M-ESLON SR 60

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 50X60MG	POR CPS PRO 100X60MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	50	100
Síla:	60MG	60MG

nahoru

Souhrn údajů o léku M-ESLON SR 60 (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

M-ESLON SR 10 mg

M-ESLON SR 30 mg

M-ESLON SR 60 mg

M-ESLON SR 100 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

1 tobolka M-ESLON SR 10 mg obsahuje 10 mg Morphini sulfas pentahydricus (=7,5 mg baze morfinu)

1 tobolka M-ESLON SR 30 mg obsahuje 30 mg Morphini sulfas pentahydricus (=22,5 mg baze morfinu)

1 tobolka M-ESLON SR 60 mg obsahuje 60 mg Morphini sulfas pentahydricus (=45 mg baze morfinu)

1 tobolka M-ESLON SR 100 mg obsahuje 100 mg Morphini sulfas pentahydricus (=75 mg baze morfinu).

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku:

M-ESLON SR 10 mg: želatinová tobolka (víčko žluté opaktní, spodek tobolky transparentní) s téměř bílými mikrogranulemi.

M-ESLON SR 30 mg: želatinová tobolka (víčko růžové opaktní, spodek tobolky transparentní) s téměř bílými mikrogranulemi.

M-ESLON SR 60 mg: želatinová tobolka (víčko oranžové opaktní, spodek tobolky transparentní) s téměř bílými mikrogranulemi.

M-ESLON SR 100 mg: želatinová tobolka (víčko bílé opaktní, spodek tobolky transparentní) s téměř bílými mikrogranulemi.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Silné, až nesnesitelné bolesti, zejména déletrvající.

2. Dávkování a způsob podání

Dávkování tobolek s prodlouženým uvolňováním M-ESLON SR je přísně individuální a řídí se podle intenzity bolesti a citlivosti pacienta.

Dospělí užívají obvykle každých 12 hodin jednu tobolku s prodlouženým uvolňováním. Dávku je třeba vytitrovat a při přetrvávajících bolestech může být dosaženo žádané úlevy vhodnou kombinací tobolek s prodlouženým uvolňováním M-ESLON SR o různých silách.

Mezi jednotlivými dávkami musí být nejméně 12-ti hodinový interval, kdy se lék nepodává.

Dávkování u dětí není stanoveno.

Doporučení:

Navržené dávky jsou pouze určitou směrnicí pro dávkování. Při extrémních bolestech jako je tomu např. u nádorových onemocnění je nutno velikost dávky znovu uvážit a přizpůsobit intenzitě bolesti.

Zásadně by měla být podána pacientovi dávka zaručující vymizení nebo alespoň snížení bolesti, ale současně je třeba hledat a najít nejmenší analgeticky účinnou dávku.

U starších pacientů a při kachexii se doporučují nižší dávky.

Při poruše funkce jater nebo ledvin a/nebo při poškozené žaludeční a střevní pasáži je třeba dávkovat morfin zvláště opatrně.

Tobolky se polykají celé, neporušené (narušilo by se prodloužené uvolňování) a zapíjí se malým douškem tekutiny.

U nemocných, kteří trpí polykacími obtížemi, lze tobolku otevřít, její obsah smíchat s polotuhou potravou, jako je chleba, marmeláda nebo jogurt. Rovněž je možné podávat lék žaludeční sondou, která má průměr nejméně 16 FG a otevřený distální konec nebo postranní otvory. V těchto případech musí být tubus vypláchnut nejméně 30 až 50 ml vody.

Při stávající insuficienci nadledvinek musí být kontrolována hladina plazmatického kortisolu a v případě potřeby podány kortikoidy.

Aplikace morfinu může vést k euforii nebo vzniku závislosti. Po opakovaných podáních ukončení aplikace morfinu nebo aplikace antagonisty může vést k abstinenčnímu syndromu.

3. Kontraindikace

Hypersenzibilita na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku.

Relativní kontraindikace jsou:

- závislost na opiátech;

- poruchy vědomí;

- poruchy dýchacího centra a dýchacích funkcí;

- zvýšený nitrolební tlak;

- nízký krevní tlak spojený s omezeným množstvím cirkulující krve (hypotenze s hypovolémií);

- hypertrofie prostaty s reziduem moči v močovém měchýři;

- onemocnění žlučových cest;

- obstrukční nebo zánětlivá onemocnění střev;

- tumor nadledvinek (feochromocytom);

- zánět pankreatu;

- nedostatečná činnost štítné žlázy (myxedém);

- těhotenství, kojení;

- děti mladší než jeden rok

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Morfin má silný potenciál k vyvolání závislosti. Při dlouhodobém používání vzniká tolerance, fyzická i psychická závislost. U chronicky nemocných, trpících bolestmi, je riziko vzniku fyzické a psychické závislosti nižší, popř. musí být hodnoceno diferencovaně. Při užívání morfinu vzniká zkřížená tolerance na jiné opiáty.

5. Interakce s jinými léčivy a jiné formy interakce

Při současné aplikaci morfinu a jiných látek tlumících CNS, včetně alkoholu, může dojít k zesílení nežádoucích účinků morfinu, zejména k útlumu dechu. Při aplikaci morfinu dochází ke zvýšení účinku svalových relaxancií.

Látky, které působí na systém cytochromu P450 jako je např. cimetidin, snižují rychlost degradace morfinu, což vede k jeho zvýšeným hladinám v plazmě.

Při premedikaci petidinem u nemocných, kteří byli léčeni MAO-inhibitory ještě 14 dní před podáním opiátu, byly pozorovány život ohrožující změny na centrálním nervovém systému, dýchání a krevním oběhu. Tento stav není vyloučen ani u morfinu.

4.6 Těhotenství a kojení

Podání morfinu v těhotenství je kontraindikováno. Pokusy na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na vyvíjející se plod. U člověka vyvolává pravděpodobně i zvýšený počet tříselných kýl.

Na základě výsledků mnoha mutagenních testů, provedených in vivo a in vitro, je třeba hodnotit morfin jako mutagen. Tento účinek nutno předpokládat i u člověka.

Ženy i muži v reprodukčním věku by měli používat morfin pouze v těch případech, kdy je zajištěna bezpečná antikoncepce. V průběhu porodu může morfin tlumit kontrakce dělohy. U novorozence může vyvolat útlum dýchání, protože prochází placentou.

U rodiček chronicky morfin užívajících se mohou objevit abstinenční příznaky u novorozence, které vyžadují symptomatickou léčbu.

Morfin je vylučován do mateřského mléka. Proto při kojení není možno užívat morfin nebo je nutno s kojením přestat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje (snižuje pozornost a proto při jeho užívání nelze vykonávat činnost vyžadující koncentraci, určitou zručnost a rozvahu).

4.8 Nežádoucí účinky

Morfin vyvolává v závislosti na dávce depresi dechu, útlum v nejrůznějším měřítku od unavenosti až po stavy otupělosti, nevolnost a sucho v ústech. Při déletrvající terapii je typickým účinkem zácpa, euforie a mióza. Příležitostně se mohou objevit zvracení a spazmy hladkých svalů, bronchospazmus, potíže s smočením, zvýšené pocení, závratě, bolesti hlavy, kopřivka, svědění.

Morfin vyvolává mnohostranné nežádoucí účinky v psyché, které jsou velmi individuální jak v síle, tak v druhu a závisejí na osobnosti léčeného a délce terapie.

Časté jsou změny nálad (většinou jsou léčení v povznesené náladě, příležitostně v dysforii), změny aktivity (většinou útlum, méně často zvýšení) a změny v kognitivní a senzorické schopnosti úkonů (např. schopnost se rozhodovat, poruchy vnímání).

U pečlivě monitorovaných nemocných se celkem zřídka vyskytne klinicky významný pokles krevního tlaku nebo poruchy srdeční frekvence a právě tak řídké jsou výskyty rozrušení nebo plicní otoky,

nepodložené kardiologickým nálezem.

U predisponovaných nemocných se ve vzácných případech může objevit astma. Zvýšeným množstvím uvolněného histaminu může dojít až k anafylaktické reakci.

Užívání morfinu může vést ke vzniku závislosti. Ukončení jeho aplikace nebo podání opiátového antagonisty vyvolá abstinenční syndrom.

Nemocný může být propuštěn domů jen s doprovodem a nesmí pít alkohol.

9. Předávkování

Příznaky:

Zúžení zornic, útlum dechu až k jeho zástavě, poruchy vědomí až vznik komatu, pokles krevního tlaku,

tachakyrdie, závratě.

Terapie

Příznaky se dají ovlivnit nitrožilní aplikací antagonistů opiátů, např. naloxonu. Naloxon aplikujeme v množství 0,4 mg v krátkých intervalech 3-4 min. Aplikace musíme provádět opatrně a v malých dávkách. Účinek naloxonu má kratší dobu trvání než morfin.

V případě potřeby použijeme intenzivní terapii (intubace, umělé dýchání). Později se staráme o udržení tepla a zavodnění nemocného. Při orálním způsobu otravy může pomoci i výplach žaludku.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přírodní opiové alkaloidy, morfin

ATC kód: N02A A01

Morfin je fenantrénový alkaloid, získávaný z makovic (rostliny Papaver somniferum). Patří do skupiny silně působících analgetik. Váže se skoro výhradně na μ-receptory. Bolest utišující působení je zprostředkováno centrálně. K působení na CNS patří sedace, útlum dechu i tlumivý účinek na centrum kašle a v menší míře i účinek na krevní tlak a srdeční frekvenci.

Po perorální aplikaci nastává účinek za 30-90 minut a trvá asi 4-6 hodin. Léková forma s prodlouženým uvolňováním dokáže trvání účinku významně prodloužit.

Analgeticky účinné koncentrace morfinu v plazmě se nacházejí mezi 50 až 150 ng/ml.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se morfin rychle vstřebává z horní části tenkého střeva a v omezeném množství také ze žaludku. First-pass efekt významně omezuje biologickou dostupnost (20%-40%).

Po aplikaci 60 mg morfinu v retardované formě u zdravých dobrovolníků má C_max průměrné hodnoty

2,3 ± 1,1. Morfin se váže ve 20-33% na proteiny plazmy, zejména pak na albumin.

Po jednorázové nitrožilní dávce 4-10 mg morfinu je distribuční objem 1,0-4,7 l/kg. Vysoké koncentrace se nacházejí v játrech, ledvinách, zažívacím traktu a ve svalech. Morfin prochází hemato-encefalickou bariérou.

Morfin je metabolizován přednostně v játrech, ale také v epitelu střeva. Základní metabolické pochody jsou glukuronizace fenolové hydroxylskupiny a N-demetylace. Hlavními metabolity jsou morfin-3-glukuronid a v menším množství morfin-6-glukuronid. Kromě toho vznikají sulfát-deriváty a oxid-deriváty jako normorfin, morfin-N-oxid a hydroxylovaný morfin. Poločas glukuronizovaných metabolitů je delší než volného morfinu.

Morfin-6-glukuronid je biologicky účinný. Není vyloučeno, že prodloužený účinek u pacientů s nedostatečností ledvin je odvozen právě od tohoto metabolitu.

Po perorální nebo parenterální aplikaci najdeme v moči okolo 80% podané dávky.

(10% nezměněný morfin, 4% normorfin, 65% glukuronizované metabolity, z toho je poměr morfin-3-glukuronid k morfin-6-glukuronid = 10:1).

Poločas vylučování morfinu má velké inter-individuální rozdíly. Tento po parenterálním podání leží mezi 1,7 a 4,5 hodinami, ale mohou se vyskytnout i hodnoty kolem 9 hodin. Asi 10% morfin-glukuronidů se vylučují žlučí do střeva.

Biologická dostupnost:

V roce 1989 bylo provedeno vyšetření biologické dostupnosti u 25 nemocných s rakovinou ve srovnání s referenčním přípravkem/sirup):

	Testovaný přípravek	Referenční přípravek
Maximální plazmatická Koncentrace Cmax	48,13 ± 30,67 ng/ml	49,52 ± 28,38 ng/ml
Maximální plazmatický čas tmax	3,60 ± 1,95 hod	2,70 ± 2,67 hod
Plocha pod křivkou (AUC 0 - 12 hod)	323,2 ± 201,7 mg.h/ml	308,4 ± 203,8 mg.h/ml

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Viz bod 4.9 Předávkování.

Chronická toxicita

Viz bod 4.8 Nežádoucí účinky.

Mutagenita a karcinogenita

Řada testů na mutagenitu prokazují, že morfinsulfát vyvolává v pokusných organismech mutagenní změny. Dá se předpokládat, že tento účinek se projevuje i u člověka. Proto je možno užívat morfinsulfát pouze za předpokladu, že daná osoba má zaručenu bezpečnou antikoncepci.

Dlouhodobé pokusy na zvířatech, které sledovaly karcinogenní účinek morfinu, nebyly dosud provedeny.

Reprodukce

V pokusech na myších a křečcích bylo prokázáno, že po jednorázové vyšší dávce podané v době organogenezy, vznikají defekty CNS (exencefalie, kranio-schisis). Na myších byly dále pozorovány

poruchy na žebrech a obratlech.

U potkanů po vyšší dávce (70 mg/kg/den), podané ve dnech 5-20 březosti, je plodnost pouze 6%. Dá se předpokládat, že morfin působí negativně na zárodek ještě před implantací nebo nějakým mechanizmem ovlivňuje implantační proces.

U člověka byla pozorována možná souvislost se zvýšeným výskytem tříselné kýly.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Zrněný cukr, Makrogol 4000, Disperze ethylcelulosy 30%, Dibutyl-sebakát, Mastek, Želatina, Oxid titaničitý, Chinolinová žluť - jen M-ESLON SR 10 mg

Sodná sůl erythrosinu - jen M-ESLON SR 30 mg

Oranžová žluť - jen M-ESLON SR 60 mg

2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

3. Doba použitelnosti

3 roky.

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, papírová krabička.

reklama