JARSIN 300

• varianty léku

Varianty

Souhrn údajů o léku JARSIN 300 (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Jarsin 300

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

1 tableta obsahuje Hyperici extractum siccum (3-6:1), extrahováno methanolem 80% (v/v) 300 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 .

3. Léková forma

Obalené tablety

Popis: kulaté dražé žluto-béžové barvy s hladkým, nepoškozeným, stejnoměrným povrchem, bez zápachu.

4. Klinické údaje

1. Terapeutické indikace

Lehké a středně těžké depresivní epizody (ojedinělé i rekurentní) i se somatickými příznaky, strach, úzkost, neklid, poruchy spánku.

2. Dávkování a způsob podání

Užívá se 3 krát denně 1 tableta při jídle, nerozkousaná s malým množstvím tekutiny.

Pokud při nepřetržitém užívání po dobu 4-6 týdnů nedojde ke zlepšení příznaků, je třeba léčbu přerušit.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na některou složku přípravku. Těžké a chronické endogenní depresivní episody, přecitlivělost na sluneční záření, zejména u osob se světlou pletí.

Pro nedostatek údajů se přípravek nepodává dětem mladším 12 let.

4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Není nutné.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek Jarsin 300 může v důsledku indukce isoenzymu 3A4, 1A2 a 2C9 cytochromu P 450 vyvolávat interakce s léčivými přípravky, které jsou prostřednictvím tohoto isoenzymu metabolizovány. Tato interakce byla prokázána při současném podávání indinaviru (Crixivan) a třezalky tečkované zdravým dobrovolníkům.

Lze ji předpokládat i u inhibitorů proteázy a nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy, používaných k léčbě HIV - 1 pozitivních pacientů. Nelze ji však zcela vyloučit ani u jiných léčivých přípravků (např. kumarinová antikoagulancia, cyklosporin, digoxin, perorální kontraceptiva, theofylin, warfarin, některá antikonvulziva). Důsledkem interakce je snížení terapeutické účinnosti těchto přípravků.

Pacienti léčení indinavirem nebo jinými antiretrovirovými přípravky, by v průběhu léčby neměli přípravek Jarsin 300 používat vzhledem k možnosti snížení terapeutické účinnosti a vzniku rezistence.

Při užívání SSRI a příbuzných přípravků nebo triptanů dochází ke zvýšení serotoninergního účinku a zvýšení nežádoucích účinků

Ačkoliv výzkumy na probandech neukazují na interakci s alkoholem, nedoporučuje se při léčbě konzumace alkoholu.

6. Těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku zkušeností s podáváním přípravku během těhotenství a kojení se přípravek zvláště v prvním trimestru a během kojení užívá jen po zvážení prospěchu a možného rizika.

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Možnost ovlivnění je nepravděpodobná.

8. Nežádoucí účinky

Zřídka se mohou vyskytnout gastrointestinální obtíže, kožní alergické reakce, únava nebo neklid.

9. Předávkování

Pro nepatrnou léčivé látky nebylo dosud zjištěno. Při požití mimořádně velkých dávek musí být pacienti v následujících 1 - 2 týdnech chráněni před slunečním světlem a zvláště před UV zářením.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Fytofarmakum, antidepresivum

ATC kód: V11

Výtažek z třezalky tlumí vychytávání neurotransmiterů noradrenalinu a serotoninu na synapsích typických preparací potkaních a myších mozků. Navíc byla po 14ti denní aplikaci potkanům prokázána down-regulace ß-receptorů frontálního kortexu, typická pro většinu antidepresivně působících léků. Kromě toho byl výtažek z třezalky testován v různých modelech chování potkanů a myší, přičemž se zjistily typické účinky ve smyslu antagonizmu reserpinu, zkrácení trvání narkózy a doby imobilizace podle Porsolta. Mechanizmus účinku je charakterizován zejména tlumením neuronálního zpětného vychytávání serotoninu a down-regulací ß-receptorů.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Vzhledem ke komplexnímu složení léčivé látky (rostlinný extrakt) jsou farmakokinetické studie proveditelné pouze s hlavními látkami extraktu. Za takovou je považován hypericin z látkové skupiny diantronů. Perorální podávání 300, případně 900 mg přípravku Jarsin 300 pacientovi, vedlo k maximálním průměrným plazmatickým hladinám hypericinu v rozmezí 7,2, příp. 16,6 ng hypericinu/ml plazmy.

Eliminační poločas činí asi 37 hodin. Resorpce nastupuje se zpožděním 1,9 hodiny. Rovnovážných koncentrací bylo při 14ti denní léčbě (3 x 300 mg denně) dosaženo po 7 dnech. Střední maximální koncentrace hypericinu činí 8,8 ng/ml, distribuční objem hypericinu obnáší 19,7 l při celkové clearance 0,55 ml/min.

Biologickou dostupnost fytofarmak nelze pro komplexní složení léčivé látky měřit.

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Přípravek vykázal jen velmi malou toxicitu po jednorázovém perorálním podání, LD₅₀ u myší a potkanů ≥ 5000, intraperitoneální u myší 1780, u potkanů 1000 mg/kg tělesné hmotnosti.

Chronická toxicita

Opakované perorální podání v dávkách 300, 900 a 2700 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 26 měsíců nevedlo k žádným specifickým změnám. Počínaje 900 mg/kg tělesné hmotnosti se dostavily nespecifické projevy intoxikace: snížená tělesná hmotnost, mírné změny v krevním obrazu, jakož i klinicko-chemické a morfologické změny, které - v příčinné souvislosti s vysokým dávkováním - svědčily pro lehké postižení jater a ledvin ze zátěže.

Reprodukční toxicita

Při výzkumech na potkanech a králících, zkoumajících dávkování až po dávky toxické pro matku, nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky. Teprve při dávkách toxických pro matku se projevila embryonální a fetální toxicita (retardace růstu, variace a letalita).

Ovlivnění fertility nebylo zjištěno.

U potkanů se hypericin kumuluje v mateřském mléce, kde může dosáhnout několikanásobné koncentrace v plazmě matek.

Ačkoliv množství léčivé látky požité s mlékem nepředstavuje vzhledem k široké terapeutické šíři pro dítě jistě žádné nebezpečí, je nutno poukázat na to, že v souvislosti s kojením nejsou k dispozici žádné zkušenosti.

Mutagenita

Na základě dostupných výsledků studií mutagenity in vitro a in vivo může být mutagenní potenciál přípravku u člověka vyloučen.

Imunotoxikologie

Vliv na imunitní systém nemohl být v rámci provedených studií pozorován.

Fototoxicita

Je známo, že třezalka, požitá ve větším množství pasoucími se zvířaty, má vyhraněné fototoxické vlastnosti. Fototoxická dávka pro telata je třicetinásobkem terapeutické dávky pro člověka.

Výsledky zkoušek akutní toxicity (myš, potkan, morče) prokázaly, že ani dávky extraktu 5000 mg/kg tělesné hmotnosti neměly toxický účinek. Ve zkouškách chronické toxicity (potkan, pes), prováděných déle než 26 týdnů perorální aplikací přípravku v dávkách 70 až 200 krát vyšších než je dávka pro člověka, byly u obou druhů zjištěny některé nespecifické příznaky, které se však ztratily do 4 týdnů po ukončení zkoušek. Při dodržení terapeutické dávky se výskyt fototoxických reakcí nepředpokládá.

Nebylo prokázáno ani riziko kancerogenity nebo genotoxicity.

6. Farmaceutické údaje

1. Seznam pomocných látek

monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, celulózový prášek, směs bílého a karnaubského vosku, arabská klovatina, hypromelóza, makrogol 6000, sacharóza, tekutá glukóza, mastek, povidon 25, oxid titaničitý (E 171), panenský ricinový olej, cellaktóza, žlutý oxid železitý (E 172).

2. Inkompatibiliy

Přípravek je určen k přímé aplikaci. Inkompatibility nepřicházejí v úvahu.

3. Doba použitelnosti

2 roky

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: Blistr PVC/PVDC/AL, krabička

Velikost balení: 60 a 100 obalených tablet

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Přípravek je určen k perorálnímu podání.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Cassella-med GmbH & Co. KG

Gereonsmuehlengasse 1

50670 Kolín nad Rýnem

Německo

8. Registrační číslo

94/609/99-C

9. Datum první registrace/ prodloužení registrace

20.10.1999 19.3.2008

10. Datum revize textu:

19.3.2008

Strana 1 (celkem 4)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Jarsin 300

(Hyperici extractum siccum )

(LI 160)

Léková forma

Obalené tablety

Perorální podání

Držitel rozhodnutí o registraci

Cassella-med GmbH & Co. KG

Gereonsmuehlengasse 1

50670 Kolín nad Rýnem

Německo

Výrobce

Klosterfrau Berlin GmbH,

Motzener Strasse 41

12277 Berlin

Německo

Složení

Léčivá látka: 1 tableta obsahuje Hyperici extractum siccum (3 - 6 : 1), extrahováno methanolem 80% (v/v) 300 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý,

magnesium-stearát, celulózový prášek, směs bílého a karnaubského vosku, arabská klovatina, hypromelóza, makrogol 6000, sacharóza, tekutá glukóza, mastek, povidon 25, oxid titaničitý E 171, panenský ricinový olej, cellaktóza, žlutý oxid železitý E 172.

Indikační skupina

Fytofarmakum - antidepresivum

Charakteristika

Tablety s obsahem suchého extraktu (výtažku) třezalky tečkované (Hypericum perforatum L.), vyznačujícího se příznivým účinkem při nervových obtížích nejrozmanitějšího původu (tzv. psychovegetativní potíže a lehké až středně těžké deprese).

Indikace

Přípravek je určen k léčbě lehké a středně těžké depresivní epizody (ojedinělé nebo opakující se) i s celkovými tělesnými příznaky, jako je strach, úzkost, neklid, poruchy spánku.

Přípravek mohou užívat dospělí a děti od 12 let.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na některou složku přípravku. Dále se nesmí užívat při těžké depresi (chronické endogenní depresivní epizody), při přecitlivělosti na sluneční záření, zejména u osob se světlou pletí.

V těhotenství a během kojení se smí přípravek užívat pouze na výslovné doporučení lékaře.

Pro nedostatek údajů se přípravek nepodává dětem mladším 12 let.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen. Zřídka se mohou vyskytnout zažívací obtíže, kožní alergické reakce (vyrážka), únava nebo naopak neklid.

Při výskytu jakýchkoliv nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Jarsin 300 a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Jarsin 300 užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Přípravek Jarsin 300 může snižovat účinek přípravků tlumících krevní srážlivost, přípravků užívaných při transplantacích, k léčbě HIV nemocných pacientů, perorálních kontraceptiv (pilulky proti početí), některých přípravků užívaných při léčbě epilepsie, onemocnění srdce (digoxin) a při obtížích s dýcháním (teofylin). Naopak může zvyšovat účinek přípravků používaných k léčbě deprese a migrény.

Při léčbě se nedoporučuje konzumace alkoholu.

Dávkování a způsob podání

Pokud není předepsáno jinak, užívá se 3 krát denně 1 tableta při jídle. Tablety se užívají celé, nerozkousané s malým množstvím tekutiny. Odstup mezi jednotlivými dávkami je nejméně 4 hodiny, pokud neurčí lékař jinak. Přípravek je nutno užívat nepřetržitě po dobu 4 - 6 týdnů, aby bylo dosaženo zřetelného zlepšení příznaků. Nedojde-li po 4 týdnech užívání ke zlepšení Vašeho zdravotního stavu, poraďte se o dalším užívání přípravku s lékařem.

Upozornění

Předávkování nebylo pro nepatrnou toxicitu léčivé látky dosud zjištěno.

Po požití mimořádně velkých dávek musí být pacienti v následujících 1 - 2 týdnech chráněni před slunečním světlem a jinými zdroji UV záření.

Přípravek nesmí být podáván dětem mladším 12 let. Těhotné a kojící ženy se musí, dříve než začnou přípravek užívat, poradit s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

60 a 100 obalených tablet

Datum poslední revize textu:

19.3.2008

Strana 1 (celkem 2)