MEDOCRIPTINE

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MEDOCRIPTINE (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název

MEDOCRIPTINE

2. Složení kvalitativní a kvantitativní

Medocriptine tablety obsahují Bromocriptini mesilas 2,87 mg, což odpovídá 2,5 mg bromocriptinum v 1 tabletě.

3. Léková forma

bílé, kultaté tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s dělící rýhou, na druhé straně hladké.

4. Klinické údaje

1. Indikace

Inhibice nebo potlačení puerperální laktace ze zdravotních důvodů.

Léčba hyperprolaktinémie u mužů a žen s hypogonadismem a/nebo galaktoreou.

Léčba infertilních žen s nebo bez prokazatelné hyperprolaktinémie.

Léčba pacientů s adenomem produkujícím prolaktin, léčba makroadenomů.

Léčba cyklických benigních onemocnění mammy a cyklických významných mastalgií.

Léčba cyklických menstruačních obtíží zvláště se symptomatologií mammy a léčba premenstruačních obtíží.

K redukci cirkulujícího růstového hormonu jako doplněk k chirurgické a/nebo radioterapeutické léčbě u pacientů s akromegálií.

Léčba idiopatické Parkinsonovy choroby v kombinaci s nebo bez levodopy.

2. Dávkování a způsob podání

Tablety jsou určeny pro perorální užití a měly by být podávány spolu s jídlem.

Vzhledem k různému způsobu užití je i doporučený dávkovací režim různý. Pro dosažení optimální odpovědi s minimálními nežádoucími účinky je nehledě na výslednou dávku doporučeno vzestupné dávkování bromokriptinu. Úvodní dávka by měla být podána večer. Dávka se zvyšuje o 1,25 až 2,5 mg, které jsou rozděleny do 2 až 3 denních dávek až do té doby, než je dosaženo dávky 2,5 mg 2krát denně. S ohledem na dlouhý poločas léku je důležitá především celková denní dávka, kterou je možno podat i najednou večer nebo před spaním, kdy je nižší vnímavost k nežádoucím účinkům. Další zvyšování dávky, pokud je nutné, se provádí podle shodného schématu.

Dospělí:

Prevence laktace: 2,5 mg první den, dále 2,5 mg 2krát denně po dobu 14 dnů. Postupné zvyšování dávky není u této indikace nutné.

Potlačení laktace: 2,5 mg první den, po 2-3 dnech zvýšit na 2,5 mg 2krát denně po dobu 14 dnů. Postupné zvyšování dávky není u této indikace nutné.

Hypogonadismus /galaktorea/ infertilita: Léčba se zahajuje postupným zvyšováním dávky, jak je uvedeno výše. Většina pacientů s hyperprolaktinémií odpovídá na 7,5 mg denně v několika rozdělených dávkách, ale bylo použito i 30 mg denně. Infertilní pacientky bez zvýšené hladiny prolaktinu v séru odpovídají obyčejně na dávku 2,5 mg 2krát denně.

Prolaktinom: Léčba se zahajuje postupným zvyšováním dávky, jak je uvedeno výše. Dávka může být zvyšována o 2,5 mg ve 2 - 3denních intervalech podle tolerance. Dávka se upravuje podle změny prolaktinémie. Bylo použito až 30 mg denně.

Cyklická benigní onemocnění mammy / výrazné cyklické mastalgie / menstruační obtíže: Standardní vzestupné dávkování až do dosažení doporučené dávky 2,5 mg 2krát denně.

Akromegálie: Spíše doplňková léčba. Standardní vzestupné dávkování s dávkovým přírůstkem 2,5 mg každé 2-3 dny dle tolerance do dosažení odpovídající odpovědi. Před léčbou je třeba vyzkoušet, zda po léku dochází k poklesu STH.

Parkinsonova choroba: zahájit léčbu dle tabulky.

Děti:

Bromokriptin není určen pro děti do 15 let.

Starší pacienti:

Není doporučeno speciální dávkování.

Renální poškození:

Úprava dávkování není nutná.

Jaterní poškození:

Vzhledem k tomu, že bromokriptin je rozsáhle metabolizován v játrech, je při jaterním poškození nutná zvýšená opatrnost a snížené dávkování.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na bromokriptin, námelové alkaloidy nebo pomocné látky. Těhotenská toxémie, poporodní hypertenze, hypertenze v šestinedělí. Děti do 15 let. Bromokriptin by neměl být používán po porodu a v šestinedělí u žen s hypertenzí, s onemocněním koronárních artérií, s příznaky nebo v anamnéze zaznamenanými mentálními obtížemi (viz 4.8.).

4. Specielní upozornění

Ženy po porodu, které užívají bromokriptin, by zvláště během prvních několika dnů měly mít pečlivě sledovaný krevní tlak. Zvláštní pozornost by měla být věnována těm pacientkám, které v současnosti jsou nebo v nedávné době byly pro hypertenzi léčeny jinými léky. Pokud se objeví hypertenze, přetrvávající bolesti hlavy nebo známky toxicity CNS, měla by být léčba okamžitě přerušena.

Hyperprolaktinémie může být idiopatická, vyvolaná léky nebo způsobená nemocí hypofýzy nebo hypothalamu. Doporučuje se, aby podrobným vyšetřením byla vyloučena možnost nádoru hypofýzy.

Léčba poruch fertility vázaných na prolaktin vyústí v ovulaci. Pacientkám, které si nepřejí otěhotnět, by měla být doporučena vhodná metoda antikoncepce bez obsahu estrogenu. Je prokázáno, že perorální antikoncepce s obsahem estrogenů zvyšuje hladiny prolaktinu v séru. Těhotné ženy léčené bromokriptinem z jiných důvodů než hyperprolaktinémie by měly užívat co nejnižší dávky, aby se předešlo snížení hladiny prolaktinu pod normální hodnoty, které by mohly vyústit v poškození funkcí žlutého tělíska.

Při dlouhodobé léčbě bromokriptinem je třeba u žen provádět pravidelné gynekologické vyšetření zahrnující cervikální a endometriální cytologii. Toto vyšetření se doporučuje provádět u fertilních žen každý rok, u žen v menopauze každých 6 měsíců.

Během několika prvních dnů léčby může být u některých pacientů zaznamenána hypotenze (viz bod 4.7.).

Bromokriptin může účinně snižovat hladinu růstového hormonu u pacientů s akromegálií, ale je též indikován k omezení růstu tumoru.

Pacientům s akromegálií by mělo být před zahájením léčby provedeno vyšetření na peptický vřed. Musí být upozorněni, aby okamžitě oznámili jakékoli gastrointestinální obtíže. Bylo zaznamenáno gastrointestinální krvácení, ale jeho spojitost s léčbou nebyla prokázána.

Opatrnost je nutná při podávání vysokých dávek pacientům, u kterých se v anamnéze vyskytly psychické poruchy nebo závažné kardiovaskulární onemocnění.

U pacientů s parkinsonismem, kteří byli dlouhodobě léčeni vysokými dávkami, byl zaznamenán pleurální výpotek. Pacienti s nevysvětlitelnými pleuropulmonálními symptomy by měli být vyšetřeni a mělo by být zváženo přerušení terapie.

U několika pacientů, kteří byli léčeni déle než 1 rok dávkami vyššími než 30 mg, byla zaznamenána retroperitoneální fibróza. U pacientů dlouhodobě léčených vysokými dávkami by měly být sledovány známky retroperitoneální fibrózy, stejně jako bolesti v zádech, otoky dolních končetin a poruchy renálních funkcí. Pokud jsme diagnostikovali nebo máme podezření na fibrotické změny, měla by být terapie přerušena.

5. Interakce

Alkohol může snižovat toleranci k bromokriptinu.

Současné podávání erytromycinu může zvýšit plazmatické hladiny bromokriptinu.

V současné době nejsou známy definitivní důkazy o interakcích mezi bromokriptinem a ostatními námelovými alkaloidy, ale současné podávání se nedoporučuje.

Současné podávání s cyklosporinem může vyústit v inhibici metabolismu cyklosporinu vedoucí ke zvýšení sérových hladin. Pokud je to nutné, měly by být sérové koncentrace monitorovány a dávkování případně upraveno.

Agonisté dopaminu mohou způsobit přidružený toxický účinek.

Fenothiaziny, resp. i některá další neuroleptika, metoclopramid apod. zvyšují prolaktinémii.

6. Těhotenství a laktace

Podávání bromokriptinu by mělo být přerušeno po první vynechané menstruaci s průkazem gravidity. V těhotenství může být někdy pozorována rychlá expanze tumoru hypofýzy, která může být zaznamenána i u pacientek úspěšně léčených pro infertilitu. Pacientky by proto měly být sledovány, a pokud je perimetr, event. MR vyšší, může být léčba bromokriptinem znovu zahájena. Zkušenosti s podáváním bromokriptinu těhotným ženám neukazují na zvýšení rizika potratu, předčasného porodu, vícečetného těhotenství nebo malformací. Protože nebyl prokázán teratogenní ani embryotoxický účinek na plod, je možné při velkém tumoru nebo expanzi tumoru pokračovat v léčbě v těhotenství.

Při kojení se nedoporučuje přípravek podávat s ohledem na potřebu laktace, naopak se používá k zastavení nežádoucí laktace.

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Bromokriptin může způsobovat závratě a ospalost. Pokud se u pacienta objeví některý z příznaků, neměl by řídit automobil ani obsluhovat stroje.

8. Nežádoucí účinky

Incidence nežádoucích účinků může být minimalizována vzestupným dávkováním a podáváním přípravku s jídlem. Pokud se nežádoucí účinky objeví, snížíme dávkování a dávku opět zvyšujeme o několik dnů později.

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nauzea. Zaznamenána byla také posturální hypotenze, bolesti hlavy, závratě, zácpa, zvracení.

Vzácně se může vyskytnout černá dehtovitá stolice, zvracení krve, závažné bolesti na hrudi, tachykardie, vážná bolest hlavy, zvýšené pocení, nevysvětlitelná dušnost, rozmazané vidění nebo temporální slepota, náhlá slabost.

Zaznamenáno bylo i častější močení, postupná ztráta chuti k jídlu, bolesti v bedrech, přetrvávající nachlazení.

Během prolongované léčby byly zaznamenány ojedinělé případy chladem vyvolané reverzibilní bledosti prstů na rukou a nohou, zvláště u pacientů, u kterých se již dříve vyskytl Raynaudův fenomén.

Během léčby Parkinsonovy choroby vysokými dávkami byly zaznamenány případy ospalosti a méně často zmatenosti, psychomotorického vzrušení, dyskinéze, halucinací, sucha v ústech a křečí v dolních končetinách.

U žen po porodu léčených pro prevenci laktace byly velmi vzácně zaznamenány případy vážných nežádoucích účinků: vzestup krevního tlaku, infarkt myokardu, záchvaty, cévní mozková příhoda, duševní obtíže. U některých z nich těmto obtížím předcházela závažná bolest hlavy a/nebo přechodná porucha vidění. Kauzální vztah však není jistý.

Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a mohou být obyčejně kontrolovány snížením dávky a následným postupným zvyšováním.

9. Předávkování

Předávkování velmi pravděpodobně vyvolává zvracení a další symptomy způsobené zvýšenou stimulací dopaminergních receptorů. Ty mohou zahrnovat zmatenost, halucinace a pokles krevního tlaku. Léčba je symptomatická a podpůrná, měla by být cílena na odstranění neabsorbovaného léčiva a udržení krevního tlaku.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: agonista dopaminu, inhibitor prolaktinu.

1. Farmakodynamické vlastnosti

Bromokriptin je dopaminový agonista, který stimuluje dopaminové receptory. Farmakologické účinky se projevují jak u zdravých dobrovolníků, tak i u pacientů s hyperprolaktinémií inhibicí sekrece prolaktinu z hypofýzy. U některých pacientů s akromegálií způsobuje snížení cirkulujícího růstového hormonu.

Z radiologie jsou známy časté případy ukazující regresi tumoru u pacientů s adenomem produkujícím prolaktin.

Vzhledem k dopaminergní aktivitě je bromokriptin účinný u pacientů s idiopatickou Parkinsonovou chorobou, která je charakterizována specifickým nigro-striatálním dopaminovým deficitem.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Přibližně 30 % perorálně podané dávky je absorbováno, nejvyšší plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 hodinu. Eliminační poločas je asi 50 hodin. 90-96 % bromokriptinu je vázáno na plazmatické bílkoviny. Bromokriptin je výrazně metabolizován v játrech a hlavní cestou exkrece je stolice. Známky exkrece jsou i v moči.

3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost přípravku byla ověřena dlouhodobým podáváním v klinické praxi.

6. Farmaceutické údaje

1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, carboxymethylamylopectinum natricum, magnesii stearas, acidum maleicum, dinatrii edetas dihydricus.

2. Inkompatibility

Nejsou známy.

3. Doba použitelnosti

5 let.

4. Uchovávání

V suchu, při teplotě do 25ºC, chránit před světlem.

5. Druh obalu

Velikost balení 30 tablet: PVC/AL blistr, papírová skládačka, příbalová informace v českém jazyce.

Velikost balení 100, 500, 1000 tablet:

1. plastiková lahvička s potřebným označením se šroubovacím uzávěrem, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka

2. PVC/Al blistr, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka

6.6. Návod k použití

Tablety k perorálnímu použití.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Medochemie Ltd., Limassol, Kypr

8. Registrační číslo

54/999/93-C

9. Datum registrace/datum prodloužení registrace

20. 10. 1993 / 12.12. 2007

10. Datum poslední revize textu

12.12. 2007

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Rp

INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!

MEDOCRIPTINE

(Bromocriptini mesilas)

tablety

Výrobce:

Medochemie Ltd., Limassol, Kypr.

Složení:

Účinná látka: Bromocriptini mesilas 2,87 mg odpovídající 2,5 mg bromokriptinum.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylamylopektinu, stearan hořečnatý, kyselina maleinová, dihydát edetanu disodného.

Indikační skupina:

Agonista dopaminu, inhibitor prolaktinu.

Charakteristika:

Bromokriptin je jeden ze zástupců skupiny léků nazývaných agonisté dopaminu. Jedná se o námelový alkaloid. Snižuje množství hormonu zvaného prolaktin produkovaného hypofýzou (podvěsek mozkový). Tím pak snižuje účinky prolaktinu, který účinkuje jako spouštěč produkce dalších hormonů.

Indikace:

Medocriptine je užíván k léčbě některých menstruačních potíží a u žen k léčbě určitých forem sterility. Je také užíván k zastavení laktace (produkce mléka, kojení). Je to proto, že zastavuje produkci prolaktinu, který ovlivňuje menstruační cyklus a tvorbu mléka. Je také užíván k léčbě některých pacientů s Parkinsonovou chorobou, protože stimuluje určité části mozku a nervového systému. Dále je užíván k léčbě nadprodukce růstového hormonu, způsobujícího v dospělosti onemocnění známé pod názvem akromegálie. Je také užíván k léčbě některých nádorů hypofýzy, tzv. prolaktinomů.

Kontraindikace:

Medocriptine byste neměli používat, jste-li alergičtí na bromokriptin, námelové alkaloidy nebo pomocné látky obsažené v přípravku.

Medocriptine byste neměla užívat, jste-li těhotná nebo plánujete-li otěhotnět. V některých případech může být Medocriptine v těhotenství používán, ale o tom vždy rozhoduje lékař. Medocriptine by neměly užívat děti do 15 let.

Nežádoucí účinky:

Jako u všech ostatních léků, i při léčbě Medocriptinem se mohou objevit některé nežádoucí účinky.

Pokud se u Vás objeví některé z následujících vzácných obtíží, měli byste se ihned obrátit na Vašeho lékaře:

• černá dehtovitá stolice

• zvracení krve

• závažné bolesti na hrudi

• záchvaty (křeče)

• zrychlená srdeční frekvence (tachykardie)

• nezvykle závažná bolest hlavy

• zvýšené pocení

• závažný nebo přetrvávající pocit na zvracení a/nebo zvracení

• nevysvětlitelná dušnost

• rozmazané vidění nebo temporální slepota (ztráta periferního vidění)

• náhlá slabost

Pokud se u Vás objeví některé z následujících obtíží, poraďte se co nejdříve s Vaším lékařem. Jejich pravděpodobnost se zvyšuje s vyšší dávkou.

• přetrvávající nebo závažné bolesti žaludku nebo břicha

• častější močení

• postupná ztráta chuti k jídlu

• bolesti v bedrech

• přetrvávající nachlazení

• slabost

Pokud se u Vás objeví některé z následujících méně častých obtíží, poraďte se ihned s Vaším lékařem. Jejich častější výskyt je spojován s Parkinsonovou chorobou.

• zmatenost

• bludy (vidění, slyšení a cítění věcí, které nejsou)

• nekontrolované pohyby obličeje, jazyka, paží, rukou, hlavy a horní části trupu

Mohou se objevit i některé jiné nežádoucí účinky, ty však většinou nevyžadují lékařskou pozornost. Nežádoucí účinky se mohou postupným přivykáním na lék zmírnit. Pokud by některé z těchto obtíží přetrvávaly nebo z nich máte obavy, obraťte se na Vašeho lékaře nebo lékárníka. Nejběžnějšími obtížemi jsou:

• závrať nebo lehké bolesti hlavy, zvláště pokud se objevují vleže nebo vsedě

• pocit na zvracení

Méně časté jsou:

• zácpa nebo průjem

• ospalost nebo únava

• sucho v ústech

• noční křeče v dolních končetinách (lýtka)

• ztráta chuti k jídlu

• deprese

• „ucpaný“ nos

• bolesti žaludku

• brnění prstů při vystavení chladu

• zvracení

Pokud se u Vás objeví některé jiné obtíže, o kterých si myslíte, že mohou být způsobeny Medocriptinem, informujte svého lékaře či lékárníka.

Interakce:

Účinky Medocriptinu a účinky jiných léčiv se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by měl proto být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis nebo volně prodejné. Než začnete současně s přípravkem Medocriptin užívat nějaký další lék, poraďte se se svým lékařem.

Alkohol může snižovat snášenlivost k bromokriptinu.

Současné podávání erytromycinu může zvýšit hladiny bromokriptinu v krevní plazmě.

Nedoporučuje se současné podávání s jinými námelovými alkaloidy.

Současné podávání s cyklosporinem může vést ke zvýšení jeho sérových hladin.

Agonisté dopaminu mohou způsobit přidružený toxický účinek.

Fenothiaziny, resp. i některá další neuroleptika, metoclopramid apod. zvyšují prolaktinémii (vylučování prolaktinu).

Dávkování a způsob použití:

Přesné dávkování vždy určí lékař.

Dávkování Medocriptinu závisí od obtíží, pro které jste léčeni. Na začátku léčby je obvykle podáván ve vzestupných dávkách, které se zvyšují až do dosažení nejlepší odpovědi.

Neurčí-li lékař jinak, léčba se obvykle zahajuje půl tabletou nebo jednou tabletou jednou denně. Dávka postupně vzrůstá po půl až jedné tabletě až do dosažení potřebné dávky. Maximální dávka je 3 tablety 4krát denně, u Parkinsonovy choroby 4 tablety 4krát denně.

Tablety je možné podávat i najednou večer před spaním za účelem zlepšení horší snášenlivosti přípravku.

Tablety Medocriptinu by měly být polykány celé. Pro snížení pravděpodobnosti vzniku žaludečních obtíží by měl být Medocriptine užíván s jídlem. Může být také užíván večer před spaním.

Pokud máte nějaké pochybnosti, poraďte se se svým lékařem.

Pokud si zapomenete vzít běžnou dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se to blíží době Vaší následující dávky, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si pouze dávku v běžném čase. Neužívejte 2 dávky současně - zvyšuje se výskyt případných nežádoucích účinků.

Pokud si náhodou vezmete příliš mnoho tablet Medocriptinu, ihned se poraďte s Vaším lékařem či lékárníkem. Není-li to možné, zajeďte do nejbližší nemocnice, nezapomeňte si s sebou vzít Váš lék, aby v nemocnici věděli, co užíváte.

Upozornění:

Během léčby Medocriptinem byste neměli konzumovat alkohol. Může to způsobovat různé reakce jako rozmazané vidění, zmatenost, bolesti na hrudi, zrychlení tepu nebo bušení srdce, zčervenání, pocit na zvracení, zvracení, pocení, tepající bolest hlavy a závažnou slabost.

Medocriptine u Vás může způsobovat závratě, ospalost nebo snížení bdělosti. Neměli byste proto řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje, dokud se nepřesvědčíte, že nejste nijak ovlivněni.

Medocriptine může začít působit až za několik týdnů. Nepřerušujte užívání léku ani nesnižujte nebo nezvyšujte jeho dávku. Pokud máte nějaké obavy, obraťte se na Vašeho lékaře nebo lékárníka.

Pokud jste žena dlouhodobě užívající Medocriptine, Váš lékař by Vás měl v pravidelných intervalech gynekologicky vyšetřit (každý rok, jste-li žena v reprodukčním věku nebo každého půl roku, pokud jste po přechodu).

Pokud je Medocriptin používán k zastavení laktace po těhotenství nebo potratu, jsou velmi vzácně zaznamenány případy cévní mozkové příhody (mrtvice), záchvatů nebo srdečního infarktu. Některé z nich mohou být smrtelné. O výhodách a rizicích tohoto léku byste si měli pohovořit s Vaším lékařem. Vzhledem k tomu, že jeho závažné nežádoucí účinky mohou být spojeny s rozmazaným viděním nebo náhlou závažnou bolestí hlavy, měli byste při těchto příznacích ihned vyhledat Vašeho lékaře.

Ženy užívající Medocriptine by měly používat účinnou ochranu proti početí, např. kondom, a to i v případě, že jsou léčeny pro neplodnost. Perorální antikoncepce s obsahem estrogenu by neměla být užívána, protože může zastavit účinnost léčby. U léčby neplodnosti, kde je menstruační cyklus normální, se můžete poradit s Vaším lékařem, kdy přerušit užívání antikoncepce.

Pokud během užívání Medocriptinu otěhotníte, měla byste ihned informovat Vašeho lékaře. Běžně je pak léčba přerušena, ale v některých případech může lékař chtít v léčbě pokračovat.

Uchovávání:

Uchovávejte v suchu při teplotě do 25ºC.

Chraňte před světlem.

Balení:

30, 100, 500 a 1000 tablet

Datum poslední revize textu:

12.12. 2007