MACROTEC

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku MACROTEC (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MACROTEC

[Kit pro přípravu injekce ^99mTc makroagregátů lidského albuminu (MAKROSALB)]

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Seroalbuminum humanum macroaggregatum …………. 2,0 mg / lahvička

počet částic 4,5 x 10⁶ * 15 % / lahvička

velikost částic 10 - 100 *m

Produkt je připraven z lidského sérového albuminu získaného z lidské krve dárců

testovaných podle předpisů EEC na nepřítomnost:

- povrchového antigenu hepatitidy B (HBsAg)

- protilátky proti viru lidské imunodeficience (anti HIV 1/2)

- protilátky proti viru hepatitidy C (anti HCV)

Pomocné látky viz odst. 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Kit pro přípravu radiofarmaka. Bílý lyofilizát.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Po označení roztokem technecistanu(^99mTc) sodného může být injekce použita

pro:

- scintigrafii prokrvení plic

- sekundární indikací je použití makroagregátů lidského albuminu značeného ^99mTc pro

venoscintigrafii.

Tento přípravek je určen pouze k diagnostickým účelům.

2. Dávkování a způsob podání

Dávky pro dospělé

Pro intravenózní podání dospělým vážícím 70 kg se doporučují aktivity v rozsahu

37-185 MBq. Počet částic podaných v jedné dávce musí být v rozmezí

60 x 10³ - 700 x 10³. Vyšetření plic může začít ihned po injekci.

Dávky pro děti

Aktivita podávaná dětem by měla být podílem aktivity pro dospělé a může se vypočítat

podle následujícího vztahu:

aktivita dospělému (MBq) x váha dítěte (kg)

aktivita dítěti (MBq) = ----------------------------------------------------------

70 kg

I když pro úpravu podávané aktivity se více používá faktor tělesné hmotnosti,

v některých případech je pro výpočet vhodnější povrch těla:

aktivita dospělému (MBq) x povrch těla dítěte (m²)

aktivita dítěti (MBq) = ------------------------------------------------------------------

1,73

3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku..

4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

4.4.1. Zvláštní upozornění

Radiofarmaka smějí používat pouze oprávněné osoby. Jejich příjem, použití, manipulace

a rozdělování se řídí národními předpisy pro nakládání s těmito látkami.

Uživatel připravuje radiofarmaka způsobem vyhovujícím radiační bezpečnosti i

farmaceutickým požadavkům.

4.4.2. Zvláštní opatření pro použití

Bezprostředně před injekcí se má obsah injekční stříkačky jemným rozvířením

homogenizovat. Do stříkačky se nemá nikdy natahovat krev, aby nevznikaly malé shluky

částic.

Obzvláštní pozornosti je třeba při podávání ^99mTc-MAA pacientům s pravolevými

srdečními zkraty. Aby se minimalizovala možnost mikroembolizace v mozkové a renální

cirkulaci, ^99mTc-MAA se má podávat pomalou intravenózní injekcí a počet částic se má

snížit o 50 %. Stejná bezpečnostní opatření se doporučují při selháváním dechu u

pacientů s plicní hypertenzí.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Změny v biodistribuci ^99mTc-MAA vyvolávají různá léčiva.

- Farmakologické interakce způsobují chemoterapeutika, heparin, a látky zapříčiňující

bronchodilataci.

- Toxikologické interakce způsobují heroin, nitrofurantoin, busulfan, cyklofosfamid,

bleomycin, methotrexat, methylsergid.

- Farmaceutické interakce způsobuje síran hořečnatý.

4.6. Těhotenství a kojení

Je-li nutné podat radioaktivní léčivo ženě, která může být těhotná, vždy je nutné se o

tom přesvědčit. Každá žena, které vynechala perioda má být považována za těhotnou,

dokud se neprokáže opak. V případě nejistoty je důležité, aby vystavení radiaci bylo

minimální a dosáhlo se žádoucí klinické informace. Měly by se zvažovat alternativní

metody bez ionizujícího záření.

Radionuklidové vyšetření těhotných žen představuje také radiační dávku na plod.

V těhotenství by se měla provádět pouze naléhavá vyšetření v případě, že prospěch

převyšuje riziko způsobené matce a plodu.

Před podáním radioaktivního léčiva kojící matce je třeba uvážit, zda vyšetření důvodně

neodložit až matka kojení přeruší a zdali volba radiofarmaka byla s ohledem na

vylučování aktivity do mléka nejvhodnější. Je-li podání nutné, kojení je třeba na

12 hodin přerušit a odsáté mléko zlikvidovat. Kojení může opět začít až hladina

v mléce nebude představovat pro dítě dávku vyšší než 1 mSv.

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Po použití tohoto léčiva se žádné účinky neočekávají.

8. Nežádoucí účinky

Jednorázové nebo opakované injekce ^99mTc-makroagregátů albuminu mohou vyvolat

reakce z přecitlivělosti s pálením na hrudi, třesavkou a kolapsem. V místě vpichu byly

pozorovány alergické reakce.

Vystavení každého pacienta ionizujícímu záření musí být opodstatněné na základě jeho

pravděpodobného přínosu. Aplikovaná aktivita musí být taková, aby výsledná dávka

záření byla co nejnižší a přitom bylo dosaženo požadovaného diagnostického výsledku.

Vystavení ionizujícímu záření je spojeno se vznikem rakoviny a s možným vývojem

dědičných vad. Při vyšetřování v nukleární medicíně se ukazuje, že tyto nežádoucí

účinky se vyskytují vzhledem k nízkým radiačním dávkám zřídka.

Při většině diagnostických vyšetření v nukleární medicíně je obdržená radiační dávka

nižší než 20 mSv (EDE). V některých klinických okolností mohou být oprávněné i vyšší

dávky.

9. Předávkování

Předávkování v běžném smyslu (tj. přílišné váhové množství) se nepředpokládá. Ale

předávkovat lze podáním velkého počtu částic. Počet částic MAA pro dospělého nesmí

přesáhnout 1,5 x 10⁶. Nebezpečí po podání příliš vysoké aktivity z nepozornosti se může

snížit podporou diurézy a častým vyprazdňováním moči.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Diagnostická radiofarmaka, ATC kód: V09EB01

Při podání v obvyklých dávkách nevykazuje ^99mTc-MAA klinicky a/nebo analyticky

zjistitelné farmakodynamické účinky.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po injekci do povrchové žíly systémového žilního oběhu jsou makreagregáty unášeny

rychlostí tohoto oběhu k prvnímu kapilárnímu sítu, tj. kapilárnímu větvení plicního

tepenného systému.

Částice albuminových makroagregátů nepronikají plicním parenchymem (intersticiálním

nebo alveolárním), ale zůstávají dočasně zachyceny v průsvitu kapiláry.

Je-li průtok krve plícemi normální, rozprostře se sloučenina v oblastech plic podle

fyziologických gradientů, je-li průtok v určité oblasti změněn, do oblastí sníženého

průtoku krve se dostane i úměrně menší množství částic. Techneciem značené

makroagregáty zůstávají v plicích různě dlouhou dobu v závislosti na struktuře,

velikosti a počtu částic.

Aktivita se z částic v plicích uvolňuje exponenciálně, větší částice mají delší biologický

poločas, zatímco částice s průměrem mezi 5 a 90 µm mají poločas v rozsahu 2 až

8 hodin.

Částice, které ucpávají plicní kapiláry ubývá z plic jejich mechanickým rozbíjením, silou

pulzací systo-diastolického tlaku v kapilárách samotných.

Produkty rozpadu makroagregátů cirkulující jako albuminový mikrokoloid jsou rychle

odstraňovány makrofágy retikuloendoteliálního systému, tj. játry a slezinou.

Radioaktivní technecium(^99mTc), kterým je mikrokoloid označen se metabolizuje

systémovým oběhem ze kterého je vyloučen močí.

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Existuje vztah mezi velikostí částic MAA a jejich toxickými účinky.

Ukazuje se, že patofyziologickým mechanismem zodpovědným za toxicitu je zvýšení

krevního tlaku v plicích. První známky plicní toxicity u psa (např. tachypnoe) se objevuje

po injekčním podání částic velikosti 10-50 µm v dávce 20 až 25 mg na kg tělesné váhy.

Prudké zvýšení plicního krevního tlaku je zaznamenáno po injekci 20 mg částic menších

než 80 *m, zatímco po podání 40 mg částic MAA menších než 35 µm znatelné změny

tlaku zaznamenány nebyly.