy.

Biologický poločas diklofenaku je 1 až 2 h. U mírné renální či hepatické dysfunkce zůstává nezměněný.

Zhruba 70 % diklofenaku se vylučuje močí ve formě neaktivních metabolitů, které se vytvářejí po metabolismu v játrech (hydroxylace a konjugace). Pouze 1 % tohoto léku se vylučuje v nemetabolizované formě.

Zbytek léku (30 %) se vylučuje močí a stolicí.

U starších osob nedochází k žádným významným změnám absorpce, metabolismu a vylučování diklofenaku.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie akutní toxicity u různých druhů zvířat neuvádějí žádnou zvláštní citlivost. V závislosti na cestě podávání a pohlaví byly zjištěny následující hodnoty LD50: mezi 116 až 470 mg/kg u myší; mezi 80 až 196 mg/kg u potkanů zhruba 100 mg/kg u králíků a 50 mg/kg u psů. U opic byla zjištěna hodnota LD50 3200 mg/kg.

Zkoušky chronické toxicity se prováděly u potkanů a psů. Při toxických hladinách, to jest při dávkách převyšujících 0,5 respektive 2,0 mg/kg, v závislosti na druhu zvířete, byly zjištěny ulcerace gastrointestinálního traktu a změny počtu erytrocytů a leukocytů.

Při dlouhodobých studiích karcinogenity u myší a potkanů (do 2 mg/kg/den) nenastal žádný významný vzrůst výskytu nádorů. Nebyla ani zaznamenána žádná mutagenní aktivita.

Embryotoxicita a teratogenita diklofenaku byla studována u potkanů, myší a králíků. Uhynutí plodů a zpomalený růst byly zjištěny pouze, pokud samice dostávaly toxické dávky. Nebyly zaznamenány žádné deformity. Došlo k prodloužení gestace a doby porodu. Diklofenak nevykazoval žádný účinek na fertilitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Saccharosum microgranulatum, Hyprolosum, Hypromellosum, Magnesii subcarbonas ponderosus, Copolymerum methacrylatum C, Triethylis citras, Talcum, Titanii dioxidum, Carmellosum natricum, Macrogolum 600, Natrii hydroxidum, Copolymerum methacrylatum RL PO, Copolymerum methacrylatum RS PM, Indigocarminum, Gelatina, Methylparabenum, Propylparabenum.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Uchovávání

Uchovávat při teplotě do 30 °C.

1. Druh obalu a velikost balení

Blistr (fólie PVC/PE/PVDC/PE/PVC, fólie Al), příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka

Velikost balení: 20 tobolek

6.6 Návod k použití

K vnitřnímu užití

7. Držitel rozhodnutí o registraciKRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/261/01-C

9. DATUM REGISTRACE18.7.2001

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU18.7.2001

3

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace-Rp

Informace pro použití; čtěte pozorně!

NAKLOFEN®duo

(Diclofenacum natricum)

tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním

Držitel rozhodnutí o registraci

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

SloženíÚčinná látka: Diclofenacum natricum 75 mg (25 mg ve formě enterosolventních pelet a 50 mg ve formě pelet s prodlouženým uvolňováním) v jedné tobolce Pomocné látky: sacharóza, hyprolóza, hypromelóza, uhličitan hořečnatý, methakrylátový kopolymer, triethylcitrát, mastek, oxid titaničitý, sodná sůl karmelózy, makrogol, hydroxid sodný, želatina, parabeny, indigokarmín.

Indikační skupina

Nesteroidní antirevmatikum

CharakteristikaPřípravek s účinky proti zánětu, bolesti a horečce. Užívá se při léčbě všech forem revmatických onemocnění a pro ulehčení různých typů bolesti. Tobolky Naklofen duo obsahují diklofenak ve formě enterosolventních (odolávajících účinkům prostředí v žaludku) pelet a pelet s prodlouženým uvolňováním, takže tobolky mají okamžitý účinek, na který navazuje prodloužený účinek.

Indikace

Přípravek je určen k léčbě následujících onemocnění:

• zánětlivá revmatická onemocnění (revmatický zánět kloubů, seronegativní zánět obratlových kloubů, ostatní záněty kloubů)

• degenerativní revmatismus kloubů a páteře (artróza, degenerativní změny meziobratlových plotének)

• záněty kloubů vyvolávané tvorbou krystalů (dna, pseudodna)

• mimokloubní revmatismus (zánět okolí kloubu, bursitida, myositida, zánět šlachy, zánět vnitřní vrstvy kloubního pouzdra)

• další zánětlivé a bolestivé stavy svalově kosterní soustavy

Naklofen duo se jako lék proti bolesti užívá při bolestivé menstruaci, po porodu, pokud matka nekojí, při poraněních měkkých tkání, při zubařských výkonech, po operacích a při ledvinových a žlučových kolikách.

Přípravek je určen pro dospělé.

Kontraindikace

Lék nesmí používat nemocní s aktivním peptickým vředem, s opakujícími se vředy či krvácením v trávícím ústrojí (též v minulosti), s přecitlivělostí na diklofenak či jiné složky tohoto léku. Naklofen nesmí také užívat ženy ve 3. třetině těhotenství, kojící ženy a děti.

Podobně jako ostatní nesteroidní protizánětlivé léky se nesmí diklofenak užívat u nemocných, u kterých předchozí podávání salicylátu či jiných nesteroidních protizánětlivých léků vyvolalo akutní zhoršení astmatu, kopřivku nebo akutní rýmu.

Nežádoucí účinkyMohou se vyskytnout nežádoucí účinky na zažívací ústrojí (bolesti břicha, průjem, zácpa, pálení žáhy, nevolnost, zvracení), které však obvykle nevyžadují přerušení léčby.

Dlouhodobé podávání vysokých dávek může zvyšovat riziko nežádoucích účinků na zažívací ústrojí (výjimečně může dojít ke vzniku peptického vředu nebo ke krvácení v trávící soustavě).

Vzácně může dojít k vyrážce, svědění, perifernímu otoku (otok končetin), únavě, závrati, točení hlavy a zvýšení hladin jaterních enzymů.

Velice vzácně dochází k dalším reakcím z přecitlivělosti (zúžení průdušek, otok na různých místech organismu - v podkoží, na sliznici dýchacího a trávicího ústrojí, nadměrná reakce imunitního systému), citlivosti vůči světlu, bolesti hlavy, ospalosti, nespavosti, hučení v uších a změnám krevního obrazu. Dlouhodobé podávání vysokých dávek salicylátů a nesteroidních protizánětlivých léků může vyvolávat nedostatečnost ledvin (nebo dokonce selhání ledvin).

V případě výskytu nežádoucích účinků informujte o nich svého lékaře.

InterakceÚčinky přípravku Naklofen duo a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Než začnete užívat jakýkoli jiný lék a to na lékařský předpis i bez něj, poraďte se nejdříve se svým lékařem.Současné užívání Naklofenu duo a

• lithia (lék proti depresi) nebo digoxinu (lék na podporu srdeční činnosti) může zvyšovat pravděpodobnost nežádoucích účinků těchto přípravků

• některých diuretik (lék podporující močení) může zmenšovat jejich diuretický účinek,

• diuretik šetřících draslík může zvyšovat hladiny draselných iontů v krevním séru,

• kyseliny acetylsalicylové či jiných nesteroidních protizánětlivých léků zvyšuje riziko nežádoucích účinků,

• cyklosporinu může zvyšovat toxicitu cyklosporinu pro ledviny,

• metotrexátu může zvyšovat pravděpodobnost nežádoucích účinků metotrexátu,

• přípravků proti vysokému krevnímu tlaku snižuje účinnost těchto přípravků.

Diklofenak zpravidla neovlivňuje účinnost léků proti cukrovce užívaných ústy.

Dávkování a způsob podáváníDenní dávka diklofenaku může být maximálně 150 mg (tj. 2 tobolky Naklofenu duo) a závisí na závažnosti onemocnění.

Na počátku léčby se zpravidla užívá 1 tobolka jednou až dvakrát denně.

Pokud jsou příznaky závažné, zejména ráno, je možno po kratší časové období podávat celou denní dávku (2 tobolky) najednou.

Při udržovací léčbě obvykle postačí 1 tobolka.

Tobolky by se měly polykat celé, zapít, během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Tobolky nejsou určeny dětem.

Upozornění

Lékař by měl být informován, zda máte nějaké chronické onemocnění, poruchu přeměny látek nebo v minulosti se u vás vyskytla reakce z přecitlivělosti.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů užívají přípravek nemocní se zánětem tlustého střeva s tvorbou vředů a s Crohnovou chorobou, neboť může dojít ke zhoršení onemocnění, dále nemocní se závažnými poruchami ledvin, jater či srdce, u nemocných s epilepsií, porfyrií, s poruchami udržování stálého vnitřního prostředí a u nemocných léčených protisrážlivými léky.

U starších nemocných by měl být diklofenak, podobně jako jiné léky, podáván v nejnižší účinné dávce.

Naklofen duo nesmí užívat ženy ve 3. třetině těhotenství a kojící ženy, ženy v 1. a 2. třetině těhotenství užívají přípravek jen na výslovné doporučení lékaře.

Účinky na duševní a tělesné schopnosti

Naklofen duo neovlivňuje pozornost při řízení motorových vozidel či provozování strojního zařízení.

Předávkování

V případě předávkování nebo při náhodném požití dítětem může nastat nevolnost, zvracení, bolest v nadbřišku, závratě, hučení v uších a vzrušení a někdy zvracení krve, výskyt krve ve stolici, poruchy vědomí, pokles dýchání, křeče a selhání ledvin.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

VarováníPřípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.Balení20 tobolek

Datum poslední revize

18.7.2001

3/3