M-IODBENZYLGUAN.(131I)DG.

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 18.5MB/LAH EXP:D	INJ SOL 37MB/LAH EXP:D	INJ SOL 55.5MB/LAH EXP:D
Cesta:	Injekce	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	-	-
Balení:	1	1	1
Síla:	18.5MB/LAH	37MB/LAH	55MB/LAH

Doplněk názvu:	INJ SOL 129.5MB/LAH EXP:D	INJ SOL 148MB/LAH EXP:D	INJ SOL 166.5MB/LAH EXP:D
Cesta:	Injekce	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	-	-
Balení:	1	1	1
Síla:	129.5MB/LAH	148MB/LAH	166.5MB/LAH

Doplněk názvu:	INJ SOL 185MB/LAH EXP:D	INJ SOL 74MB/LAH EXP:D	INJ SOL 92.5MB/LAH EXP:D
Cesta:	Injekce	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	-	-
Balení:	1	1	1
Síla:	185MB/LAH	74MB/LAH	92.5MB/LAH

Doplněk názvu:	INJ SOL 111MB/LAH EXP:D
Cesta:	Injekce
Léková forma:	-
Balení:	1
Síla:	111MB/LAH

nahoru

Souhrn údajů o léku M-IODBENZYLGUAN.(131I)DG. (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

¹³¹ I Meta-Iodobenzylguanidine inj.

M-Iodbenzylguanidin (¹³¹I) zur diagnose inj.

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Iobenguanum (¹³¹I) 9,25 MBq-18,5 MBq/ml ( 0,05-0,5 mg/ml)

Pomocné látky: viz odst. 6.1.

Souhrn fyzikálních vlastností radionuklidu v léčivé látce: ¹³¹I. Poločas přeměny 8,08 dní.

Nejdůležitější emitované záření:

Energie zastoupení (%)

*-247 1,8

*- 334 7,2

*- 606 89,7

*- 806 0,7

γ- 364 82,0

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok. Čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikace

Podání jobenguanu(¹³¹I) slouží k výpočtu terapeutické dávky. Pro dané patologické stavy

je senzitivita diagnostického zobrazení a tím také terapeutická účinnost rozdílná.

Pheochromocytomy a neuroblastomy jsou senzitivní u přibližně 90 % nemocných,

karcinoidy u 70 % a medulární karcinom štítné žlázy pouze u 35 % nemocných.

Tento přípravek je určen pouze k diagnostickým účelům.

2. Dávkování a způsob podání

Dávka jobenguanu(¹³¹I) pro získání dozimetrické informace je 20-40 MBq. Před podáním terapeutické

dávky se doporučuje stanovit biodistribuci, aby se zjistila doba retence radiofarmaka v orgánech, tkáni

tumoru a normálních tkáních. Toto doporučené dávkování je stejné pro děti i dospělé. Pro starší pacienty se

nevyžaduje zvláštní dávkovací schéma.

Dávka se podává intravenózně po dobu 30-300 sekund.

3. Kontraindikace

Absolutní kontraindikací je těhotenství.

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Plánuje-li se diagnostické podání při pheochromocytomu, je třeba brát zřetel na interferenci vychytávání

jobenguanu(¹³¹I) v organizmu s léčivy pro řízení hypertenze (viz. 4.5). Podávání inkompatibilních léčiv se

má přerušit nejméně 2 týdny před plánovanou diagnostickou aplikací. V případě nutnosti se jako náhrada

může použít propranolol.

U nemocných, kde diagnostické vyšetření ukazuje difúzní vychytání jobenguanu(¹³¹I)

v kostní dřeni, je možné po podání terapeutické dávky pozorovat útlum kostní dřeně.

Toto radiofarmakum může býti dodáváno, používáno a podáváno pouze oprávněnou

osobou v určeném klinickém zařízení.Jeho dodávání, skladování, používání, manipulace

a rozdělování jsou předmětem předpisů a/nebo příslušných povolení Státního úřadu pro

jadernou bezpečnost (Zákon č. 18/1997 Sb.v platném znění).

Radiofarmaka určená pro podání nemocným mají být připravována způsobem

vyhovujícím požadavkům radiační bezpečnosti a požadavkům na přípravu léčiv.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je známo, nebo se předpokládá, že níže uvedená léčiva mohou způsobit prodloužení, nebo

naopak snížení vychytání jobenguanu u tumorů vznikajících z neuronální ploténky.

Nifedipin (blokátor kalciového kanálu) se uvádí jako látka prodlužující retenci iobenguanu.

Snížené vychytávání bylo pozorováno při terapii, kdy se podávala:

Antihypertenziva, jako reserpin, labetalol, blokátory kalciového kanálu (diltiazem,

nifedipin, verapamil).

Sympatomimetika (přítomná v lécích pro nosní dekongesci, jako např. fenylefrin, efedrin

nebo fenylpropanolamin).

Kokain.

Tricyklická antidepresiva jako např. amitryptilin a jeho deriváty, imipramin a jeho

deriváty, doxepin, amoxepin a loxapin.

Léčiva, kde se očekává, že může být pozorována inhibice ve vychytávání iobenguanu,

zatím to však není dokázáno:

Antihypertenziva působící blokádu adrenergního neuronu (debrisochin, bretylium a

guanetidn).

Antidepresiva jako např. maprotilin a trazodon.

Tyto léky se před léčbou mají vysadit (obvykle na dobu čtyř biologických poločasů).

6. Těhotenství a kojení

Je-li nutné podat radioaktivní léčivo ženě, která může být těhotná, vždy je nutné se o tom

přesvědčit. Každá žena, které vynechala perioda má být považována za těhotnou, dokud se

neprokáže opak. V případě nejistoty je důležité, aby vystavení radiaci bylo minimální a

dosáhlo se žádoucí klinické informace. Měly by se zvažovat alternativní metody bez

ionizujícího záření

Před podáním radioaktivního léčiva kojící matce je třeba uvážit, zda vyšetření důvodně

neodložit až matka přestane kojit.

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Podávání diagnostických dávek nemá vliv na řízení motorových vozidel nebo na obsluhu

strojů.

8. Nežádoucí účinky

Vystavení každého pacienta ionizujícímu záření musí být opodstatněné na základě jeho

pravděpodobného přínosu. Aplikovaná aktivita musí být taková, aby výsledná dávka

záření byla co nejnižší a přitom bylo dosaženo požadovaného diagnostického, nebo

terapeutického výsledku.

Vystavení ionizujícímu záření je spojeno se vznikem rakoviny a s možným vývojem

dědičných vad. Při diagnostických vyšetřeních v nukleární medicíně se v běžné praxi

ukazuje, že se tyto nežádoucí účinky mohou vyskytnout, vzhledem k nízkým

diagnostickým dávkám, jen s nízkou frekvencí.

Při podávání jobenguanu(¹³¹I) k diagnostickému použití se neočekávají žádné významné

nežádoucí účinky.

9. Předávkování

Účinek při předávkování jobenguanem(¹³¹I) je způsoben uvolněným adrenalinem. Účinek je

krátkodobý a vyžaduje zásah směřující ke snížení krevního tlaku. Okamžitá injekce

rychle působícího alfa adrenergního blokátoru (fentolaminu) s následující injekcí beta

blokátoru (propranololu). Vzhledem k vylučování látky ledvinami má pro omezení účinků

radiace zásadní význam zabezpečit co nejvyšší vylučování množství moči.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Jobenguan(¹³¹I) je aralkylguanidin značený radioaktivním jodem. Jeho struktura obsahuje

guanidinovou skupinu guanetidinu navázanou na benzylovou skupinu s připojeným

jódem. Obdobně jako guanetidín jsou aralkylguanidíny látkami blokující adrenergní

neurony.V důsledku podobnosti účinku adrenergních neuronů a chromafinních buněk

dřeně nadledvin se jobenguan(¹³¹I) vychytává především ve dřeni nadledvin. Navíc se

lokalizuje i v myokardu.

1. Farmakodynamické vlastnosti

Kód ATC: V091 X2

Mezi různými aralkylguanidíny se dává přednost meta-jodbenzylguanidinu(¹³¹I) pro jeho nízké

vychytávání v játrech a nejlepší stabilitu in vivo, kdy je množství uvolněného jodidu,

vychytaného štítnou žlázou nejnižší.Transport jobenguanu(¹³¹I) membránami buněk

pocházejících z neuronální ploténky je při nízké hladině radiofarmaka (při podání

diagnostických dávek) procesem aktivním. Vychytávání může být inhibováno vychytáním

takových inhibitorů, jako např. kokainu nebo desmetylimipraminu. Podává-li se látka ve

vyšší koncentraci (při terapeutickém dávkování) stává se důležitým také proces pasivní

difúze. Následky týkající se dozimetrie, pokud by nastaly, nejsou známé.

V buňkách se alespoň část intracelulárního jobenguanu aktivním mechanismem přenáší do

zásobních granulí.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Jobenguan(¹³¹I) se z velké části vylučuje nezměněn ledvinami. Ledvinami se během 4 dnů

vyloučí asi 70-80% podané dávky. V moči byly izolovány tyto metabolické produkty: ¹³¹I-

jodid, ¹³¹I-meta jodhippurová kyselina, ¹³¹I-hydroxy jodbenzylguanidin a ¹³¹I-meta

jodbenzoová kyselina. Tyto látky představují asi 5 až 15% podané dávky.

Distribuční charakteristiky jobenguanu(¹³¹I) zahrnují rychlé počáteční vychytání v játrech

(33 % podané dávky) a mnohem méně v plicích (3%), srdečním svalu (0,8%) a slinných

žlázách (0,4 %). Vychytání ve zdravých nadledvinách (ve dřeni nadledvin) je tak nízké,

že nemůže být zobrazitelné pomocí jobenguanu(¹³¹I). Při hyperplazii nadledvin je

vychytávání vysoké.

3. Předklinické data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Letální dávka pro psy je 20 mg/kg. Nižší dávky (14 mg/kg) mohou způsobit přechodné

klinické známky toxického účinku. Opakovaná intravenózní podání 20-40 mg/kg

potkanům vyvolají příznaky závažných toxických účinků. Opakované intravenózní podání

5-20 mg/kg sice způsobí nežádoucí účinky, včetně respiračních poruch, ale dlouhodobý

účinek spočívá pouze v mírném zvýšení hmotnosti jater a srdce. Opakované podání

2,5-10 mg/kg psů způsobuje klinické projevy včetně zvýšení krevního tlaku a vzniku

abnormalit v srdeční frekvenci a šíření tepové vlny, ale všechny účinky byly jen

přechodné.

Rozmezí mezi množstvím podávaného iobenguanu(¹³¹I) (hlavně při terapeutických dávkách) a

hladinou, při které se mohou vyskytnout nežádoucí sekundární účinky není příliš široké.

Pacienti mají proto být během infúze nebo injekce radiofarmaka a potom ještě několik

hodin pod dozorem.

Použité testovací systémy neprokázaly žádné mutagenní účinky. Studie o možné

karcinogenitě jobenguanu(¹³¹I) nebyly zveřejněny.

4. Dozimetrické údaje

Údaje převzaté z  publikace ICRP č. 53 (Vol. 18 - č. 1-4, 1987): „Radiation dose to

patients from radiopharmaceuticals“.

Radiační dávka na jednotlivé orgány, které nemusí být při terapii cílovými orgány, mohou

být značně ovlivněny patologickými změnami způsobenými průběhem onemocnění. Při

použití těchto informací je to třeba brát v úvahu.

Kromě „dělohy“ obsahuje tabulka pouze orgány používané pro výpočet efektivního

(celotělového) dávkového ekvivalentu. Je to sedm standardních orgánů a dalších pět

s nejvyšší absorbovanou dávkou (označené ^*).

Orgán

Absorbovaná dávka na jednotku podané aktivity (mGy/MBq)

reklama nahoru Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL) PŘÍBALOVÁ INFORMACE Informace pro použití, čtěte pozorně. M-Iodbenzylguanidin (131I) zur diagnose inj. Kód: IBS 6711 Charakteristika přípravku Sterilní, vodný roztok jobenguanu (131I) (metajodbenzylguanidinu) pro jednu dávku intravenózní injekce. Každý mililitr roztoku obsahuje jobenguan (131I) 0,05 -0,5 mg. Radioaktivní koncentrace je 9,25 MBq - 18,5 MBq/ml a měrná aktivita je 37-185 MBq/mg jobenguanu (131I). Roztok obsahuje 9 mg/ml chloridu sodného a 10 mg/ml benzylalkoholu a vodu na injekci. pH injekce je 4 -7. Dodávaná balení: 18,5-185 MBq (v násobcích 18,5 MBq) Všechny aktivity jsou vztaženy k datu kalibrace uvedenému na štítku. Držitel rozhodnutí o registraci GE Healthcare Limited Amersham Place Little Chalfont Buckinghamshire HP7 9NA Velká Britanie Výrobce GE Healthcare Buchler GmbH * Co KG Gieselweg 1 D-38110 Braunschweig Německo Indikace Podání jobenguanu(131I) slouží k výpočtu terapeutické dávky. Pro dané patologické stavy je senzitivita diagnostického zobrazení a tím také terapeutická účinnost rozdílná. Pheochromocytomy a neuroblastomy jsou senzitivní u přibližně 90 % nemocných, karcinoidy u 70 % a medulární karcinom štítné žlázy pouze u 35 % nemocných. Kontraindikace Absolutní kontraindikací je těhotenství. Upozornění při použití Plánuje-li se diagnostické podání při pheochromocytomu, je třeba brát zřetel na interferenci vychytávání jobenguanu(131I) v organizmu s léčivy pro řízení hypertenze Podávání inkompatibilních léčiv se má přerušit nejméně 2 týdny před plánovanou diagnostickou aplikací. V případě nutnosti se jako náhrada může použít propranolol. U nemocných, kde diagnostické vyšetření ukazuje difúzní vychytání jobenguanu(131I) v kostní dřeni, je možné po podání terapeutické dávky pozorovat útlum kostní dřeně. Radiofarmaka mohou být používána pouze osobou oprávněnou k použití a manipulaci s radionuklidy. Radiofarmaka mohou být dodávána, používána a podávána pouze oprávněnými osobami v určeném klinickém zařízení. Jejich dodávání, skladování, používání, manipulace a rozdělování jsou předmětem předpisů a/nebo příslušných povolení Státního úřadu pro jadernou bezpečnost (Zákon č. 18/1997 Sb. v platném znění). Při práci s radioaktivními látkami je nutné zachovávat běžná bezpečnostní opatření. V balení je připojena informace s instrukcí o manipulaci, použití, skladování a likvidaci radiofarmak. Interakce Je známo, nebo se předpokládá, že níže uvedená léčiva mohou způsobit prodloužení, nebo naopak snížení vychytání jobenguanu u tumorů vznikajících z neuronální ploténky. Nifedipin (blokátor kalciového kanálu) se uvádí jako látka prodlužující retenci jobenguanu. Snížené vychytávání bylo pozorováno při terapii, kdy se podávala: Antihypertenziva, jako reserpin, labetalol, blokátory kalciového kanálu (diltiazem, nifedipin, verapamil). Sympatomimetika (přítomná v lécích pro nosní dekongesci, jako např. fenylefrin, efedrin nebo fenylpropanolamin). Kokain. Tricyklická antidepresiva jako např. amitryptilin a jeho deriváty, imipramin a jeho deriváty, doxepin, amoxepin a loxapin. Léčiva, kde se očekává, že může být pozorována inhibice ve vychytávání jobenguanu, zatím to však není dokázáno. Antihypertenziva působící blokádu adrenergního neuronu (debrisochin, bretylium a guanetidn). Antidepresiva jako např. maprotilin a trazodon. Tyto léky se před léčbou mají vysadit (obvykle po dobu čtyř biologických poločasů). Upozornění Tato radioaktivní látka je určena pro farmaceutické použití. Protože váhové množství chemické látky je zde malé, je riziko pro osoby, které s touto látkou nakládají, nebo ji podávají kromě rizika manipulace s radioaktivními látkami, zanedbatelné . Radiofarmaka mají být připravována uživatelem takovým způsobem, který vyhovuje požadavkům radiační bezpečnosti a farmaceutické kvality. Zachovávají se pravidla aseptické přípravy odpovídající požadavkům Správné výrobní praxe pro radiofarmaka Podávání radiofarmak zvyšuje pro ostatní osoby riziko z vnějšího ozáření nebo kontaminace z rozlité moče, zvratků apod. Proto se musí v souladu s národními předpisy dodržovat opatření radiační ochrany. To platí i pro zacházení s odpadem. Těhotenství a kojení Ženy v reprodukčním věku: Je-li nutné podat radioaktivní léčivo ženě, která může být těhotná, vždy je nutné se o tom přesvědčit. Každá žena, které vynechala perioda má být považována za těhotnou, dokud se neprokáže opak. V případě nejistoty je důležité, aby vystavení radiaci bylo minimální a dosáhlo se žádoucí klinické informace. Měly by se zvažovat alternativní metody bez ionizujícího záření. Těhotenství: Použití tohoto přípravku je v těhotenství kontraindikováno. Kojení: Před podáním radioaktivního léčiva kojící matce je třeba uvážit, zda vyšetření důvodně neodložit až matka přestane kojit. Zvláště v případě terapeutického podání jobenguanu ( 131I) se má doporučit matce, aby vzhledem k dlouhému efektivnímu poločasu radiofarmaka přestala kojit. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů Podávání nemá vliv na řízení motorových vozidel nebo na obsluhu strojů. Dávkování a způsob podání Dávka jobenguanu(131I) pro získání dozimetrické informace je 20-40 MBq. Před podáním terapeutické dávky se doporučuje stanovit biodistribuci, aby se zjistila doba retence radiofarmaka v orgánech, tkáni tumoru a normálních tkáních. Dávka se podává intravenózně po dobu 30-300 sekund. Toto doporučené dávkování je stejné pro děti i dospělé. Pro starší pacienty se nevyžaduje zvláštní dávkovací schéma. Návod k použití Podávání radiofarmak vytváří riziko vnějšího ozáření jiných osob nebo kontaminace z moči, zvratků atd. Proto se musí v souhlase s národními předpisy dodržovat opatření radiační ochrany. S odpadem se zachází v souladu s předpisy pro manipulaci s radioaktivními látkami. Návod pro kontrolu jakosti Radiochemická čistota jobenguanu(131I) se může určit vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií na koloně silikagelu (5 *m), 0,25 m x 4 mm, vymývané směsí 8% roztoku dusičnanu amonného : amoniaku : methanolu (1:2:27). Pík se deteguje použitím vhodného detektoru radioaktivity a UV spektrofotometrií při 254 nm. Píky se identifikují porovnáním se standardními roztoky jodidu sodného (1 mg/ml) a síranu jobenguanu (0,2 mg/ml). Radioaktivita Objem podávané dávky jobenguanu (131I) k diagnostickému užití se vypočítá s ohledem na radioaktivní koncentraci ke 12 hod SEČ v den podání. Radioaktivita se vypočítá vynásobením hodnoty aktivity k datu kalibrace faktorem uvedeným v tabulce: Den* Faktor Den* Faktor -6 1,677 1 0,917 -5 1,539 2 0,842 -4 1,412 3 0,772 -3 1,295 4 0,708 -2 1,188 5 0,650 -1 1,090 6 0,597 0 1,000 7 0,547 *dny před (-) nebo dny po datu kalibrace uvedeném na štítku na obalu Předávkování Účinek při předávkování jobenguanem je způsoben uvolněným adrenalinem. Účinek je krátkodobý a vyžaduje zásah směřující ke snížení krevního tlaku. Okamžitá injekce rychle působícího alfa adrenergního blokátoru (fentolaminu) s následující injekcí beta blokátoru (propranololu). Vzhledem k vylučování látky ledvinami má pro omezení účinků radiace zásadní význam zabezpečit co nejvyšší vylučování množství moči. Nežádoucí účinky Při podávání jobenguanu (131I) k diagnostickému použití se neočekávají žádné významné nežádoucí účinky. V případě nežádoucího účinku po podání radiofarmak je třeba zajistit v době podání příslušnou medikamentózní léčbu a nežádoucí účinek v souladu s národními ustanoveními hlásit. Vystavení každého pacienta ionizujícímu záření musí být opodstatněné na základě jeho pravděpodobného přínosu. Aplikovaná aktivita musí být taková, aby výsledná dávka záření byla co nejnižší a přitom bylo dosaženo požadovaného diagnostického, nebo terapeutického výsledku. Vystavení ionizujícímu záření je spojeno se vznikem rakoviny a s možným vývojem dědičných vad. Při diagnostických vyšetřeních v nukleární medicíně se v běžné praxi ukazuje, že se tyto nežádoucí účinky mohou vyskytnout, vzhledem k nízkým diagnostickým dávkám, jen s nízkou frekvencí. Při většině diagnostických vyšetřeních v nukleární medicíně je obdržená radiační dávka (EDE) menší než 20 mSv. V některých klinických okolnostech jsou vyšší dávky ospravedlnitelné. Farmakologické vlastnosti Jobenguan(131I) je aralkylguanidin značený radioaktivním jodem. Jeho struktura obsahuje guanidinovou skupinu guanetidinu navázanou na benzylovou skupinu s připojeným jódem. Obdobně jako guanetidín jsou aralkylguanidíny látkami blokující adrenergní neurony.V © 2012 farmaceutika.info – partneři – ochrana soukromí, podmínky užití, provozovatel – nahoru