L-CARNITIN "FRESENIUS" 1 G

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku L-CARNITIN "FRESENIUS" 1 G (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

L-CARNITIN "FRESENIUS" 1 g

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

Účinná látka: levocarnitinum 1 g v 5 ml.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekce.

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Přípravek je určen k léčbě primární a sekundární systémové deficience karnitinu, zvláště při vrozených poruchách metabolizmu, jako je vrozená acidurie nebo vysoké tělesné zatížení, kdy dochází k hromadění kyselých produktů metabolizmu, které způsobují sekundární deficience karnitinu, dále jako doplněk parenterální výživy dospělých i dětí, při chronické hemodialýze.

Použití injekčního přípravku je vhodné pro akutní léčbu, deficience karnitinu, nebo když není možné použít perorální formu.

4.2. Dávkování a způsob použití

Dávkování a doba použití intravenózně podávaného karnitinu závisí na rozsahu jeho deficience.

Dospělí a mladiství

Doporučené běžné dávkování

Obvykle 1-2 g (15-30 mg/kg)/den.

Při chronické hemodialýze 1-2 g (15-30 mg/kg)/den, po dialýze nejdéle 1-2 měsíce, pak se přejde na udržovací dávku perorální 1 g/den, je-li nutné aplikuje se 1-5 mg/kg na konci dialýzy intravenózně nebo 100-150 mikromol jako přísada k dialyzačnímu roztoku.

Novorozenci, kojenci a děti (do 14 let)

Doporučené běžné dávkování

Obvykle 5-10 mg/kg/den.

U dialyzovaných pacientů 25-100 mg/kg na konci dialýzy, nejdéle 1-2 měsíce.

U pacientů s omezenou funkcí ledvin se používají nižší dávky karnitinu podle jeho koncentrace v plazmě.

Přípravek se podává pomalu intravenózně (1 g cca 5 minut), nebo se přidává k běžným klinickým roztokům.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na karnitin.

4.4. Speciální upozornění

Při použití karnitinu v rámci infúzní léčby platí všeobecné kontraindikace jako dekompenzovaná srdeční insuficience, edém plic a mozku, poruchy funkce ledvin (oligurie, anurie), právě tak jako stavy hyperhydratace.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin se používají nižší dávky karnitinu podle jeho plazmatické hladiny. Při intraarteriální aplikaci může dojít k poškození tkání, riziko poškození však není ve vztahu k uvedenému léčivému přípravku. Při léčbě L-karnitinem se kromě celkového klinického stavu pacienta doporučuje monitorovat koncentrace karnitinu v plazmě (zvláště při omezené funkci ledvin), volných mastných kyselin, cholesterolu a triglyceridů a podle výsledků uvedených vyšetření, případně použítí vhodnou dávku lipidy snižujícího přípravku.

4.5. Interakce

Při současném použití L-karnitinu s hypolipidemiky může dojít k aditivnímu účinku na plazmolipidy (např. zvýšením hodnot hladiny triglyceridů).

U pacientů léčených kyselinou valproovou může být spotřeba karnitinu zvýšena.

4.6. Těhotenství a laktace

Výsledky reprodukčních a fertilních studií u zvířat neprokázaly riziko poškození plodu v důsledku podávání L-karnitinu. Obdobné studie na lidské populaci nebyly provedeny. V období těhotenství je nutno zvážit prospěšnost léčby přípravkem proti možnému riziku pro plod. V období kojení při správné indikaci nejsou žádná omezení v podávání přípravku.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Tato možnost nebyla prokázána.

4.8. Nežádoucí účinky

Při intravenózním podávání se mohou přechodně objevit nauzea a zvracení, méně často gastritida a tělesný zápach. U dialyzovaných pacientů může po podání přípravku dojít k paradoxnímu zvýšení triglyceridů a při vysokém dávkování ke zvýšené agregaci trombocytů. Při vysokých jednorázových dávkách i.v. (bolus až 1 g) byly u jednotlivých pacientů zaznamenány bolesti hlavy, pocity mdloby a zhoršené vidění.

4.9. Předávkování

Kromě popsaných příznaků po vysokých dávkách (viz 4.8.) nejsou zatím žádné příznaky předávkování známy. Léčba předávkování je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: varia.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

L-karnitin je kvarterní amin (3-hydroxy-4 trimethylaminomáselné kyseliny), potřebný pro normální využití tuků a energetický metabolizmus savců a lidí.

Umožňuje vstup mastných kyselin s dlouhým řetězcem do mitochondrií, kde probíhá jejich beta-oxidace a jsou zdrojem energie. L-karnitin se dostává do organizmu jednak s potravou živočišného původu, jednak je syntetizován v játrech a ledvinách z aminokyselin lysinu a metioninu. V organizmu je koncentrován v myokardu a kosterním svalstvu.

Primární nedostatek karnitinu vzniká jako vrozená porucha jeho biosyntézy a/nebo příjmu do orgánů. Při systémovém nedostatku jsou jeho koncentrace nízké v plazmě a ve tkáních, při myopatickém nedostatku jsou v plazmě jeho koncentrace normální a nízké v tkáních (hlavně v kosterním svalstvu).

Sekundární systémový nedostatek karnitinu může vzniknout jeho zvýšenou potřebou a/nebo jeho zvýšenou ztrátou jako následek vrozených poruch metabolizmu, při chronické dialýze a/nebo totální parenterální výživě.

Těžký chronický nedostatek karnitinu může vést k následujícím příznakům:

hypoglykémii, postupující myastenii, hypotonii, letargii, hepatomegalii, hepatální encefalopatii, hepatálnímu komatu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Normální plazmatická hladina je v rozmezí 40-50 mikromol/l, z čehož 80% je volného L-karnitinu, zbytek esterifikovaného.

Nejvyšší koncentrace se nachází v tkáni nadledvinek, srdce, ve svalovině a játrech. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po i.v. aplikaci po 5 minutách a během 24 hodin se vyloučí ledvinami v nezměněné formě.

5.3. Preklinická data vzhledem k bezpečnosti přípravku

Kromě přechodné diarhoe, po opakovaném podávání krysám a psům, nebyly při pokusech na zvířatech shledány žádné toxické příznaky po podání L-karnitinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Aqua pro injectione, Acidum hydrochloricum.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

60 měsíců.

6.4. Skladování

Při teplotě do 25°C, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu

Ampule z bezbarvého skla s 5 ml roztoku, plastikový přířez, skládačka, příbalová informace.

6.6. Návod k užití

K intravenózní injekci nebo infúzi.

Přidání L-karnitinu z ampulky do infúzního roztoku se provádí za aseptických podmínek, bezprostředně před aplikací. Dojde-li při smíchání ke změně barvy, zakalení nebo vysrážení, nelze roztok použít a je nutno jej znehodnotit.

Přípravek je kompatibilní se všemi standardními roztoky, obsahujícími glukózu, aminokyseliny, tuky a se všemi běžně užívanými léky.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Fresenius Kabi Austria GmbH, Graz, Rakousko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

87/123/94-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.2.1994 19.12.2007

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

19.12.2007

Strana 1 (celkem 4)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

L-CARNITIN "FRESENIUS" 1 g

(Levocarnitinum)

injekce

Výrobce:

Fresenius Kabi Austria GmbH, Graz, Rakousko.

Složení:

účinná látka: Levocarnitinum 1,0 g v 5 ml.

pomocné látky: kyselina chlorovodíková - 10%, voda na injekci

Indikační skupina:

Varia.

Charakteristika:

L-karnitin je kvarterní amin, potřebný pro normální využití tuků a energetický metabolizmus savců a lidí. Umožňuje vstup mastných kyselin s dlouhým řetězcem do mitochondrií, kde probíhá jejich beta-oxidace a jsou zdrojem energie. L-karnitin se dostává do organismu jednak s potravou živočišného původu, jednak je syntetizován v játrech a ledvinách z aminokyselin lysinu a metioninu. V organizmu je koncentrován v myokardu a v kosterním svalstvu.

Primární nedostatek karnitinu vzniká jako vrozená porucha jeho biosyntézy a/nebo příjmu do orgánů. Při systémovém nedostatku jsou jeho koncentrace nízké v plazmě a v tkáních, při myopatickém nedostatku jsou jeho koncentrace v plazmě normální a nízké v tkáních (hlavně v kosterním svalstvu).

Sekundární systémový nedostatek karnitinu může vzniknout jeho zvýšenou potřebou a/nebo jeho zvýšenou ztrátou jako následek vrozených poruch metabolizmu, při chronické hemodialýze a/nebo totální parenterální výživě. Těžký chronický nedostatek karnitinu může vést k následujícím příznakům: hypoglykémii, postupující myastenii, hypotonii, letargii, hepatomegalii, hepatální encefalopatii, hepatálnímu komatu.

Farmakologické údaje: normální plazmatická hladina je v rozmezí 40-50 mikromol/, z čehož je 80% volného L-karnitinu, zbytek je esterifikován. Maximální hladiny v krvi je dosaženo po i.v. aplikaci po 5 minutách a během 24 hodin se vyloučí ledvinami v nezměněné formě.

Indikace:

Přípravek je určen k léčbě primární a sekundární systémové deficience karnitinu, zvláště při vrozených poruchách metabolizmu jako např. při vrozené acidurii nebo při vysokém tělesném zatížení, kdy dochází k hromadění kyselých produktů metabolizmu, které způsobují sekundární deficienci karnitinu, dále jako doplněk parenterální výživy dospělých i dětí, při chronické hemodialýze.

Použití injekčního přípravku je vhodné pro léčbu akutní deficience karnitinu, nebo když není možné použít perorální formu.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství i děti.

Kontraindikace:

Přecitlivělost na karnitin. V těhotenství je nutné zvážit nutnost použití a možné riziko pro dítě. V období kojení při správné indikaci nejsou žádná omezení.

Nežádoucí účinky:

Při intravenózním podání se mohou přechodně objevit nauzea a zvracení, méně často gastritida a tělesný zápach. U dialyzovaných pacientů může po podání přípravku dojít k paradoxnímu zvýšení triglyceridů a při vysokém dávkování ke zvýšené agregaci trombocytů. Při vysokých jednorázových dávkách i.v. (bolus až 6 g) byly u jednotlivých pacientů zaznamenány bolesti hlavy, pocity mdloby a zhoršení vidění.

Interakce:

Při současném použití karnitinu s hypolipidemiky může dojít k aditivnímu účinku na plasmolipidy (např. zvýšením hodnot hladiny triglyceridů). U pacientů léčených kyselinou valproovou, může být spotřeba karnitinu zvýšena.

Dávkování a způsob použití:

Dávkování a doba léčby intravenózním karnitinem závisí na rozsahu jeho deficience.

Dospělí a mladiství

Doporučené běžné dávkování

Obvykle 1-2 g (15-30 mg/kg)/den.

Při chronické hemodialýze 1-2 g (15-30 mg/kg)/den, po dialýze nejdéle 1-2 měsíce, pak se přejde na udržovací dávku perorální 1 g/den, je-li nutné aplikuje se 1-5 mg/kg na konci dialýzy intravenózně nebo 100-150 mikromol jako přísada k dialyzačnímu roztoku.

Kojenci a děti

Doporučené běžné dávkování

Obvykle 5-10 mg/kg/den.

U dialyzovaných pacientů 25-100 mg/kg na konci dialýzy, nejdéle 1-2 měsíce.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin se používají nižší dávky karnitinu, podle jeho plazmatické hladiny.

Přípravek se aplikuje intravenózně jako bolus, pomalu (1 g cca 5 min.) nebo se přidává k běžným infúzním roztokům.

Maximální denní dávka se řídí koncentrací karnitinu v séru.

Upozornění:

Při léčbě L-karnitinem se kromě celkového klinického stavu pacienta doporučuje monitorovat koncentrace karnitinu v plazmě (zvláště při omezené funkci ledvin), volných mastných kyselin, cholesterolu a triglyceridů, a podle výsledků uvedených vyšetření případně použít vhodnou dávku lipidy snižujícího přípravku. Při intraarteriální aplikaci může dojít k poškození tkání, riziko poškození však není ve vztahu k uvedenému léčivému přípravku.

Přidání L-karnitinu z ampulky do infúzního roztoku se má provést za aseptických podmínek, bezprostředně před aplikací. Dojde-li při smíchání ke změně barvy, zakalení nebo vysrážení, nelze roztok použít a je nutno jej znehodnotit.

Uchovávání:

Při teplotě do 25°C, chránit před světlem.

Varování:

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek se musí uchovávat mimo dosah dětí!

Balení:

5 x 5 ml.

Datum poslední revize:

19.12.2007

Strana 1 (celkem 3)