MASTU S

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	RCT UNG 1X20GM
Cesta:	Rektální podání
Léková forma:	-
Balení:	20GM+APL
Síla:

nahoru

Souhrn údajů o léku MASTU S (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mastu S

Mastu S forte

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Mastu S (rektální mast)

Léčivé látky:

1 g masti obsahuje:

bufexamacum 50 mg

bismuthi subgallas 50 mg

titanii dioxidum 50 mg

lidocaini hydrochloridum monohydricum 5 mg

Mastu S forte (čípky)

Léčivé látky:

1 čípek obsahuje:

Bufexamacum 250 mg

bismuthi subgallas 100 mg

titanii dioxidum 100 mg

lidocaini hydrochloridum monohydricum 10 mg

3. LÉKOVÁ FORMA

Mastu S - světle žlutá rektální mast

Mastu S forte - světle zelenožluté voskovité čípky

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

- první a druhý stupeň hemoroidů

- akutní fisúra ani

- akutní i chronický pruritus ani

- zánětlivé procesy v oblasti anu a recta (proktitis)

Přípravky jsou určeny k léčení dospělých pacientů.

4.2. Dávkování a způsob podávání

Mast

Doporučené dávkování: 2x denně aplikovat na postiženou oblast anu nebo do rekta.

Zevní užití: Po očištění anální oblasti teplou vodou (ne mýdlem) a osušení aplikovat mast na postižené oblasti anu a jemně ji vetřít.

Vnitřní užití (anus a/nebo rectum): Zavést mast do rekta pomocí přiloženého aplikátoru. Přípravek by měl být aplikován, pokud je to možné, po defekaci.

Návod k použití aplikátoru

Po odstranění uzávěru našroubujte aplikátor na hrdlo tuby, opatrně jej zaveďte do řitního otvoru nebo konečníku a za pomalého vytahování mast vytlačujte mírným stlačováním stěn tuby. Po vyjmutí aplikátor odstraňte z tuby a opláchněte vodou.

Čípky

Doporučené dávkování: 2x denně zavést 1 čípek do anu. Po zklidnění symptomů aplikovat 1 čípek 1x denně.

Čípek se zavádí do anu, pokud možno po defekaci.

Přípravky Mastu S a Mastu S forte se používají až do odeznění akutního dráždění a zánětu. Po odeznění akutních obtíží je doporučováno pokračovat v léčbě ještě dalších 8-10 dnů.

V případě dlouhodobé léčby se používají přípravky neobsahující lokální anestetika.

4.3. Kontraindikace

Přípravky Mastu S a Mastu S forte se nesmí používat při známé přecitlivělosti na některou ze složek přípravků.

Přípravky Mastu S a Mastu S forte nesmí používat pacienti se specifickými kožními procesy (např. tuberkulóza, syfylis) v oblasti, kam mají být přípravky aplikovány.

Klinické zkušenosti s podáváním přípravků těhotným a kojícím ženám, dětem a mladistvým nejsou k dispozici. Proto je třeba u těchto pacientů zvážit velmi pozorně potenciální rizika léčby oproti předpokládaným přínosům. Přípravky jsou určeny k léčení dospělých pacientů.

4.4. Zvláštní upozornění

Žádná nejsou.

4.5. Interakce

Nejsou dosud známy.

Upozornění: Při současném užití přípravku Mastu S, resp. Mastu S forte a kondomu, může být snížena odolnost kondomu proti vzniku trhlin a tím snížena jeho spolehlivost.

4.6. Těhotenství a kojení

Použití přípravků těhotnými a kojícími ženami viz. Kontraindikace.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Údaje o možném ovlivnění pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů nejsou k dispozici..

4.8. Nežádoucí účinky

Přecitlivělost na některou z komponent přípravků Mastu S a Mastu S forte. Obvykle se alergická reakce manifestuje jako lokální podráždění (erytém, pálení, svědění), ve vzácných případech se může rozšířit i na neléčené oblasti kůže a vyvolat otok kůže s následným vznikem vezikul, prosakováním, olupováním a jizvením. Tyto projevy mohou být ve vzácných případech závažné a v  ojedinělých případech mohou zasahovat rozsáhlé oblasti kůže

.

Poznámka: Pokud se u pacientů objeví reakce z přecitlivělosti nebo dojde-li k akutnímu zhoršení onemocnění, musí být léčba přípravky Mastu S/Mastu S forte ukončena.

4.9. Předávkování

Předávkování přípravky Mastu S a Mastu S forte nebylo dosud zaznamenáno a při užívání přípravků podle doporučení, tj. místně na omezenou oblast, je intoxikace přípravky nepravděpodobná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

ATC skupina: C05AX02

Antihemomoroidalia (s lokálním anestetikem)

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Bufexamak je derivát kyseliny aryloctové, který při lokální aplikaci za určitých podmínek (vehikulum, koncentrace ≤ 10 %) vykazuje na farmakologických animálních modelech (UV erytém, karagenový edém) protizánětlivé působení.

Lidokain je lokální anestetikum amidového typu, které má vysokou afinitu k otevřeným a inaktivovaným sodíkovým kanálům na vnitřní straně buněk excitabilních struktur, ale nízkou afinitu k uzavřeným sodíkovým kanálům. Vazba lidokainu prodlužuje dobu nutnou k obnově aktivity sodíkového kanálu (tj. dobu nutnou k přechodu natriového kanálu z inaktivního do uzavřeného stavu) 10-1000x, prodlužuje refrakterní periodu a snižuje počet impulzů převedených kanálem.

Nejvnímavější na působení lidokainu jsou tedy nervové buňky s prolongovaným akčním potenciálem stimulované s vysokou frekvencí (např. senzorická nervová vlákna).

Navíc nervová vlákna s menšími průměry a kratší nervová vlákna mohou vést impulzy pasivně. Protože lidokain blokuje nejprve pouze malé segmenty nervových vláken, jsou jako první blokována nervová vlákna malého průměru (B,C a A vlákna), která odpovídají např. za vedení nociceptivních impulzů; lokální anestetika jsou tak schopna relativně specificky a reverzibilně potlačit v určité části těla vnímání bolesti.

Aby mohlo dojít k difúzi léčiva přes buněčnou membránu, musí být léčivo přítomno v „neprotonované“ formě. Z tohoto důvodu jsou podstatné hodnoty pK lokálního anestetika a hodnota pH prostředí, a to proto, aby léčivo mohlo dosáhnout místa účinku v buňce. Naproti tomu „protonované“ formy molekul lokálních anestetik jsou zřejmě zodpovědné za účinky na sodíkové kanály. Ve srovnání s jinými lokálními anestetiky má lidokain střední účinnost, střední délku trvání účinku a rychlý nástup působení.

Zásaditý galan bismutitý

Má adstringentní vlastnosti a podporuje hojení ran.

Oxid titaničitý

Má adstringentní a vysušující účinky a podporuje hojení ran.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Bufexamak

Po podání per os se bufexamak rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Přibližně 78% podané dávky se během 24 hodin vyloučí ledvinami a cca 6,5% stolicí. Hlavním metabolitem u člověka a opic je p-butoxyphenyloctová kyselina (PBA); tato kyselina byla v malém množství nalezena i v moči psů.

Kinetika po dermální a rektální aplikaci:

Penetrace bufexamaku přes stratum corneum je závislá na typu vehikula. Po lokální aplikaci 5g 5% bufexamakového krému lidem byla koncentrace metabolitu pod limitem detekovatelným plynovou chromatografií. Po podání bufexamaku ve formě čípků byla v séru zjištěna koncentrace < 0,2 μg/ml (bufexamak) a < 0,5 μg/ml (PBA).

Lidokain

Lidokain se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, sliznic nebo porušenou kůží.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Bufexamak

Akutní toxicita:

LD₅₀ po perorálním podání je u myší a potkanů 4g/kg hmotnosti.

Chronická toxicita:

Potkanům byl aplikován per os bufexamak v dávce max. 400 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 3-9 měsíců a byly nalezeny následující známky toxicity: snížení hmotnosti, retardace růstu, mírná anemie, zvýšení alkalické fosfatázy a dusíku močoviny v krvi, zvýšení alkalické fosfatázy a dusíku močoviny v krvi, zvýšení relativní váhy jater, ledvin a nadledvin, atrofie thymu a tuková degenerace jater. U opic rhesus byly při 12 měsíční aplikaci bufexamaku (per os) v dávce 200 mg/kg tělesné hmotnosti zjištěny následující abnormality: zvýšení mortality v důsledku renální toxicity, mírný přírůstek váhy, deprese, anorexie, anemie, vzestup dusíku močoviny a sérového kreatininu, arteriální hypertenze, histologicky prokazatelné fokální záněty ledvin, fibróza, leukocytární infiltrace a glomeruloskleróza. Dávka 100 mg/kg tělesné hmotnosti podávaná per os byla u opic rhesus tolerována bez známek toxicity. Podobně byly i u psů zjištěny toxické projevy až po vyšších dávkách (300 mg/kg) bufexamaku.

Tumorogenní potenciál:

U potkanů, kterým byl po dobu 24 měsíců denně per os podáván befexamak v dávce až do 500 mg/kg tělesné hmotnosti, nebyly ve srovnání s kontrolními zvířaty zjištěny v incidenci tumorů žádné rozdíly.

Mutagenní potenciál:

Předběžné výsledky studia mutagenity na bakteriích a savčích buňkách byly negativní, ale k definitivnímu zhodnocení mutagenity nejsou tyto testy dostačující.

Reprodukční toxicita:

Studie embryotoxicity provedené na potkanech a králících prokázaly snížení váhy plodů a embryotoxické účinky (zvýšená frekvence resorpce plodů) pouze v dávkách, které jsou již toxické pro matku (potkan 500 mg/kg tělesné hmotnosti, králík 150 mg/kg tělesné hmotnosti). Teratogenní účinky nebyly pozorovány.

Bismuthi subgallas

Zásaditý galan bismutitý není rozpustný ve vodě, rozpouští se v kyselinách a zásaditých hydroxidových roztocích. Má adstringentní vlastnosti a podporuje hojení ran. Protože je za fyziologických podmínek nerozpustný, po topické aplikaci se neabsorbuje. Avšak při podání na rozsáhlé poraněné oblasti mohou bismutové sloučeniny vést k projevům intoxikace.

Titanii dioxidum

Oxid titaničitý je rovněž nerozpustný ve vodě a rozpustný v kyselinách a zásaditých hydroxylových roztocích. Má adstringentní a vysušující účinky a podporuje hojení ran. Protože je oxid titaničitý za fyziologických podmínek nerozpustný, při topické aplikaci se neabsorbuje.

Lidokaini hydrochlofidum monohydricum

Týdenní studie bezpečnosti hemoroidálních přípravků obsahujících lidokain s/bez přidaného bufetamaku aplikovaných do králičí vaginy neodhalila žádné abnormality v místě aplikace, ani žádné klinické známky systémové toxicity. Obě lékové formy, tj. mast i čípky, byly při podání významně vyšších dávek, než jsou doporučovány pro klinické používání, velmi dobře snášeny.

Akutní toxicita po perorálním podání byla u potkanů sledována k vyjasnění důsledků náhodného perorálního požití dávek obsažených v komerčně dostupných baleních hemoroidálních přípravků. Nebyly zjištěny žádné známky akutní toxicity a ve vztahu k testovaným přípravkům nedošlo k žádnému úmrtí. Nepřítomnost projevů akutní toxicity i při podání tak velké jednotlivé dávky jako 20 g/kg tělesné hmotnosti ukazuje, že náhodné požití obsahu komerčního balení (1 balení čípků nebo 1 tuba masti), které odpovídá obsahem 1-1,5 g/kg lidokainu, nebude u 20 kg dítěte příčinou jakéhokoli poškození. Obě lékové formy jsou proto považovány za bezpečné.

Existují doklady naznačující, že 2,6-xylidin, metabolit lidokainu u potkanů a snad i u lidí, by mohl mít mutagenní vlastnosti. Důkazy byly získány ve studiích in vitro, ve kterých byl ale tento metabolit použit ve velmi vysokých, sub-toxických koncentracích. Neexistuje však žádný doklad, který by poukazoval na mutagenitu původní látky (lidokainu).

Ve studiích sledujících kancerogenitu u potkanů na základě transplacentární expozice a dvouletého poporodního podávání 2,6-xylidinu ve velmi vysokých dávkách (tj. vysoce citlivý testovací systém) bylo zjištěno, že transplacentární expozice a dvouleté podávání 2,6-xylidinu je spojeno s rozvojem jak maligních tak benigních (převážně) etmoturbinálních tumorů. Protože není možné vyloučit, že se toto zjištění nevztahuje také na člověka, nesmí být přípravky Mastu S a Mastu S forte používány dlouhodobě ve vyšších dávkách.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Mastu S

Isopropylis palmitas, paraffinum liquidum, polyethyleni dispersio, sorbitani sesquioleas, sorbitolum 70% non cristallisabile, aqua purificata, adeps lanae

Mastu S forte

Adeps solidus

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Uchovávání

Mastu S:

Uchovávejte při teplotě do 30°C

Mastu S forte:

Uchovávejte při teplotě do 25^oC

6.5. Druh obalu a velikost balení

Mastu S: hliníková tuba, plastikový (PE) šroubovací uzávěr, aplikátor

Mastu S forte: PVC/PE blistr

Papírová  krabička

Velikost balení:

Mastu S - 20 g rektální masti

Mastu S forte - 10 čípků

6.6. Návod k užití

K zavádění do konečníku

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Spolková republika Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Mastu S - 23/034/99-C

Mastu S forte - 23/033/99-C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.1.1999 / 21.11. 2007

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

27.2.2008

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Mastu S

Rektální mast

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Německo

Složení

Léčivé látky: bufexamacum 50 mg, bismuthi subgallas 50 mg, titanii dioxidum 50 mg, lidocaini hydrochloridum monohydricum 5 mg v 1 g masti.

Pomocné látky: isopropylpalmitat, tekutý parafin, polyethylenová disperze, sorbitanseskvioleát, sorbitol 70 % nekrystalizující, tuk z ovčí vlny, čištěná voda.

Indikační skupina

Antihemoroidalia (s lokálním anestetikem)

Charakteristika

Bufexamak působí na kůži protizánětlivě, lidokain (lokální anestetikum) zabraňuje vnímání a šíření bolestivých impulzů, oxid titaničitý má vysušující účinky a podporuje hojení ran.

Indikace

• první a druhý stupeň hemoroidů (rozšíření cév v okolí dolní části konečníku a řitního otvoru projevující se především bolestí a krvácením)

• fisúra ani (trhlina v konečníku projevující se bolestí)

• akutní i chronický ekzém konečníku

• zánětlivé procesy v oblasti řitního otvoru a konečníku (proktitis). Onemocnění se projevuje průjmem, krví a hlenem ve stolici, bolestivým vyprazdňováním bez úlevy, teplotou.

Přípravek je určen k léčení dospělých pacientů.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na složky přípravku, při specifických zánětlivých procesech (tj. např. tuberkulóza projevující se tvorbou tuberkulózních uzlíků, syfilis projevující se vznikem tvrdého vředu v oblasti konečníku) v oblasti, kam je přípravek aplikován.

Klinické zkušenosti s podáváním Mastu S dětem a mladistvým nejsou.

O podávání Mastu S těhotným a kojícím ženám musí rozhodnout lékař vzhledem k tomu, že nejsou klinické zkušenosti s podáváním přípravku těmto pacientkám. Lékař musí zvážit poměr mezi prospěchem léčby a případným rizikem podávání.

Nežádoucí účinky (adverse effects)

Přecitlivělost na některou ze složek přípravku Mastu S. Obvykle se reakce z přecitlivělosti projevuje jako místní podráždění (zčervenání, svědění, pálení), které se může ve vzácných případech rozšířit i na neléčené oblasti kůže a může se projevit jako otok kůže s následným vznikem puchýřků, prosakováním, olupováním a jizvením. Ve vzácných případech mohou být tyto projevy závažné a v ojedinělých případech mohou zasahovat i rozsáhlé plochy kůže.

Pokud se u Vás objeví známky přecitlivělosti nebo dojde-li k náhlému zhoršení Vašeho onemocnění, přerušte používání přípravků a poraďte se s lékařem.

O výskytu nežádoucího účinku, který není uveden v této příbalové informaci, informujte lékaře nebo lékárníka.

Interakce

Interakce nejsou dosud známy.

Přesto dříve než začnete současně s přípravkem Mastu S používat na stejnou oblast nějaký jiný (i volně prodejný) lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Poznámka: Při současném používání přípravků Mastu S a kondomů může být snížena odolnost kondomu proti vzniku trhlin a tím snížena jeho spolehlivost.

Dávkování a způsob použití

Pokud lékař nedoporučí jinak, platí následující doporučení:

1. Zevní užití: Mastu S se aplikuje 2 x denně (ráno a večer) na postiženou oblast jemným vmasírováním. Před aplikací má být kůže očištěna teplou vodou (ne mýdlem) a jemně otřena.

2. Užití do řitního otvoru a/nebo do konečníku: Mastu S se zavádí 2 x denně (ráno a večer), pokud možno po stolici. K zavedení použijte přiložený aplikátor

Návod k použití aplikátoru

Po odstranění uzávěru našroubujte aplikátor na hrdlo tuby, opatrně jej zaveďte do řitního otvoru nebo konečníku a za pomalého vytahování mast vytlačujte mírným stlačováním stěn tuby. Po vyjmutí aplikátor odstraňte z tuby a opláchněte vodou.

Délka léčby: Přípravek má být podáván až do zklidnění akutního dráždění a zánětu. Pokud potíže trvají déle než 1 týden, poraďte se o vhodné léčbě s lékařem.

K zajištění úspěšnosti léčby je doporučováno pokračovat v podávání přípravku Mastu S ještě 8 - 10 dnů po odeznění akutních příznaků. Bez porady s lékařem užívejte přípravek nejdéle 2 týdny.

K dlouhodobé léčbě používejte přípravky neobsahující lokální anestetikum.

Upozornění

Používejte přípravky podle pokynů uvedených v části „Dávkování a způsob použití“. Pokud se bolest nezmírní, nezvyšujte sami dávku, ale poraďte se s lékařem.

Jestliže se příznaky onemocnění do 1 týdne nezlepší nebo se naopak zhorší, či se vyskytnou nežádoucí účinky, poraďte se o dalším užívání tohoto přípravku s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30° C

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Balení

tuba s 20 g rektální masti, aplikátor

Datum poslední revize

27.2.2008