GYNIPRAL 10 MCG/2 ML

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 5X5X2ML	INJ SOL 5X2ML/10MCG
Cesta:	Injekce	Injekce
Léková forma:	-	Injekční roztok
Balení:	5X5X2ML	5X2ML
Síla:	5MCG/ML	5MCG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku GYNIPRAL 10 MCG/2 ML (SPC)

Souhrn údajů o příppravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

GYNIPRAL 10 *g / 2 ml

GYNIPRAL 25 *g koncentrát pro přípravu infúze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Injekční roztok: Hexoprenalini sulfas 0,01 mg v 2 ml

Koncentrát pro přípravu infúzního roztoku: Hexoprenalini sulfas 0,025 mg v 5 ml

2. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní tokolýza

Tlumení děložních stahů během porodu při akutní nitroděložní asfyxii (fetal distress), zklidnění před císařským řezem.

Před obratem plodu z příčné polohy, při vyhřeznutí pupeční šňůry, při dystokii.

V nutných případech při předčasných děložních stazích před převozem do nemocnice.

1. Masivní tokolýza

Útlum předčasných stahů při zkrácení nebo otevření děložního hrdla.

2. Dlouhodobá tokolýza

Prevence předčasného porodu při silnějších nebo častěji se opakujících stazích bez zkrácení nebo otevření děložního hrdla.

Zklidnění dělohy před, během nebo po cerkláži.

4.2 Dávkování a způsob podání

1. Akutní tokolýza

Při akutní tokolýze se pomalu aplikuje intravenózně GYNIPRAL inj 10 *g., naředěný do 10 ml roztokem chloridu sodného nebo 5% glukózy, v rozmezí 5 - 10 minut. Následně, pokud je to nutné, pokračujeme v léčbě Gynipral infúzí rychlostí 0,3 *g /min. (viz masivní tokolýza).

2. Masivní tokolýza

Doporučené dávkování 0,3 *g/min.

Léčbu zahajujeme podáním GYNIPRAL inj 10 *g jako bolus, pomalu i.v., návazně pak GYNIPRALv infúzi v dávce 0,3 *g/min.

Alternativně je možné aplikovat GYNIPRAL infúzi 0,3 *g /min. bez předchozí bolusové injekce.

Při užití infúze (20 kapek = 1 ml na obvyklých infúzních zařízeních) sledujte následující pokyny:

Koncentrát k přípravě infúze naředíme do 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo roztoku 5% glukózy

Dávka: 0,3 *g /min počet ampulí počet kapek

1 (25 *g) 120 gtt./min.

2 (50 *g) 60 gtt./ min.

3 (75 *g) 40 gtt./min.

4 (100 *g) 30 gtt./min.

Denní dávka 430 *g může být překročena jen v ojedinělých případech.

3. Dlouhodobá tokolýza

Doporučené dávkování 0,075 *g/min.

Při užití infúze (20 kapek = 1 ml na obvyklých infúzních zařízeních) sledujte následující pokyny:

Koncentrát k přípravě infúze naředíme do 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo roztoku 5% glukózy

Dávka: 0,075 *g /min počet ampulí počet kapek

1 (25 *g) 30 gtt./min.

2 (50 *g) 15 gtt./ min.

Pokud během 48 hodin nenastanou již žádné děložní stahy, může být tokolýza udržena podáváním tablet

(viz GYNIPRAL - tablety 0,5 mg).

Upozornění:

Uvedené dávkování má pouze informativní charakter, neboť tokolýza má u jednotlivých pacientek velice individuální průběh..

Injekce.: obsah ampule je třeba aplikovat pomalu (po dobu 5 až 10 minut), a to buď automatickým dávkovačem / pumpou, nebo, když to není možné, v pomalé intravenózní injekci po naředění izotonickým roztokem chloridu sodného do 10 ml.

Infúze: viz dávkovací schéma výše

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku.

Vzhledem k obsahu siřičitanu /sulfitu/ se nesmí GYNIPRAL inj. a koncentrát pro přípravu infúze používat u pacientek s astmatem .

Hyperfunkce štítné žlázy, těžší kardiovaskulární onemocnění, tachyarytmie, myokarditida, mitrální vady, aortální stenóza, hypertenze, feochromocytom, těžké onemocnění jater a ledvin, glaukom, těžké děložní krvácení (předčasné odlučování placenty), nitroděložní infekce, pod 20 týden gravidity.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Během aplikace GYNIPRALu je nutné sledovat tepovou frekvenci a krevní tlak matky a srdeční frekvenci plodu.

Doporučuje se během terapie provádět pravidelné kontroly EKG. Pacientkám, které mají individuálně zvýšenou citlivost na sympatomimetika, smí být GYNIPRAL podáván jen v nižším individuálně přizpůsobeném dávkování za zvlášť pečlivého lékařského dohledu.

Při zřetelném zvýšení srdeční frekvence matky (přes 130/min.) a při výraznějším poklesu krevního tlaku je třeba dávkování redukovat, při silnějších potížích, jako je dušnost, stenokardie, pocit tlaku na hrudi a při známkách srdeční insuficience je nutno GYNIPRAL okamžitě vysadit.

U těhotných pacientek s přidruženým onemocněním diabetes mellitus je nutno kontrolovat látkovou výměnu uhlohydrátů, protože při podávání GYNIPRALU může zvláště v počáteční fázi terapie dojít k individuálně rozdílnému zvýšení hladiny cukru v krvi.

Jestliže dojde v časově krátkém odstupu od aplikace GYNIPRALu k porodu, je třeba u novorozenců dát pozor na známky hypoglykémie, a také z důvodu možnosti diaplacentárního přechodu kyselých metabolických produktů (laktát, ketonové kyseliny), na eventuelní vzestup acidity.

Při infúzní terapii přípravkem GYNIPRAL byl v ojedinělých případech, převážně se současným podáním kortikosteroidů, pozorován výskyt plicního edému. Při infúzní terapii je proto nutné pečlivé nepřetržité klinické sledování pacientky. To platí zvláště pro kombinovanou léčbu kortikosteroidy, a také pro případ koexistence průvodních onemocnění, která podporují retenci tekutin (onemocnění ledvin, EPH-gestóza).

Vzhledem k možnému nebezpečí plicního vzniku edému má být udržován malý infúzní objem a mají být používány roztoky bez elektrolytů.

Je třeba omezit přísun kuchyňské soli.

Při stavech nedostatku draslíku se zesilují účinky sympatomimetik na myokard, proto je třeba, u pacientek u kterých před zahájením tokolytické terapie existovala hypokaliémie provést substituci kalia.

Myokard může být některými anestetiky (např. halotanem) senzibilizován vůči sympatomimetikům, takže při současném podání může dojít k poruchám srdečního rytmu. GYNIPRAL je proto třeba před plánovanou anestezií s použitím halotanu vysadit.

Při dlouhodobé tokolytické terapii je třeba vyjasnit stav fetoplacentární jednotky, a to běžným vyšetřovacím postupem.

Klinické příznaky předčasného odlučování placenty mohou být při tokolytické terapii oslabeny.

Při prasknutí plodové blány a otevření děložní branky na 2 - 3 cm jsou vyhlídky na úspěch tokolytické terapie omezeny.

Při tokolytické terapii se mohou zvýraznit symptomy existující dystrofické myotonie. V takovém případě se doporučuje podat dávku difenylhydantoinu (phenytoin).

1. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Některé β-blokátory ( hypotenziva) oslabují nebo neutralizují účinek GYNIPRALu.

Současné podávání dalších sympatomimeticky působících léků, jako jsou některé přípravky pro léčbu krevního oběhu a antiastmatika, může vést k zesílenému účinku na srdce a k projevům předávkování.

Metylxantin a teofyllin účinek GYNIPRALu zesilují.

Zvýšené ukládání glykogenu v játrech během užívání glukokortikoidů se glykogenolytickým účinkem GYNIPRALu zmenšuje.

GYNIPRAL snižuje účinek inzulinu a perorálních antidiabetik.

GYNIPRAL by neměl být podáván současně s námelovými alkaloidy, s přípravky obsahujícími kalcium a vitamín D, mineralokortikoidy, a ani s přípravky obsahujícími dihydrotachysterol.

4.6 Těhotenství a kojení

Nejsou žádné informace o negativním účinku přípravku na vývoj plodu.

Žádné informace o vlivu na kojení, neboť použití v době kojení se nepředpokládá.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může ovlivnit pozornost a soustředění pacienta.

4.8 Nežádoucí účinky

GYNIPRAL je celkově dobře snášen.

Následující kategorie uvádějí nežádoucí účinky seřazené podle četnosti výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 a <1/10); méně časté (≥1/1000 a <1/100); vzácné (≥1/10 000 a <1/1 000); a velmi vzácné (<1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů.

Srdeční poruchy

Velmi časté: srdeční frekvence matky nepatrně stoupá.

Srdeční frekvence plodu však zůstává většinou neovlivněna nebo vykazuje jen minimální výkyvy.

Méně časté : pokles krevního tlaku, zvláště diastolického.

Velmi vzácné: ventrikulární extrasystoly nebo anginózní potíže. Tyto příznaky odeznívají po vysazení léčby velmi rychle.

Gastrointestinální poruchy

Méně časté : nevolnost, nauzea a zvracení.

Vzácné: přechodný vzestup sérových transamináz, dále může být potlačena peristaltika střev.

Velmi vzácné: střevní atonie. Při tokolytické terapii je proto třeba dbát o pravidelné vyprazdňování.

Poruchy ledvin a močových cest

Časté: diuréza je, zvláště v počáteční fázi léčby snížena. Koncentrace draslíku v séru během prvních dní klesá, ale normalizuje se v dalším průběhu terapie.

Poruchy nervového systému

Méně časté:  bolesti hlavy, neklid, lehký třes prstů, pocení, bušení srdce a závrati.

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: Glykogenolytický účinek má za následek zvýšenou hladinu krevního cukru. Tento efekt je výraznější u pacientek s diabetes melitus.

Respirační poruchy

Velmi vzácné: Vzhledem k obsahu sulfitu může dojít, zvláště u astmatiček, k alergické reakci.Mírné reakce se mohou projevit jako nauzea, průjem, ztížené dýchání, těžké pak jako akutní astmatický záchvat, porucha vědomí nebo šok. Tyto reakce mohou individuálně probíhat zcela rozdílně.

1. Předávkování

Předávkování se projevuje zvýšením srdeční frekvence matky nad 130/min., dále se projevuje třesem, bušením srdce, bolestmi hlavy a pocením.

Tyto příznaky se zpravidla upraví snížením dávky.

K odstranění těžkých projevů předávkování přichází v úvahu podání neselektivních beta-sympatolytik, neboť účinek GYNYPRALu je jimi kompetitivně inhibován.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:

Gynekologika, tokolytika (β - sympatomimetika) G 02CA

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

GYNIPRAL, β₂-sypatomimetikum, působí na β2 receptorech agonisticky. Stimulací těchto receptorů dochází v děložním svalu k inhibici kontrakční aktivity.

Snižuje nebo zcela zastavuje frekvenci a intenzitu děložních stahů.

GYNIPRAL tlumí jak spontánní, tak i oxytocinem navozené děložní stahy. Příliš silné nebo nepravidelné stahy během porodu jsou normalizovány.

Stahy, které nastanou předčasně, se ve většině případů zastaví. Těhotenství je tak možno udržet až k vypočítanému termínu porodu.

Vzhledem ke své beta₂-selektivitě ovlivňuje GYNIPRAL srdeční frekvenci a krevní oběh těhotné ženy i plodu jen ve velmi omezené míře.

1. Farmakokinetické vlastnosti

Biologická dostupnost po i.v podání je téměř 100 %. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo prakticky ihned, biologický poločas je asi 20-30 min.. Pro tuto charakteristiku účinku se uplatňuje hlavně infúzní terapie po předchozím podání bolusu k dosažení terapeutické hladiny. Při podávání doporučeným způsobem nebyla pozorována kumulace přípravku v organismu.

Utlumení stahů začíná hned po i.v. injekci a přetrvává asi 20 minut.

Udržení tohoto efektu je možné prostřednictvím následné dlouhodobé infúze GYNIPRAL 25 *g, koncentrát pro přípravu infúzí

2. Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V preklinických studiích nebylo prokázáno embryotoxické ani onkogení působení přípravku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Injekční roztok: disiřičitan sodný, edetan disodný, chlorid sodný, voda na injekci

Koncentrát pro přípravu infúzního roztoku: disiřičitan sodný, edetan disodný, chlorid sodný, voda na injekci

1. Inkompatibility

Sulfit je velmi reaktivní sloučenina. Je třeba se proto vyvarovat směsí s jinými léky, než s izotonickými roztoky chloridu sodného a roztoky glukózy.

2. Doba použitelnosti

3 roky

3. Zvláštní opatření pro uchovávání

Při teplotě do 25°C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

4. Druh obalu a velikost balení

Injekční roztok: ampule z bezbarvého skla, plastikový přířez, krabička

Koncentrát pro přípravu infúzního roztoku: ampule z bezbarvého skla, plastikový přířez, krabička

Velikost balení:

Injekční roztok: 5 x 2 ml

5x 5 x 2 ml

Koncentrát pro přípravu infúzního roztoku:

5 x 5 ml

5 x 5 x 5 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

K i.v. injekci a i.v. infúzi.

Ulamovací ampule

Napilování není nutné

Manipulace s ampulemi OPC (one-point-cut /odlomení v jednom bodě)

reklama

Držte barevným bodem směrem vzhůru! Roztok nacházející se ve špičce ampule přesuňte poklepáním nebo protřepáním do hlavní části ampule.				Držte barevným bodem směrem vzhůru Špičku ampule odlomte směrem dolů.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Upozornění

Během užívání přípravku GYNIPRAL je nutné sledovat tepovou frekvenci a krevní tlak matky a srdeční frekvenci plodu.

Doporučuje se během léčby provádět pravidelné kontroly EKG. Pacientkám, které mají individuálně zvýšenou citlivost na sympatomimetika, smí být GYNIPRAL podáván jen v nižším individuálně přizpůsobeném dávkování za zvlášť pečlivého lékařského dohledu.

Při zřetelném zvýšení srdeční frekvence matky (přes 130/min.) a při výraznějším poklesu krevního tlaku je třeba dávkování snížit, při výraznějších obtížích, jako dušnost, stenokardie, pocit tísně na hrudi a při známkách srdeční insuficience je nutno léčbu GYNIPRALem okamžitě přerušit.

U těhotných pacientek s onemocněním  diabetes mellitus je nutno kontrolovat hladinu glykemie v plazmě, protože podávání GYNIPRALu může zvláště v počáteční fázi terapie vést k individuálně rozdílnému zvýšení hladiny cukru v krvi.

Jestliže dojde v časově krátkém odstupu od aplikace GYNIPRALu k porodu, je třeba u novorozenců dát pozor na známky hypoglykémie, a také, z důvodu možnosti diaplacentárního přechodu kyselých metabolických produktů (laktát, ketonové kyseliny), na eventuelní vzestup acidity.

Při infúzní terapii přípravkem GYNIPRAL byl v ojedinělých případech, převážně se současným podáním kortikosteroidů, pozorován výskyt plicního edému. Při infúzní terapii je proto nutné pečlivé nepřetržité klinické sledování pacientky. To platí zvláště pro kombinovanou léčbu kortikosteroidy, a také pro případnou koexistenci průvodních onemocnění, která podporují retenci tekutin (onemocnění ledvin, EPH-gestóza).

Vzhledem k možnému nebezpečí vzniku plicního edému má být udržován malý infúzní objem a mají být používány roztoky bez elektrolytů.

Je třeba omezit přísun kuchyňské soli.

Při stavech nedostatku draslíku se zesilují účinky sympatomimetik na myokard, proto je třeba u pacientek, u kterých před zahájením tokolytické terapie existovala hypokaliémie, provést substituci kalia.

Myokard může být některými anestetiky (např. halotanem) senzibilizováno vůči sympatomimetikům, takže při současném podání může dojít k poruchám srdečního rytmu. GYNIPRAL je proto třeba před plánovanou anestezií s použitím halotanu vysadit.

Při dlouhodobé tokolytické terapii je třeba vyjasnit stav fetoplacentární jednotky, a to běžným vyšetřovacím postupem.

Klinické příznaky předčasného odlučování placenty mohou být při tokolytické terapii oslabeny.

Při prasknutí plodové blány a otevření děložní branky na 2 - 3 cm jsou vyhlídky na úspěch tokolytické terapie omezeny.

Při tokolytické terapii beta-adrenergiky mohou zintenzívnět symptomy existující dystrofické myotonie. V takovém případě se doporučuje podat dávku difenylhydantoinu (phenytoin).

Předávkování Předávkování se projeví zvýšením srdeční frekvence matky nad 130/min, dále se projevuje třesem, bušením srdce, bolestmi hlavy a pocením.

Tyto příznaky se zpravidla upraví po snížení dávky.

K odstranění těžkých projevů předávkování přichází v úvahu podání neselektivních beta-sympatolytik, neboť účinek GINYPRALu je jimi kompetitivně inhibován.

Těhotenství a kojení

Nejsou žádné informace o negativním účinku přípravku na vývoj plodu.

Žádné informace o vlivu na kojení, neboť použití v době kojení se nepředpokládá.

Inkompatibility

Sulfit je velmi reaktivní sloučenina. Je třeba se proto vyvarovat směsí s jinými léky, než s isotonickými roztoky chloridu sodného a roztoky glukózy.

Uchovávání

Při teplotě do 25°c, v původním obalu , aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek je třeba uchovávat mimo dohled adosah dětí. Přípravek může ovlivnit pozornost a soustředění pacienta.

Balení

Injekce : 5 x 2 ml

5x5x2 ml

Infúze: 5 x 5 ml

5x5x5 ml

Doba použitelnosti:

3 roky

Datum poslední revize

3.10. 2007

1