MARIDIN 100

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MARIDIN 100 (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

• název přípravku

MARIDIN 100

• Kvalitativní a kvantitativní SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Rimantadini hydrochloridum 100,0 mg

• Léková forma

Potahované tablety

Popis přípravku:

Kulaté bikonvexní, potahované tablety světle hnědé barvy tablety hladkého a

neporušeného povrchu

• KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Rimantadin je doporučován k sezónní profylaxi a k léčbě nákazy chřipkou typu A u dospělých (včetně osob ve vyšším věku) i u dětí. V sezónní profylaxi je rimantadin účinnější (úspěch zaznamenán u 85-90 % jedinců) nežli v léčbě stávající infekce (u 74 % osob i méně, v závislosti na studii).

Indikace rimantadinu má své opodstatnění zejména v profylaxi onemocnění u rizikových osob tam, kde je kontraindinkována nebo nedostupná vakcinace, dále u jedinců s rizikem komplikací, např. při chronickém kardiálním a plicním onemocnění, při diabetu, ve vyšším věku (nad 65 let), u jedinců shromážděných ve větším počtu v  uzavřených prostorách, např. v pečovatelských domech, u osob exponovaných v průmyslu. U pacientů po transplantaci (zejména kostní dřeně) může být rimantadin podán pouze na doporučení odborníka. Profylaktické podávání z důvodu expozice (postexpoziční profylaxe) mezi rodinnými příslušníky nebylo úspěšné. Neúspěch je připisován rychlé selekci a přenosu rezistentních virů v případě, že byl rimantadin použit současně k léčbě i k profylaxi. Profylaxe rimantadinem nenahrazuje vakcinaci, ale chrání do té doby, než se začne projevovat ochranný vliv očkování (do 3 týdnů).

U osob s imunosupresí se zároveň s podáváním rimantadinu doporučuje kontrolovat záchyt viru, aby se včas odhalila rezistence. Pro rezistenci svědčí průkaz viru > 3 dny podávání antivirotika.

4.2 Dávkování a způsob podání

a) Dávkování u dospělých

K profylaxi se doporučuje dávka 100 mg 2x denně po dobu trvání epidemie (5 -7 týdnů). Dávkování je třeba redukovat na 100 mg/den u osob ve vyšším věku (nad 65 let) a u osob s poruchou funkce ledvin a jater. U starších pacientů umístěných v pečovatelských domech se doporučuje antivirová profylaxe trvající déle než 14 dní, u osob kultivačně negativních 7 dní.

K léčbě nákazy chřipkou typu A se doporučuje rimantadin podávat v dávce 100 mg 2x denně, dávku je třeba redukovat na 100 mg/den u osob ve vyšším věku (nad 65 let) a u osob s poruchou funkce ledvin a jater. Terapie by měla začít do 48 hodin od nákazy a měla by trvat přibližně 7 dní.

b) Dávkování u batolat a u dětí

K profylaxi chřipky typu A u batolat a dětí ve věku 1 - 10 roků je doporučena dávka 5 mg/kg/den, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg. U dětí starších než 10 let a u adolescentů je dávkování stejné jako u dospělých, t. j. 100 mg 2-krát denně po 12-ti hodinách (ráno, večer).

K léčbě chřipky typu A u batolat a u dětí ve věku 1 - 10 roků je doporučena dávka 5 mg/ kg/den, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg. U dětí starších než 10 let a u adolescentů je dávkování stejné jako u dospělých t. j. 100 mg 2-krát denně. Terapii je nutné zahájit do 48 hodin od nákazy 7 dní a měla by trvat přibližně 7 dní.

Ve spojení s vakcinací se rimantadin podává po dobu, než se uplatní ochrana vakcinace (do 3 týdnů po vakcinaci).

MARIDIN 100 se podává per os ve formě tablet. Doporučuje se podávat po lehkém jídle a zapít vodou.

4.3 Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při přecitlivělosti na jednotlivé složky přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů starších 65 let u osob s nedostatečnou funkcí jater a ledvin a u epileptiků. Pacienti s renální a jaterní insuficiencí by měli být během léčby rimantadinem monitorováni vzhledem k možným nežádoucím účinkům. U epileptiků se nedoporučuje podávat rimantadin pro zvýšení rizika vzniku křečí. Opatrnosti je třeba u batolat a dětí se zvýšeným rizikem výskytu křečí při horečce (febrilních křečí).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podání cimetidinu byla celková clearance rimantadinu snížená o 18 %. Při současném podání acetaminophenu nebo aspirinu byla snížena maximální koncentrace a hodnota AUC rimantadinu přibližně o 10%.

4.6 Těhotenství a kojení

Podávání rimantadinu v těhotenství a laktaci se nedoporučuje, jeho bezpečnost nebyla v této souvislosti dosud prokázána.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

MARIDIN 100 patří do skupiny přípravků bezpečných nebo s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti při řízení a obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Rimantadin je prezentován jako léčivo dobře tolerované.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky rimantadinu patří účinky na CNS (bolest hlavy, nespavost, závratě, únava, nervozita) a na gastrointestinální ústrojí (nauzea, zvracení, dyspepsie, sucho v ústech, bolesti břicha, anorexie). Méně časté nežádoucí účinky jsou: průjem, neschopnost koncentrace, ataxie, somnolence, deprese, kožní erupce, kopřivka, tinnitus. U méně než 0,3 % pacientů se mohou objevit poruchy chůze, euforie, třes, hyperkinese, halucinace, křeče, zmatenost, bronchospasmus, kašel a nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém, např. sinalost, palpitace, tachykardie, srdeční selhání, otoky dolních končetin, cerebrovaskulární příhody. Vyjímečně může dojít ke ztrátě chuti a poruchám čichu.

4.9 Předávkování

Při předávkování se doporučuje symptomatická léčba.

5 Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Rimantadin je derivát adamantanu, který působí proti replikaci viru influenzy A. Inhibuje subtypy H1N1, H2N2 a H3N2, včetně nových epidemických variant, a tím brání epidemickému až pandemickému výskytu onemocnění. Antivirová aktivita rimantadinu se připisuje blokádě H+ kanálu membránového proteinu M2. Tímto mechanismem se brání acidifikaci vnitřního prostředí viru, která je nutná k odpláštění a k uvolnění virové RNA.

Antivirové účinky mají i hydroxyderiváty rimantadinu, zejména 2-hydroxyrimantadin.

Rimantadin nemá nežádoucí vliv na systémovou imunobiologickou soustavu a není účinný proti viru influenzy typu B.

Určitým příslibem do budoucna je aditivní antivirový účinek rimantadinu v kombinaci s ribavirinem v preklinickém experimentu.

Ne zcela vyjasněnou otázkou zatím zůstává rezistence virů na rimantadin. Rezistentní, plně patogenní kmeny byly nalezeny u 1/3 až 1/2 subjektů, jimž byl rimantadin podáván 2-3 dny jak profylakticky, tak terapeuticky. Rezistence je dána změnou sekvence nukleotidů kódujících M2 protein, která má za následek substituci aminokyselin v membránové části proteinu M2.Rezistentní viry jsou virulentní, schopné kompetovat s wild-typem o průnik do hostitelských buněk. Zároveň jsou stabilní, nemění svůj fenotyp. Mohou vyvolat onemocnění chřipkou i u osob s rimantadinovou profylaxí. Dlouhodobé sledování rezistence virů (po dobu 20 let) nepotvrdilo obavy z postupného významného poklesu účinku rimantadinu. Nicméně ve větších kolektivech byly při vzplanutí chřipky nalezeny rezistentní typy dříve, než byla podána antivirotika.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Rimantadin je absorbován poměrně spolehlivě. U dospělých se vstřebá více než 90 % dávky během 3-6 hod. Cmax je dosaženo mezi 1-7 hod po podání. Současně podaná potrava ve formě lehké snídaně s absorpcí rimantadinu neinterferuje.

Rimantadin se na plazmatické bílkoviny váže v průměru ve 40 %. Distribuční objem rimantadinu je 2,5-3krát vyšší nežli u amantadinu, s nímž byl srovnáván. Pozoruhodná je jeho cílená distribuce do dýchacího systému a vylučování nosní sliznicí, která umožní dostatečný lokální účinek, i když plazmatické koncentrace jsou ve srovnání s amantadinem nižší. Rimantadin prochází přes hematoencefalickou bariéru snáze nežli amantadin. Tato vlastnost se vysvětluje vysokou ionizací farmaka (99,9 %) při pH = 7.4 a vysokou afinitou této frakce pro transportní systém bariéry, který je určen pro slabé baze, zatímco neionizovaná frakce (v tomto případě zanedbatelná) prostupuje pasivní difuzí.

Rimantadin je biodegradován glukuronidací a hydroxylací na metabolity (>75 % dávky), které jsou vylučovány převážně močí.

Biologický poločas (t1/2) rimantadinu se pohybuje mezi 24.8 - 36.5 hod, což umožňuje jej podávat 1krát denně. U nemocných s renálním selháváním se t1/2 prodlužuje na dvojnásobek.

Rimantadin nelze odstranit hemodialýzou.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V pokuse na myších byla zaznamenána rychlá absorpce. Maximální plazmatické hladiny (Cmax ) byly dosaženy do 0.5 hod po perorálním podání. V rozsahu dávek 10-40 mg/kg hladiny byly proporcionální dávce. T1/2 v průměru činil 1.5 hod. U psů byla absorpce pomalejší. Cmax byly dosaženy za 1.7 hod po perorálním podání, t1/2 se prodloužil na dvojnásobek (3.3 hod).

Perorální biologická dostupnost po podání 5 mg/kg dosahovala 99.4 %. Vd -13.8 l/kg svědčil pro značnou distribuci. Ve 48 hod moči bylo vyloučeno méně než 5 % podané dávky. U potkanů byla absorpce rimantadinu z GIT srovnatelná s absorpcí u psů. Určitý interspeciální rozdíl se projevil v tvorbě metabolitů. Potkani vylučovali trans-p-hydroxyrimantadin v podobě volné i konjugované.

6 farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Složení jádra:

Mikrokrystalická celulosa

Předželatinovaný škrob

Sodná sůl kroskarmelosy

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Složení obalu:

Hydroxypropylmethylcelulosa

Oxid titaničitý (E 171)

Žlutý oxid železitý (E 172)

Červený oxid železitý (E 172)

Polysorbát 80

Makrogol 400

6.2 Inkompatibility

U přípravku MARIDIN 100 nejsou inkompatibility známy.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 25°C, uchovávat v původním vnitřním obalu a ten v krabičce.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabička

por. tbl. flm. 5 x 10/100 mg

por. tbl. flm. 10 x 10/100 mg

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Používání přípravku MARIDIN 100 není vázáno na žádné speciální pokyny týkající se manipulace.

Vydávání MARIDIN 100 je vázáno na lékařský předpis.

7 držitel rozhodnutí O REGISTRACI

PLIVA - Lachema a.s.

Karásek 1

621 33 Brno

Česká republika

8 REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/135/05-C

9 Datum PRVNÍ registrace/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15. 6. 2005

10 datum revize textu

15. 6. 2005

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

příbalová informace - MARIDIN 100

„INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!“

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI/VÝROBCE

PLIVA - Lachema a.s.

Karásek 1

621 33 Brno

Česká republika

SLOŽENÍ

Léčivá látka.

Rimantadini hydrochloridum 100 mg v jedné potahované tabletě

Pomocné látky

Složení jádra

Mikrokrystalická celulosa

Předželatinovaný škrob

Sodná sůl kroskarmelosy

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Složení obalu

Hydroxypropylmethylcelulosa

Oxid titaničitý (E 171)

Žlutý oxid železitý (E 172)

Červený oxid železitý (E 172)

Polysorbát 80

Makrogol 400

INDIKAČNÍ SKUPINA

Antivirotikum

CHARAKTERISTIKA

Léčivou látkou přípravku MARIDIN 100 je rimantadin hydrochlorid.Tato léčivá látka působí proti chřipkovému viru typu A, který způsobuje více než dvě třetiny všech chřipkových onemocnění. Není účinný proti chřipkovému viru B a viru parainfluenzy. Ve srovnání s podobnou léčivou látkou - amantadinem má rimantadin vyšší účinnost při nižším výskytu nežádoucích účinků.

MARIDIN 100 je určen i k prevenci vzniku chřipkového onemocnění.

Světlehnědé, potahované tablety MARIDIN jsou určeny pro podávání ústy.

INDIKACE

Přípravek MARIDIN 100 je určen k léčbě a prevenci chřipky typu A. Prevence chřipky typu A se provádí u rizikových osob, tj. osob se závažným srdečním nebo plicním onemocněním, u starších lidí v sociálních zařízeních nebo v léčebnách pro dlouhodobě nemocné; dále u osob, kterým nelze podat vakcínu z důvodu přecitlivělosti, při epidemii novým podtypem chřipky A neobsaženým ve vakcíně a u osob, u nichž nelze předpokládat odpovídající odezvu na vakcinaci (očkování).

Přípravek mohou užívat dospělí, děti a mladiství.

KONTRAINDIKACE

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na amantadin.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou málo četné, přípravek je obvykle velmi dobře snášen. Ojediněle se mohou objevit žaludeční potíže (např. zvracení), sucho v ústech, bolesti břicha, bolesti hlavy, nespavost, závratě, alergické kožní reakce (např. kopřivka).

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o vhodnosti dalšího užívání přípravku poraďte se svým ošetřujícím lékařem.

INTERAKCE

Účinky přípravku MARIDIN 100 a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by měl být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to i na lékařský předpis, i bez něj. Než začnete současně s užíváním MARIDIN 100 užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Při současném podávání acylpyrinu nebo acetaminofenu může dojít k nevýznamnému snížení účinku rimantadinu.

Při podávání přípravku MARIDIN 100 se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ

Tablety MARIDIN 100 jsou určeny k podávání ústy.

Pokud lékař neurčí jinak, je dávkování následující:

Prevence chřipky typu A

Dospělí a děti starší než 10 let obvykle 100 mg 2krát denně po celou dobu epidemického období (5-7 týdnů). Osoby s těžkou nedostatečností jater nebo ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min.) a staří lidé (nad 65 roků) 100 mg/den. Děti od 1 - 10 let 5 mg/kg 1x denně, přičemž denní dávka by neměla přesáhnout 150 mg.

Léčba chřipky typu A:

Léčba musí být zahájena do 24-48 hodin od začátku onemocnění. Dospělí a mladiství obvykle 100 mg 2krát denně po dobu 5-7 dnů. Dávku je třeba snížit na 100 mg/den u osob starších 65 let a u osob s těžkou nedostatečností jater a ledvin.

Tablety se užívají po jídle, zapíjí se vodou.

UPOZORNĚNÍ

Nedoporučuje se podávání přípravku v těhotenství, kojícím ženám, dále při těžké nedostatečnosti jater a ledvin. U starších lidí nad 65 let je nutné případně snížit dávku. Přípravek je nutné opatrně dávkovat u epileptiků a u dětí se zvýšeným rizikem výskytu křečí při horečce (febrilních křečí).

MARIDIN 100 patří do skupiny přípravků bezpečných nebo s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti při řízení a obsluze strojů.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávat při teplotě do 25°C v původním vnitřním obalu, vnitřní obal uchovávat v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkem a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalech.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

balenÍ

5 x 10 tablet

10 x 10 tablet

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

15. 6. 2005

MARIDIN 100

(Rimantadini hydrochloridum)

Potahované tablety k vnitřnímu užití