MAGNEVIST 2 MMOL/L

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 1X20ML	INJ SOL 5X20ML
Cesta:	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	-
Balení:	1X20ML	5X20ML
Síla:	2MP/LT	2MP/LT

nahoru

Souhrn údajů o léku MAGNEVIST 2 MMOL/L (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Magnevist 2 mmol/l

2. kvalitativní a kvantitativní Složení

Dimeglumini gadopentetas 1,876 mg, ekv. Gadolinium 0,315 v 1 ml injekčního roztoku

(odpovídá 2 mmol/l)

Úplný sezman pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Injekční roztok.

Popis přípravku: čirý roztok, prakticky prostý částic.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Zvýšení kontrastu u artrografie s využitím magnetické rezonance.

4.2 Dávkování a způsob podání

4.2.1 Obecné informace

Je třeba dodržovat bezpečnostní pravidla platná pro vyšetřování s magnetickou rezonancí. To znamená, že pacient nesmí mít srdeční pacemaker a ferromagnetické implantáty.

Potřebná dávka se aplikuje intraartikulárně za přísně aseptických podmínek a za dodržení všech pokynů uvedených v  bodu 6.6 Návod k použití. Kontrastem zesílená MRI může následovat okamžitě po aplikaci.

Doporučení pro použití Magnevistu 2 mmol/l platí pro sílu magnetického pole mezi 0,2 Tesla a 1,5 Tesla.

4.2.2 Dávkování

Intraartikulárně se kontrastní látka aplikuje pacientovi vleže nebo vsedě. Po aplikaci by měl pacient zůstat nejméně půl hodiny pod dohledem.

Dospělí

Obvykle je aplikace Magnevistu 2 mmol/l v dávce až 20 ml do všech kloubů (až 50 ml u kolenního kloubu) dostatečná pro dobrou opacifikaci a pro získání odpovědi na klinické otázky. Aplikuje se objem, který lehce napne kloubní pouzdro.

Děti

Přípravek nebyl testován pro užití u pediatrických pacientů.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na některou složku přípravku.

4. 4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Aby nedošlo ke vzniku infekce, jsou při vyšetření nebytné přísně aseptické podmínky. Skiaskopická kontrola zajistí správné umístění jehly a zabrání exkapsulární injekční aplikaci. Při injekční aplikaci je třeba vyhnout se vyvinutí nadměrného tlaku.

Intraartikulární injekce Magnevistu 2 mmol/l nesmí být aplikována do kloubu, ve kterém je zánět.

U pacientů s alergickou dispozicí, u kterých dochází k alergické reakci častěji, vyžaduje aplikace Magnevistu 2 mmol/l velmi pečlivé zvážení rizika a očekávaného přínosu vyšetření.

Nelze zcela vyloučit, že může dojít k závažné systémové hypersenzitivní reakci (viz odstavec 4.8). Pro rychlost zásahu je pak rozhodující znalost všech urgentních opatření a okamžitá dostupnost všech léků a nástrojů (např. endotracheální kanyly a respirátoru).

Prvními známkami nastupujícího šoku může být slabý angioedém, konjunktivitida, kašel, svědění, rýma, kýchání a kopřivka, které se mohou objevit nezávisle na velikosti aplikované dávky a na způsobu podání.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Stejně jako u ostatních kontrastních látek obsahujících gadolinium nebyly dosud pozorovány žádné interakce s jinými léky. Formální studie lékových interakcí nebyly prováděny.

4.6 Těhotenství a kojení

• Těhotenství

Nejsou známy žádné údaje o použití Magnevistu 2 mmol/l během těhotenství. Nezbytnost vyšetření těhotné ženy musí být velmi pečlivě zvážena.

Studie reprodukční toxicity s kyselinou gadopentetovou prováděné na zvířatech neprokázaly žádný teratogenní nebo jiný embryotoxický potenciál po aplikaci Magnevistu 2 mmol/l během těhotenství.

• Kojení

Magnevist je po intravaskulárním podání vylučován do mateřského mléka ve velmi omezeném množství. Údaje z nedávné klinické studie ukazují, že do mateřského mléka se z podané dávky dostane až 0,04 %. Ze zkušeností získaných do této doby lze říci, že u kojeného dítěte nedojde k žádnému poškození zdraví.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Účinek Magnevistu 2 mmol/l na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje není znám. Otok kloubu však může způsobit snížení schopnosti řídit vzhledem ke snížené pohyblivosti kloubu.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující definice ukazuje incidenci, s jakou se jednotlivé nežádoucí účinky vyskytují při použití slov v textu „běžný“, „méně častý“ a „vzácný“.

- běžný : incidence > 1 : 100

- méně častý: incidence ≤ 1 : 100, ale > 1 : 1000

- vzácný: incidence ≤ 1 : 1000

K nežádoucín reakcím dochází přibližně u 1 % pacientů. Obvykle souvisí s výkonem a projevují se v místě injekce.

Místo aplikace

Injekce Magnevistu 2 mmol/l do kloubu je obvykle spojena s přechodnými nepříjemnými pocity, např. tlakem a bolestí vyvolanými objemem injekce. Silnou bolest může vyvolat nadměrný tlak při aplikaci nebo aplikace příliš velkého objemu.

Nervový systém

Vzácně se může objevit závrať, bolesti hlavy a vazovagální reakce.

Zažívací systém

Vzácně se může objevit nauzea a zvracení.

Anafylaktoidní reakce/přecitlivělost

Vzácně se objevuje systémová hypersenzitivita ve formě kožní reakce. Nelze však zcela vyloučit možnost závažné hypersenzitivní reakce (viz bod 4.4).

Ostatní nežádoucí reakce, ke kterým dochází při intravenózní injekci chelátů gadolinia, nebyly u Magnevistu 2 mmol/l dosud pozorovány, protože aplikována je pouze nízká dávka, a to pouze lokálně.

4.9 Předávkování

Doposud nebyly při klinickém použití pozorovány nebo popsány žádné příznaky intoxikace v důsledku předávkování.

Na základě výsledků studií akutní toxicity prováděných s roztoky o vyšší koncentraci dimegluminu gadopentetové kyseliny je při intraartikulární aplikaci Magnevistu 2 mmol/ml riziko akutní intoxikace vysoce nepravděpodobné.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: paramagnetická kontrastní látka

ATC kód: V08CA

Magnevist 2 mmol/l je paramagnetická kontrastní látka pro zobrazování pomocí magnetické rezonance. Zesílení kontrastního efektu je způsobeno di-N-methylglucaminovou solí gadopentetové kyseliny, dimegluminem - gadoliniovým komplexem pentetové kyseliny (diethylen triamin pentaoctové kyseliny = DTPA). Při použití vhodné skenovací sekvence (např. T1 vážené spin-echo techniky) v protonové magnetické rezonanci indukuje gadoliniový iont zkrácení relaxačního času spinové mřížky excitovaných atomových jader. To vede k zesílení intenzity signálu a tedy k zesílení kontrastu při zobrazení některých tkání.

Kyselina gadopentetová, dimeglumin je vysoce paramagnetická složka, která způsobuje zřetelné zkrácení relaxačního času i v nízkých koncentracích. Paramagnetická účinnost - relaxivita - ovlivněná účinkem na relaxační čas spinové mřížky protonů v plasmě je asi 3,67 ve vodě a asi 4, 95 l/mmol/sek. a je jen málo závislá na síle magnetického pole.

Koncentrace Magnevistu 2 mmol/l odpovídá 1/250 koncentrace používané pro i.v. podání. Tato koncentrace je dostatečná, aby umožnila odpovídající zobrazovací účinnost dokonce i po dalším zředění kloubní tekutinou. Je-li kloubní dutina naplněna roztokem gadolinia, stoupá signál z dutiny při použití T1-vážených sekvencí, tzn. stává se jasný a zřetelně kontrastuje se všemi strukturami se slabým nebo středním signálem, tj. se všemi intraartikulárními strukturami: hyalinózní a fibrózní chrupavkou, všemi vazy, šlachami a kloubním pouzdrem. Zatímco normální ani zmnožená kloubní tekutina se ve svém signálním chování při T1-váženém zobrazení neliší od ostatních anatomických struktur kromě vazivové chrupavky, intraartikulární aplikace Magnevistu 2 mmol/l kontrast výrazně zlepšuje.

DTPA tvoří pevné komplexy s paramagnetickým gadoliniovým iontem s vysokou stabilitou in vivo i in vitro (log K = 22 - 23). Dimegluminová sůl gadopentetové kyseliny, dimeglumin je složkou dobře rozpustnou ve vodě, extrémně hydrofilní s distribučním koeficientem mezi n-butanolem a pufrem při pH 7,6 asi 0,0001. Substance nevytváří žádné významné protein vážící nebo inhibiční interakce s enzymy (např. myokardiální Na+ a K+ ATPásou). Magnevist 2 mmol/l neaktivuje komplement a má tedy pravděpodobně velmi nízký potenciál pro vyvolání anafylaktoidní reakce.

Na základě klinické zkušenosti nelze očekávat poškození jaterních, renálních ani kardivaskulárních funkcí.

Fyzikálně chemické vlastnosti roztoku Magnevistu 2 mmol/l jsou uvedeny níže:

Magnevist 2 mmol / /l
Koncentrace kontrastní látky (mg /ml)	1,88
Osmolalita (Osmol / kg H2O) při 37 ºC	0,29
Viskozita (mPa . s) při 20 ºC při 37 ºC	1,03 0,71
Denzita (g /ml) při 20 ºC při 37 ºC	1,01 1,00
Hodnoty pH	4,8 - 8,0

5.2 Farmakokinetické údaje

Farmakokinetické vlastnosti dimegluminové soli gadopentetové kyseliny byly podrobně sledovány po intravenózním a perorálním podání dávek přesahujících množství látky aplikované intraartikulárně.

Po intraartikulární injekci se sloučenina rozptýlí v synoviální tekutině a proniká do intersticiálního prostoru. Marginální prostup do chrupavky je plně reverzibilní.

Po distribuci v extracelulárním prostoru procesem primárně kontrolovaným difuzí je dimegluminová sůl kyseliny gadopentetové vyloučena v nemetabolizované formě ledvinami glomerulární filtrací.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

• Systémová toxicita

Výsledky studií na zvířatech zaměřené na systémovou toleranci po opakovaném denním intravenózním podání dávek mnohem vyšších, než jaké jsou podávány intraartikulárně, neposkytly žádné údaje hovořící proti jednorázovému diagnostickému podání Magnevistu 2 mmo/l člověku.

• Genotoxicita, tumorigenicita

Sledování genotoxických vlivů na zvířatech (genové, chromosomální a genomové mutační testy) u dimegluminu gadopentetové kyseliny in vivo ani in vitro neprokázalo žádný mutagenní potenciál.

Sledování tumorigenicity dimegluminu gadopentetové kyseliny u krys neprokázalo vznik žádných tumorů souvisejících s jeho podáním. Vzhledem k této skutečnosti, nulové genotoxicitě, s přihlédnutím k farmakokinetice a nepřítomnosti známek toxického účinku na rychle rostoucí tkáně a skutečnosti, že se jedná pouze o jednorázové podání Magnevistu 2 mmol/l, lze prohlásit, že neexistuje žádné zřejmé riziko tumorigenního účinku u lidí.

• Lokální tolerance a kontaktní sensibilizace

Studie sledující lokální toleranci Magnevistu 2 mmol/l po jednorázovém intraartikulárním podání neprokázaly u člověka nebezpečí místních nežádoucích účinků.

Studie na zvířatech s dimegluminem gadopentetové kyseliny na lokální toleranci po jednorázovém podání subkutánním a intramuskulárním upozornily, že při chybném podání může dojít k lehkým projevům lokální intolerance v místě vpichu.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Meglumin, kyselina pentetová, chlorid sodný, voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Vzhledem k tomu, že nebyly prováděny žádné studie kompatibility, přípravek nelze mísit

s jinými léčivy.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Předplněná stříkačka ze skla typu I, uzávěr a zátka z chlorovaného butyl kaučuku, úchytka z umělé hmoty, jistící víčko z PP, plastový píst pro aplikaci z umělé hmoty, PET blistr, krabička.

Velikost balení: 1 x 20 ml

5 x 20 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Předplněná stříkačka musí být vyjmuta z obalu a připravena pro použití až těsně před aplikací. Roztok musí být aplikován za sterilních podmínek. Veškerý kontrastní roztok nepoužitý během jednoho vyšetření, musí být znehodnocen.

Smísení Magnevistu 2 mmol/l s RTG kontrastní látkou se nedoporučuje, protože může dojít ke snížení účinnosti. Minimální množství RTG kontrastní látky, které je nezbytné pro kontrolu pozice jehly v kloubu, lze aplikovat před podáním Magnevistu 2 mmol/l.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Bayer Schering PharmaAG

D-13342, Berlín, Německo

8. Registrační číslo

48/001/03-C

9. Datum první registrace /prodloužení registrace

8.1.2003

reklama