Stránka 1 z 4

Příloha č. 1b k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls138328/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Levoxal 5 mg

Potahované tablety

Levocetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Levoxal 5 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Levoxal 5 mg užívat

3.

Jak se Levoxal 5 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Levoxal 5 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE LEVOXAL 5 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Levocetirizin je látka proti alergii. Používá se k léčbě příznaků alergických stavů jako jsou: -

senná rýma

-

celoroční alergická rýma

-

chronická kopřivka.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LEVOXAL 5 MG UŽÍVAT

Neužívejte Levoxal 5 mg -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á na levocetirizin, příbuzné látky nebo na kteroukoli další složku přípravku (viz bod 6 Další informace, Co Levoxal 5 mg obsahuje)

-

jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin

-

jestliže Vám lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů (protože přípravek obsahuje laktózu)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Levoxal 5 mg je zapotřebí Podávání přípravku Levoxal 5 mg se nedoporučuje dětem mladším 6 let, protože potahované tablety neumožňují úpravu dávky. Vzhledem k tomu, že dosud nejsou k dispozici potřebná data, nedoporučuje se používat levocetirizine u dětí mladších 2 let. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Levoxal 5 mg může působit na jiné léky a jiné léky zase mohou ovlivnit účinek levocetirizinu. Levoxal 5 mg může vzájemně působit s těmito látkami:

Stránka 2 z 4

-

látky tlumící centrální nervový systém (látky, které zpomalují normální funkci mozku jako jsou sedativa a trankvilizéry, např. diazepam a morfin). U citlivých pacientů může být účinek na mozek zvýšený nebo odlišný od očekávaného účinku.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Užívání přípravku Levoxal 5 mg s jídlem a pitím Levocetirizin se může užívat s jídlem i nalačno. Buďte opatrný/á při užívání přípravku Levoxal 5 mg současně s alkoholem. U citlivých pacientů může být účinek alkoholu zvýšený. Těhotenství a kojení Nejsou k dispozici informace o bezpečném používání levocetirizinu v těhotenství nebo období kojení. Jestliže jste těhotná nebo kojíte, smíte užívat Levoxal 5 mg pouze v případech, kdy přínos jednoznačně převáží nad možnými riziky. Váš lékař Vám může s rozhodnutím pomoci. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Někteří pacienti léčení přípravkem Levoxal 5 mg mohou pociťovat ospalost, únavu a vyčerpanost. Jestliže se u Vás některý z těchto projevů objeví, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje. Důležité informace o některých složkách přípravku Levoxal 5 mg Přípravek obsahuje laktózu. Jestliže Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, nesmíte přípravek Levoxal 5 mg užívat. 3.

JAK SE LEVOXAL 5 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou nebo jinou tekutinou. Obvyklá dávka u dospělých a dětí od 6 let věku je 1 potahovaná tableta denně. Přípravek Levoxal 5 mg tablety není určen dětem do 6 let (viz oddíl 2, Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Levoxal 5 mg je zapotřebí). Jestliže máte mírné až středně těžké selhávání ledvin, Váš lékař Vám může předepsat nižší dávku podle závažnosti onemocnění ledvin. Délka léčby závisí na typu, trvání a průběhu onemocnění. Váš lékař nebo lékárník Vám v tomto smyslu poradí. Jestliže jste užil/a více přípravku Levoxal 5 mg, než jste měl/a Jestliže jste užil/a více přípravku Levoxal 5 mg, než jste měl/a, můžete pociťovat ospalost. U dětí může předávkování nejprve způsobit vzrušení a neklid, který později přejde v ospalost. Obraťte se neprodleně na svého lékaře, který rozhodne o dalším postupu léčby. Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Levoxal 5 mg Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. Opomenutou dávku vynechejte a vezměte si další tabletu v obvyklou dobu, kdy lék užíváte. Jestliže jste přestal/a užívat Levoxal 5 mg

Stránka 3 z 4

Předčasné přerušení léčby nebude mít nežádoucí účinky. Mohou se však vrátit příznaky onemocnění. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Levoxal 5 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Časté nežádoucí účinky (vyskytují se u více než 1 ze 100, ale u méně než 1 z 10 léčených pacientů): sucho v ústech, bolest hlavy, únava, ospalost Méně časté nežádoucí účinky (vyskytují se u více než 1 z 1000, ale u méně než 1 ze 100 léčených pacientů): vyčerpanost, bolest břicha Velmi vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 10 000 léčených pacientů): alergické reakce jako otok úst, obličeje, případně hrdla nebo polykací potíže spolu s kopřivkou (angioneurotický edém), dýchací potíže nebo náhlý pokles krevního tlaku s následným kolapsem nebo šokem, který může být i smrtelný. V případě vzniku prvních známek alergické reakce přestaňte užívat Levoxal 5 mg s neprodleně vyhledejte lékaře. Mezi další velmi vzácné nežádoucí účinky patří agresivita, neklid, záchvaty křečí, zrakové poruchy, bušení srdce, nucení na zvracení, zánět jater, svědění, vyrážka, kopřivka, místní reakce pokožky z přecitlivělosti, bolest svalů, přírůstek tělesné hmotnosti, abnormální hodnoty jaterních testů Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK LEVOXAL 5 MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu po výrazu „EXP“. První dvě číslice značí měsíc a poslední 4 číslice značí rok. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Levoxal 5 mg obsahuje Léčivá látka je levocetirizinum. Levocetirizinum je přítomen jako levocetirizini dihydrochloridum (5 mg), což odpovídá 4,2 mg levocetirizinu. Pomocné látky jsou mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, magnesium-stearát (E572) v jádru tablety a hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 400 v potahové vrstvě tablety.

Stránka 4 z 4

Jak Levoxal 5 mg vypadá a co obsahuje toto balení Bílé až téměř bílé, oválné, bikonvexní, potahované tablety, označené na jedné straně „ L9CZ“ a „5“ na druhé straně . Velikost balení v blistrech: 28,30,40,50,56,60,70,90,100,112,120 potahovaných tablet a v jednodávkových blistrech 30x1.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci Apotex Europe B.V. Leiden Nizozemsko Výrobci Synthon BV Microweg 22 6545 CM Nijmegen Nizozemsko a Synthon Hispania S.L. Castelló 1 Polígono Las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Španělsko a PNG GEROLYMATOS SA ( PLANT B) Asklipiou 4 145 68 Kryoneri Attiki Španělsko Tato příbalová informace byla naposledy schválena dne: 20.8.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls138328/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Levoxal 5 mg potahované tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum (což odpovídá 4,2 mg levocetirizinum). Pomocná látka: jedna potahovaná tableta obsahuje 64,0 mg monohydrátu laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta Bílé až téměř bílé, oválné, bikonvexní, potahované tablety, označené „ L9CZ“ na jedné straně a „5“ na druhé straně. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace Symptomatická léčba sezónní i celoroční alergické rinitidy a chronické idiopatické urtikarie. 4.2. Dávkování a způsob podání Potahované tablety se musí užívat perorálně, polykají se celé, zapíjejí se tekutinou, mohou se užívat během jídla nebo nezávisle na jídle. Doporučuje se denní dávku užít v jedné denní dávce. Dospělí a mladiství od 12 let Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta). Starší pacienti U starších pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje upravit denní dávku (viz bod Pacienti s poruchou funkce ledvin). Děti od 6 do 12 let Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta). Děti od 2 do 6 let Levoxal 5 mg se nedoporučuje podávat dětem ve věku 2 - 6 let, protože potahované tablety nedovolují úpravu dávkování. Doporučuje se používat pediatrickou formu levocetirizinu. Podávání levocetirizinu dětem do 2 let věku se kvůli nedostatku údajů z této populace nedoporučuje (viz také bod 4.4). Pacienti s poruchou funkce ledvin Intervaly podávání se musí individuálně upravit podle funkce ledvin. Úpravu dávkování je možné určit podle následující tabulky. Pro použití této tabulky je třeba stanovit clearance kreatininu (CLCR)

v ml/min. CLCR (ml/min) lze vypočítat z hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího

vzorce:

CLCR=

[140-věk(roky)] × hmotnost (kg)

(× 0,85 pro ženy)

72 × kreatinin v séru (mg/dl)

Úprava dávkování u pacientů s poškozením funkce ledvin

Skupina

Clearance kreatininu

(ml/min)

Dávka a frekvence

Normální funkce ledvin

80

1 tableta jednou denně

Lehká porucha funkce ledvin

50-79

1 tableta jednou denně

Středně těžká porucha funkce ledvin

30-49

1 tableta každý 2. den

Těžká porucha funkce ledvin

<30

1 tableta každý 3. den

Konečné stadium renální choroby – pacienti na dialýze

<10

kontraindikováno

U dětí s poruchou funkce ledvin je třeba dávku individuálně upravit, přičemž se bere v úvahu renální clearance pacienta a jeho tělesná váha. Konkrétní údaje o dětech s poškozením ledvin nejsou k dispozici. Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s izolovanou poruchou jater není potřeba žádná úprava dávkování. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávkování (viz výše Pacienti s poruchou funkce ledvin). Délka podávání Intermitentní alergická rhinitis (symptomy trvají méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny celkem) se léčí v závislosti na charakteru choroby a anamnézy. Léčbu lze ukončit po odeznění symptomů a opět nasadit v případě znovuobjevení symptomů. U pacientů s chronickou kopřivkou a chronickou alergickou rýmou jsou pro racemát k dispozici až jednoroční klinické zkušenosti. 4.3. Kontraindikace Přecitlivělost na levocetirizin nebo jiné piperazinové deriváty nebo jakoukoli pomocnou látku. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin s hodnotou clearance kreatininu nižší než 10 ml/min. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s nesnášenlivostí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo s malabsorpcí glukózy-galaktózy tento lék nemají používat. 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití Levoxal 5 mg se nedoporučuje u dětí mladších 6 let, protože potahované tablety nedovolují úpravu dávkování. Podávání levocetirizinu kojencům a batolatům mladším 2 let se nedoporučuje. Opatrnosti je třeba při současném požívání alkoholu (viz bod 4.5). 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Interakční studie (včetně studií s induktory CYP 3A4) s levocetirizinem nebyly provedeny. Studie s racemátem (cetirizinem) prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erytromycinem, azitromycinem, glipizidem a diazepamem. Ve studii s opakovaným podáváním teofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16%); dostupnost teofylinu však nebyla současným podáváním cetirizinu změněna. Stupeň absorpce levocetirizinu není snížen jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších látek s tlumivým účinkem na CNS ovlivnit centrální nervový systém, i když bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezesiluje účinky alkoholu. 4.6. Těhotenství a kojení Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o používání levocetirizinu u těhotných žen. Ve studiích prováděných na zvířatech nebyly zaznamenány žádné přímé či nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální či fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Opatrnost je nutná při předepisování přípravku těhotným nebo kojícím ženám. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Srovnávací klinické studie neprokázaly, že levocetirizin v doporučené dávce ovlivňuje pozornost, schopnost reagovat nebo řídit. Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby přípravkem Levoxal 5 mg ospalost, únavu nebo slabost. Proto by pacienti při řízení motorových vozidel, při potenciálně nebezpečných činnostech nebo při ovládání strojů, měli zvážit svou individuální reakci na tento lék. 4.8. Nežádoucí účinky V terapeutických studiích u žen a mužů ve věku od 12 do 71 let mělo 15,1 % pacientů léčených 5 mg levocetirizinu alespoň jednu nežádoucí reakci ve srovnání s 11,3 % osob ve skupině, která dostávala placebo. 91,6 % těchto nežádoucích účinků bylo mírných nebo středně závažných. V terapeutických studiích bylo 1,0 % (9/935) pacientů vyřazeno pro nežádoucí účinky u levocetirizinu v dávce 5 mg a 1,8 % (14/771) u placeba. Do klinických terapeutických studií s levocetirizinem bylo zařazeno 935 pacientů, kteří užívali doporučenou denní dávku 5 mg. V této souhrnné skupině byl zaznamenán následující výskyt nežádoucích účinků o frekvenci 1 % nebo vyšší (časté nežádoucí účinky: >1/100, <1/10) při podávání 5mg levocetirizinu nebo placeba:

Označení

(WHOART)

Placebo

(n = 771)

Levocetirizin 5 mg

(n = 935)

Bolest hlavy

25 (3,2 %)

24 (2,6 %)

Ospalost

11 (1,4 %)

49 (5,2 %)

Sucho v ústech

12 (1,6 %)

24 (2,6 %)

Únava

9 (1,2 %)

23 (2,5 %)

Dále byly pozorovány méně často se vyskytující nežádoucí účinky (méně časté: >1/1000 <1/100) jako je astenie a bolest břicha. Výskyt sedativních nežádoucích účinků jako je ospalost, únava a slabost byly obecně pozorovány častěji (8,1 %) při užívání levocetirizinu 5 mg než při užívání placeba (3,1 %). Kromě výše uvedených nežádoucích účinků zaznamenaných během klinických studií se v běžné klinické praxi po uvedení přípravku na trh vyskytly velmi vzácně i následující nežádoucí účinky: -

vyšetření: přibývání na váze, abnormální hodnoty funkčních jaterních testů

-

srdeční poruchy: palpitace

-

poruchy nervového systému: křeče

-

poruchy oka: poruchy vidění

-

respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dyspnoe

-

gastrointestinální poruchy: nausea

-

poruchy kůže a podkožní tkáně: angioneurotický edém, pruritus, kožní vyrážka, urtikarie

-

poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: myalgie

-

poruchy imunitního systému: hypersenzitivita včetně anafylaxe

-

poruchy jater a žlučových cest: hepatitida

-

psychiatrické poruchy: agresivita, agitovanost.

4.9. Předávkování Příznaky Příznakem předávkování může být ospalost u dospělých, agitovanost a neklid, následovaný ospalostí u dětí. Opatření při předávkování Není známo žádné specifické antidotum levocetirizinu. Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Při krátkém intervalu od požití je vhodné provést výplach žaludku. Levocetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty. ATC kód: R06A E09 Levocetirizin, (R) enanthiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1- receptorů.

Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským H1-receptorům (Ki = 3,2

nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 115 38 min. Po jednorázovém podání

vykazuje levocetirizin po 4 hodinách obsazenost receptorů z 90 % a po 24 hodinách z 57 %. Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose. Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v randomizovaných kontrolovaných studiích. Ve studii porovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem indukovanou „wheal and flare“ (erupce s okolním zarudnutím), vedla léčba levocetirizinem k významnému poklesu tvorby wheal and flare, který byl nejvýraznější v prvních 12 hodinách a trval 24 hodin (p < 0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem. Nástup účinku levocetirizinu v dávce 5 mg na kontrolu pylem navozených symptomů byl v placebem kontrolovaných studiích využívajících model expoziční alergenové komůrky pozorován 1 hodinu po požití léku. V in vitro studiích (Boydenova komora a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů přes kožní i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci cévní permeability a pokles uvolňování eosinofilů. Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studií u dospělých pacientů trpících sezónní nebo celoroční alergickou rhinitidou. Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích. Těchto studií se zúčastnily děti ve věku 6 – 12 let se sezónní nebo celoroční alergickou rýmou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil symptomy a zvýšil kvalitu života související se zdravím. V placebem kontrolované klinické studii, které se zúčastnilo 166 pacientů s chronickou idiopatickou urtikarií, bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg 1x denně po dobu 6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla v porovnání s placebem k významnému snížení tíže pruritu v prvním týdnu a v celém období léčby. Levocetirizin v porovnání s placebem rovněž více zlepšil kvalitu života související se zdravím posuzovanou podle dermatologického indexu kvality života.

Vztah farmakokinetiky k farmakodynamice Levocetirizin 5 mg způsobuje podobnou inhibici histaminem indukovaného wheal and flare a edému jako cetirizin 10 mg. Stejně jako u cetirizinu není účinek na histaminem indukovanou kožní reakci přímou funkcí plazmatické koncentrace. Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární, na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enanthiomeru, tak i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální změně v procesu absorpce a eliminace. Absorpce Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbuje. Vrcholové plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Vrcholové koncentrace jsou obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5 mg dávky a 308 ng/ml po podání opakované dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce není závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace v plazmě je potravou snížena a zpožděna. Distribuce U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v kompartmentu CNS. Levocetirizin je z 90 % vázán na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg. Biotransformace U lidí se metabolizuje méně než 14 % podané dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP 3A4, zatímco na aromatické oxidaci se podílejí mnohonásobné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin po perorálním podání dávky 5 mg neovlivňoval aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 při dosažených koncentracích vyšších než jsou maximální koncentrace. Vzhledem k omezenému metabolizmu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobná. Eliminace Plazmatický poločas je u dospělých 7,9 1,9 hodiny. Průměrná celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a metabolity jsou vylučovány převážně močí, v průměrném množství 85,4% podané dávky. Vylučování stolicí představuje pouze 12,9 % dávky. Levocetirizin se vylučuje glomerulární filtrací i aktivní tubulární sekrecí. Porucha funkce ledvin Tělesná clearance levocetirizinu má vztah ke clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě hodnot clearance kreatininu. U pacientů s anurií v konečném stadiu ledvinného onemocnění se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % v porovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní čtyřhodinovou hemodialýzou bylo 10 %. 5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek Jádro tablety: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát (E572). Potahová vrstva: hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 400. 6.2. Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3. Doba použitelnosti 3 roky. 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5. Druh obalu a velikost balení PVC/PVDC:Al blistry nebo oPA/Al/PVC:Al blistry. Velikost balení: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 90, 100, 112 nebo 120 potahovaných tablet. Jednodávkové blistry obsahující 30 x 1 potahovanou tabletu. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V. Leiden Nizozemsko 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/360/10-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.5.2010 10. DATUM REVIZE TEXTU 20.8.2012

ÚDAJE ÚVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU KRABIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Levoxal 5 mg Potahované tablety Levocetirizini dihydrochloridum 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktosu aj. Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety 28,30,40,50,56,60,70,90,100,112,120 potahovaných tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem. 10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V., Leiden, Nizozemsko 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 24/360/10-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Levoxal 5

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH Blistr 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Levoxal 5 mg Potahované tablety Levocetirizini dihydrochloridum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V. 3.

POUŽITELNOST

EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š. 5.

JINÉ