Tyto stránky jsou pouze informační a mohou být určeny pouze odborníkům, pokud máte pochybnosti o léku, který berete, prosím, zeptejte se na informace svého lékaře! Taktéž mohou být tyto informace zastaralé a nedoporučujeme se jimi řídit.

reklama

MARCAINE 0,5%

Kód léčivého přípravku:	0002407 ()
Registrační číslo:	01/ 246/71-C
Registrační procedura:	registrace národním postupem
Název léku:	MARCAINE 0,5%
Režim prodeje:	Léčiva na lékařský předpis
Stav registrace:	Konverze kódů s dobou doprodeje
Držitel registrace:	ASTRAZENECA UK LTD., MACCLESFIELD, CHESHIRE
Země držitele:	VELKÁ BRITÁNIE
ATC skupina:	N01BB01 Anestetika zobrazit léky ve skupině Anestetika zobrazit diagnózu MKN-10 N01
Účinná látka:	Bupivakain — léky s účinou látkou Bupivakain
	poslední změna záznamu 15. října 2008

varianty léku

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 5X20ML/100MG	INJ SOL 5X20ML/100MG
Cesta:	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	-
Balení:	5X20ML	5X20ML
Síla:	5MG/ML	5MG/ML

reklama

nahoru

Souhrn údajů o léku MARCAINE 0,5% (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MARCAINE 0,5%

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bupivacaini hydrochloridum 5,0 mg v 1 ml injekčního roztoku. Pomocné látky viz odstavec 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok, čirý bezbarvý roztok.

Jednodávkové lahvičky obsahující sterilní, isotonický vodný injekční roztok. Roztok neobsahuje konzervační látky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Chirurgická anestezie - prolongované nervové blokády a epidurální anestezie. Akutní léčba bolesti, např. léčba pooperační a poporodní bolesti.

Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti od 12 roků

Následující tabulka shrnuje doporučené dávkování přípravku pro nejčastější techniky regionální anestezie. Vedle těchto doporučení je důležitá znalost zdravotního stavu pacienta a zkušenost lékaře. Při dlouhodobé blokádě podáním infuze či intermitentní injekce je třeba mít na paměti, že se zvyšuje riziko projevů celkové toxicity i lokální neurotoxicity.

Druh blokády	Koncentrace přípravku		Dávka		Nástup účinku	Trvání účinku
	mg/ml	%	ml	mg	min	h
Chirurgická anestezie
Lumbální epidurální blok¹⁾ chirurgie	5,0	0,5	15-30	75-150	15-30	2-3
Lumbální epidurální blok¹⁾ Sectio Caesarea	5,0	0,5	15-30	75-150	15-30	2-3
Thorakální epidurální blok¹⁾- chirurgie	2,5 5,0	0,25 0,5	5-15 5-10	12,5-37,5 25-50	10-15 10-15	1,5-2 2-3
Kaudální epidurální blok¹⁾	2,5 5,0	0,25 0,5	20-30 20-30	50-75 100-150	20-30 15-30	1-2 2-3
Blokády velkých nervů²⁾ (např. plexus brachialis, n. femoralis, n. ischiadicus)	5,0	0,5	10-35	50-200	15-30	4-8
Regionální blokády (např. blokády malých nervů a infiltrace)	2,5 5,0	0,25 0,5	<60 ≤30	<150 ≤150	1-3 1-10	3-4 3-8
Akutní léčba bolesti
Lumbální epidurální blok - intermitentní injekce³⁾ (např. léčba pooperační bolesti) - kontinuální infuze⁴⁾ - kontinuální infuze⁴⁾ (léčba poporodní bolesti)	2,5 1,25 2,5 1,25	0,25 0,125 0,25 0,125	6-15 min. interval 30 min 10-15/h 5-7,5/h 5-10/h	15-37,5 min. interval 30 min 12,5-18,8/h 12,5-18,8/h 6,25-12,5/h	2-5 - - -	1-2 - - -
Druh blokády	Koncentrace přípravku		Dávka		Nástup účinku	Trvání účinku
	mg/ml	%	ml	mg	min	h
Thorakální epidurální blok - kontinuální infuze	1,25 2,5	0,125 0,25	5-10/h 4-7,5/h	6,3-12,5/h 10-18,8/h	- -	- -
Intraartikulární blok⁵⁾ (např. po artroskopii kolena)	2,5	0,25	≤40	≤100	5-10	2-4 h po výplachu
Regionální blokády (např. blokády malých nervů a infiltrace)	2,5	0,25	≤60	≤150	1-3	3-4

Včetně testovací dávky
Dávku pro velké nervové blokády je třeba upravit podle místa aplikace a klinického stavu pacienta
Celkově maximálně 400 mg bupivakainu za 24 hodin
Často v kombinaci s vhodným opiátem
Pokud je bupivakain používán u téhož pacienta i pro jiné techniky, nesmí celková dávka překročit 150 mg

Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za potřebné k vyvolání účinné nervové blokády u dospělého člověka a jsou určitým návodem pro použití přípravku. Existují interindividuální rozdíly v nástupu i trvání účinku. Hodnoty uvedené v tabulce představují průměrné rozmezí potřebných dávek. Faktory ovlivňující jednotlivé nervové blokády jsou popsány v odborných učebnicích.

Obecně je nutné vyloučit příliš vysoké dávky lokálních anestetik. Platí, že kompletní blokáda nervového kmene velkého nervu vyžaduje vyšší koncentraci lokálního anestetika. Nižší koncentrace jsou indikovány při blokádě malých nervů či potřebě méně intenzivní blokády (např. poporodní analgezie). Objem podaného anestetika má vliv na rozsah anestezie.

Při aplikaci přípravku je nezbytné vyhnout se intravaskulární aplikaci, která je spojena s akutní toxickou reakcí. Před aplikací i v průběhu aplikace se doporučuje pečlivě provádět aspiraci. Pokud se podává velká dávka, např. při epidurální blokádě, doporučuje se podat testovací dávku 3-5 ml bupivakainu s adrenalinem. Náhodnou intravaskulární aplikaci lze dobře rozpoznat podle dočasného zvýšení tepové frekvence. Náhodná spinální aplikace se projeví spinální blokádou. Před podáním hlavní dávky je vhodné znovu provést aspiraci, dávku aplikovat pomalu rychlostí 25-50 mg/min nebo v postupně se zvyšujících dávkách za stálého sledování vitálních funkcí a slovního kontaktu s pacientem. Objeví-li se toxické příznaky, injekci okamžitě přerušit.

Současné poznatky ukazují, že 400 mg bupivakainu aplikovaného v průběhu 24 hodin představuje dobře tolerovanou dávku u průměrného dospělého člověka.

Děti od 1 do 12 roků:

Doporučené dávkování

reklama

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

MARCAINE 0,5%

(bupivacaini hydrochloridum)

injekční roztok

Držitel rozhodnutí o registraci

AstraZeneca UK Ltd., Macclesfield, Cheshire, Velká Británie

Výrobce

AstraZeneca AB, S-151 85 Södertälje, Švédsko

AstraZeneca Monts, 372 60 Monts, Francie

Složení

Léčivá látka: bupivacaini hydrochloridum 5,0 mg v 1 ml injekčního roztoku.

Pomocné látky: chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného a voda na injekci.

Sterilní roztoky neobsahují konzervační látky.

Indikační skupina

Lokální anestetikum.

Charakteristika

Bupivakain je přibližně čtyřikrát účinnější než lidokain. V koncentraci 5 mg/ml má dlouhodobý účinek; 2-5 hodin po podání jednorázové epidurální injekce a až 12 hodin při blokádě periferního nervu. Nástup účinku je pomalejší než v případě lidokainu, zvláště při blokádě velkých nervů. Při použití nižších koncentrací (2,5 mg/ml či méně) je patrné slabší ovlivnění motorických nervů a zkrácení účinku. Nižší koncentrace mohou být s výhodou použity při dlouhodobé analgezii, např. v průběhu porodu nebo postoperativně.

Farmakokinetické údaje

Bupivakain má hodnotu disociační konstanty (pK_a) = 8,2 a hodnotu rozdělovacího koeficientu (D) = 346; 25*C n-oktanol/fosfátový pufr pH 7,4. Aktivita metabolitů bupivakainu je nižší než aktivita bupivakainu.

Plasmatická koncentrace bupivakainu závisí na podané dávce, způsobu podání a vaskularizaci místa aplikace.

Bupivakain vykazuje úplnou absorpci bifázického charakteru z epidurálního prostoru s poločasy absorpce 7 minut, resp. 6 hodin. Pomalejší fáze absorpce je limitujícím faktorem pro eliminaci bupivakainu. Zdánlivý eliminační biologický poločas po epidurální aplikaci je delší než po intravenózní aplikaci.

Bupivakain má hodnotu celkové plasmatické clearance (Cl_p) 0,58 l/min, hodnotu distribučního objemu v ustáleném stavu (V_{d ss}) 73 l, eliminační biologický poločas (t_1/2) 2,7 h a střední hepatální extrakční poměr (E_H) 0,38 po intravenózním podání. V plasmě je z 96 % vázán, především na kyselý α-1-glykoprotein. Clearance bupivakainu je téměř úplně zprostředkována jaterním metabolismem a závislá především na aktivitě jaterních enzymů než na průtoku krve játry.

Farmakokinetika bupivakainu u dětí od 1-7 roků je podobná farmakokinetice u dospělých.

Vzestup celkové plasmatické koncentrace byl pozorován v průběhu kontinuální epidurální infuze. Je to důsledek zvýšení koncentrace kyselého α-1-glykoproteinu v plasmě po operaci. Podíl farmakologicky aktivní volné frakce léčiva je podobný před operací i po operaci.

Bupivakain snadno přechází přes placentární bariéru a brzy je dosaženo rovnovážné koncentrace volné frakce. Stupe* vazby na plasmatické proteiny u plodu je menší, což má za následek celkově nižší plasmatické koncentrace na straně plodu. Koncentrace bupivakainu v mateřském mléce jsou nižší než plasmatické koncentrace u matky.

Bupivakain je intenzivně metabolizován v játrech, především hydroxylací aromatického kruhu na 4-hydroxybupivakain a N-dealkylací na pipekolylxylidin (PPX). Obě reakce jsou zprostředkovány isoenzymy 3A4 cytochromu P450. V průběhu 24 hodin se exkretuje do moči asi 1 % z podané dávky bupivakainu v nezměněné formě a asi 5 % jako N-dealkylovaný metabolit PPX. Plasmatické koncentrace PPX a 4-hydroxybupivakainu v průběhu kontinuálního podání jsou ve srovnání s bupivakainem nízké.

Indikace

Chirurgická anestezie - prolongované nervové blokády a epidurální anestezie. Akutní léčba bolesti, např. léčba pooperační a poporodní bolesti.

Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na lokální anestetika amidového typu a látky strukturně podobné, nebo na ostatní složky přípravku.

Přípravek je kontraindikován pro intravenózní regionální anestezii (Bierův blok), protože neúmyslné prosakování bupivakainu do systémového oběhu může vyvolat systémové toxické projevy.

Bupivakain byl podáván velkému počtu těhotných žen i ženám ve fertilním věku. Nebylo přitom zaznamenáno žádné specifické poškození reprodukčních vlastností, např. vyšší incidence malformací.

Vysoká dávka lokálního anestetika podaná ženám v průběhu spontánního porodu při paracervikální analgezii může navodit bradykardii plodu (negativně inotropní účinek lokálního anestetika na myokard plodu a vasokonstrikce uterinních cév).

Bupivakain se podobně jako jiná lokální anestetika vylučuje do mateřského mléka, ale toto množství je tak malé, že neohrožuje kojence.

Nežádoucí účinky:

Profil nežádoucích účinků přípravku MARCAINE je podobný jako u jiných dlouhodobě účinných lokálních anestetik. Nežádoucí účinky léčiva lze přitom těžko odlišit od fyziologických projevů nervové blokády, např. pokles krevního tlaku, bradykardie, přímých vlivů, např. traumatizace nervu, nebo nepřímých projevů, např. epidurální absces způsobený injekční jehlou.

Velmi časté >1/10 Cévní poruchy: hypotenze

Gastrointestinální poruchy: nausea

Časté >1/100 <1/10 Poruchy nervového systému: parestézie, závratě

Srdeční poruchy: bradykardie

Cévní poruchy: hypertenze

Gastrointestinální poruchy: zvracení

Renální ledvin a močových cest: retence moči

Méně časté

>1/1000 <1/100 Poruchy nervového systému: příznaky toxicity na CNS (křeče, cirkumorální parestézie, necitlivost jazyka, poruchy vidění a slyšení (hyperakusie), ztráta vědomí, třes, zvonění v uších, dysartrie)

Vzácné <1000 Poruchy imunitního systému: alergické reakce, anafylaktická reakce/šok

Poruchy nervového systému: neuropatie, poranění periferních nervů, zánět pavučnice

Oční poruchy: diplopie

Srdeční poruchy: zástava srdce, srdeční arytmie

Respirační, hrudní a mediastnální poruchy: útlum dechu

Dávkování a způsob podávání:

Dospělí a děti od 12 roků

Druh blokády

Koncentrace přípravku

Dávka

Nástup účinku

Trvání účinku

*mg/ml*

*%*

*ml/kg*

*mg/kg*

*min*

*h*

Léčba akutní bolesti (per- a pooperační)

Druh blokády

Koncentrace přípravku

Dávka

Nástup účinku

Trvání účinku

*mg/ml*

*%*

*ml*

*mg*

*min*

*h*

Chirurgická anestezie

Lumbální epidurální blok¹⁾

chirurgie

2,5

5,0

0,25

0,5

30-60

15-30

75-150

10-20

15-30

3-5

2-3

Lumbální epidurální blok¹⁾

Sectio Caesarea

5,0

0,5

15-30

75-150

15-30

2-3

Thorakální epidurální blok¹⁾- chirurgie

2,5

5,0

0,25

0,5

5-15

5-10

12,5-37,5

25-50

10-15

1,5-2

2-3

Kaudální epidurální blok¹⁾

2,5

5,0

0,25

0,5

20-30

50-75

100-150

20-30

15-30

1-2

2-3

Blokády velkých nervů²⁾

(např. plexus brachialis, n. femoralis, n. ischiadicus)

5,0

0,5

10-35

50-200

15-30

4-8

Regionální blokády (např. blokády malých nervů a infiltrace)

2,5

5,0

0,25

0,5

<60

≤30

<150

≤150

1-3

1-10

3-4

3-8

Akutní léčba bolesti

Lumbální epidurální blok - intermitentní injekce³⁾

(např. léčba pooperační bolesti)

- kontinuální infuze⁴⁾

(léčba poporodní bolesti)

2,5

1,25

2,5

1,25

0,25

0,125

0,25

0,125

6-15 min. interval 30 min

10-15/h

5-7,5/h

5-10/h

15-37,5 min. interval 30 min

12,5-18,8/h

6,25-12,5/h

2-5

1-2

Thorakální epidurální blok - kontinuální infuze

1,25

2,5

0,125

0,25

5-10/h

4-7,5/h

6,3-12,5/h

10-18,8/h

Intraartikulární blok⁵⁾

(např. po artroskopii kolena)

2,5

0,25

≤40

≤100

5-10

2-4 h po výplachu

Regionální blokády (např. blokády malých nervů a infiltrace)

2,5

0,25

≤60