HALOPERIDOL DECANOAT-RICHTER

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku HALOPERIDOL DECANOAT-RICHTER (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

HALOPERIDOL DECANOAT-RICHTER

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Haloperidoli decanoas 70,52 mg (odpovídá: haloperidolum 50 mg) v 1 ampuli po 1,0 ml.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý, slabě jantarově žlutý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

HALOPERIDOL DECANOAT je indikován k udržovací léčbě chronické schizofrenie a jiných psychóz. Dále je indikován k léčení jiných psychiatrických poruch, kde psychomotorický neklid vyžaduje udržovací terapii.

Přípravek je určen pro dospělé.

4.2. Dávkování a způsob podání

HALOPERIDOL DECANOAT je určen pro použití u chronicky psychotických pacientů, kteří vyžadují dlouhodobou parenterální antipsychotickou léčbu. Před zavedením terapie HALOPERIDOL DECANOATEM musí být pacienti stabilizováni vhodnou antipsychotickou medikací.

HALOPERIDOL DECANOAT se podává hluboko intramuskulárně injekcí do gluteální krajiny jednou měsíčně. Nesmí se podávat intravenózně. Nedoporučuje se podávat více než 3 ml na dávku, protože větší objem již působí lokální nepříjemné pocity.

Dávkování je individuální, úvodní dávka závisí na závažnosti projevů a na tom, jak velké dávky vyžadovala perorální medikace před přechodem na léčení depotním přípravkem. Vzhledem k variabilní odpovědi na neuroleptika má probíhat počáteční terapie s titrací přiměřené dávky pod klinickým dohledem.

Úvodní dávka HALOPERIDOL DECANOATU se doporučuje ve výši desetinásobku až patnáctinásobku předchozí denní dávky perorálního haloperidolu. To pro většinu pacientů představuje úvodní dávku 25 mg - 75 mg HALOPERIDOL DECANOATU. Maximální úvodní dávka 100 mg se nesmí překročit. V závislosti na individuální pacientově reakci se dávkování může postupně zvyšovat o 50 mg až do 300 mg podávaných každé 4 týdny. Přiměřená měsíční dávka HALOPERIDOL DECANOATU často bývá asi dvacetinásobek předchozí denní dávky perorálního haloperidolu. U pacientů, kteří mají závažné projevy onemocnění, nebo u těch, kteří užívali vysokou perorální dávku, mohou být nutné vyšší dávky. Klinické zkušenosti s dávkou vyšší než 300 mg za měsíc jsou omezené.

V průběhu úprav dávkování anebo exacerbace psychotických symptomů je možno doplňovat terapii ještě i nedepotním haloperidolem.

Obvyklý interval mezi jednotlivými injekcemi HALOPERIDOL DECANOATU je 4 týdny. Rozdílnosti reaktivity pacientů si však mohou vynutit úpravu dávkovacího intervalu.

U starších a oslabených nemocných se doporučuje zahájit nízkými dávkami, např. 12,5 mg - 25 mg každé 4 týdny. Tuto dávku je pak možné podle potřeby zvyšovat.

Při poruchách jaterních funkcí bývají rovněž dávky nižší, protože se haloperidol metabolizuje v játrech.

4.3. Kontraindikace

Parkinsonova choroba a jiné extrapyramidové poruchy. Akutní otrava alkoholem, hypnotiky, analgetiky, psychotropními látkami. Komatózní stavy. Léze bazálních ganglií.

Známá přecitlivělost na haloperidol, jiné deriváty butyrfenonu nebo na pomocné látky přípravku.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bezpečnost a účinnost přípravku nebyla u dětí stanovena. Přípravek nesmí být podáván intravenózně.

Zvláštní opatrnosti při dávkování HALOPERIDOL DECANOATu je třeba u hypertyreózy, protože tyroxin může zvyšovat toxicitu haloperidolu; je nutná současná terapie tyreostatiky.

Při současných zřetelných projevech deprese se nepodává HALOPERIDOL DECANOAT samotný, nýbrž se kombinuje s antidepresivy (haloperidol může ovlivňovat metabolizmus tricyklických antidepresiv).

Pokud je nutná současná antiparkinsonická terapie, je třeba s ní pokračovat ještě několik týdnů po poslední injekci HALOPERIDOL DECANOATU, protože tento přípravek má velmi dlouhou účinnost.

Haloperidol může zvýšit křečovou pohotovost. Proto je třeba opatrnosti u nemocných epilepsií a za okolností, které predisponují ke vzniku epileptických křečí (např. odnětí alkoholu, poranění mozku) anebo predisponují ke vzniku křečí jiného typu.

U psychiatrických pacientů léčených antipsychotiky včetně haloperidolu byla vzácně popsána náhlá úmrtí.

Protože existují údaje o prodloužení intervalu QT v průběhu terapie haloperidolem, doporučuje se opatrnost v situacích, o kterých je známo, že mohou QT interval prodlužovat (srdeční onemocnění, subarachnoidální krvácení, metabolické abnormality jako hypokalémie hypokalcémie, hypomagnesémie, abúzus alkoholu a podávání přípravků prodlužujících QT).

Protože se haloperidol metabolizuje v játrech, doporučuje se opatrnost u pacientů s poruchami jater.

U schizofrenie může podávání neuroleptika někdy mít terapeutický efekt až se značným opožděním. Také po odnětí léku se návrat choroby nemusí projevit po řadu týdnů až měsíců.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

HALOPERIDOL DECANOAT prohlubuje centrálně depresivní účinky dalších centrálně tlumivých látek včetně alkoholu, hypnotik, sedativ a silných analgetik. Zesiluje se útlum dechového centra.

Zesílení centrálního účinku HALOPERIDOL DECANOATU může vyvolat kombinace s methyldopou.

HALOPERIDOL DECANOAT může antagonizovat účinek různých sympatomimetik a invertovat hypotenzivní účinky adrenergních blokátorů. Může také snížit antiparkinsonské účinky levodopy. HALOPERIDOL DECANOAT inhibuje metabolickou inaktivaci tricyklických antidepresiv a zvyšuje tak jejich hladiny v plazmě, účinnost i toxicitu (anticholinergní účinky, kardiovaskulární projevy, snížení křečového prahu).

Současné podávání karbamazepinu, fenobarbitalu a rifampicinu významně snižuje plazmatické hladiny haloperidolu. To někdy nutí zvyšovat dávky HALOPERIDOL DECANOATU a po ukončení podávání enzymatických induktorů haloperidol zase snížit.

Při kombinaci s lithiem se ojediněle vyvinul syndrom připomínající encefalopatii. Není jasné, zda jde o vyhraněnou klinickou jednotku, maligní neuroleptický syndrom nebo neurotoxicitu způsobenou lithiem. Objeví-li se v průběhu podávání takové kombinace neurotoxické příznaky, je třeba ihned zastavit další přívod lithia i haloperidolu.

Byl popsán antagonismus haloperidolu vůči antikoagulačnímu účinku fenindionu.

4.6. Těhotenství a kojení

Ve studiích na potkanech, králících a psech, kterým byl podáván haloperidol, nebyly nalezeny teratogenní účinky. V ojedinělých případech se popisují u lidí fetální defekty po expozici plodu účinkům haloperidolu v kombinaci s jinými látkami. Příčinná souvislost s haloperidolem nebyla prokázána.

Haloperidol se v průběhu těhotenství smí podat pouze po pečlivém zvážení očekávaného prospěchu a možného rizika.

Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. U kojenců byly popsány ojedinělé případy extrapyramidových příznaků. Haloperidolem léčená žena by neměla kojit, rozhodně je třeba zvážit očekávaný pospěch matky a míru možného rizika u kojence.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zejména po vyšším dávkování se může objevit sedace a snížení pozornosti; obojí se prohloubí v kombinaci s požitím alkoholu nebo jiných tlumících látek. Nemocní by neměli řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje, pokud nebude známa jejich reakce na léčbu.

4.8. Nežádoucí účinky

Extrapyramidové příznaky: Akutní dystonické reakce se mohou objevit brzy po začátku terapie, často při vrcholení koncentrace haloperidolu v plazmě (tj. 3 - 9 dní po injekci). Mohou vzniknout okulogyrické krize a dystonické reakce laryngu. Pomaleji se vyvíjí parkinsonská rigidita, akinézie, tremor a akathisie. Anticholinergika se předepisují jen v případě skutečné nutnosti, mohou totiž snížit účinnost HALOPERIDOL DECANOATU.

Tardivní dyskineze: Může se objevit po velmi dlouhé terapii anebo po přerušení přívodu léku. Riziko se zvyšuje se zvyšujícím se věkem, se zvyšujícími dávkami a zejména u žen. Projevy mohou přetrvávat a mohou být u některých nemocných ireverzibilní. První příznaky mohou být jemné pohyby jazyka; při přerušení medikace v tomto stádiu se rozvoj dyskineze může zastavit. Jakmile se tardivní dyskineze objeví, je třeba okamžitě zastavit přívod HALOPERIDOL DECANOATU a pokračovat jinou medikací.

Maligní neuroleptický syndrom: Je to idiosynkratická reakce s hypertermií, svalovou rigiditou, vegetativní nestabilitou, poruchami vědomí a zvýšenými plazmatickými hladinami CPK. Časné varovné příznaky jsou vegetativní nerovnováha s tachykardií, labilní TK, pocení. Ihned je třeba vysadit terapii a zavést pečlivé monitorování. Účinné léky maligního neuroleptického syndromu jsou dantrolen a bromokryptin.

Jiné centrální příznaky: Deprese, sedace, agitace, spavost nebo nespavost, bolesti hlavy, zmatenost, závrať, exacerbace psychotických příznaků včetně halucinací, u epileptiků záchvaty grand mal.

Gastrointestinální příznaky: Nechutenství, nauzea, zvracení, zácpa, změna hmotnosti.

Endokrinní poruchy: Haloperidol je antagonista dopaminu a může vyvolat reverzibilní hyperprolaktinémii s následnou přechodnou galaktoreou, gynekomastií a oligomenoreou nebo amenoreou. Velmi vzácně se projeví hypoglykémie a syndrom porušené sekrece ADH, poruchy sexuálních funkcí včetně erekce a ejakulace.

Kardiovaskulární poruchy: Tachykardie, hypotenze, vzácně ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu. Oběhové nežádoucí účinky se objeví častěji po vysokých dávkách a u predisponovaných pacientů.

Další nežádoucí účinky: Někdy vznikne mírný pokles počtu krevních elementů. Agranulocytóza a trombocytopénie jsou vzácné, a pak obvykle ve spojení s další medikací. Ojediněle se objevily funkční abnormity jater a cholestáza. Reakce přecitlivělosti (rash, urtikárie a anafylaxe) jsou výjimečné. Může se objevit zácpa, porucha vidění, retence moči, hyperventilace, salivace nebo sucho v ústech, pocení, lokální reakce v místě vpichu. Vyskytla se i náhlá nevysvětlená úmrtí psychotických pacientů; příčinnou souvislost s haloperidolem nebylo možné zjistit.

4.9. Předávkování

Nejvýraznější projevy předávkování jsou těžké extrapyramidové příznaky (svalová rigidita, generalizovaný anebo lokalizovaný tremor), hypotenze, sedace. Může vzniknout i hypertenze. Vzácně komatózní stav, respirační deprese s hypotenzí a šokovým stavem, ventrikulární arytmie - někdy s prodloužením intervalu QT a křeče.

Terapie předávkování: specifické antidotum není známo a proto je terapie převážně podpůrná. U komatózních pacientů je třeba udržovat průchodné dýchací cesty orofaryngeální nebo endotracheální intubací, respirační deprese někdy vyžaduje řízené dýchání. Při hypotenzi a oběhovém kolapsu se podávají intravenózně tekutiny, plazma nebo koncentrovaný albumin, případně vasopresorické látky jako např. dopamin nebo noradrenalin (adrenalin se použít nesmí). Při těžkých extrapyramidových příznacích se podávají centrální cholinergika po dobu několika týdnů; vysazovat se musí opatrně, aby se extrapyramidové příznaky nevrátily. Je třeba monitorovat EKG a vitální funkce, pokud se EKG nevrátí k normě. Těžké arytmie vyžadují terapii antiarytmiky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

HALOPERIDOL DECANOAT je antipsychotikum, neuroleptikum.

ATC skupina: N05AD01

Haloperidol je neuroleptikum butyrofenonové skupiny, mohutný antagonista dopaminu se silným incisivním účinkem. HALOPERIDOL DECANOAT je jeho depotní forma.

Přímý důsledek centrálního antidopaminového působení haloperidolu je jeho incisivní účinek na bludy a halucinace (pravděpodobně vyvolaný interakcí v limbické a mezokortikální oblasti) a ovlivnění bazálních ganglií (nigrostriatové svazky). Haloperidol vyvolává účinnou psychomotorickou sedaci, a tou lze vysvětlit jeho příznivé působení při maniích a jiných syndromech s agitovaností. Ovlivnění bazálních ganglií je pravděpodobně podkladem extrapyramidových motorických nežádoucích účinků (dystonie, akathisie a parkinsonismu).

Antidopaminovým působením perifernějšího charakteru lze vysvětlit potlačení nauzey a zvracení (ovlivněním chemorecepční spouštěcí zóny pro zvracení, "trigger zone"), relaxaci sfinkterů trávicího ústrojí a zvýšené uvolnění prolaktinu (vyvolanou inhibicí PIF, "prolaktin-inhibujícího faktoru" - pravděpodobně identického s dopaminem - v oblasti adenohypofýzy).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Haloperidol-dekanoát je ester haloperidolu a kyseliny dekanové. Po i.m. injekci se pozvolna uvolňuje a ester se pomalu hydrolyzuje na volný haloperidol, který přechází do cirkulace. Koncentrace v plazmě se zvyšuje pozvolna, vrcholí obvykle během 3 - 9 dnů po injekci a potom klesá s poločasem asi 3 týdnů. Při podávání přípravku jednou měsíčně se vyrovnané hladiny v plazmě dosáhnou za 2 až 4 měsíce. Vztah mezi i.m. podanou dávkou a maximální hladinou v plazmě je pro dávky pod 450 mg haloperidolu zhruba lineární. Haloperidol se váže na bílkoviny plazmy z 92 %. Volný haloperidol snadno prostupuje hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje se v játrech, metabolity nemají neuroleptickou účinnost a vylučují se jednak močí (40 %), jednak stolicí (60 %). Asi 1% podané dávky se vyloučí v nezměněné formě močí.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Hodnoty LD₅₀ nedepotního haloperidolu byly sledovány u řady druhů pokusných zvířat; po p.o. podání byly nejnižší u psů (90 mg/kg), nejvyšší u potkanů (850 mg/kg). Dlouhodobé p.o. podávání po dobu 18 měsíců potkanům do dávky 33 mg/kg denně nevyvolalo toxické příznaky, podávání po dobu 12 měsíců psům do dávky 12 mg/kg denně jen v několika případech vyvolalo reverzibilní zvýšení ALT a přechodné zvětšení mléčných žláz a laktaci u 6 ze 12 fen. Veškeré uvedené dávky až několikařádově převyšují terapeutické dávky u člověka v přepočtu na hmotnost. LD₅₀ v akutním pokuse po i.v. podání se pohybovala mezi 8 mg/kg u králíků a 22 mg/kg u potkanů, po s.c. podání mezi 54 mg/kg u myší a >80 mg/kg u psů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Benzylalkohol, sezamový olej na injekci.

6.2. Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími léčivými přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15-25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

OPC ampule z hnědého skla s bílým bodem v místě zlomu o objemu 1 ml, papírová krabička

Velikost balení: 5 x 1 ml

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chemical Works of Gedeon Richter

Gyömröi út 19-21, 1103 Budapešť X., Maďarsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/054/88-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.11.1988 / 19.4.2006

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.4.2006

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

HALOPERIDOL DECANOAT-RICHTER

(Haloperidoli decanoas)

Injekční roztok

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Chemical Works of GEDEON RICHTER Ltd.

Gyömröi út 19-21, H-1103 Budapešť X., Maďarsko

Složení

Léčivá látka:

Haloperidoli decanoas 70,52 mg v 1 ml, což odpovídá 50 mg haloperidolu v 1 ml.

Pomocné látky:

Benzylalkohol 15 mg, sezamový olej na injekci.

Indikační skupina

Antipsychotikum, neuroleptikum

Charakteristika

Haloperidol je neuroleptikum butyrofenonové skupiny, mohutný antagonista dopaminu se silným incisivním účinkem. HALOPERIDOL DECANOAT je jeho depotní forma.

Přímý důsledek centrálního antidopaminového působení haloperidolu je jeho incisivní účinek na bludy a halucinace (pravděpodobně vyvolaný interakcí v limbické a mezokortikální oblasti) a ovlivnění bazálních ganglií (nigrostriatové svazky). Haloperidol vyvolává účinnou psychomotorickou sedaci, a tou lze vysvětlit jeho příznivé působení při maniích a jiných syndromech s agitovaností. Ovlivnění bazálních ganglií je pravděpodobně podkladem extrapyramidových motorických nežádoucích účinků (dystonie, akathisie a parkinsonismu).

Antidopaminovým působením perifernějšího charakteru lze vysvětlit potlačení nauzey a zvracení (ovlivněním chemorecepční spouštěcí zóny pro zvracení, "trigger zone"), relaxaci sfinkterů trávicího ústrojí a zvýšené uvolnění prolaktinu (vyvolanou inhibicí PIF, "prolaktin-inhibujícího faktoru" - pravděpodobně identického s dopaminem - v oblasti adenohypofýzy).

Farmakokinetické údaje

Haloperidol-dekanoát je ester haloperidolu a kyseliny dekanové. Po i.m. injekci se pozvolna uvolňuje a ester se pomalu hydrolyzuje na volný haloperidol, který přechází do cirkulace. Koncentrace v plazmě se zvyšuje pozvolna, vrcholí obvykle během 3 - 9 dnů po injekci a potom klesá s poločasem asi 3 týdnů. Při podávání přípravku jednou měsíčně se vyrovnané hladiny v plazmě dosáhnou za 2 až 4 měsíce. Vztah mezi i.m. podanou dávkou a maximální hladinou v plazmě je pro dávky pod 450 mg haloperidolu zhruba lineární. Haloperidol se váže na bílkoviny plazmy z 92 %. Volný haloperidol snadno prostupuje hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje se v játrech, metabolity nemají neuroleptickou účinnost a vylučují se jednak močí (40 %), jednak stolicí (60 %). Asi 1% podané dávky se vyloučí v nezměněné formě močí.

Indikace

HALOPERIDOL DECANOAT je indikován k udržovací léčbě chronické schizofrenie a jiných psychóz. Dále je indikován k léčení jiných psychiatrických poruch, kde psychomotorický neklid vyžaduje udržovací terapii.

Přípravek je určen pro dospělé.

Kontraindikace

HALOPERIDOL DECANOAT je kontraindikován při známé přecitlivělosti na haloperidol, jiné deriváty butyrfenonu nebo na pomocné látky.

Dále jsou to:

Parkinsonova choroba a jiné extrapyramidové poruchy. Akutní otrava alkoholem, hypnotiky, analgetiky, psychotropními látkami. Komatózní stavy. Léze bazálních ganglií.

Přípravek se nepodává dětem, protože bezpečnost a účinnost u této skupiny pacientů nebyla stanovena.

Těhotné a kojící ženy mohou přípravek užívat jen je-li to naprosto nezbytné.

Pro užívání přípravku při hypertyreóze, u pacientů s depresemi a u nemocných s epilepsií musí být zvlášť závažné důvody.

Nežádoucí účinky

Stejně jako po jiných neuroleptikách se mohou i po HALOPERIDOL DECANOATU objevit extrapyramidové příznaky. Akutní dystonické reakce se mohou objevit brzy po začátku terapie, často při vrcholení koncentrace haloperidolu v plazmě (tj. 3 - 9 dní po injekci). Mohou vzniknout okulogyrické krize a dystonické reakce laryngu. Pomaleji se vyvíjí parkinsonská rigidita, akinézie, tremor a akathisie. Anticholinergika se předepisují jen v případě skutečné nutnosti, mohou totiž snížit účinnost HALOPERIDOL DECANOATU.

Vzácně se může vyskytnout tardivní dyskineza (Může se objevit po velmi dlouhé terapii anebo po přerušení přívodu léku. Riziko se zvyšuje se zvyšujícím se věkem, se zvyšujícími dávkami a zejména u žen. Projevy mohou přetrvávat a mohou být u některých nemocných ireverzibilní. První příznaky mohou být jemné pohyby jazyka; při přerušení medikace v tomto stádiu se rozvoj dyskineze může zastavit. Jakmile se tardivní dyskinéze objeví, je třeba okamžitě zastavit přívod HALOPERIDOL DECANOATU a pokračovat jinou medikací.) a maligní neuroleptický syndrom (Je to idiosynkratická reakce s hypertermií, svalovou rigiditou, vegetativní nestabilitou, poruchami vědomí a zvýšenými plazmatickými hladinami CPK. Časné varovné příznaky jsou vegetativní nerovnováha s tachykardií, labilní TK, pocení. Ihned je třeba vysadit terapii a zavést pečlivé monitorování. Účinné léky maligního neuroleptického syndromu jsou dantrolen a bromokryptin).

Mohou se vyskytnout jiné centrální příznaky (deprese, sedace, agitace, spavost nebo nespavost, bolesti hlavy, zmatenost, závrať, exacerbace psychotických příznaků včetně halucinací, u epileptiků záchvaty grand mal), gastrointestinální příznaky (nechutenství, nauzea, zvracení, změna hmotnosti), endokrinní poruchy (reverzibilní hyperprolaktinémie s následnou přechodnou galaktoreou, gynekomastií a oligomenoreou nebo amenoreou. Velmi vzácně se projeví hypoglykémie a syndrom porušené sekrece ADH), kardiovaskulární poruchy (tachykardie, hypotenze, vzácně ventrikulární arytmie. Oběhové nežádoucí účinky se objeví častěji po vysokých dávkách a u predisponovaných pacientů.).

Další nežádoucí účinky: Někdy vznikne mírný pokles počtu krevních elementů. Agranulocytóza a trombocytopénie jsou vzácné, a pak obvykle ve spojení s další medikací. Ojediněle se objevily funkční abnormity jater a cholestáza. Reakce přecitlivělosti (rash, urtikárie a anafylaxe) jsou výjimečné. Může se objevit zácpa, porucha vidění, retence moči, hyperventilace, salivace nebo sucho v ústech, pocení, lokální reakce v místě vpichu. Vyskytla se i náhlá nevysvětlená úmrtí psychotických pacientů; příčinnou souvislost s haloperidolem nebylo možné zjistit.

Interakce

Účinky přípravku HALOPERIDOL decanoat a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat.

HALOPERIDOL DECANOAT prohlubuje centrálně depresivní účinky dalších centrálně tlumivých látek včetně alkoholu, hypnotik, sedativ a silných analgetik. Zesiluje se útlum dechového centra.

Zesílení centrálního účinku HALOPERIDOL DECANOATU může vyvolat kombinace s methyldopou.

HALOPERIDOL DECANOAT může antagonizovat účinek různých sympatomimetik a invertovat hypotenzivní účinky adrenergních blokátorů. Může také snížit antiparkinsonské účinky levodopy. HALOPERIDOL DECANOAT inhibuje metabolickou inaktivaci tricyklických antidepresiv a zvyšuje tak jejich hladiny v plazmě, účinnost i toxicitu (anticholinergní účinky, kardiovaskulární projevy, snížení křečového prahu).

Současné podávání karbamazepinu, fenobarbitalu a rifampicinu významně snižuje plazmatické hladiny haloperidolu. To někdy nutí zvyšovat dávky HALOPERIDOL DECANOATU a po ukončení podávání enzymatických induktorů haloperidol zase snížit.

Při kombinaci s lithiem se ojediněle vyvinul syndrom připomínající encefalopatii. Není jasné, zda jde o vyhraněnou klinickou jednotku, maligní neuroleptický syndrom nebo neurotoxicitu způsobenou lithiem. Objeví-li se v průběhu podávání takové kombinace neurotoxické příznaky, je třeba ihned zastavit další přívod lithia i haloperidolu.

Byl popsán antagonismus haloperidolu vůči antikoagulačnímu účinku fenindionu.

Dávkování a způsob podávání

HALOPERIDOL DECANOAT je určen pro použití u chronicky psychotických pacientů, kteří vyžadují dlouhodobou parenterální antipsychotickou léčbu. Před zavedením terapie HALOPERIDOL DECANOATEM musí být pacienti stabilizováni vhodnou antipsychotickou léčbou.

HALOPERIDOL DECANOAT se podává hluboko nitrosvalově injekcí do hýžďové krajiny jednou měsíčně. Nesmí se podávat nitrožilně. Nedoporučuje se podávat více než 3 ml na dávku, protože větší objem již působí nepříjemné pocity.

Dávkování je individuální, úvodní dávka závisí na závažnosti projevů a na tom, jak velké dávky vyžadovala perorální medikace před přechodem na léčení depotním přípravkem. Vzhledem k variabilní odpovědi na neuroleptika má probíhat počáteční terapie s titrací přiměřené dávky pod klinickým dohledem.

Úvodní dávka HALOPERIDOL DECANOATU se doporučuje ve výši desetinásobku až patnáctinásobku předchozí denní dávky perorálního haloperidolu. To pro většinu pacientů představuje úvodní dávku 25 mg - 75 mg HALOPERIDOL DECANOATU. Maximální úvodní dávka 100 mg se nesmí překročit. V závislosti na individuální pacientově reakci se dávkování může postupně zvyšovat o 50 mg až do 300 mg podávaných každé 4 týdny. Přiměřená měsíční dávka HALOPERIDOL DECANOATU často bývá asi dvacetinásobek předchozí denní dávky perorálního haloperidolu. U pacientů, kteří mají závažné projevy onemocnění, nebo u těch, kteří užívali vysokou perorální dávku, mohou být nutné vyšší dávky. Klinické zkušenosti s dávkou vyšší než 300 mg za měsíc jsou omezené.

V průběhu úprav dávkování anebo exacerbace psychotických symptomů je možno doplňovat terapii ještě i nedepotním haloperidolem.

Obvyklý interval mezi jednotlivými injekcemi HALOPERIDOL DECANOATU je 4 týdny. Rozdílnosti reaktivity pacientů si však mohou vynutit úpravu dávkovacího intervalu. U starších a oslabených nemocných se doporučuje zahájit nízkými dávkami, např. 12,5 mg - 25 mg každé 4 týdny. Tuto dávku je pak možné podle potřeby zvyšovat.

Při poruchách jaterních funkcí bývají rovněž dávky nižší, protože se haloperidol metabolizuje v játrech.

Upozornění

Zejména po vyšším dávkování se může objevit sedace a snížení pozornosti; obojí se prohloubí v kombinaci s požitím alkoholu. Nemocní by neměli řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje, pokud nebude známa jejich reakce na léčbu.

Zvláštní opatrnosti při dávkování HALOPERIDOL DECANOATu je třeba u hypertyreózy, protože tyroxin může zvyšovat toxicitu haloperidolu; je nutná současná terapie tyreostatiky.

Při současných zřetelných projevech deprese se nepodává HALOPERIDOL DECANOAT samotný, nýbrž se kombinuje s antidepresivy.

Pokud je nutná současná antiparkinsonická terapie, je třeba s ní pokračovat ještě několik týdnů po poslední injekci HALOPERIDOL DECANOATU, protože tento přípravek má velmi dlouhou účinnost.

Haloperidol může zvýšit křečovou pohotovost. Proto je třeba opatrnosti u nemocných epilepsií a za okolností, které predisponují ke vzniku epileptických křečí (např. odnětí alkoholu, poranění mozku) anebo predisponují ke vzniku křečí jiného typu.

Zvláštní opatrnost vyžaduje dávkování u starších pacientů a u pacientů léčených i jinými léky (viz Interakce, Dávkování a způsob podávání).

Protože existují údaje o prodloužení intervalu QT v průběhu terapie haloperidolem, doporučuje se opatrnost v situacích, o kterých je známo, že mohou QT interval prodlužovat (srdeční onemocnění, subarachnoidální krvácení, metabolické abnormality jako hypokalémie hypokalcémie, hypomagnesémie, abúzus alkoholu a podávání přípravků prodlužujících QT).

Protože se haloperidol metabolizuje v játrech, doporučuje se opatrnost u pacientů s poruchami jater.

U schizofrenie může podávání neuroleptika někdy mít terapeutický efekt až se značným opožděním. Také po odnětí léku se návrat choroby nemusí projevit po řadu týdnů až měsíců.

Předávkování:

Nejvýraznější projevy předávkování jsou těžké extrapyramidové příznaky - svalová rigidita, generalizovaný anebo lokalizovaný tremor, hypotenze, sedace. Může vzniknout i hypertenze. Vzácně komatózní stav, respirační deprese s hypotenzí a šokovým stavem, ventrikulární arytmie - někdy s prodloužením intervalu QT a křeče.

Terapie předávkování: specifické antidotum není známo a proto je terapie převážně podpůrná. U komatózních pacientů je třeba udržovat průchodné dýchací cesty orofaryngeální nebo endotracheální intubací, respirační deprese někdy vyžaduje řízené dýchání. Při hypotenzi a oběhovém kolapsu se podávají intravenózně tekutiny, plazma nebo koncentrovaný albumin, případně vasopresorické látky jako např. dopamin nebo noradrenalin (adrenalin se použít nesmí). Při těžkých extrapyramidových příznacích se podávají centrální cholinergika po dobu několika týdnů; vysazovat se musí opatrně, aby se extrapyramidové příznaky nevrátily. Je třeba monitorovat EKG a vitální funkce, pokud se EKG nevrátí k normě. Těžké arytmie vyžadují terapii antiarytmiky.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15-25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

5 ampulí po 1 ml.

Datum poslední revize

19.4.2006