IBUPROFEN 400 LÉČIVA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku IBUPROFEN 400 LÉČIVA (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

IBUPROFEN 200 Léčiva

IBUPROFEN 400 Léčiva

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ibuprofenum 200 mg nebo 400 mg v 1 potahované tabletě

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis přípravku: bílé až téměř bílé až nažloutlé, kulaté bikonvexní potahované tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ibuprofen je indikován k léčbě zánětlivých a degenerativních chorob kloubních, mimokloubního revmatizmu a chorob páteře; používá se při revmatoidní artritidě, včetně juvenilní revmatoidní artritidy, osteoartritis, ankylozující spondylitidě, psoriatické artritidě, dnavé artritidě, chondrokalcinóze (pseudodna), při distorzi kloubů a zhmoždění pohybového aparátu. Jako analgetikum-antipyretikum při horečnatých stavech a nemocech z nachlazení, dále při migréně vaskulární etiologie, bolestech po operaci, bolestech zubů a bolestivé menstruaci.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování je v rozsahu 1,2 - 2,4 g denně, (obvykle 1,2 - 1,8 g denně) rozděleně podle závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu. Dávka 2,4 g denně nemá být překročena; u některých pacientů postačí udržovací dávka 0,6 - 1,2 g. U zánětlivých forem se podávají dávky vyšší; revmatoidní artritida vyžaduje vyšší dávkování než osteoartritida.

U dysmenorey se podává 400 mg perorálně opakovaně po 4 - 6 hodinách. Jako analgetikum-antipyretikum se podává 3 - 4krát denně v dávkách 200 - 400 mg perorálně.

Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy či zapít mlékem.

U dětí se používají potahované tablety Ibuprofenu 200 Léčiva. Denní dávka u dětí do 12 let věku je 20 - 35 mg/kg tělesné hmotnosti rozděleně v několika dílčích dávkách, u juvenilní revmatoidní artritidy až 40 - 50 mg/kg tělesné hmotnosti/den. U dětí s tělesnou hmotností do 30 kg se nedoporučuje překračovat dávku 400 mg denně. Po dosažení uspokojivé odpovědi je vhodná redukce dávky, která ještě zajistí kontrolu aktivity procesu.

Pro vydávání bez lékařského předpisu je maximální denní dávka omezena na l,2 g ibuprofenu.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na některou složku přípravku, přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antiflogistika projevující se jako astma, urtikaria a jiné alergické reakce. Floridní peptický vřed žaludku a dvanáctníku, poruchy hemokoagulace a hemopoézy.

Přípravek Ibuprofen 400 Léčiva není vzhledem k velikosti jednotlivé dávky určen dětem do 12 let. Přípravek Ibuprofen 200 Léčiva se nepodává dětem mladším než 6 let. Pro děti mladší než 6 let je určen přípravek Ibuprofen suspenze.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvýšené opatrnosti je třeba při vředové chorobě žaludku a duodena v anamnéze, při srdeční, renální a hepatální insuficienci, u hypertenze, u astmatiků a u pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii, při systémovém lupus erytematodes a jiných onemocněních pojivové tkáně (riziko aseptické meningitidy).

U rizikových pacientů, tj. s omezením funkce srdce a ledvin, léčených diuretiky či při dehydrataci jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění, skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu. Terapii je nutné rovněž vysadit, přetrvává-li zhoršení jaterních funkcí nebo objeví-li se klinické příznaky hepatopatie. Při dlouhodobé terapii je vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování jaterních funkcí. U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních parametrů. Rovněž je vhodná občasná kontrola glykémie.

Během léčby není vhodné pití alkoholických nápojů a kouření.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání ibuprofenu (zvláště ve vysokých dávkách) s antikoagulancii kumarinového typu dochází k prodloužení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení. Při současné aplikaci s kyselinou acetylsalicylovou se výrazně snižuje agregace krevních destiček a rovněž hladiny protrombinu a fibrinogenu. Fenobarbital zrychluje metabolizaci ibuprofenu; ibuprofen zvyšuje plazmatické hladiny lithia, digoxinu a fenytoinu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofenu. Současné podání glukokortikoidů anebo dalších nesteroidních antirevmatik zvyšuje riziko krvácení do GIT a riziko vzniku vředové choroby; ibuprofen snižuje urikosurický účinek probenecidu a sulfinpyrazonu. Je možné snížení účinku diuretik a antihypertenziv. Současné podání kaliumšetřících diuretik může vést k hyperkalémii. Při současném podávání chinolonových antibiotik a nesteroidních antirevmatik se může zvýšit riziko vzniku křečí. Zásahem ibuprofenu do syntézy prostaglandinů v ledvinách by mohlo dojít ke zvýšení nefrotoxicity cyklosporinu.

4.6. Těhotenství a kojení

Výsledky teratogenní aktivity na studiích u zvířat ukázaly, že ibuprofen podaný v toxických dávkách není teratogenní u králíka, ale může snížit fertilitu ovlivněním časné fáze těhotenství. U potkanů v ulcerogenních dávkách nevykazuje ani embryotoxickou či teratogenní aktivitu.

Protože chybí zkušenosti pro podání ibuprofenu u těhotných žen, přípravek se nepodává:

- v prvních třech měsících těhotenství,

- v posledních třech měsících těhotenství vzhledem k nebezpečí zpoždění porodu a zvýšeným krevním ztrátám při porodu a předčasnému uzavření ductus arteriosus.

Přípravek lze podávat ve 2. trimestru těhotenství a kojícím ženám jenom ve velmi závažných stavech, přitom je nutno pečlivě zvážit příznivý efekt pro matku a potenciální riziko pro plod.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozornost není ovlivněna.

4.8. Nežádoucí účinky.

Nejčastěji se vyskytují gastrointestinální obtíže: nauzea, zvracení, bolesti v epigastriu, pálení žáhy, průjem, zácpa, flatulence apod., vzácně žaludeční nebo duodenální vřed, krvácení z GIT, gastritis, změny v jaterních funkcích (mohou být reverzibilní), pankreatitis.

Ovlivněním CNS se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, zcela vzácně insomnie, deprese, emoční labilita. Ojediněle poruchy krvetvorby (neutropenie, agranulocytóza, aplastická nebo hemolytická anémie, trombocytopenie), z kardiovaskulárních poruch retence natria a tekutin s edémy, pokles TK, srdeční palpitace; vzácně hypersenzitivní reakce: horečka, rash, hepatotoxicita, aseptická meningitis (zvl. u pacientů se systémovým lupus erythematodes a u některých kolagenóz); u astmatiků může být vyvolán bronchospazmus; výjimečně cystitis, hematurie, poruchy ledvinných funkcí včetně intersticiální nefritidy nebo nefrotického syndromu.

Vzácně poruchy vizu, poruchy percepce barev a toxická amblyopie.

4.9. Předávkování

Ibuprofen v dávce do l00 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné hmotnosti může způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS - bolesti hlavy, závratě, nystagmus, křeče, které se mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti břicha, nevolnost, zvracení. V závažných případech může dojít k hypotenzi, acidóze, zástavě dechu a cyanóze.

Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí a projímadla či vyvolat dávicí reflex. Terapie je podpůrná a symptomatická - kontrola a úprava bilance tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat diazepam, při hypotenzi plasmaexpandery, případně dopamin či norepinefrin. Forsírovaná diuréza a hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfuzi nejsou údaje.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:, Antiflogistikum, antirevmatikum

ATC kód: M01AE01

Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci krevních destiček. Vyznačuje se dobrou gastrointestinální snášenlivostí.

Doba nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo za 2 - 4 hodiny. Antipyretický účinek trvá 4 - 8 i více hodin, analgetický 4 - 6 hodin.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1 - 3 hod. Po rektální aplikaci se ibuprofen vstřebává pomaleji, maximální koncentrace v séru je dosaženo za 2 hodiny po aplikaci. Ibuprofen se váže na plazmatické proteiny, ale vazba je reverzibilní. Poměrně rychle je metabolizován v játrech a vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů a jejich konjugátů, menší část je vylučována žlučí do stolice. Biologický poločas má asi 2 hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v organizmu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky. Biologická dostupnost je minimálně alterována přítomností stravy. Ibuprofen prochází placentární bariérou, je vylučován do mateřského mléka v množstvím menším než l µg/ml.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita:

LD50 u myši p.o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.

LD50 u potkana p.o. l600 mg/kg tělesné hmotnosti a l300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny gastrointestinálního traktu.

Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce l25 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců, zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu - gastrointestinální léze byly pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita:

10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce l80 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po dobu 26 a l3 týdnů. l sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie jak u samců i u samic zjištěna anémie. Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná hmotnost - u jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní změny s výjimkou l samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.

Po podání ibuprofenu psům v dávce l6 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev. Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den ale ne v dávce 4 mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Ibuprofen 200 nebo 400 Léčiva potahované tablety

Jádro tablety:

kukuřičný škrob

předbobtnalý škrob

sodná sůl karboxymetylškrobu (Ibuprofen 200 Léčiva typ C, Ibuprofen 400 Léčiva typ A)

kyselina stearová

mastek

koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Potahová vrstva:

hypromelosa 2910/3

makrogol 6000

mastek

oxid titaničitý,

simetikonová emulze SE 4.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 25 ^oC v původním vnitřním obalu a v krabičce (blistr).

Při teplotě do 25 ^oC v dobře uzavřeném obalu (lahvička).

6.5. Druh obalu a velikost balení

Ibuprofen 200 Léčiva: PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 10, 12, 30 potahovaných tablet

Ibuprofen 400 Léčiva: 1. PE lahvička se šroubovacím PE uzávěrem, krabička

Velikost balení: 100 potahovaných tablet

2. PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 10 ,12, 30 potahovaných tablet

6.6.   Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Perorální podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

200 mg: 29/002/02-C

400 mg: 29/003/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTACE

9.1.2002

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.10.2005

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně

IBUPROFEN 400 LÉČIVA

(Ibuprofenum)

potahované tablety

Držitel rozhodnutí o registraci/Výrobce

Zentiva a. s. Praha, Česká republika

Složení

Léčivá látka: Ibuprofenum 400 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky: Kukuřičný škrob, předbobtnalý škrob, kyselina stearová, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), hypromelóza 2910/3, makrogol 6000, oxid titaničitý, simetikonová emulze SE 4

Indikační skupina

Antiflogistikum, analgetikum, antipyretikum (k tlumení zánětu, bolesti a horečky)

Charakteristika

Léčivá látka ibuprofen zabraňuje tvorbě tkáňových působků, tzv. prostaglandinů, které jsou zodpovědné za vznik bolesti a zánětu a uvolňují se v místě poškození tkáně. Ibuprofen zmírňuje bolest a zánět různého původu, zvláště u onemocnění pohybového ústrojí. Ibuprofen rovněž tlumí horečku, která provází např. nemoci z nachlazení.

Indikace

Přípravek Ibuprofen 400 Léčiva  se používá při mírné až střední bolesti, např. při bolesti hlavy, zubů, zad, při bolestivé menstruaci, bolesti po operaci, při bolesti svalů a kloubů provázející chřipková onemocnění, při poranění měkkých tkání jako je pohmoždění a podvrtnutí, dále při horečnatých stavech při chřipkových onemocněních a jako doplňková léčba horečnatých stavů při jiných onemocněních. V případě zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů (artritidě) a páteře nebo měkkých tkání pohybového ústrojí provázených bolestivostí, zarudnutím, otokem a kloubní ztuhlostí se přípravek používá pouze na doporučení lékaře.

Přípravek je vzhledem k množství léčivé látky v jedné tabletě určen pro dospělé a děti starší než l2 let.

Kontraindikace

Ibuprofen 400 Léčiva  se nesmí používat při přecitlivělosti na některou složku přípravku a při přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo některé jiné protizánětlivé léky, projevující se jako průduškové astma nebo kopřivka. Dále se nepoužívá při aktivním vředu žaludku nebo dvanáctníku, při poruchách krvetvorby a poruchách srážlivosti krevní.

Pouze na doporučení lékaře užívají přípravek pacienti s těžší poruchou ledvin, jater, srdeční funkce, s vysokým krevním tlakem, dále pacienti po prodělaném žaludečním nebo dvanáctníkovém vředu, při průduškovém astmatu i v klidovém stavu, při některých onemocněních pojivové tkáně (tzv. kolagenózy) a při současné léčbě léky snižujícími srážení krve.

Přípravek není určen pro děti do l2 let a ženy v první a třetí třetině těhotenství.

V druhé třetině těhotenství a při kojení užívejte přípravek pouze na doporučení lékaře.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, přesto se během léčby mohou objevit zažívací obtíže jako nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku, pálení žáhy, průjem, zácpa, dále alergické reakce (kopřivka, svědění), zřídka se mohou objevit závratě, neostré vidění, otoky. Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Jestliže se objeví závažnější reakce jako kopřivka, náhle vzniklý otok kolem očí, pocit tísně na hrudníku nebo obtíže s dechem, dále bolesti v nadbřišku či černě zbarvená stolice anebo poruchy vidění, přerušte užívání přípravku a okamžitě vyhledejte lékaře.

Interakce

Účinky přípravku Ibuprofen 400 Léčiva potahované tablety a některých přípravků současně užívaných se mohou vzájemně ovlivňovat. Léky snižující srážlivost krve zvyšují riziko krvácení. Kyselina acetylsalicylová, jiné protizánětlivé léky a kortikoidy zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků v oblasti zažívacího ústrojí včetně krvácení a vzniku žaludečního vředu. Ibuprofen může zvýšit hladinu lithia, digoxinu a fenytoinu (léku užívaného k léčbě epilepsie) v krvi a tím zvýšit jejich nežádoucí účinky. Ibuprofen může snižovat účinek léků používaných k léčení vysokého krevního tlaku a močopudných léků. Ibuprofen snižuje účinek léků snižujících hladinu kyseliny močové v krvi (např. probenecid, sulfinpyrazon).

V případě, že užíváte jiné léky, a to na lékařský předpis i bez něj, poraďte se o vhodnosti současného užívání přípravku Ibuprofen 400 Léčiva s lékařem a bez porady s ním ho neužívejte. Bez porady s lékařem neužívejte současně s tímto přípravkem jiné volně prodejné léky.

V případě předepisování jiných léků upozorněte lékaře, že užíváte Ibuprofen 400 Léčiva.

Dávkování a způsob použití

Dospělí a děti nad l2 let užívají obvykle l potahovanou tabletu Ibuprofen 400 Léčiva  3krát denně při horečnatých onemocněních, při bolestech l potahovanou tabletu jednorázově nebo podle potřeby, nejvýše 3 potahované tablety denně.

Potahované tablety se polykají celé, zapijí se dostatečným množstvím tekutiny. Jestliže se během léčby objeví zažívací obtíže, lék užívejte během jídla nebo jej zapijte mlékem.

V případě zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů a páteře nebo mimokloubního revmatismu se podávají dávky vyšší. O užívání dávek vyšších než 1200 mg denně je nutno se poradit s lékařem. Na doporučení lékaře dospělí obvykle užívají 1 -2 potahované tablety 3 krát denně. Odstup mezi jednotlivými dávkami je nejméně 4 hodiny. Účinek tablet můžete podpořit nanesením krému s obsahem ibuprofenu na postižené místo (např. klouby, svaly, šlachy).

Upozornění

Pokud bolesti nebo horečka při léčbě přípravkem Ibuprofen 400 Léčiva neustupují a přetrvávají déle než 3 - 5 dnů, poraďte se o dalším postupu s lékařem. Pokud podáváte Ibuprofen 400 Léčiva dítěti, vyhledejte lékaře již po 3 dnech. Bez porady s lékařem neužívejte přípravek déle než 7 dnů.

Během léčby není vhodné pít alkoholické nápoje a kouřit.

Při předávkování nebo náhodném požití více potahovaných tablet dítětem vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25 oC v původním vnitřním obalu, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25 oC, v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Balení

10, 12, 30 potahovaných tablet v blistru

100 potahovaných tablet v lahvičce

Datum poslední revize

19.10.2005

3