MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ GREPU

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Rimantadini hydrochloridum 50 mg/5 ml sirupu

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup

Popis přípravku:

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE

Čirá nebo slabě opalescentní nízkoviskózní kapalina ovocné chuti a vůně

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ GREPU

Čirá nebo slabě opalescenční nízkoviskózní kapalina grepově-mentolové chuti a vůně

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Rimantadin je doporučován k sezónní profylaxi a k léčbě nákazy chřipkou typu A u dospělých (včetně osob ve vyšším věku) i u dětí. V sezónní profylaxi je rimantadin účinnější (úspěch zaznamenán u 85-90 % jedinců) nežli v léčbě stávající infekce (u 74 % osob i méně, v závislosti na studii).

Indikace rimantadinu má své opodstatnění zejména v profylaxi onemocnění u rizikových osob tam, kde je kontraindinkována nebo nedostupná vakcinace, dále u jedinců s rizikem komplikací, např. při chronickém kardiálním a plicním onemocnění, při diabetu, ve vyšším věku (nad 65 let), u jedinců shromážděných ve větším počtu v  uzavřených prostorách, např. v pečovatelských domech, u osob exponovaných v průmyslu. U pacientů po transplantaci (zejména kostní dřeně) může být rimantadin podán pouze na doporučení odborníka. Profylaktické podávání z důvodu expozice (postexpoziční profylaxe) mezi rodinnými příslušníky nebylo úspěšné. Neúspěch je připisován rychlé selekci a přenosu rezistentních virů v případě, že byl rimantadin použit současně k léčbě i k profylaxi. Profylaxe rimantadinem nenahrazuje vakcinaci, ale chrání do té doby, než se začne projevovat ochranný vliv očkování (do 3 týdnů).

U osob s imunosupresí se zároveň s podáváním rimantadinu doporučuje kontrolovat záchyt viru, aby se včas odhalila rezistence. Pro rezistenci svědčí průkaz viru > 3 dny podávání antivirotika.

4.2. Dávkování a způsob podání

a) Dávkování u dospělých

K profylaxi se doporučuje dávka 100 mg 2x denně po dobu trvání epidemie (5 -7 týdnů). Dávkování je třeba redukovat na 100 mg/den u osob ve vyšším věku (nad 65 let) a u osob s poruchou funkce ledvin a jater. U starších pacientů umístěných v pečovatelských domech se doporučuje antivirová profylaxe trvající déle než 14 dní, u osob kultivačně negativních 7 dní.

K léčbě nákazy chřipkou typu A se doporučuje rimantadin podávat v dávce 100 mg 2x denně, dávku je třeba redukovat na 100 mg/den u osob ve vyšším věku (nad 65 let) a u osob s poruchou funkce ledvin a jater. Terapie by měla začít do 48 hodin od nákazy a měla by trvat přibližně 7 dní.

b) Dávkování u batolat a dětí

K profylaxi chřipky typu A u batolat a dětí ve věku 1 - 10 roků je doporučena dávka 5 mg/kg/den, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg. U dětí starších než 10 let a u adolescentů je dávkování stejné jako u dospělých, t. j. 100 mg 2-krát denně po 12-ti hodinách (ráno, večer).

K léčbě chřipky typu A u batolat a dětí ve věku 1 - 10 roků a je doporučena dávka 5 mg/kg/den, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg. U dětí starších než 10 let a u adolescentů je dávkování stejné jako u dospělých, t. j. 100 mg 2-krát denně po 12-ti hodinách (ráno, večer). Terapii je nutné zahájit do 48 hodin od nákazy a měla by trvat přibližně 7 dní

Ve spojení s vakcinací se rimantadin podává po dobu, než se uplatní ochrana vakcinace (do 3 týdnů po vakcinaci).

MARIDIN se podává per os. Doporučuje se podávat po lehkém jídle a zapít vodou.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při přecitlivělosti na jednotlivé složky přípravku.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravek by neměl být podáván v těhotenství a kojícím ženám.

Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů starších 65 let, u osob s nedostatečnou funkcí jater a ledvin a u epileptiků. Pacienti s renální a jaterní insuficiencí by měli být během léčby rimantadinem monitorováni vzhledem k možným nežádoucím účinkům. U epileptiků se nedoporučuje podávat rimantadin pro zvýšení rizika vzniku křečí. Opatrnosti je třeba u batolat a dětí se zvýšeným rizikem výskytu křečí při horečce (febrilních křečí).

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podání cimetidinu byla celková clearance rimantadinu snížená o 18 %. Při současném podání acetaminophenu nebo aspirinu byla snížena maximální koncentrace a hodnota AUC rimantadinu přibližně o 10%.

4.6. Těhotenství a kojení

Podávání rimantadinu v těhotenství a laktaci se nedoporučuje, jeho bezpečnost nebyla v této souvislosti dosud prokázána.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není známo, že by byla při užívání rimantadinu jakýmkoliv způsobem ovlivněna pozornost při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Rimantadin je prezentován jako léčivo dobře tolerované.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky rimantadinu patří účinky na CNS (bolest hlavy, nespavost, závratě, únava, nervozita) a na gastrointestinální ústrojí (nauzea, zvracení, dyspepsie, sucho v ústech, bolesti břicha, anorexie). Méně časté nežádoucí účinky jsou: průjem, neschopnost koncentrace, ataxie, somnolence, deprese, kožní erupce, kopřivka, tinnitus. U méně než 0,3 % pacientů se mohou objevit poruchy chůze, euforie, třes, hyperkinese, halucinace, křeče, zmatenost, bronchospasmus, kašel a nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém, např. sinalost, palpitace, tachykardie, srdeční selhání, otoky dolních končetin, cerebrovaskulární příhody. Vyjímečně může dojít ke ztrátě chuti a poruchám čichu.

4.9. Předávkování

Při předávkování se doporučuje symptomatická léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Rimantadin je derivát adamantanu, který působí proti replikaci viru influenzy A. Inhibuje subtypy H1N1, H2N2 a H3N2, včetně nových epidemických variant , a tím brání epidemickému až pandemickému výskytu onemocnění. Antivirová aktivita rimantadinu se připisuje blokádě H⁺ kanálu membránového proteinu M2. Tímto mechanismem se brání acidifikaci vnitřního prostředí viru, která je nutná k odpláštění a k uvolnění virové RNA.

Antivirové účinky mají i hydroxyderiváty rimantadinu, zejména 2-hydroxyrimantadin.

Rimantadin nemá nežádoucí vliv na systémovou imunobiologickou soustavu a není účinný proti viru influenzy typu B.

Určitým příslibem do budoucna je aditivní antivirový účinek rimantadinu v kombinaci s ribavirinem v preklinickém experimentu.

Ne zcela vyjasněnou otázkou zatím zůstává rezistence virů na rimantadin. Rezistentní, plně patogenní kmeny byly nalezeny u 1/3 až 1/2 subjektů, jimž byl rimantadin podáván 2-3 dny jak profylakticky, tak terapeuticky. Rezistence je dána změnou sekvence nukleotidů kódujících M2 protein, která má za následek substituci aminokyselin v membránové části proteinu M2. Rezistentní viry jsou virulentní, schopné kompetovat s wild-typem o průnik do hostitelských buněk. Zároveň jsou stabilní, nemění svůj fenotyp. Mohou vyvolat onemocnění chřipkou i u osob s rimantadinovou profylaxí. Dlouhodobé sledování rezistence virů (po dobu 20 let) nepotvrdilo obavy z postupného významného poklesu účinku rimantadinu. Nicméně ve větších kolektivech byly při vzplanutí chřipky nalezeny rezistentní typy dříve, než byla podána antivirotika.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Rimantadin je absorbován poměrně spolehlivě. U dospělých se vstřebá více než 90 % dávky během 3-6 hod. C_max je dosaženo mezi 1-7 hod po podání. Současně podaná potrava ve formě lehké snídaně s absorpcí rimantadinu neinterferuje.

Rimantadin se na plazmatické bílkoviny váže v průměru ve 40 %. Distribuční objem rimantadinu je 2,5-3krát vyšší nežli u amantadinu, s nímž byl srovnáván. Pozoruhodná je jeho cílená distribuce do dýchacího systému a vylučování nosní sliznicí, která umožní dostatečný lokální účinek, i když plazmatické koncentrace jsou ve srovnání s amantadinem nižší.

Rimantadin prochází přes hematoencefalickou bariéru snáze nežli amantadin. Tato vlastnost se vysvětluje vysokou ionizací farmaka (99,9 %) při pH = 7.4 a vysokou afinitou této frakce pro transportní systém bariéry, který je určen pro slabé baze, zatímco neionizovaná frakce (v tomto případě zanedbatelná) prostupuje pasivní difuzí.

Rimantadin je biodegradován glukuronidací a hydroxylací na metabolity (>75 % dávky), které jsou vylučovány převážně močí.

Biologický poločas (t_1/2) rimantadinu se pohybuje mezi 24.8 - 36.5 hod, což umožňuje jej podávat 1krát denně. U nemocných s poruchou funkce ledvin se t_1/2 prodlužuje na dvojnásobek.

Rimantadin nelze odstranit hemodialýzou.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V pokuse na myších byla zaznamenána rychlá absorpce. Maximální plazmatické hladiny (C_max ) byly dosaženy do 0.5 hod po perorálním podání. V rozsahu dávek 10-40 mg/kg hladiny byly proporcionální dávce. T_1/2 v průměru činil 1.5 hod. U psů byla absorpce pomalejší. C_max byly dosaženy za 1.7 hod po perorálním podání, t_1/2 se prodloužil na dvojnásobek (3.3 hod). Perorální biologická dostupnost po podání 5 mg/kg dosahovala 99.4 %. Vd -13.8 l/kg svědčil pro značnou distribuci. Ve 48 hod moči bylo vyloučeno méně než 5 % podané dávky. U potkanů byla absorpce rimantadinu z GIT srovnatelná s absorpcí u psů. Určitý interspeciální rozdíl se projevil v tvorbě metabolitů. Potkani vylučovali trans-p-hydroxyrimantadin v podobě volné i konjugované.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Složení:

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ GREPU:

Monohydrát kyseliny citronové

Methylparaben

Propylparaben

Sodná sůl sacharinu

Grapefruitové aroma

Aroma

Glycerol 85%

Sorbitol 70 % nekrystalizjící

Čištěná voda

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE:

Monohydrát kyseliny citronové

Methylparaben

Propylparaben

Sodná sůl sacharinu

Malinové aroma

Aroma grenadina

Banánové aroma

Sorbitol 70% nekrystalizující

Glycerol 85%

Čištěná voda

6.2. Inkompatibility

U přípravku MARIDIN sirup nejsou inkompatibility známy.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla (III. třída) uzavřená pojistným šroubovacím uzávěrem (bílý PE) s těsněním (PE), 10 ml dávkovací odměrka (PP), krabička

por. sir. 1 x 150 ml/1,25 g

por. sir. 1 x 300 ml/2, 5 g

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Používání přípravku MARIDIN sirup není vázáno na žádné speciální pokyny týkající se manipulace.

Vydávání MARIDIN sirupu je vázáno na lékařský předpis.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O RGISTRACI

PLIVA - Lachema a.s.

Karásek 1

621 33 Brno

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ GREPU: 15/136/05-C

MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE: 15/137/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15. 6. 2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

15. 6. 2005

1 / 6

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

„INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!“

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI/VÝROBCE

PLIVA - Lachema a.s.

Karásek 1

621 33 Brno

Česká republika

SLOŽENÍ

Léčivá látka

Rimantadini hydrochloridum 50 mg v 5 ml

Pomocné látky:

1) MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ GREPU:

Monohydrát kyseliny citronové

Methylparaben

Propylparaben

Sodná sůl sacharinu

Grapefruitové aroma

Aroma

Glycerol 85%

Sorbitol 70% nekrystalizující

Voda čištěná

2) MARIDIN SIRUP S PŘÍCHUTÍ OVOCE:

Monohydrát kyseliny citrónové

Methylparaben

Propylparaben

Sodná sůl sacharinu

Malinové aroma

Aroma grenadina

Banánové aroma

Sorbitol 70% nekrystalizující

Glycerol 85%

Čištěná voda

INDIKAČNÍ SKUPINA

Antivirotikum

CHARAKTERISTIKA

Léčivou látkou přípravku MARIDIN sirup je rimantadin hydrochlorid.Tato léčivá látka působí proti chřipkovému viru typu A, který způsobuje více než dvě třetiny všech chřipkových onemocnění. Není účinný proti chřipkovému viru B a viru parainfluenzy. Ve srovnání s podobnou léčivou látkou - amantadinem má rimantadin vyšší účinnost při nižším výskytu nežádoucích účinků.

MARIDIN sirup je určen i k prevenci vzniku chřipkového onemocnění.

MARIDIN sirup je čirá nebo slabě opaleskující nízkoviskózní kapalina, charakteristické vůně a chuti a je určena pro podávání ústy.

INDIKACE

Přípravek MARIDIN sirup je určen k léčbě a prevenci chřipky typu A. Prevence chřipky typu A se provádí u rizikových osob, tj. osob se závažným srdečním nebo plicním onemocněním, u starších lidí v sociálních zařízeních nebo v léčebnách pro dlouhodobě nemocné; dále u osob, kterým nelze podat vakcínu z důvodu přecitlivělosti, při epidemii novým podtypem chřipky A neobsaženým ve vakcíně a u osob, u nichž nelze předpokládat odpovídající odezvu na vakcinaci (očkování).

Přípravek mohou užívat dospělí, děti a mladiství.

KONTRAINDIKACE

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na jednotlivé složky přípravku.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou málo četné, přípravek je obvykle velmi dobře snášen. Ojediněle se mohou objevit žaludeční potíže (např. zvracení), sucho v ústech, bolesti břicha, bolesti hlavy, nespavost, závratě, alergické kožní reakce (např. kopřivka).

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o vhodnosti dalšího užívání přípravku poraďte se svým ošetřujícím lékařem.

INTERAKCE

Účinky přípravku MARIDIN sirup a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by měl být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to i na lékařský předpis, i bez něj. Než začnete současně s užíváním MARIDIN sirupu užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Při současném podávání acylpyrinu nebo acetaminofenu může dojít k nevýznamnému snížení účinku rimantadinu.

Při podávání přípravku MARIDIN sirup se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ

MARIDIN sirup je určen k podávání ústy.

Pokud lékař neurčí jinak, je dávkování následující:

Prevence chřipky typu A

Dospělí a děti starší než 10 let obvykle 100 mg 2krát denně po celou dobu epidemického období (5-7 týdnů). Osoby s těžkou nedostatečností jater nebo ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min.) a staří lidé (nad 65 roků) 100 mg/den. Děti od 1 - 10 let 5 mg/kg 1x denně, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg.

Léčba chřipky typu A:

Léčba musí být zahájena do 24-48 hodin od začátku onemocnění. Dospělí a mladiství obvykle 100 mg 2krát denně po dobu 5-7 dnů. Dávku je třeba snížit na 100 mg/den u osob starších 65 let a u osob s těžkou nedostatečností jater a ledvin.

Sirup se užívá po jídle, zapíjí se vodou.

UPOZORNĚNÍ

Nedoporučuje se podávání přípravku v těhotenství, kojícím ženám, dále při těžké nedostatečnosti jater a ledvin. U starších lidí nad 65 let je nutné případně snížit dávku. Též je nutné přípravek opatrně dávkovat u epileptiků.

Nejsou známé údaje o tom, že by rimantadin snižoval schopnost řídit motorová vozidla.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávat při teplotě do 25°C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalech.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ

MARIDIN sirup s příchutí grepu balení 150 ml

MARIDIN sirup s příchutí grepu balení 300 ml

MARIDIN sirup s příchutí ovoce balení 150 ml

MARIDIN sirup s příchutí ovoce balení 300 ml

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

15. 6. 2005

1 / 4

MARIDIN sirup s příchutí grepu

MARIDIN sirup s příchutí ovoce

(Rimantadini hydrochloridum)

Sirup k vnitřnímu užití