1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls106353/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Lopacut 2 mg

potahované tablety

loperamidi hydrochloridum

V

příbalové informaci naleznete

1.

Co je Lopacut a k

čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Lopacut užívat

3.

Jak se Lopacut užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Lopacut uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE LOPACUT A K

ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Lopacut obsahuje loperamid- hydrochlorid . Patří do skupiny protiprůjmových léků. Lopacut se používá:

•

k úlevě od příznaků náhlého, krátkodobého průjmu (akutní průjem) u dospělých a dospívajících starších 12 let.

Lopacut

zahušťuje stolici a snižuje její častost.

Lékař může tento přípravek předepsat i pro jiné účely. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LOPACUT UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Lopacut

•

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na loperamid nebo na kteroukoli další složku přípravku Lopacut,

•

jestliže máte ve stolici krev nebo trpíte průjmem s vysokými horečkami,

•

jestliže trpíte zánětem tlustého střeva (colitis ulcerosa nebo pseudomembranózní kolitida po užívání antibiotik),

•

jestliže trpíte enterokolitidou zapříčiněnou invazivním organismem, jako je Salmonella, Shigella a Campylobacter

• pokud je post

up potravy střevem již tak pomalý, např. pokud máte zácpu nebo máte vzduté

břicho,

•

jestliže trpíte dlouhodobým průjmem (chronický průjem).

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci, protože obsahuje pro vás důležité údaje.

Tento přípravek je dostupný bez lékařského předpisu. Přesto však přípravek Lopacut musíte užívat

pečlivě podle návodu, aby Vám co nejvíce prospěl.

•

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Požádejte svého lékárníka, pokud pot

řebujete další informace nebo radu.

•

Pokud se vaše příznaky zhorší nebo se nezlepší do 2 dnů, musíte se poradit s lékařem.

•

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékaři nebo lékárníkovi.

2

Přípravek Lopacut nepodávejte dětem mladším 12 let.

Zvláštní opatrnosti při použití Lopacut je zapotřebí

• Používání

přípravku Lopacut může zakrývat příznaky náhlého zhoršení dlouhotrvajícího

zánětu v žaludku a ve střevech (chronická zánětlivá onemocnění střev).

•

Léčba přípravkem Lopacut mírní příznaky, ale neléčí příčinu. Před dlouhodobou léčbou je proto nutno zjistit, j

aká je příčina průjmu a tu léčit především.

•

Pokud náhlý průjem neustane po dvou dnech léčby, léčbu ukončete a poraďte se s lékařem.

•

Pokud se objeví příznaky zácpy nebo sníženého (zpomaleného) pohybu střev, léčbu ukončete a

poraďte se s lékařem.

• Jestliže máte poruchu funkce

jater, musíte se před zahájením léčby přípravkem Lopacut

poradit s lékařem.

•

Při průjmu ztrácíte hodně tekutin. Je proto důležité, abyste ztrátu tekutin nahrazoval/a pitím

dostatečného množství tekun.

•

Pokud máte AIDS, musíte léčbu přípravkem Lopacut ukončit při prvních příznacích vzdutého

břicha.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v

nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Léčbu přípravkem Lopacut mohou ovlivnit jisté léky popřípadě přípravek Lopacut může mít vliv na

jisté léky, pokud se používají současně. Takovými léčivy jsou například:

•

cholestyramin (snižuje hladiny cholesterolu v séru) může snižovat vstřebávání přípravku Lopacut.

•

chinidin (upravuje srdeční rytmus)

• verapamil (snižuje krevní tlak)

• ritonavir (proti HIV/AIDS)

• cyklosporin (imunosupresivum)

• erythromycin a clarithromycin (antibiotika)

• itrakonazol a ketokonazol (léky proti plísním)

• desmopress

in (používá se k léčbě diabetes insipidus a nočního pomočování)

•

anticholinergika (používají se k léčbě Parkinsonovy choroby a astmatu) mohou účinky

přípravku Lopacut zesilovat tím, že zpomalují vyprazdňování žaludku a střev.

Pokud užíváte kteréko

li z výše uvedených léčiv, poraďte se předtím, než začnete přípravek Lopacut

užívat,

se svým lékařem.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

O používání loperamidu během těhotenství není dostatek údajů, proto, pokud jste těhotná, se poraďte se

svým lékařem dříve, než začnete přípravek Lopacut užívat.

Loperamid prochází d

o mateřského mléka, proto se jeho užívání během kojení nedoporučuje. Předtím,

než začnete přípravek Lopacut užívat během kojení, se poraďte se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během léčby přípravkem Lopacut se může objevit únava, závratě a ospalost. Vy sám (sama)

jste zodpovědný(á) za zhodnocení, zda jste ve stavu umožňujícím řídit nebo provádět

úkoly vyžadující zvýšenou pozornost. Jedním z faktorů, které mohou mít vliv na Vaši schopnost tyto

činnosti vykonávat, jsou účinky a/nebo nežádoucí účinky používaných léčiv. Popis těchto účinků a

3

nežádoucích účinků lze nalézt v jiných částech této příbalové informace. Přečtěte si celou příbalovou informaci, kde uvedené údaje naleznete.

Pokud se u Vás objeví účinky ovlivňující Vaši pozornost,

neměl(a) byste řídit ani obsluhovat žádné stroje.

Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. 3.

JAK SE LOPACUT UŽÍVÁ

Vždy užívejte Lopacut

přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Použití u dospělých a dospívajících starších 12 let

Počáteční dávka je 2 tablety, následuje 1 tableta po každé řídké stolici, nikoli však dříve než 2 až 3 hodiny po

počáteční dávce. Maximální denní dávka nesmí přesáhnout 6 tablet u dospělých (maximální

denní dávka 12 miligramů) a 4 tablety u dospívajících (maximální denní dávka 8 miligramů). Bez porady s

lékařem nesmíte přípravek Lopacut užívat déle než 2 dny.

Jestliže jste užil/a více přípravku Lopacut, než jste měl/a

Jestliže jste užil/a více přípravku Lopacut, než jste měl/a nebo pokud tento lék užilo náhodou dítě,

obraťte se prosím na svého lékaře nebo nemocnici, kde zhodnotí možná rizika a poradí, jaké kroky dále

učinit.

Máte-

li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Lopacut nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Přestaňte přípravek Lopacut užívat a ihned se obraťte na svého lékaře, jestliže se u Vás objeví

následující příznaky:

•

otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, potíže s polykáním a dušnost (angioedém) a/nebo kopřivka

(rovněž známá jako urtikárie)

•

těžké podráždění, zarudnutí nebo tvorba puchýřů na kůži, v ústech, očích a na pohlavních orgánech (bulózní erupce

včetně Stevens-Johnsonova syndromu, erythema multiforme a

toxické epidermální nekrolýzy).

Následující přehled obsahuje dosud hlášené nežádoucí účinky s uvedení četnosti jejich výskytu.

Časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 uživatelů ze 100):

• zácpa

• plynatost

•

křeče v břiše a kolika

• pocit nevolnosti

•

závrať

• bolesti hlavy

M

éně časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 uživatelů z 1 000)

• spavost (somnolence)

• sucho v ústech

•

bolesti břicha

•

břišní diskomfort

4

• bolesti horní poloviny

břicha

• zvracení

• poruchy trávení (dyspepsie)

• vyrážka

Vzácné (

mohou se vyskytnout u 1 až 10 uživatelů z 10 000)

•

ztráta vědomí

•

nedostatek rozhodujících rozpoznávacích funkcí a snížená úroveň vědomí (stupor)

•

snížená úroveň vědomí

•

abnormální vzestup svalového napětí (hypertonie)

•

abnormality v koordinaci pohybů

•

zúžení zorniček (mióza)

•

potíže s močením (zadržování moči)

• ucpání

střev /střevní neprůchodnost (ileus)

• nadýmání (

břišní distenze)

•

zvětšené tlusté střevo (megakolon včetně toxického megakolon)

• alergické (hypersenzitivní) reakce

•

kopřivka

•

svědění kůže (pruritus)

•

rychlý otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla (angioedém)

•

těžké změny na kůži a sliznicích (bulózní výsev , tj. puchýřnatá vyrážka)

• únava

Není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit)

• ospalost

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli ne

žádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK LOPACUT UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru

a krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k

poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravek, pokud si všimnete poškození tablet nebo pokud mají jakkoli špatný vzhled.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Lopacut obsahuje

Léčivou látkou je loperamidi hydrochloridum, 2 mg v jedné tabletě. Pomocnými látkami jsou: Jádro tablety:

mikrokrystalická celulosa, předbobtnalý kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelosy,

koloidní bezvodý oxid křemičitý a magnesium-stearát.

5

Potah tablety: polydextrosa,

hypromelosa, oxid titaničitý (E 171) a makrogol.

Jak Lopacut vypadá a co obsahuje toto balení Vzhled: Tablety jsou bílé, kulaté a vypouklé s

logem “6”. Průměr je 8 mm.

Velikosti balení: 8 a 10 potahovaných tablet v blistru (PVC/Al). Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna FINSKO Tel: +358 (3) 615600 Fax: +358 (3) 6183130

Tento léčivý přípravek byl registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy: Lopacut (CZ, DE, DK, EE, FI, HU, LT, LV, NO, PL, SE, SI, SK)

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 24.8.2011

1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls106353/2011

S

OUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. N

ÁZEV PŘÍPRVKU

Lopacut 2 mg, potahované tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje 2 mg loperamidi hydrochloridum. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Potahovaná tableta. Bílé, kulaté a vypouklé tablety s logem “6”.

Průměr je 8 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1

Terapeutické indikace

• K symptomatic

ké krátkodobé léčbě akutního průjmu u dospělých a dospívajících starších 12

let.

4.2

Dávkování a způsob podání

Cesta podání: perorální podání.

Dospělí a dospívající starší 12 let:

Zahajuje se dvěma tabletami, poté se podává 1 tableta po každé řídké stolici, ne však dříve než 2 až 3 hodiny po první dávce. Maximální denní

dávka nesmí přesáhnout 6 tablet (12 mg) u dospělých a 4

tablety (8 mg) u dospívajících.

Pokud během dvou dnů nedojde ke zlepšení, je nutno léčbu přípravkem

Lopacut

ukončit.

Starší pacienti

U starších pacientů není žádná úprava dávkování nutná. Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není žádná úprava dávkování nutná. Porucha funkce jater Loperamid s

e musí u pacientů s poruchou funkce jater používat opatrně (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

• Známá p

řecitlivělost na loperamid nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

•

Věk nižší než 12 let.

•

Loperamid se nesmí podávat jako primární léčba pacientům s:

2

• akutní dyzentérií,

vyznačující se krví ve stolici a vysokou horečkou.

• akutní ulcer

ózní (nebo lze použít „vředovitou“) kolitidou nebo pseudomembranózní

kolitidou související s používáním širokospektrých antibiotik

•

Bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivním organismem včetně Salmonelly, Shigelly a Campylobacteru.

• Pokud je nutno se vyhnout inhibici peristaltiky,

a to kvůli riziku významných následků, včetně

ileu, megakolon nebo toxického megakolon.

• Chronic

ký průjem

• Loperamid se musí ihned vysadit, pokud se objeví zácpa,

břišní distenze nebo ileus.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při chronických zánětlivých chorobách střev může loperamid maskovat příznaky akutního zhoršení.

Prioritou při akutním průjmu je prevence nebo zvrat deplece tekutin a elektrolytů. To je zvláště

důležité u dětí a u pacientů s křehkou konstitucí a starších pacientů s akutním průjmem. V takových p

řípadech je nejdůležitějším opatřením patřičná náhradatekutin a elektrolytů..

Léčba průjmu loperamidem je pouze symptomatická. Pokud lze zjistit základní příčinu průjmu, je nutnozahájitspecifickou

léčbu.

Nenastane-

li u akutního průjmu klinické zlepšení do 48 hodin, má být podávání loperamidu

ukončeno a pacientovi doporučeno vyhledat lékaře. Jelikož perzistent

ní průjem může být indikátorem jiné potenciálně závažnější nemoci, nesmí se

loperamid

používat delší dobu, dokud nebude zjištěna základní příčina průjmu.

Třebaže farmakokinetické údaje u pacientů s jaterním poškozením nejsou k dispozici, je u těchto

pacientů zapotřebí užívat loperamid s opatrností vzhledem ke sníženému metabolizmu prvního

průchodu

játry.

Tento lék musí být užíván s opatrností

u pa

cientů s jaterním poškozením, které může vést k relativnímu předávkování s intoxikaci CNS.

Pacienti s AIDS, kterým je loperamid podáván k

léčbě průjmu,musí léčbu ukončit při prvních

příznacích abdominální distenze. Existují ojedinělá hlášení toxického megakolon u pacientů s AIDS s

infekční kolitidou způsobenou jak virovými, tak bakteriálními patogeny, kteří byli léčeni hydrochloridem loperamidu. Vysoké dávky loperamid

u a léčivých přípravků, které inhibují glykoprotein P (např. chinidin,

ritonavir, cyklosporin, verapamil a

některá makrolidová antibiotika, např. erythromycin a

klarithromycin) je nutno kombinovat

opatrně (viz bod 4.5).

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Cholestyramin

Současné podávání cholestyraminu může snížit vstřebávání loperamidu. Inhibitory glykoproteinu P Neklinické studie prokázaly, že loperamid je substrátem glykoproteinu P, který lze

například nalézt v

hematoencefalické bariéře. Současné používání loperamidu (16mg jediná dávka) s chinidinem nebo ritonavirem, které jsou oba inhibitory glykoproteinu P, vedlo ke 2- až 3násobnému vzestupu

3

plasmatických hladin loperamidu. Teoreticky

může stejně tak dojít ke zvýšené distribuci do CNS.

Klinická relevance této farmakokinetické interakce s inhibitory glykoproteinu P, pokud se loperamid

podává v doporučených dávkách (2 mg, až 12 mg maximální denní dávka), není známa, nicméně riziko snížení citlivosti CNS

na oxid uhličitý a tedy účinek na dýchání nelze vyloučit. Vysoké dávky

loperamid

u a léčivých přípravků, které inhibují glykoprotein P, např. chinidinu, ritonaviru,

cyklosporinu, verapamilu a jistých makrolid

ových antibiotik, např. erythromycinu a klarithromycinu,

je nutno kombinovat s opatrností. Lze zvážit úpravu dávkování. Itrakonazol

Současné podávání loperamidu (4 mg jediná dávka) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii inhibitor CYP2C8, gemfibrozil, zvýšil hladinu loperamid

u přibližně dvojnásobně.

Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vedla ke 4násobnému vzestupu maximálních plasmatických hladin loperamidu a ke 13násobnému vzestupu celkové plasmatické expozice. Tyto vzestupy nebyly

spojeny s účinky na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost a “Digit Symbol Substitution Test”). Ketokonazol

Současné podávání loperamidu (16 mg jediná dávka) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Tento vzestup nebyl spojen se zesílenými farmakodynamic

kými účinky měřenými pupilometrií.

Desmopressin

Současná léčba perorálním desmopressinem vedla ke 3násobnému zvýšení plasmatických koncentrací desmopressinu, pr

avděpodobně v důsledku nižší gastrointestinální motility.

Anticholinergika Anticholinergi

ka zpomalují vyprazdňování žaludku a střev, čímž mohou účinek loperamidu zesílit.

Předpokládá se, že léčiva s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou účinky loperamidu zvyšovat

a že léčiva urychlující střevní pasáž mohou jeho účinky snižovat.

4.6 Fertilita,

těhotenství a kojení

Těhotenství

Klinické údaje týkající se podávání přípravku těhotným ženám jsou omezené. Studie na potkanech prokázaly zvýšení fetální mortality

při vysokých dávkách. Proto se do doby, než budou získány další

zkušenosti, smí loperamid v těhotenství podávat pouze po pečlivém uvážení. I když neexistují žádné

známky toho, že by loperamid měl teratogenní nebo embryotoxické vlastnosti, musí se před podáním

loperamidu v těhotenství zvážit předpokládaný terapeutický přínos proti potenciálním rizikům, zvláště v prvním trimestru. Kojení

V mateřském mléce se mohou objevit malá množství loperamidu. Proto se hydrochlorid loperamidu

během kojení nedoporučuje. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během léčby průjmových syndromů přípravkem Lopacut se může objevit únava, závratě a malátnost. P

ři řízení automobilu nebo obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost (viz bod 4.8).

4

4.8

Nežádoucí účinky

Dospělí a děti ve věku 12 let a starší

Bezpečnost hydrochloridu loperamidu byla hodnocena u 3076 dospělých a dětí ve věku 12 let a

starších, kteří se účastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studiích hydrochloridu

loperamidu používaného k léčbě průjmu. Z těchto hodnocení se 26 týkalo akutního průjmu (N=2755) a 5 chronic

kého průjmu (N=321).

Nejčastěji hlášenými (tj. incidence ≥1 %) nežádoucími účinky v klinických studiích hydrochloridu loperamid

u při akutním průjmu byly: zácpa (2,7 %), flatulence (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea

(1,1 %). V klinických studiích

při chronickém průjmu byly nejčastěji hlášenými (tj. incidence ≥1 %)

nežádoucími účinky: flatulence (2,8 %), zácpa (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závrať (1,2 %).

Klasifikace četnosti nežádoucích účinků je následující:

•

Velmi časté (≥ 1/10),

•

Časté (≥ 1/100 až < 1/10),

•

Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),

• Vzácné

(≥ 1/10 000 až < 1/1 000),

• Velmi vzácné (< 1/10 000),

• Není známo (

z dostupných údajů nelze určit)

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny buď v klinických studiích loperamidu nebo po jeho uvedení na trh: Poruchy imunitního systému: vzácné:

alergická reakce/hypersenzitivní reakce

a

a v některých případech těžké

hypersenzitivní reakce včetně anafylaktické reakcea (včetně anafylaktického šoku), anafylaktoidní reakce

a

Psychiatrické poruchy: Není známo:

ospalost

Poruchy nervového systému:

časté:

závratě, bolesti hlavy

méně časté:

somnolence

a

vzácné:

ztráta vědomía, stupora, snížená úroveň vědomía, hypertoniea, abnormality v koordinaci poh

ybůa

Poruchy oka:

vzácné:

mióza

Gastrointestinální poruchy:

časté:

zácpa, nauzea, flatulence,

křeče v břiše a kolika

méně časté:

bo

lesti břicha, břišní dyskomfort, sucho v ústech, bolesti horní poloviny

břicha, zvracení, dyspepsie

vzácné:

ileus

a (

včetně paralytického ileu), břišní distenze,

megakolon

a (

včetně toxického megakolonb)

Poruchy kůže a podkožní tkáně: m

éně časté:

vyrážka

5

vzácné

kopřivkaa, svěděnía, angioedéma, bulózní erupcea, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, erythema multiforme a toxické epidermální nekrolýzy

Poruchy ledvin a močových cest: vzácné:

reten

ce močia

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: vzácné:

únava

a

a: Zahrnutí tohoto pojmu je založeno na poregistračních hlášeních týkajících se hydrochloridu loperamidu. Jeliko

ž proces určování poregistračních nežádoucích účinků nerozlišuje mezi chronickými a akutními

indikacemi ani mezi dospělými a dětmi, je četnost odhadnuta z klinických hodnocení kombinovaného hydrochloridu

loperamidu, včetně hodnocení u dětí ≤12 let (N=3683).

b: Viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití. Pediatrická populace

Bezpečnost hydrochloridu loperamidu byla hodnocena u 607 pacientů ve věku 10 až 13 let, kteří se

účastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinickýchstudií hydrochloridu loperamidu

používaného k léčbě akutního průjmu. Obecně platí, že profil nežádoucích účinků u této populace

pacientů byl podobný profilu pozorovanému v klinických hodnoceních hydrochloridu loperamidu u

dospělých a dětí ve věku 12 let a starších. 4.9

Předávkování

Toxicita: Podání 1 až 2 mg/den

dětem ve věku 1 až 6 měsíců vedlo k závažné až velmi závažné intoxikaci.

Podání 10 mg

dětem ve věku 4 měsíce vedlo k velmi závažné intoxikaci. Podání 3 mg během 16 hodin

4leté

mu dítěti vedlo ke středně silné intoxikaci, zatímco podání 1 mg dítěti starému 1 ½ roku a

maximálně 12 mg dítěti starému 2 roky (léčenému výplachem žaludku) vedlo k mírné intoxikaci. Podání 26 mg

dospělému člověku nevedlo po výplachu žaludku k žádným příznakům.

Příznaky:

Příznaky jsou často opožděné a u dětí se mohou objevit po opakovaném podání terapeutických dávek.

Při předávkování (včetně relativního předávkování kvůli dysfunkci jater) se může objevit útlum CNS

(stupor, abnormality koordinace pohybů, somnolence, mióza, svalová hypertonie arespirační deprese),

retence moči a ileus. Letargie, závratě, zmatenost, halucinace, snížená úroveň vědomí, kóma. Apnoe. Zvýšený nebo snížený svalový tonus, opistotonus. Bradykardie, komorové extrasystoly. Hyperglykémie. Nauzea, zvracení, zácpa a v

e vzácných případech paralytický ileus. Děti mohou být

k

účinkům na CNS citlivější než dospělí.

Léčba:

Pokud je to odůvodněné, pak výplach žaludku, aktivní uhlí. Sledování je nutno prodloužit na 24 hodin, pokud byl požita velká dávka. Pokud se objeví sym

ptomy předávkování, lze jako antidotum podat

naloxon.

Vzhledem ke skutečnosti, že délka působení loperamidu přesahuje účinek naloxonu

(což může činit 1-3 hodiny), může nastat potřeba opakovaného podání naloxonu.. Proto musí

být pacient pečlivě sledován alespoň po 48 hodin, aby se zjistil možný útlum CNS. V případě útlumu CNS a dechu

se opakovaně podává naloxon 0,4 mg i.v. (u dětí 0,01 mg/kg i.v.), dokud se nedosáhne

účinku a poté znovu v případě potřeby. Případně řízené dýchání. U dystonických reakcí a svalových

křečí se podává diazepam. Symptomatická léčba.

6

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antipropulsiva ATC kód – A07DA03 Hydrochlorid loperamidu je syntetický opioid, který inhibuje motilit

u střeva vazbou na opiátové

receptory ve střevní stěně, přičemž může také snížit gastrointestinální sekrece, což vede ke zlepšení

příznaků průjmu. Loperamid rovněž zvyšuje tonus análního sfinkteru. K nástupu protiprůjmového

účinku dochází již hodinu po podání 4mg dávky loperamidu. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid se z gastrointestinálního traktu

dobře vstřebává, nicméně je téměř úplně extrahován a

metabolizován játry, kde je konjugován a vyloučen žlučí do stolice. V důsledku jeho vysoké afinity ke

střevní stěně a silnému metabolismu prvního průchodu, se do systémového oběhu dostává jen velmi malé množství loperamidu.

Eliminační poločas se udává asi 11 hodin (9 až 14 hodin).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní a chronické studie loperamidu neprokázaly žádnou specifickou toxicitu. Výsledky in vivo a in vitro studií provedených s loperamidem a

jeho proléčivy, např. loperamid-oxidem, ukázaly, že

loperamid není genotoxický.

Ve studiích reprodukční toxicity na potkanech byly velmi vysoké dávky

(40 mg/kg/den – 240

násobek maximální dávky pro člověka) loperamidu spojeny s toxicitou pro

matku,

zhoršenou plodností a přežitím plodů. Nižší dávky neměly na zdraví matky ani plodů žádné

účinky a neovlivňovaly peri- a postnatální vývoj. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety: Mikrokrystalická celulosa

Předbobtnalý kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelosy Koloidní bezvodý o

xid křemičitý

Magnesium-stearát Potah tablety: Polydextrosa Hypromelosa

Oxid titaničitý (E 171) Makrogol 6.2

Inkompatibility

N

euplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

7

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

T

ento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

8 a 10 potahovaných tablet v blistru (PVC/Al). Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna FINSKO Tel: +358 (3) 615600 Fax: +358 (3) 6183130 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

49/135/11-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16.2.2011 10.

DATUM REVIZE TEXTU

24.8.2011

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH PVC/Al blistr 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lopacut 2 mg potahované tablety loperamidi hydrochloridum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy FINLAND 3. POUŽITELNOST EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot 5. JINÉ -

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU Krabička 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lopacut 2 mg potahované tablety loperamidi hydrochloridum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 2 mg loperamidi hydrochloridum. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

- 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahovaná tableta 8 tablet 10 tablet 5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

- 8. POUŽITELNOST EXP: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

- 10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy, FI-13500 Hämeenlinna, Finsko 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 49/135/11-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Lot: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

Pro symptomatickou krátkodobou léčbu akutního průjmu u dospělých a dospívajících starších 12 let. Dávkování: Zahajuje se 2 tabletami, následuje 1 tableta po každé řídké stolici, nikoli však dříve než 2 až 3 hodiny po zahajovací dávce. Maximální denní dávka nesmí přesáhnout 6 tablet u dospělých (maximální denní dávka 12 miligramů) a 4 tablety u dospívajících (maximální denní dávka 8 miligramů). Pokud se příznaky zhorší nebo pokud se nezmírní v průběhu 2 dnů, musíte se obrátit na lékaře. Přípravek by se neměl užívat, obsahuje-li Vaše stolice krev nebo máte-li průjem s vysokou horečkou (vyšší než 39°C). Přípravek by se neměl bez porady s lékařem užívat v těhotenství a v období kojení. Neměl by se podávat dětem mladším než 12 let. 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Lopacut