LAFAXON 75 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR CPS PRO 30X75MG	POR CPS PRO 60X75MG	POR CPS PRO 100X75MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním	Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Balení:	30	60	100
Síla:	75MG	75MG	75MG

nahoru

Souhrn údajů o léku LAFAXON 75 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Lafaxon 75 mg

Lafaxon 150 mg

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Lafaxon 75 mg:

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 84,85 mg, což odpovídá venlafaxinum 75 mg.

Lafaxon 150 mg:

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 169,70 mg, což odpovídá venlafaxinum 150 mg.

Pomocné látky: Sacharosa, oranžová žluť, aj.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Lafaxon 75 mg: Tvrdé želatinové tobolky s nažloutlým neprůhledným víčkem i tělem, uvnitř bílé až téměř bílé pelety. Na obou částech tobolky potisk 93 nad 7385.

Lafaxon 150 mg: Tvrdé želatinové tobolky s neprůhledným světle oranžovým víčkem i tělem, uvnitř bílé až téměř bílé pelety. Na obou částech tobolky potisk 93 nad 7386.

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

Lafaxon je určen k léčbě všech druhů deprese, včetně deprese provázené úzkostí.

Lafaxon je určen ke krátkodobé léčbě takových typů úzkosti, jako sociální úzkostná porucha (SAD) a generalizovaná úzkostná porucha (GAD).

Lafaxon je určen k léčení panické poruchy s agorafobií nebo bez agorafobie, včetně dlouhodobé léčby.

Lafaxon je určen k prevenci relapsu depresivní episody nebo k prevenci recidiv nových depresivních episod.

4.2. Dávkování a způsob podání

Obvyklá doporučená úvodní dávka Lafaxonu k léčbě deprese je 75 mg jednou denně. Je-li třeba dosáhnout po 2-4 týdnech dalšího klinického zlepšení, lze dávku zvýšit na 150 mg jednou denně. Podle potřeby lze pak dávku dále zvyšovat až na 225 mg/den u středně depresivních pacientů a až na 375 mg/den u těžce depresivních pacientů. Zvyšování dávek má být postupné s přírůstky až 75 mg/den v intervalech přibližně dvou nebo více týdnů, nikdy však ne v době kratší než 4 dny.

Při dávce 75 mg denně byl antidepresivní účinek pozorován po 2-4 týdnech léčby.

Obvyklá doporučovaná dávka Lafaxonu k léčbě takových typů úzkosti, jako sociální úzkostná porucha a generalizovaná úzkostná porucha, je 75 mg jednou denně. Je-li třeba po 2 týdnech dosáhnout dalšího klinického zlepšení, lze dávku zvýšit až na 150 mg jednou denně. Podle potřeby lze pak dávku dále zvyšovat až na 225 mg jednou denně. Zvyšování dávek má být postupné v intervalu přibližně dvou nebo více týdnů, nikdy však ne v době kratší než 4 dny.

Anxiolytický účinek při dávkování 75 mg jednou denně byl pozorován po jednom týdnu terapie.

Účinnost venlafaxinu v léčbě sociální úzkostné poruchy byla prokázána ve čtyřech 12-ti týdenních placebem kontrolovaných studiích. Dlouhodobá účinnost nebyla potvrzena.

U generalizované úzkostné poruchy nebyla při léčbě nad 8 týdnů prokázána účinnost.

Doporučená dávka k léčbě panické poruchy je 75 mg Lafaxonu jednou denně. Léčení se má zahájit dávkou 37,5 mg denně (na trhu jsou k dispozici jiné přípravky o této síle) po dobu prvních 4-7 dnů, která má být potom zvýšena na 75 mg jednou denně.

Pacientům nereagujícím adekvátně na denní dávku 75 mg může být dávka zvýšena až na maximálně 225 mg denně. Zvyšování dávek má být postupné s přírůstky až 75 mg/den v intervalu přibližně dvou nebo více týdnů, nikdy však ne v době kratší než 4 dny.

Doporučuje se podávat Lafaxon v průběhu jídla. Každá tobolka se má spolknout celá a zapít tekutinou. Tobolky nedělte, nerozmačkávejte, nežvýkejte ani je nedávejte do vody. Lafaxon má být podáván jednou denně, přibližně ve stejnou denní dobu, buď ráno nebo večer.

Pacienti, kteří dosud byli léčeni tabletami s konvenčním uvolňováním venlafaxinu, mohou být převedeni na podávání tobolek Lafaxon a to v dávce, která je nejbližší dosud podávané denní dávce tablet (mg/den). Přitom je možné, že bude nutné dávku individuálně upravit.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální insuficiencí s glomerulární filtrací v hodnotách 10 - 70 ml/min musí být celková denní dávka Lafaxonu redukována o 25-50 %.

U hemodilyzovaných pacientů musí být celková denní dávka Lafaxonu snížena o 50 %.

Pacienti s  poruchou funkce jater

U pacientů s lehkou až středně těžkou hepatální insuficiencí musí být celková denní dávka Lafaxonu snížena o 50 %. U některých pacientů bude vhodné snížit dávku o více než 50 %.

Nejsou dostupné údaje o použití pro pacienty s těžkou jaterní nedostatečností, doporučujeme však zvýšenou opatrnost, a zvážit snížení dávky o více než 50 %.

Dávkování u starších pacientů

Není obecně daná potřeba úpravy obvyklého dávkování jenom s ohledem na vyšší věk. Jako u všech léčiv je však třeba opatrnosti při léčení starších nemocných. Obzvlášť rozvážně je nutno si počínat při individuálním přizpůsobování dávky a při zvyšování dávky.

Podávání dětem

Nejsou dostatečné zkušenosti s používáním Lafaxonu u pacientů do 18 let (viz bod 4.4.).

Udržovací a profylaktická medikace

Minimální délka antidepresívní terapie je 6 - 8 týdnů, ale obvykle 6 měsíců. Většinou léčení Lafaxonem pokračuje jako prevence návratu deprese.

Všeobecně převládá názor, že akutní episody depresivní poruchy vyžadují několikaměsíční nebo ještě delší farmakoterapii.

Bylo prokázáno, že Lafaxon zůstává účinný při dlouhodobé léčbě (až 12 měsíců u depresí a až 6 měsíců u panické poruchy).

Dávkování při prevenci relapsu deprese nebo při profylaxi recidiv nových episod je podobné jako při počátečním léčení.

Lékař musí u každého pacienta v pravidelných časových intervalech znovu posuzovat účelnost dlouhodobého léčení tobolkami Lafaxon.

Přerušení léčby Lafaxonem

Ukončení terapie Lafaxonem nutné provádět postupným snižováním dávky (viz bod 4.4. a 4.8.). Pacientům, kteří dostávali Lafaxon po dobu 6 týdnů nebo déle, má být dávka snižována postupně v průběhu nejméně 2 týdnů. Délka postupného snižování dávky závisí na dávce a délce terapie a může být pro každého jednotlivého pacienta odlišná.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Současné podávání Lafaxonu a inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) je kontraindikováno (viz bod 4.5). Podávání Lafaxonu nesmí být zahájeno dříve než 14 dnů po ukončení léčení inhibitory MAO; kratší přestávka může být oprávněná pouze v případě reverzibilních inhibitorů MAO (viz bod 4.5). Terapie Lafaxonem musí být ukončena nejméně 7 dní před zahájením podávání jakéhokoli inhibitoru MAO.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lafaxon nebyl hodnocen u pacientů s nedávno prodělaným infarktem myokardu ani s nestabilizovanou srdeční poruchou. Těmto pacientům by proto měl být podáván se zvýšenou opatrností.

U některých pacientů léčených Lafaxonem bylo pozorováno zvýšení krevního tlaku v závislosti na podané dávce. V postmarketingovém používání byly hlášeny případy zvýšení krevního tlaku vyžadující okamžité léčení. Pacientům léčeným Lafaxonem se doporučuje kontrolovat krevní tlak. Již dříve existující hypertenzi je třeba kompenzovat před zahájením léčení Lafaxonem. Opatrnosti je třeba u pacientů, jejichž skrytým poruchám by mohlo škodit zvýšení krevního tlaku.

Obzvláště po vyšších dávkách Lafaxonu bylo pozorováno zvýšení tepové frekvence. Pacientům, kteří by mohli být ohroženi zvýšením tepové frekvence, je třeba věnovat náležitou pozornost.

Po podávání Lafaxonu může dojít k mydriáze. Doporučuje se pečlivé monitorování pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem nebo těch, u nichž je riziko akutního glaukomu úzkého úhlu (glaukom s uzavřeným komorových úhlem).

Manie nebo hypomanie se může vyskytnout v malém měřítku u pacientů s poruchami nálady, léčených antidepresivy včetně Lafaxonu. Zkušenosti před uvedením na trh prokázaly aktivaci manie nebo hypomanie u 0,2 % pacientů se sociální úzkostnou poruchou, kteří byli léčeni Lafaxonem. Tak jako všechna ostatní antidepresiva také Lafaxon musí být podáván opatrně pacientům s bipolární poruchou v osobní nebo rodinné anamnéze.

Během léčení, snižování dávek nebo při ukončení léčení se může vyskytnout u malé části pacientů léčených antidepresivy včetně Lafaxonu agresivita. Tak jako všechna ostatní antidepresiva také Lafaxon musí být podáván opatrně pacientům s agresivitou v anamnéze.

Užívání přípravku Lafaxon je spojováno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným či stresujícím neklidem a potřebou pohybu, často s neschopností klidně sedět či stát. K těmto projevům nejčastěji dochází během prvních týdnů léčby. U takto postižených pacientů může být zvyšování dávky škodlivé.

Suicidium/suicidální myšlenky: Deprese je spojena se zvýšeným rizikem suicidálních myšlenek, sebepoškozování a suicidia (příhody spojené se suicidiem). Toto riziko přetrvává až do nástupu signifikantní remise. Vzhledem k tomu, že se zlepšení nemusí projevit v průběhu několika prvních týdnů léčby nebo déle, je nutné pečlivě monitorovat pacienty dokud nenastane takovéto zlepšení. Obecnou klinickou zkušeností je, že riziko suicidia může vzrůst v časných stadiích uzdravení.

Další psychiatrické stavy, u kterých je venlafaxin předepisován, mohou být rovněž spojeny se zvýšeným rizikem příhod spojených se suicidiem. Kromě toho mohou být tyto stavy komorbidní s těžkou depresivní poruchou. Proto by při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami měla být dodržována stejná opatření jako jsou dodržována při léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou.

Je známo, že pacienti s příhodami spojenými se suicidiem v anamnéze, kteří vykazují signifikantní stupeň suicidálních představ před zahájením léčby, mají vyšší riziko suicidálních myšlenek nebo pokusů o suicidium a měli by být v průběhu léčby pečlivě monitorováni. Kromě toho existuje možnost zvýšeného rizika suicidálního chování u mladých dospělých.

Pacienty léčené Lafaxonem je třeba pečlivě sledovat pro možné klinické zhoršení a suicidiální tendence. Pacienti, jejich rodiny a ošetřovatelé mají být povzbuzováni v bdělosti vůči naléhavým stavům úzkosti, vzrušení, panických záchvatů, nespavosti, vzrušivosti, nepřátelství, agresivity, impulsivity, akatizie (psychomotorický neklid), hypomanie, manie, jiným neobvyklým změnám chování, zhoršení deprese a suicidiálních představ, obzvláště při zahájení léčení nebo v průběhu jakýchkoli změn dávkování a dávkovacích režimů.

Zvláště při léčbě depresivních pacientů je nutno brát v úvahu riziko možného suicidia a má být poskytnuto co nejmenší množství léku, ve shodě se správným vedením pacienta, aby se snížilo riziko předávkování (viz bod 4.8.).

Tak jako u jiných serotonergních látek, může se při léčení Lafaxonem vyskytnout potenciálně život ohrožující stav - serotoninový syndrom, obzvláště při souběžném podávání jiných léčiv, která mohou ovlivňovat serotonergní neurotransmiterové systémy (viz bod 4.5.).

Stejně jako SSRI, také venlafaxin musí být opatrně podáván pacientům, kteří již užívají antipsychotika, protiže u této kombinace byly pozorovány symptomy ukazující na maligní neuroleptický syndrom (viz bod 4.5.).

Při terapii Lafaxonem se mohou velmi vzácně objevit křeče.

Tak jako všechna ostatní antidepresiva také Lafaxon musí být podáván opatrně pacientům s křečemi v anamnéze a u každého nemocného, u něhož se objeví křeče, je třeba léčbu Lafaxonem ukončit.

Pacienti by měli být informováni, aby při vzniku vyrážky, kopřivky nebo podobných alergických projevů upozornili svého lékaře.

Klinické studie neprokázaly, že by časem docházelo k vývoji lékové závislosti, tolerance nebo potřeby zvyšování dávek. Přesto by pacienti, v jejichž anamnéze se nachází abusus léků, měli být sledováni zvlášť pozorně (viz bod 5.1. Farmakodynamické vlastnosti).

Pacienti s renální nedostatečností nebo cirhózou jater mají užívat Lafaxon, jakož i ostatní antidepresiva, se zvýšenou opatrností (viz bod 4.2. Dávkování a způsob podání a bod 5.2. Farmakokinetické vlastnosti).

U pacientů s diabetem může léčba SSRI/SNRI ovlivnit hladiny glukózy. Může být nutné upravit dávky inzulinu a/nebo perorálních antidiabetik.

Po Lafaxonu se může objevit hyponatrémie a/nebo syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone-SIADH), obvykle u pacientů trpících objemovou deplecí nebo dehydratovaných pacientů, včetně starších pacientů a pacientů užívajících diuretika.

Léčiva, která snižují zpětné vychytávání serotoninu, mohou vést k nenormálnímu shlukování krevních destiček. U pacientů léčených Lafaxonem může být zvýšené riziko krvácení do kůže a sliznic. Lafaxon, tak jako další inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, má být podáván s velkou obezřetností pacientům predisponovaným ke krvácení do těchto orgánů.

Bezpečnost a účinnost léčení Lafaxonem v kombinaci s léčivými látkami snižujícími tělesnou hmotnost včetně fenterminu nebyla stanovena. Současné podávání Lafaxonu s léčivými látkami snižujícími tělesnou hmotnost se nedoporučuje. Lafaxon není indikován ke snížení tělesné hmotnosti ani samotný, ani v kombinaci s jinými přípravky.

U pacientů léčených alespoň 3 měsíce v placebem kontrolovaných klinických studiích byla zaznamenána klinicky významná zvýšení hladin cholesterolu v séru (5,3% pacientů léčených venlafaxinem vs. 0,0% pacientů léčených placebem). V průběhu dlouhodobého léčení se má pamatovat na měření hladin cholesterolu v séru.

Příznaky z náhlého vysazení antidepresiv jsou dobře známé, a proto se doporučuje postupné snižování dávek Lafaxonu a současné monitorování pacientů (viz bod 4.2. Dávkování a způsob podání a 4.8. Nežádoucí účinky).

Podávání dětem a dospívajícímm do 18 let

Venlafaxin by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a hostilita (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv) byly v klinických studiích mnohem častěji pozorovány u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem. Nicméně, jestliže je rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů (viz bod 4.8.). Navíc nejsou k dispozici dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí.

Lafaxon obsahuje oranžovou žluť (E110), která může způsobit alergické reakce. Přípravek dále obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glakosy a galaktosy nebo sacharoso-izomaltasovou deficiencí by tento přípravek neměli užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory MAO - podávání Lafaxonu nemocným léčeným současně inhibitory MAO je kontraindikováno (viz bod 4.3).

Závažné nežádoucí účinky byly zjištěny u pacientů, kteří nedávno ukončili léčbu inhibitory MAO a začali užívat Lafaxon, nebo nedávno před zahájením léčby inhibitory MAO ukončili předchozí terapii Lafaxonem (viz bod 4.3). Tyto nežádoucí účinky se projevily jako tremor, myoklonie, pocení, nauzea, zvracení, návaly horka, závratě a přehřátí s příznaky podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, záchvaty a smrt.

Požadovaná doba mezi ukončením podávání reverzibilních inhibitorů MAO, moklobemidu a zahájením terapie Lafaxonem může být kratší než 14 dnů. Nicméně vzhledem k výše popsanému riziku nežádoucích účinků u inhibitorů MAO nesmí být dostatečný vymývací interval (washout period) při přechodu z moklobemidu na Lafaxon v žádném případě kratší než 7 dnů. Při stanovení dostatečné délky přestávky v užívání by měly být zohledněny také farmakologické vlastnosti moklobemidu a klinický stav pacienta.

Léky účinkující na CNS

Riziko současného podávání Lafaxonu s jinými léčivými látkami ovlivňujícími CNS nebylo kromě níže uvedených léčivých látek systematicky vyhodnoceno. Proto se doporučuje opatrnost při současném podávání Lafaxonu s léky, které ovlivňují CNS.

Serotoninový syndrom

Tak jako u jiných serotonergních látek, může se při léčení venlafaxinem vyskytnout potenciálně život ohrožující stav-serotoninový syndrom, obzvláště při souběžném podávání s jinými léčivy, která mohou ovlivňovat serotonergní neurotransmiterový systém, např. triptany, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), selektivní inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu (SNRI), linezolid, litium, sibutramin, tramadol, nebo rostlina třezalka tečkovaná (hypericum perforatum), s léčivy, zhoršujícími metabolismus serotoninu (včetně inhibitorů MAO, viz bod 4.3) nebo s prekurzory serotoninu (např. doplňky stravy s obsahem tryptofanu). Symptomy serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny mentálního stavu, vegetativní labilitu, neuromuskulární poruchy a/nebo gastrointestinální symptomy (viz bod 4.4.).

Při souběžném léčení venlafaxinem a SSRI, SNRI, nebo agonisty 5-hydroxytryptaminového receptoru (triptan) je klinicky legitimní požadavek na pečlivé pozorování pacienta v úvodu terapie a při zvyšování dávek. Souběžné podávání venlafaxinu s prekurzory serotoninu (např. doplňky stravy s obsahem tryptofanu) se nedoporučuje (viz bod 4.4.).

Indinavir

Farmakokinetická studie současného podávání venlafaxinu a indinaviru prokázala u indinaviru snížení plochy pod křivkou (AUC) o 28% a snížení C_max o 36%. Indinavir neovlivnil farmakokinetiku venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu (ODV).

Warfarin

U pacientů užívajících venlafaxin současně s warfarinem může dojít k potenciaci antikoagulačního účinku.

Diazepam

Diazepam neovlivňuje farmakokinetiku venlafaxinu ani O-desmethylvenlafaxinu. Venlafaxin neovlivňuje farmakokinetiku ani farmakodynamiku diazepamu ani jeho aktivního metabolitu desmethydiazepamu.

Haloperidol

Farmakokinetická studie současného podávání s haloperidolem prokázala snížení celkové perorální clearance haloperidolu o 42 %, zvětšení plochy pod křivkou (AUC) haloperidolu o 70 % a zvýšení C_max o 88 %, zatímco poločas vylučování haloperidolu se nezměnil. Tato zjištění je třeba brát v úvahu při současném podávání.

Imipramin

Venlafaxin neovlivnil farmakokinetiku imipraminu ani 2-hydroxyimipraminu. Avšak plocha pod křivkou, C_max a C_min. desipraminu se při současném podávání s venlafaxinem zvýšily asi o 35 %. Došlo ke 2,5 až 4,5 násobnému zvětšení plochy pod křivkou 2-hydroxydesipraminu. Imipramin částečně inhibuje tvorbu O-desmethylvenlafaxinu zprostředkovanou CYP2D6. Celková koncentrace obou účinných látek (venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu) nebyla podáním imipraminu ovlivněna, a proto není třeba upravovat dávku.

Cimetidin

Bylo prokázáno, že cimetidin inhibuje metabolizmus venlafaxinu při prvním průchodu játry (first-pass efekt) v ustáleném stavu, avšak nemá žádný vliv na farmakokinetiku O-desmethylvenlafaxinu. U většiny pacientů se předpokládá pouze mírné zvýšení celkového účinku venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu. U starších pacientů a pacientů s poruchou jaterních funkcí může být tato interakce výraznější.

Ethanol

Podávání venlafaxinu v ustáleném režimu nepotencovalo psychomotorické ani psychometrické účinky vyvolané ethanolem u těch samých jedinců, kterým předtím nebyl podáván venlafaxin.

Farmakokinetický profil venlafaxinu, ODV, ani ethanolu nebyl ovlivněn při současném podávání alkoholu (0,5 g/kg jednou denně) a venlafaxinu (150 mg /den) patnácti zdravým dobrovolníkům.

Nicméně pacienti musí být upozorněni, aby nekonzumovali alkohol v průběhu léčení venlafaxinem.

Risperidon

Venlafaxin zvyšoval plochu pod křivkou (AUC) risperidonu o 32%, ale neovlivňoval signifikantně farmakokinetický profil souhrnné léčivé složky (risperidon + 9-hydroxyrisperidon).

Litium

Byla obdržena hlášení o interakci mezi lithiem a venlafaxinem vedoucí ke zvýšeným hladinám lithia.

Léčivé látky inhibující CYP2D6 a CYP3A4

Hlavní cesta eliminace venlafaxinu je přes CYP2D6 a CYP3A4. Venlafaxin je primárně metabolizován v játrech izoenzymem CYP2D6 na aktivní metabolit O-desmethylvenlafaxin (ODV) a izoenzymem CYP3A4 na N-desmethylvenlafaxin. CYP2D6: Na základě farmakokinetického profilu venlafaxinu zjištěného u pacientů současně užívajících inhibitor CYP2D6 lze říci, že žádná úprava dávek není u těchto pacientů nutná. Interakce vznikající při současném užívání venlafaxinu a inhibitorů CYP2D6 a CYP3A4 (tj. blokujících dvě nejdůležitější cesty eliminace) nebyly ověřovány. Přestože je CYP3A4 pro metabolismus venlafaxinu (ve srovnání s cestou přes CYP2D6) méně významný, znamená možnost klinicky významných lékových interakcí mezi inhibitory metabolismu zprostředkovaného CYP3A4 a venlafaxinem, neboť zde u slabých metabolizátorů CYP2D6 (7% evropské populace) může dojít ke zvýšení hladiny venlafaxinu v plazmě. Proto by silné inhibitory CYP3A4 (například ketokonazol, erythromycin, cimetidin, verapamil) či lékové kombinace inhibující CYP3A4 i CYP2D6 měly být v kombinaci s venlafaxinem podávány pouze v přísně indikovaných případech.

Farmakokinetická studie odhalila zvýšení AUC (+36 %) u pacientů se silnou aktivitou CYP2D6, zatímco u některých slabých metabolizátorů CYP2D6 byl pozorován obrovský nárůst (až přibližně 200%).

Léčivé látky, které jsou metabolizovány cytochromem P450

Studie in vitro popř. in vivo ukazují,

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace: INFORMACE PRO UŽIVATELE

LAFAXON 75 mg

LAFAXON 150 mg

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

(Venlafaxinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je LAFAXON a k čemu se používá.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete LAFAXON užívat.

3. Jak se LAFAXON užívá.

4. Možné nežádoucí účinky.

5. Jak LAFAXON uchovávat.

6. Další informace.

1. CO JE LAFAXON A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Váš lék se jmenuje Lafaxon, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním. Tato léková forma zajišťuje velmi pozvolné uvolňování léčivé látky do organismu, což umožňuje užívat jedinou dávku denně.

Lafaxon patří do skupiny přípravků zvaných antidepresiva.

Lafaxon je určen ke zmírnění příznaků deprese včetně deprese doprovázené úzkostí, u dospělých ústavních i ambulantních pacientů.

Lafaxon se také používá k předcházení návratů (relaps) depresivních záchvatů nebo k prevenci opakování (recidiva) nových depresivních záchvatů.

Lafaxon se také používá ke krátkodobé léčbě příznaků takových typů úzkosti, jako sociální úzkostná porucha (SAD) a generalizovaná úzkostná porucha (GAD).

Lafaxon je určen k léčení panické poruchy s agorafobií (strach z otevřených prostranství) nebo bez agorafobie, včetně dlouhodobé léčby.

Lafaxon je určen k perorálnímu podání.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete LAFAXON užívat

Neužívejte Lafaxon :

• jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na venlafaxin nebo na kteroukoli další složku přípravku Lafaxon,

• jestliže užíváte nebo jste teprve nedávno (během posledních 2 týdnů) přestali užívat jiné antidepresivum patřící mezi tzv. inhibitory monoaminooxidázy (IMAO).

• jste-li mladší 18-ti let, nedoporučuje se tento lék užívat,

Zvláštní opatrnosti při použití Lafaxonu je zapotřebí, jestliže:

• trpíte onemocněním jater nebo ledvin; v tomto případě Vám lékař možná sníží dávku,

• máte epilepsii (záchvaty) nebo se epilepsie vyskytla v rodině, nebo máte srdeční poruchu; lékař vás bude pečlivě sledovat v průběhu léčení Lafaxonem,

• jste měli osobně nebo v rodině mánii/hypománii a/nebo agresivitu,

• užíváte současně cimetidin (lék proti žaludečním vředům), zvláště jste-li starší pacient, nebo trpíte jaterním onemocněním; může dojít k ovlivnění účinku Lafaxonu,

• trpíte očními poruchami způsobenými zvýšeným nitroočním tlakem nebo je u vás možné riziko vzniku akutního glaukomu úzkého úhlu (porucha charakterizovaná vysokým nitroočním tlakem),

• máte srdeční poruchu, nebo došlo ke krvácení z kůže a/nebo sliznic,

• jste léčeni v depresivní fázi tzv. „maniodepresivní poruchy“ (období duševní hyperaktivity, po kterých následují období těžké deprese), může deprese přejít do manické fáze (duševní a fyzická hyperaktivita).

• užíváte, nebo jste v poslední době užívali jiné léky,

• trpíte zvýšeným krevním tlakem a/nebo diabetem

• projevují se u vás příznaky jako zmatenost, svalové křeče, vysoká horečka nebo průjem; tyto příznaky by mohly být projevem tzv. „serotoninového syndromu“. Proto nemá být venlafaxin podáván v kombinaci s dalšími léky se serotonergním účinkem (účinek podobný serotoninu), např. s triptany (lék proti určitému typu migrény), litiem, nebo rostlinou zvanou třezalka tečkovaná.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let

Lafaxon by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let. Měli byste také vědět, že u pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv). Váš lékař přesto může Lafaxon pacientům do 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal Lafaxon pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit, navštivte, prosím, znovu svého lékaře. Jestliže se u pacientů do 18 let, kteří jsou léčeni přípravkem Lafaxon, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měli byste o tom informovat svého lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Lafaxon ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této věkové skupině prokázány.

V klinických studiích byly u řady pacientů dlouhodobě užívajících venlafaxin (3 měsíce a více) zjištěny zvýšené hladiny cholesterolu v krvi. Při dlouhodobé léčbě se může lékař rozhodnout pro pravidelné sledování hladin cholesterolu v krvi.

Možná že Vám lékař bude chtít pravidelně měřit krevní tlak a tep.

Je obecně známo, že příliš rychlé vysazení antidepresiv může vyvolat abstinenční příznaky (nevolnost, bolest hlavy, poruchy vnímání, narušení spánku, zmatenost, nervozita, úzkost, průjem, pocení, třes a závratě). Pokud lékař rozhodne o ukončení léčby přípravkem Lafaxon, dávky se musí snižovat pomalu a pod lékařským dohledem.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Při současném užívání přípravku Lafaxon s určitými jinými léky je zapotřebí zvláštní opatrnosti, a proto je důležité, abyste informoval(a) svého lékaře zejména v těchto případech:

• pokud užíváte nebo jste během posledních 14 dnů užíval(a) jakékoliv antidepresivum ze skupiny inhibitorů MAO, protože léčba přípravkem Lafaxon nemá být zahájena dříve než za 14 dní po ukončení léčby jakýmkoliv ireverzibilním inhibitorem MAO; léčba antidepresivy ze skupiny inhibitorů MAO by neměla být zahájena dříve než za 7 dní po úplném vysazení přípravku Lafaxon;

• pokud užíváte antidepresiva typu SSRI, lithium nebo tryptany (léky na migrénu);

• pokud užíváte antikoagulancia či léky proti bolesti, protože současné užívání přípravku Lafaxon může zvýšit riziko krvácení a v těchto případech je nutné pečlivé sledování lékařem;

• pokud užíváte haloperidol nebo klozapin, protože současné užívání těchto léků a přípravku Lafaxon může vést k zesílení účinků a může zvýšit četnost výskytu a závažnost nežádoucích účinků;

• pokud užíváte antihypertenziva nebo antidiabetika;

• pokud užíváte antacida (např. cimetidin, lék, který brání tvorbě žaludeční kyseliny) a trpíte onemocněním jater, protože současné podávání může zesilovat účinky obou léků.

• jestliže užíváte ketokonazol (lék proti mykózám, erythromycin (antibiotikum) nebo verapamil (lék proti některým srdečním poruchám nebo vysokému krevnímu tlaku), protože se může zvýšit účinek venlafaxinu.

• Současné podávání Lafaxonu s léky na hubnutí se nedoporučuje.

Užívání Lafaxonu s jídlem a pitím

Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se nesnášenlivosti přípravku s potravinami a nápoji. Po dobu léčby je třeba se vyhnout požívání alkoholu.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Není známo, zda užívání tohoto přípravku během těhotenství neškodí nenarozenému dítěti. Ženy ve věku, kdy mohou otěhotnět, by měly po dobu užívání přípravku Lafaxon používat antikoncepci. Pokud je lék užíván krátce před porodem, mohou se u novorozence vyskytnout abstinenční příznaky. Jestliže jste těhotná, neužívejte Lafaxon, pokud to není jednoznačně nařízeno Vaším lékařem.

Informujte svého lékaře, jestliže kojíte. Venlafaxin a jeho aktivní metabolit přechází do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že dosud nebyla ověřena bezpečnost těchto složek u novorozenců, měla byste se poradit se svým lékařem, jestli pokračovat v léčbě nebo ji postupně ukončit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tak jako jiné léky, ovlivňující nervový systém, může Lafaxon vyvolat poruchy úsudku a koordinace, což může zvýšit riziko nehod. Pokud užíváte Lafaxon, ověřte si předtím, než budete řídit dopravní prostředek, obsluhovat stroje, nebo pracovat ve výškách, že Vaše rozhodování a koordinace nejsou ovlivněny. O délce období omezení výkonu těchto činností může individuálně rozhodnout lékař.

Důležité informace o některých složkách Lafaxonu

Lafaxon obsahuje oranžovou žluť (E110), která může způsobit alergické reakce. Přípravek dále obsahuje sacharosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE LAFAXON UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Lafaxon přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování a délku léčby stanovuje lékař individuálně podle toho, jak pacient na léčbu reaguje a jak ji snáší. Nepozměňujte proto svévolně předepsané dávkování.

Obvyklá doporučená počáteční dávka Lafaxonu pro všechny indikace je 75 mg jednou denně. V případě potřeby může lékař dávku zvýšit na 150 mg jednou denně. Podle potřeby lze pak dávku dále zvyšovat až na 375 mg denně. Jestliže si nejste jisti dávkováním, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Při předepsání Lafaxonu k předcházení návratů (relaps) depresivních záchvatů, nebo k prevenci opakování (recidiva) nových depresivních epizod, se doporučuje podobné dávkování, jako při počátečním léčení. Lékař Vás bude pravidelně vyšetřovat, aby vyhodnotil přínos dlouhodobé léčby.

Lafaxon má být podáván jednou denně, přibližně ve stejnou denní dobu, buď ráno nebo večer. Doporučuje se podávat Lafaxon v průběhu jídla. Každá tobolka se má spolknout celá a zapít tekutinou. Tobolky nedělit, nerozmačkávat, nežvýkat ani je nedávat do vody.

Trvání léčení

Když začnete užívat Lafaxon, může trvat i několik dní, než pocítíte zlepšení stavu. S tím si nedělejte starosti, protože opožděný nástup účinků je zcela normální. Může se také stát, že bude potřeba, abyste i po ústupu příznaků deprese užíval(a) Lafaxon po dobu několika měsíců. Ani to není důvod ke starostem, protože tento způsob léčby je běžný.

Nepřestávejte v užívání tobolek bez vědomí Vašeho lékaře, ani když už se cítíte lépe. Lékař bude pravidelně posuzovat, zda má léčení pokračovat. Ukončení léčení Lafaxonem, zvláště při vysokém dávkování, má být postupné a bude sledováno lékařem. Nezbytná délka postupného vysazování může být závislá na dávce, délce léčby a na konkrétním pacientovi.

Jestliže se Váš lékař domnívá, že již nepotřebujete užívat Lafaxon, bude nezbytné postupné vysazování, než úplně ukončíte léčbu.

Jestliže jste užili více Lafaxonu, než jste měli

Jestliže v důsledku nepozornosti užijete více tobolek léku, než jste měli, musíte neprodleně vyhledat lékařskou pomoc.

Jestliže jste zapomněli užít Lafaxon

Jestliže zapomenete užít tobolku, netrapte se tím. Jestliže si to uvědomíte do 12 hodin od doby, kdy tobolky normálně užíváte, vezměte si zapomenutou tobolku a tu následující užijte následující den již v normálním pravidelném čase. Jestliže od doby pravidelného užívání uplynulo více než 12 hodin, jednoduše zapomenutou tobolku vynecháte a pokračujete v užívání až následující den jako normálně.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestali užívat Lafaxon

Nepřestávejte v užívání tablet bez vědomí Vašeho ošetřujícího lékaře, ani když už se cítíte lépe.

Náhlé přerušení užívání přípravku nebo příliš rychlé snižování dávky může vést u některých pacientů k takovým příznakům, jako: úzkost, vzrušení, zmatenost, průjem, poruchy chuti k jídlu, závratě, křeče, sucho v ústech, bolesti hlavy, hypomanie (poruchy nálady), nevolnost, nervozita, necitlivost a brnění končetin a/nebo mravenčení, poruchy spánku, nespavost, pocení, ušní šelest (zvonění v uších), neobvyklá únava, závrať a zvracení. Tyto příznaky nejsou obvykle závažné a v průběhu několika dní vymizí. Přesto, bude-li Vás některý z těchto příznaků, nebo i jiné nežádoucí příznaky trápit výrazněji, poraďte se s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Lafaxon nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytují při zahájení léčení nebo při užívání vysokých dávek. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, nebývají závažné ani dlouhodobé.

V seznamu jsou uvedeny i účinky, které se vyskytují velmi vzácně.

Spavost, zrychlená nebo nepravidelná tepová frekvence, návaly horka/zrudnutí, poruchy chuti k jídlu, zácpa, nauzea, nervozita, vzrušení, blouznění, závratě, slabost, poruchy spánku, divoké sny, impotence, ospalost/netečnost, svalová ztuhlost nebo třes, zvláštní pocit na kůži jako mravenčení nebo pálení, pocení (včetně nočních potů), vyrážka, ušní šelest (zvonění v uších), skřípání zubů ve spánku, svědění, vypadávání vlasů, suchost v ústech, zívání, poruchy vidění, poruchy ejakulace a orgasmu, poruchy chuti, světloplachost, plicní eozinofilie (plicní choroba), glaukom úzkého úhlu (zvýšení nitroočního tlaku), úbytek nebo přibrání na váze, snížená sexuální touha, potíže při močení (většinou ztížené močení), průjem, vznik podlitin, krvácení do sliznic, apatie, halucinace, zvláště těžká nebo prodloužená menstruace, žloutenka (zánět jater), křeče, manické reakce, akatizie (neschopnost vydržet v klidu), neuroleptický maligní syndrom (NMS, soubor příznaků po podávání neuroleptik jako je svalová ztuhlost, zvýšená teplota a změna stavu vědomí), serotonergní syndrom (soubor příznaků po podávání serotoninu), zánět slinivky břišní, zvýšená hladina prolaktinu (hormon uvolňovaný mozkem), poškození svalové tkáně, nenormální svalové napětí nebo pohyby, multiformní erytém (červené zbarvení kůže končetin a sliznice v ústech) včetně Stevensova-Johnsonova syndromu (těžké postižení kůže a sliznic), kopřivka.

-->Neprodleně musíte informovat lékaře, dojde-li k alergické reakci (reakci z přecitlivělosti) ve formě kožní vyrážky nebo poruch dýchání, nebo k jiným alergickým příznakům.[Author ID3: at Fri Jan 4 01:33:00 1980 ]

Někteří pacienti mohou příležitostně pocítit závratě nebo nestabilitu vstoje v důsledku náhlého poklesu krevního tlaku. U některých pacientů bylo pozorováno zvýšení krevního tlaku a mírné změny hladin cholesterolu a sodíku v krvi, poškození krevních buněk nebo změny jaterních funkcí. Někdy se krevní tlak mírně zvyšuje, a proto je třeba pravidelně sledovat krevní tlak, zvláště pak u pacientů, kteří se léčí s vysokým krevním tlakem.

Ve vzácných případech se může vyskytnout tachykardie (zrychlená srdeční frekvence) a poruchy srdečního rytmu.

Léky, které snižují zpětné vychytávání serotoninu, mohou vést k nenormálnímu shlukování krevních destiček.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK LAFAXON UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Přípravek Lafaxon nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Lafaxon obsahuje

Léčivou látkou je venlafaxinum ve formě venlafaxini hydrochloridum.

Lafaxon 75 mg:

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 84,85 mg, což odpovídá venlafaxinum 75 mg.

Lafaxon 150 mg:

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje venlafaxini hydrochloridum 169,70 mg, což odpovídá venlafaxinum 150 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Obsah tobolky: Zrněný cukr, povidon 40, mastek, ethylcelulosa, makrogol 400, dibutyl-sebakát.

Tobolka: Oranžová žluť (E 110), oxid titaničitý, želatina.

Černý inkoust - šelak, černý oxid železitý (E172), sojový lecitin, protipěnivá emulze DC 1510.

Lafaxon 75 mg: chinolinová žluť (E 104).

Jak Lafaxon vypadá a co obsahuje toto balení

Lafaxon 75 mg: Tvrdé želatinové tobolky s nažloutlým neprůhledným víčkem i tělem, uvnitř bílé až téměř bílé pelety. Na obou částech tobolky potisk 93 nad 7385.

Lafaxon 150 mg: Tvrdé želatinové tobolky s neprůhledným světle oranžovým víčkem i tělem, uvnitř bílé až téměř bílé pelety. Na obou částech tobolky potisk 93 nad 7386.

Druh obalu:

Průhledný PVC/COC/PVDC/Al blistr

Velikost balení:

30, 60, 100 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Držitel rozhodnutí o registraci:

Ingers Industrial Solutions s.r.o., Brno, Česká republika

Výrobce:

TEVA UK Limited, Eastbourne, Velká Británie

Pharmachemie B.V., Haarlem, Nizozemsko

Teva Pharmaceutical Works Co. Ltd., Debrecen, Maďarsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

12. 9. 2007