MUCOSOLVAN PRO DOSPĚLÉ

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MUCOSOLVAN PRO DOSPĚLÉ (SPC)

Souhrn údajů o přÍpravku

1. Název přípravku

Mucosolvan pro dospělé

Sirup

2. kvalitativní i kvantitativní Složení

Ambroxoli hydrochloridum 30 mg v 5 ml sirupu

Pomocné látky: nekrystalizující sorbitol 70%, glycerol 85%, kyselina benzoová.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Sirup - čirý až téměř bezbarvý roztok, ovocné vůně.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Mukolytická léčba akutních a chronických bronchopulmonálních onemocnění, která jsou spojena s abnormální sekrecí hlenu a poruchou jeho transportu.

4.2 Dávkování a způsob podání

(5 ml = 1 čajová lžička)

Dospělí a děti nad 12 let: 10 ml (2 čajové lžičky) 2x denně

Tento dávkovací režim je vhodný pro terapii akutních respiračních onemocnění a úvodní léčbu chronických stavů po dobu až 14 dnů.

Přípravek je možno podávat i dětem v dávkování:

Děti od 6 do 12 let: 5 ml (1 čajová lžička) 2 - 3x denně

Děti od 2 do 6 let: 2,5 ml (1/2 čajové lžičky) 3x denně

Děti od 1 do 2 let: 2,5 ml (1/2 čajové lžičky) 2x denně

Tyto vyšší dávky jsou vhodné pro úvodní dávkování; po 14 dnech mohou být sníženy na polovinu.

Mucosolvan pro dospělé, sirup, by se měl užívat při jídle.

4.3 Kontraindikace

Mucosolvan pro dospělé nesmí být podáván pacientům se známou hypersenzitivitou na ambroxol nebo kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.

Mucosolvan je kontraindikován v případě vzácných vrozených onemocnění, při nichž nemohou být užívány některé pomocné látky (viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Mucosolvan pro dospělé, sirup (30 mg/5 ml), obsahuje 5 g sorbitolu v maximální doporučené denní dávce (20 ml). Pacienti s vrozenou nesnášenlivostí fruktosy nesmí tento přípravek užívat. Sorbitol může mít také mírný laxativní účinek.

Sirup Mucosolvan pro dospělé neobsahuje sacharosu, je proto vhodný i pro diabetiky.

Vyskytla se velmi vzácná hlášení těžkých kožních lézí jako Stevensův-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom v časové souvislosti s podáním mukolytických látek, jako je např. ambroxol. Většinou mohly být objasněny závažností základního onemocnění nebo souběžnou medikací. Pokud by se objevily nové kožní nebo slizniční léze, je třeba ihned vyhledat lékaře a preventivně vysadit léčbu ambroxolem.

4.5 Interakce s jinými léčivy a jiné formy interakce

Podávání ambroxolu společně s antibiotiky (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin) vede ke zvýšení koncentrace antibiotik v bronchopulmonálním sekretu a ve sputu.

Nebyly hlášeny žádné klinicky závažné nežádoucí interakce s jinými léky.

4.6 Těhotenství a kojení

Ambroxol prochází placentární bariérou. Studie na zvířatech nenasvědčují přímým nebo nepřímým škodlivým účinkům, pokud se týká těhotenství, vývoje embrya a plodu, porodu nebo postnatálního vývoje.

Rozsáhlé klinické zkušenosti po 28. týdnu těhotenství neodhalily žádný důkaz škodlivých účinků pro plod. Přesto by měly být dodržovány obecné zásady užívání léků během těhotenství. Zvláště v 1. trimestru není užívání přípravků obsahujících ambroxol doporučeno.

Ambroxol přechází do mateřského mléka. Proto užívání přípravku Mucosolvan pro dospělé kojícími matkami se nedoporučuje. Nicméně nepříznivé účinky na kojené děti by neměly být očekávány.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou známy.

4.8 Nežádoucí účinky

Mucosolvan pro dospělé je obvykle dobře snášen.

Gastrointestinální poruchy:

Pálení žáhy, nechutenství, pocit na zvracení, zvracení, průjem a jiné mírné gastrointestinální příznaky.

Poruchy imunitního systému, poruchy kůže a podkoží:

Vyrážka, kopřivka, angioedém, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku) a jiné alergické reakce.

4.9 Předávkování

Do současné doby nebyly zaznamenány žádné projevy předávkování u lidí. Jestliže se vyskytnou příznaky předávkování, měla by být zahájena symptomatická léčba.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Expektorancia, mukolytika; R05CB06

V předklinických studiích bylo zjištěno, že ambroxol, léčivá látka přípravku Mucosolvan pro dospělé, zvyšuje sekreci hlenu v respiračním traktu. Zvyšuje tvorbu plicního surfaktantu a stimuluje činnost řasinek. Toto působení vede ke zlepšení slizničního transportu (mukociliární clearance). Zlepšení mukociliární clearance bylo prokázáno v klinických farmakologických studiích. Zvýšení hlenové sekrece a mukociliární clearance usnadňuje vykašlávání a zmírňuje kašel.

Na modelu králičího oka byl pozorován anestetický účinek ambroxolu, který může být vysvětlen schopností blokovat sodíkový kanál. In vitro bylo prokázáno, že ambroxol blokuje neuronální sodíkové kanály; vazba byla reverzibilní a závislá na koncentraci.

Tyto farmakologické nálezy odpovídají pozorováním v klinických studiích při léčbě symptomů horního respiračního traktu ambroxolem, kdy dochází po inhalaci k rychlé úlevě od bolesti a s ní spojených potíží v oblasti uší, nosu a průdušnice.

In vitro bylo zjištěno, že ambroxol významně snižuje uvolňování cytokinů z mononukleárních a polymorfonukleárních buněk v krvi, ale také vázaných ve tkáních.

Kromě toho v posledních klinických studiích bylo prokázáno, že pastilky obsahující ambroxol významně ulevují při akutní bolesti v krku. Navíc i zarudnutí krku bylo významně zmírněno.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce všech perorálních forem ambroxolu s neprotrahovaným účinkem je rychlá a téměř úplná a v terapeutickém rozmezí dávkování vykazuje lineární závislost na dávce podané v terapeutickém rozsahu. Maximálních plazmatických hladin je dosahováno během 0,5 až 3 hodin a z přípravku s prodlouženým uvolňováním za 6,5 ± 2,2 hodin. U tobolek s prodlouženým uvolňováním byla zjištěna relativní dostupnost 95% ve srovnání s tabletami 30 mg.

Při dávkování v terapeutickém rozmezí je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90%. Ambroxol je po perorálním, nitrožilním nebo nitrosvalovém podání rychle a dobře distribuován z krve do tkání, nejvyšší koncentrace je dosahováno v plicní tkáni.

Přibližně 30% perorálně podané dávky je eliminováno během prvního průchodu játry (first pass effect).

Studie s lidskými jaterními mikrozomy ukázaly, že CYP3A4 je převládající izoforma odpovědná za metabolismus ambroxolu. Jinak je ambroxol metabolizován zejména konjugací v játrech.

Ambroxol je vylučován ledvinami s terminálním biologickým poločasem 10 hodin. Celková clearance je v rozsahu 660 ml/min, ledvinná clearance odpovídá asi za 8% z celkové clearance.

Nebylo zjištěno, že by věk a pohlaví ovlivňovaly farmakokinetiku ambroxolu v klinicky významné míře tak, aby to vedlo k úpravě dávkování.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ambroxol má velmi nízký index akutní toxicity.

Ve studiích perorální chronické toxicity u potkanů (52 a 78 týdnů), králíků (26 týdnů) a psů (52 týdnů) nebyl zjištěn žádný cílový orgán z hlediska toxicity. Hodnota NOAEL (hladina, při níž ještě nebyly zjištěny nežádoucí účinky) byla 50 mg/kg (potkan), 40 mg/kg (králík) a 10 mg/kg (pes).

Ve čtyřtýdenních studiích intravenózní toxicity, v nichž byl použit ambroxol u potkanů v dávce 4,14 a 64 mg/kg a u psů v dávce 45, 90 a 120 mg/kg (3 infuze) se neprojevila žádná závažná lokální systémová toxicita včetně histopatologie. Všechny nežádoucí účinky byly reverzibilní. Nebyly zjištěny žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky při perorálních dávkách až 3000 mg/kg u potkanů a 200 mg/kg u králíků. Fertilita samců a samic potkana nebyla poškozena až do dávky 500 mg/kg.

Hodnota NOAEL (hladina, při níž ještě nebyly zjištěny nežádoucí účinky) byla ve studii peri- a postnatálního vývoje stanovena na 50 mg/kg. Střední dávka 500 mg/kg byla mírně toxická pro feny a štěňata, což se projevilo zpomalením hmotnostních přírůstků a snížením počtu mláďat ve vrhu.

Ambroxol nebyl mutagenní (Amesův test a mikronukleární test).

Léčivá látka přípravku nevykázala tumorogenní vlastnosti ve studiích kancerogenity uskutečněných na myších (50, 200 a 800 mg/kg) po dobu 105 týdnů a potkanech (65, 250 a 1000 mg/kg) po dobu 116 týdnů.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Hyetelosa, draselná sůl acesulfamu, nekrystalizující sorbitol 70%, glycerol 85%, yselina benzoová, jahodové aroma, vanilkové aroma, čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Po prvním otevření spotřebujte do 6 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Hnědá skleněná lahvička s bílým PE/PP bezpečnostním uzávěrem, s vnitřní vložkou PE pěny pokryté po obou stranách PE filmem, bezbarvá PP odměrka s označením 1,25 ml (2,5 a 5 ml), krabička

Velikost balení

100 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Německo

8. Registrační číslo

52/231/05-C

9. Datum PRVNÍ registrace/prodloužení registrace

29.06.2005

10. Datum revize textu

23.4. 2008

2/4

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Složení

Léčivá látka:

Ambroxoli hydrochloridum 30 mg v 5 ml sirupu

Pomocné látky: Hyetelosa, draselná sůl acesulfamu, nekrystalizující sorbitol 70%, glycerol 85%, kyselina benzoová, jahodové aroma, vanilkové aroma, čištěná voda

Indikační skupina

Expektorancia, mukolytika

Charakteristika

Ambroxol, léčivá látka přípravku MUCOSOLVAN pro dospělé, zvyšuje v dýchacích cestách sekreci hlenu, tvorbu plicního surfaktantu (látka pokrývající vnitřní stěny plicních sklípků) a stimuluje činnost řasinek zajišťující transport hlenu. Tyto účinky mají za následek vydatnější zkapalnění, lepší transport a vylučování hlenu (mukociliární clearance), čímž dochází k usnadnění vykašlávání a zmírnění kašle.

Indikace

Přípravek užívejte při akutních a chronických zánětlivých a infekčních onemocněních horních i dolních dýchacích cest. Jedná se např. o akutní a opakované záněty průdušek, hrtanu a průdušnice, rýmu a záněty nosohltanu (a související záněty středouší a vedlejších dutin nosních), a dále o chronická onemocnění jako např. chronická bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc. Akutní a chronická onemocnění dýchacích cest jsou provázena zvýšenou tvorbou vazkého průduškového hlenu a jeho ztíženým vykašláváním. Mukolytická léčba (tzn. snižující viskozitu hlenu) usnadňuje toto vykašlávání.

Sirup MUCOSOLVAN pro dospělé je určen především pro dospělé, mohou ho však užívat i mladiství a děti.

Kontraindikace

Neužívejte MUCOSOLVAN pro dospělé, jestliže jste přecitlivělí (alergičtí) na ambroxol nebo kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.

Nežádoucí účinky

MUCOSOLVAN pro dospělé je obvykle dobře snášen. Mohou se dostavit lehké zažívací obtíže (pálení žáhy, nechutenství, příležitostně pocit na zvracení, zvracení, průjem). Mohou se vyskytnout alergické reakce, zejména kožní vyrážky, kopřivka, angioedém, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku). Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání (podávání dětem) přípravku poraďte s lékařem.

Pokud se při užívání přípravku Mucosolvan pro dospělé objeví nová vyrážka na kůži nebo na sliznici, je třeba lék vysadit a okamžitě vyhledat lékaře. Může se jednat o vzácné kožní projevy (vyvolané vlastním onemocněním nebo užíváním dalších léků), které se mohou objevit při užívání mukolytických látek, jako je např. ambroxol.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání (podávání dětem) přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Současné užívání přípravku MUCOSOLVAN pro dospělé a antibiotik (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin) vede ke zvýšení koncentrace antibiotik v hlenu, který se vytváří v dýchacích cestách.

Další klinicky významné působení s ostatními léky není známo.

Dávkování a způsob použití

Pokud není lékařem určeno jinak, je doporučeno následující dávkování (5 ml sirupu = 1 čajová lžička):

Dospělí a děti nad 12 let: 10 ml (2 čajové lžičky) 2x denně

Na doporučení lékaře je možno MUCOSOLVAN pro dospělé, sirup 30 mg/5 ml, podat i dětem do 12 let. V tom případě je doporučováno následující schéma dávkování závislé na závažnosti onemocnění:

Děti od 6 do 12 let: 5 ml (1 čajová lžička) 2 - 3x denně

Děti od 2 do 6 let: 2,5 ml (1/2 čajové lžičky) 3x denně

Děti od 1 do 2 let: 2,5 ml (1/2 čajové lžičky) 2x denně

Tyto dvojnásobné dávky oproti doporučovaným terapeutickým dávkám léčivé látky ambroxoli hydrochloridum jsou vhodné pro úvodní dávkování v počáteční akutní fázi onemocnění, poté mohou být sníženy na polovinu. Dávkování určí lékař na základě závažnosti onemocnění. Již od počátku léčby je možno podávat i dávky poloviční.

Sirup MUCOSOLVAN pro dospělé se podává při jídle. Výše uvedená množství se dávkují buď přiloženou odměrkou, nebo čajovou lžičkou.

Při podávání dětem také můžete použít sirup MUCOSOLVANu o síle 15 mg/5 ml.

Pokud Vám nevyhovuje léková forma sirup, můžete použít MUCOSOLVAN roztok, tablety nebo MUCOSOLVAN Retard - tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Dávkování sirupu MUCOSOLVAN pro dospělé je určeno k léčbě akutních onemocnění dýchacích cest a úvodní léčbu chronických stavů, např. opětovné akutní vzplanutí chronického zánětu průdušek, zánět průdušek, tzv. „kuřácký kašel“, zánět hrtanu, zánět průdušnice a rýma. Akutní záněty jsou obvykle doprovázeny suchým dráždivým kašlem, případně ještě pocitem pálení na hrudi u zánětu průdušek a chrapotem u zánětu hrtanu. V dalším průběhu dochází k tvorbě vazkého hlenu a postupnému vykašlávání. U chronických stavů převažuje vlhký typ kašle s vykašláváním.

Délka léčby přípravkem Mucosolvan pro dospělé je určena individuálně, v závislosti na indikaci a typu onemocnění. Pokud se však při akutním onemocnění dýchacích cest příznaky během 7-10 dnů (u dětí do 6ti let během 3 dnů) významně nezlepší nebo se zhoršují, je třeba vyhledat lékaře.

Přípravek neužívejte bez porady s lékařem déle než 3 týdny.

Dlouhodobé užívání přípravku Mucosolvan pro dospělé u chronických onemocnění je možné po poradě s lékařem.

Upozornění

Mucosolvan pro dospělé, sirup, obsahuje 5 g sorbitolu v maximální doporučené denní dávce (20 ml). Pacienti s vrozenou nesnášenlivostí fruktózy nesmí tento přípravek užívat. Sorbitol může mít také mírný laxativní účinek.

Sirup Mucosolvan pro dospělé neobsahuje cukr, proto je vhodný i pro diabetiky.Těhotné ženy mohou přípravek užívat pouze po poradě s lékařem, jeho užívání není doporučeno v prvních 3 měsících těhotenství. Není doporučeno užívat Mucosolvan pro dospělé při kojení.

Dosud nebyly zaznamenány žádné projevy předávkování. Pokud se vyskytnou jakékoli případné projevy předávkování, vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Po prvním otevření spotřebujte do 6 měsíců.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

100 ml sirupu

Datum poslední revize

16.7.2008

Výrobce

Boehringer Ingelheim France, Reims, Francie

Držitel rozhodnutí o registraci

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Německo

3/3