MESULID

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MESULID (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MESULID

100 mg

tablety

granule pro přípravu perorálního roztoku

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka nimesulidum.

Nimesulidum 100 mg v jedné tabletě.

Nimesulidum 100 mg v jednom sáčku.

Obsahuje sacharosu.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety:světle žluté kulaté bikonvexní tablety

Granule pro přípravu perorálního roztoku:  světle žlutý granulát s pomerančovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba akutní bolesti.

Symptomatická léčba bolestivé osteoartrózy.

Primární dysmenorrhoea.

4.2 Dávkování a způsob podání

MESULID ve formě tablet nebo granulí pro přípravu perorálního roztoku by se měl používat po co nejkratší možnou dobu, dle klinického stavu.

Dospělí:

Tablety s obsahem 100 mg nimesulidu nebo granule pro přípravu perorálního roztoku s obsahem 100 mg nimesulidu: 100 mg 2x denně po jídle.

Pacienti ve vyšším věku: u starších pacientů není třeba redukovat denní dávku (viz bod 5.2).

Děti (< 12 let): MESULID je u těchto pacientů kontraindikován (viz též bod 4.3).

Adolescenti (ve věku 12-18 let): vzhledem k farmakokinetice u dospělých a farmakodynamickým vlastnostem nimesulidu nejsou u těchto pacientů nutné žádné úpravy dávkování.

Porucha renálních funkcí: u pacientů trpících mírným až středně závažným postižením renálních funkcí nejsou - vzhledem k farmakokinetice - nutné žádné úpravy dávkování (clearance kreatininu 30-80 ml/min), avšak v případě těžkých poruch renálních funkcí je přípravek MESULID kontraindikován (clearance kreatininu < 30ml/min) (viz body 4.3 a 5.2).

Poruchy jaterních funkcí: u pacientů trpících poruchami jaterních funkcí je přípravek MESULID kontraindikován (viz bod 5.2).

4.3 Kontraindikace

Známá hypersensitivita na nimesulid nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.

Projevy hypersensitivity (např. bronchospasmus, rinitida, kopřivka) v anamnéze, jako reakce na podání acetylsalicylové kyseliny nebo jiných nesteroidních antiflogistik.

Hepatotoxické reakce na podání nimesulidu v anamnéze.

Aktivní žaludeční či duodenální vředy, rekurentní ulcerace či krvácení do GIT v anamnéze, cerebrovaskulární krvácení nebo jiné aktivní krvácení či poruchy krvácivosti.

Těžké poruchy krevní srážlivosti.

Těžké srdeční selhání.

Těžké poruchy renálních funkcí.

Poruchy jaterních funkcí.

Děti mladší 12 let.

Třetí trimestr těhotenství a kojení (viz body 4.6 a 5.3).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Riziko výskytu nežádoucích účinků je možné snížit použitím přípravku MESULID po co nejkratší možnou dobu.

Není-li pozorován přínos léčby, mělo by se podávání přípravku ukončit.

U přípravků s obsahem nimesulidu byl vzácně hlášen výskyt závažných jaterních reakcí, mezi nimiž figurovaly i velmi vzácné případy úmrtí (viz též bod 4.8). Pacientům, u nichž se v průběhu léčby přípravkem MESULID objeví příznaky poškození jater (např. anorexie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, únava, tmavě zabarvená moč) a pacientům, u nichž se zjistí abnormální výsledky vyšetření jaterních funkcí, by měla být léčba vysazena. Tito pacienti by již nimesulidem neměli být opětovně léčeni. Po krátkodobé expozici léčivu bylo hlášeno poškození jater, ve většině případů reverzibilní.

V průběhu léčby přípravkem MESULID se současně nesmějí podávat léky s hepatotoxickým účinkem a je též nutné vyhnout se konzumaci alkoholu, jelikož vlivem těchto látek se může zvýšit riziko vzniku hepatálních reakcí.

V průběhu léčby přípravkem MESULID by mělo být pacientům doporučeno, aby se vyhnuli používání jiných analgetik. Současné užívání různých nesteroidních antiflogistik se nedoporučuje.

Krvácení do GIT nebo ulcerace/perforace v trávicím traktu se mohou objevit kdykoliv v průběhu léčby za výskytu varovných příznaků nebo bez nich nebo bez předchozích gastrointestinálních příhod v anamnéze. Objeví-li se u pacienta krvácení v GIT nebo ulcerace, měl by se nimesulid vysadit. Nimesulid by se měl používat obezřetně u pacientů s gastrointestinálními poruchami včetně peptických vředů, krvácení do GIT, ulcerózní kolitidy či Crohnovy nemoci v anamnéze.

U pacientů trpících poruchami funkce ledvin a myokardu by se mělo postupovat obezřetně, jelikož použití přípravku MESULID může vést ke zhoršení renálních funkcí. V případě jejich zhoršení by se měla léčba vysadit. (viz též bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Starší pacienti jsou obzvlášť náchylní vůči nežádoucím účinkům nesteroidních antiflogistik včetně krvácení a perforací v GIT, poruch renálních, srdečních a jaterních funkcí. Z tohoto důvodu se doporučuje klinické sledování těchto pacientů.

Jelikož nimesulid může ovlivňovat funkce krevních destiček, měl by se opatrně užívat u pacientů trpících hemoragickou diatézou (viz též bod 4.3). Nicméně, MESULID neslouží jako náhrada acetylsalicylové kyseliny v prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Nesteroidní antiflogistika mohou maskovat horečku, která může mít souvislost s probíhající bakteriální infekcí.

Použití přípravku MESULID může vést ke snížení plodnosti žen a nedoporučuje se v případech, kdy žena hodlá otěhotnět. U žen, kterým se nedaří otěhotnět nebo u kterých existuje podezření na neplodnost, by mělo být zváženo přerušení léčby přípravkem MESULID (viz bod 4.6).

Tablety Mesulidu obsahují monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

Granule pro přípravu perorálního roztoku Mesulid obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharózo-izomaltázové deficienci by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakodynamické interakce

Pacienti užívající warfarin nebo podobná antikoagulancia či kyselinu acetylsalicylovou vykazují při léčbě přípravkem MESULID zvýšené riziko krvácivých komplikací. Proto se tyto kombinace nedoporučují (viz též bod 4.4) a jsou kontraindikovány u pacientů s těžkými poruchami koagulace (viz též 4.3). Není-li možné vyhnout se kombinaci uvedených látek, měly by se důkladně monitorovat parametry krevní srážlivosti.

Farmakodynamické/farmakokinetické interakce s diuretiky

U zdravých osob nimesulid přechodně zeslabuje účinek furosemidu na vylučování sodíku, v menší míře i na vylučování draslíku a snižuje odpověď na podání diuretika.

Následkem současného podání nimesulidu a furosemidu dochází ke snížení AUC (asi o 20%) a kumulativní exkrece furosemidu, bez ovlivnění renální clearance.

Při současném podání furosemidu a přípravku MESULID je nutné dbát opatrnosti u pacientů s postižením ledvin a srdce, dle informací uvedených v bodě 4.4.

Farmakokinetické interakce s jinými léky:

Dle některých hlášení snižují nesteroidní antiflogistika clearance lithia, následkem čehož dochází ke zvýšení jeho hladiny v plazmě a k toxickým projevům. Je-li MESULID podáván pacientům léčeným lithiem, měla by být jeho hladina důkladně monitorována.

In vivo byly též studovány možné farmakokinetické interakce s glibenklamidem, teofylinem, warfarinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (tj. kombinace hliníku a hydroxidu hořečnatého). Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce.

Nimesulid inhibuje CYP2C9. Plazmatické koncentrace léků, které jsou tímto enzymem metabolizovány, mohou být při současném podávání přípravku MESULID zvýšeny.

Opatrnosti je třeba, pokud je nimesulid podán méně než 24 hodin před podáním nebo po podání methotrexátu, jelikož sérové hladiny methotrexátu mohou být zvýšeny, a tak může být vyšší i toxicita tohoto léčiva.

Z důvodu účinku na renální prostaglandiny mohou inhibitory prostaglandin syntetázy jako je nimesulid zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Ovlivnění účinku nimesulidu jinými léčivy:

Studie in vitro prokázaly vytěsnění nimesulidu z vazebních míst působením tolbutamidu, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Bez ohledu na možné ovlivnění plazmatických hladin však tyto interakce neměly žádný klinický význam.

4.6 Těhotenství a kojení

Použití přípravku MESULID v průběhu třetího trimestru těhotenství je kontraindikováno (viz bod 4.3).

Podobně jako ostatní nesteroidní antiflogistika, ani MESULID se nedoporučuje ženám, které se snaží otěhotnět (viz bod 4.4).

Podobně jako ostatní nesteroidní antiflogistika, o nichž je známo, že inhibují syntézu prostaglandinů, i nimesulid může vyvolat předčasné uzavření ductus arteriosus, plicní hypertenzi, oligurii, oligohydramnion, zvýšení rizika vzniku krvácení, ochablosti dělohy a periferních edémů. Byly zaznamenány ojedinělé zprávy o renálním selhání u novorozenců narozených ženám, které nimesulid užívaly ke konci těhotenství.

Navíc se při studiích na pokusných králících prokázala atypická reprodukční toxicita (viz bod 5.3), adekvátní údaje o podávání nimesulidu těhotným ženám však nejsou k dispozici. Z tohoto důvodu není potenciální riziko pro člověka dosud známé a předepisování tohoto přípravku těhotným ženám v prvním a druhém trimestru těhotenství se nedoporučuje.

Kojení:

Není známo, zda se nimesulid u lidí vylučuje do mateřského mléka. MESULID je u kojících žen kontraindikován (viz body 4.3 a 5.3).

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie, které by se týkaly možného ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. Nicméně pacienti, u nichž se po podání přípravku MESULID objeví vertigo nebo somnolence, by řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje neměli.

4.8 Nežádoucí účinky

Níže uvedený seznam nežádoucích účinků se zakládá na provedených kontrolovaných klinických studiích* (přibližně 7800 pacientů) a na postmarketingovém sledování s následujícím hodnocením výskytu nežádoucích příhod: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10), méně časté (>1/1,000, <1/100); vzácné (>1/10,000, <1/1,000); velmi vzácné (<1/10,000), včetně ojedinělých případů.